マクロライド類
以下に示し、そして本明細書に定義されているように、マクロライド化合物自体、およびその使用、たとえばヒトを含む動物における抗菌剤および抗原虫剤としての使用：式（Ｉ）。
さらに開示されているのは、本発明化合物、中間体およびその医薬組成物の調製方法、および必要とされる患者に本発明化合物を投与することによる疾患の治療または予防する方法である。本要約は、概要であり、本発明を限定するものではない。
さらに開示されているのは、本発明化合物、中間体およびその医薬組成物の調製方法、および必要とされる患者に本発明化合物を投与することによる疾患の治療または予防する方法である。本要約は、概要であり、本発明を限定するものではない。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式の化合物：
【化１】
ここで：
二価基１は、何もない、＞ＣＨ２または＞Ｃ（ＣＨ３）Ｈであり；
二価基２は、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）−、−（Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７））ｍ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ２０）ｍ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−であり、ここでｍは０〜３の整数であり；
二価基３は、＞Ｃ（Ｏ）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）Ｒ１４）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＯＲ１４）（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＯＲ１４）Ｒ１４）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｎＮ（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）Ｒ１４）、または：
【化２】
ここでｎは、０〜５の整数であり；
二価基４は、＞Ｏまたは＞ＮＲ１０であり、ただし二価基３が＞Ｃ（Ｏ）でないときは二価基４は＞Ｏであり；
二価基５は、＞Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、＞ＣＨ（Ｎ（Ｒ８）Ｒ９）、＞Ｃ（＝ＮＣ（Ｏ）Ｒ１９）、または＞Ｃ（＝ＮＯＲ１９）であり；
二価基６は、−（Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ））ｘ−であり、ここでｘは０〜５の整数であり；
二価基７は、−（Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｅ））ｙ−であり、ここでｙは０〜５の整数であり；ただしｘ＋ｙの合計は１〜５であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ただし二価基１が何もないときＲ１はＨであり；
Ｒ２は、ＨまたはＡｒであり；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル，または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、それらのいずれもＡｒによって置換されていてもよく；
Ｒ４はＨまたはＦであり、但し二価基３が＞Ｃ（Ｏ）でないときＲ４はＨであり；
Ｒ５基およびＲ２０基のそれぞれは、独立的に（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６およびＲ７のそれぞれは、独立的にＨ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル，または４−６員ヘテロ環であり；ここでＨを除いてそれらのいずれも１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；独立的にここで前記（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニルはその１〜２の炭素が独立的にグループＴ二価基によって置き換えられていてもよく；そして独立的に一つまでのＲ６／Ｒ７ペアは、それらが結合している炭素とともに３〜８員炭素環を形成してもよく；但し、Ｒ６とＲ７基のトータル２以下がＨ以外であり；
Ｒ８は、独立的にＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ２）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、Ｈを除いてそれらのいずれも１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ９はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、それは１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ１０基はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２のそれぞれは、独立的に（ａ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニルであり、Ｈを除いてそれらのいずれも一つの炭素は−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（４−１０員炭素−またはヘテロ環）、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−，または−Ｓ（Ｏ）２−によって置き換えられていてもよく、ここで前記Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している原子とともに３〜８員環を形成することができ、または（ｂ）９−１０員ヘテロ環、９−１０員炭素環、４−６員ヘテロ環，または４−６員炭素環であり、ここでＨを除いて，（ａ）または（ｂ）のいずれも１〜３の：Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ１３およびＲ１６基のそれぞれは、独立的にＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ａｒ、（フェニル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２−Ｓｉ、または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）３−Ｓｉであり；
Ｒ１４およびＲ１５基のそれぞれは、独立的にＨまたは（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；それらのアルキルは１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；独立的にここでアルキルの１〜２の炭素はグループＴ二価基によって置き換えられていてもよく；そして独立的にここでそれぞれのＲ１４／Ｒ１５ペアはそれらが結合している原子とともに３〜８員環を形成することができ；
Ｒ１７基はＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）（４−１０員炭素−またはヘテロ環）であり；
