本発明は、式（Ｉ）のピラジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩（式中のｎ、ｍおよびＲはそれぞれ明細書中に定めたいずれかの意味を有する）；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および骨関連の障害または状態の処置に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】

［式中：
ｎは、２または３であり；
ｍは、２または３であり；
Ｒは、メチルまたはエチルである］
またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２】
３−アミノ−６−（４−｛３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−ピリジン−３−イルピラジン−２−カルボキサミドまたはその医薬的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
３−アミノ−６−（４−｛３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−ピリジン−３−イルピラジン−２−カルボキサミド三塩酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
３−アミノ−６−（４−｛３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−ピリジン−３−イルピラジン−２−カルボキサミド モノ−ベシレートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
３−アミノ−６−（４−｛３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−ピリジン−３−イルピラジン−２−カルボキサミド モノ−トシレートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーと共に含む、医薬組成物。
【請求項７】
療法に使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項８】
ヒトなどの温血動物においてＧＳＫ−３酵素の阻害に対して感受性である骨関連の障害または状態の治療または予防に使用するための医薬の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項９】
ヒトなどの温血動物においてＧＳＫ−３酵素の阻害に対して感受性である骨関連の障害または状態の予防または治療に使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉのピラジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１０】
ＧＳＫ−３酵素の阻害に対して感受性である骨関連の障害または状態を伴うヒトなどの温血動物を治療または予防するための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項１１】
ヒトなどの温血動物において骨形成を促進するのに使用するための医薬の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１２】
ヒトなどの温血動物において骨形成を促進するのに使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉのピラジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１３】
ヒトなどの温血動物において骨形成を促進するための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項１４】
ヒトなどの温血動物において、癌、たとえば乳癌、前立腺癌および肺癌、多発性骨髄腫、骨肉腫、ユーイング肉腫、軟骨肉腫、脊索腫、骨の悪性線維性組織球腫、骨の線維肉腫、癌誘発性骨疾患、医原性骨疾患、良性骨疾患ならびにページェット病における骨病変の処置に使用するための医薬の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１５】
ヒトなどの温血動物において、癌、たとえば乳癌、前立腺癌および肺癌、多発性骨髄腫、骨肉腫、ユーイング肉腫、軟骨肉腫、脊索腫、骨の悪性線維性組織球腫、骨の線維肉腫、癌誘発性骨疾患、医原性骨疾患、良性骨疾患ならびにページェット病における骨病変の処置に使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉのピラジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
ヒトなどの温血動物において、癌、たとえば乳癌、前立腺癌および肺癌、多発性骨髄腫、骨肉腫、ユーイング肉腫、軟骨肉腫、脊索腫、骨の悪性線維性組織球腫、骨の線維肉腫、癌誘発性骨疾患、医原性骨疾患、良性骨疾患、ならびにページェット病における骨病変を処置するための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項１７】
癌が多発性骨髄腫である、請求項１４または１５に記載の使用。
【請求項１８】
癌が多発性骨髄腫である、請求項１６に記載の方法。

【図１Ｂ】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６ａ】

【図６ｂ】

【図７ａ】

【図７ｂ】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１Ａ】

【公表番号】特表２０１３−５１７３２１（Ｐ２０１３−５１７３２１Ａ）
【公表日】平成２５年５月１６日（２０１３．５．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４９４１７（Ｐ２０１２−５４９４１７）
【出願日】平成２３年１月１８日（２０１１．１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１１／０５００６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８９４１６
【国際公開日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．Ｗｉｎｄｏｗｓ　ＸＰ
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ　アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】