Ｒ１９は、Ｈ、４−１０員炭素−またはヘテロ環、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル，または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（４−１０員炭素−またはヘテロ環）であり、それらのいずれも−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（４−１０員炭素−またはヘテロ環）、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−，または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられる一つのアルキル炭素を有することができ；そしてそれらはＨを除いて１〜３の：Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていてもよい；
ＲａおよびＲｂのそれぞれは、独立的にＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；ここで、前記アルキルは１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；独立的にここでアルキルの１〜２の炭素はグループＴ二価基よって置き換えられていてもよく；そして独立的にそれぞれのＲａ／Ｒｂペアはそれらが結合している炭素とともに３〜１０員環を形成することができ；
Ｒｃ基のそれぞれは、独立的にＨ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ，またはＣＮであり、但し二価基６のｘが２〜５であるとき一つのＲｃ基だけがＨ以外であり；
一つまでのＲｄ基と一つのＲｅ基が環Ａが２環を形成するように、橋渡しのシングル炭素−炭素結合または橋渡しの（Ｃ１−Ｃ３）アルキル二価基を形成する場合を除いて、それぞれのＲｄとＲｅ基はＨであり；
それぞれのＡｒは独立的に（ａ）９−１０員ヘテロ環、（ｂ）９−１０員炭素環、（ｃ）４−６員ヘテロ環、または（ｄ）４−６員炭素環であり、ここで（ｃ）または（ｄ）は４−６員ヘテロ環または４−６員炭素環によって置換されていてもよいく；ここで前記Ａｒ環システムのいずれも、１〜３のグループＳ置換基で置換されていてもよく；
グループＳ置換基は：ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、４−１０員ヘテロ環または炭素環、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）（４−１０員ヘテロ環）、−Ｃ（Ｏ）（４−１０員炭素環）、−Ｃ（Ｏ）２（４−１０員ヘテロ環）、−Ｏ（４−１０員炭素環）、−Ｏ（４−１０員ヘテロ環）、−Ｃ（Ｏ）２（４−１０員炭素環）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１であり、ここでｐは０〜２であり，そして（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシはＣＮで置換されていてもよく；そしてグループＳ置換基が非−芳香環炭素で置換されるとき、グループＳはまた＝Ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、＝Ｎ−（４−１０員ヘテロ環）、＝Ｎ−（４−１０員炭素環）、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、または＝Ｎ−Ｒ１７であってもよい；ここで前記ヘテロ環および炭素環基のいずれもＣｌ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、オキソ、またはＣＮによって置換されていてもよく；
グループＴ二価基は：−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ａｒ）−、および−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−である。
【請求項２】
請求項１の化合物であって、ここで：
二価基１は何もないかまたは−ＣＨ２−であり；
二価基２は−ＣＨ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−であり、ここでｍは０〜２であり；
二価基３は＞Ｃ（Ｏ）であり；
二価基４は＞Ｏであり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）または＞Ｃ（＝ＮＯＲ１９）であり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり；ここでｘは０〜４であり；二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでｙは０〜４であり；但しｘ＋ｙの合計は２〜４であり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ，またはメチルであり；
それぞれのＲ１１とＲ１２は独立的にＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル，または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、それはＨを除いて１〜２の：Ｃｌ、Ｆ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ１３はＨであり；
Ｒ１９はＨまたは１〜３の酸素原子が介在することができる（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで、後者は独立的に４−１０員炭素またはヘテロ環によって置換されていてもよく；
それぞれのＡｒは独立的に（ａ）９−１０員ヘテロ環、（ｂ）９−１０員炭素環、（ｃ）４−６員ヘテロ環，または（ｄ）４−６員炭素環であり、ここで（ｃ）または（ｄ）は４−６員ヘテロ環または４−６員炭素環で置換されていてもよく；ここで前記環システムは１〜２のＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２，ニトロ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１（ここでｐは０〜２であり）、またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項３】
請求項１または２の化合物であって、ここで：
二価基２は＞ＣＨ（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−であり、ここでｍは０〜２であり；
二価基３は＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）−、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）（（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）Ｒ１４、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＯＲ１４）（（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＯＲ１４）Ｒ１４、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、または下式であり：
【化３】
二価基４は＞Ｏであり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）または＞Ｃ（＝ＮＯＲ１９）であり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり、ここでｘは０〜４であ；二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでｙは０〜４であり；そしてここでｘ＋ｙの合計は２〜４であり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ，またはメチルであり；
Ｒ３は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、それらのいずれもＡｒで置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２のそれぞれは、独立的にＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり；
Ｒ１３およびＲ１６はともにＨであり；
Ｒ１４およびＲ１５のそれぞれは、独立的にＨまたは１〜３のメチレンユニットがＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮＨで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；独立的にそれぞれのＲ１４／Ｒ１５ペアはそれらが結合している原子とともに３〜８員環を形成することができ、そして前記３〜８員環はＡｒによってまたは１〜２のグループＳ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１９は、Ｈまたは１〜３の酸素原子が介在することができる（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで、独立的に４−１０員炭素またはヘテロ環によって置換されていてもよく；および
前記グループＳ置換基は：ニトロ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１（ここでｐは０〜２である）、およびＣＮにとって置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシである。
【請求項４】
請求項１または２の化合物であって、ここで：
二価基２は＞ＣＨ（Ｒ６）であり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ３はメチルであり；
Ｒ５はエチルであり；
Ｒ６はＨ、またはＯＨあるいは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ５）アルキルである。
【請求項５】
請求項１、２または４の化合物であって、ここで：
二価基１は何もないかメチレンであり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり、ここでＸは０〜３であり；
二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでＹは０〜３であり；そしてここでＸ＋Ｙの合計は２〜３であり；
Ｒ１はＨであり；そして
Ｒ６はＨまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである。
【請求項６】
請求項１、２、４または５の化合物であって、ここで：
二価基１は何もなく；；
Ｒ２は（ａ）９−１０員ヘテロ環または炭素環、または（ｂ）４−６員ヘテロ環または炭素環であり、ここで（ｂ）は４−６員ヘテロ環または炭素環で置換されていてもよく；そしてＲ２は１〜２の：ＳＯ２Ｒ１１、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル，またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい；そして
Ｒ６はＨまたはメチルである。
【請求項７】
請求項１、２または４〜６のいずれか一項の化合物であって、ここで
二価基６および７はともにメチレンであり；そして
Ｒ２は、（ａ）９−１０員ヘテロ環、または（ｂ）５−６員ヘテロ環または炭素環であり、ここで（ｂ）は５−６員ヘテロ環または炭素環で置換されていてもよく、そしてここでＲ２は１〜２の：ＳＯ２Ｒ１１、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル，またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項８】
請求項１、２、または４〜７のいずれか一項の化合物であって、ここで：
Ｒ２は１〜３のヘテロ原子を含む９−１０員ヘテロアリールであり、それは１〜２の：ＳＯ２Ｒ１１、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項９】
請求項１、２、または４〜８のいずれか一項の化合物であって、ここで：
Ｒ２は、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、１，５−ナフチリジミル、１，６−ナフチリジミル、１，７−ナフチリジミル、１，８−ナフチリジミル、シンノリニル、フタラジニル、ピリド［２，３−ｂ］ピラジニル、ピリド［３，４−ｂ］ピラジニル、ピリド［３，２−ｂ］ピラジニル、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピリド［２，３−ｃ］ピリダジニル、ベンズイミダゾリル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジニル、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジニル、ピロロ［１，５−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、ベンゾ［ｄ］［１．３］ジオキソリル，または１Ｈ−インデン−２（３Ｈ）−スルホニルであって、それらのいずれも１〜２の（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ３）アルキニル，または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１０】
請求項１または２の化合物であって、ここで：
二価基２は＞ＳＯ２であり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ３はメチルであり；および
Ｒ５はエチルである。
【請求項１１】
請求項１０の化合物であって、ここで：
二価基１は何もないかメチレンであり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり、ここでＸは０〜３であり；
二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでＹは０〜３であり；そしてここでＸ＋Ｙの合計は２〜３であり；そして
Ｒ１はＨであり；そして
Ｒ２は（ａ）９−１０員ヘテロ環、または炭素環、または（ｂ）４−６員ヘテロ環または炭素環であり、ここで（ｂ）は４−６員ヘテロ環または炭素環で置換されていてもよく；そしてＲ２は１〜２の：ＳＯ２、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１２】
請求項１０または１１の化合物であって、ここで：
二価基１は何もなく；；
二価基６および７はともにメチレンであり；そして
Ｒ２は（ａ）９−１０員ヘテロ環、または（ｂ）５−６員ヘテロ環または炭素環であり、ここで（ｂ）は５−６員ヘテロ環または炭素環で置換されていてもよく、そしてここでＲ２は１〜２の：ＳＯ２、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル，またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１３】
請求項１０〜１２のいずれか一項の化合物であって、ここで：
Ｒ２は１〜３のヘテロ原子を含む９−１０員ヘテロアリールであり、それは１〜２の：ＳＯ２Ｒ１１、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１４】
請求項１０〜１２のいずれか一項の化合物であって、ここで
Ｒ２は、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、１，８−ナフチリジミル、１，７−ナフチリジミル、１，６−ナフチリジミル、１，５−ナフチリジミル、フタラジニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオキシジル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、５−フェニルチアゾリル、２−フェニル−１，３，４−チアジアソリル、４−フェニルチアゾリル、４−フェニル−１，２，３−チアジアソリル、５−フェニルオキサゾリル、２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾリル、５−フェニル−１，２，４−オキサジアゾリル、３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾリル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾリル、４−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリジニル、２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジニル、２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ピリジニル、１Ｈ−インダゾリル、１，３−ジヒドロベンゾ−２，２−ジオキソ［ｃ］チオフェニル、４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル，または２Ｈ−インダゾリルであり、それらのいずれも１〜２の（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ３）アルキニル，または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１５】
請求項１または２の化合物であって、ここで：
二価基１は何もないかメチルであり；
二価基２は＞Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−，または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）であり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり、ここでＸは０〜３であり；
二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでＹは０〜３であり；そしてここでＸ＋Ｙの合計は２〜３であり；
Ｒ３はメチルであり；
Ｒ５はエチルであり；そして
Ｒ６はＨまたはメチルである。
【請求項１６】
以下から選択される請求項１の化合物：
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（（キノリン−５−イル）−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（（キノリン−４−イル）−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（（１，８−ナフチリジン−４−イル）−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（（１，５−ナフチリジン−４−イル）−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−２−フルオロ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（１Ｒ−（１，８−ナフチリジン−４−イル）−エチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（１−（キノリン−４−イル）−ブチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（８−メトキシキノリン−５−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−メトキシキノリン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−メトキシ−１，８−ナフチリジン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−ブロモ−１，８−ナフチリジン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−クロロ１，８−ナフチリジン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−エトキシ−１，８−ナフチリジン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（４−（オキサゾール−５−イル）−ベンゼンスルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゼンスルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンゼンスルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（キノキサリン−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（１，３−ジヒドロベンゾ−２，２−ジオキソ［ｃ］チオフェン−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（８−メトキシキノリン−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（８−エトキシキノリン−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−２−フルオロ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−シアノ−４−エトキシベンゼン−１−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（４−エトキシ−３−メトキシベンゼン−１−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、または
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（８−メトキシキノキサリンｅ−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物であって、クラリスロマイシンに耐性であるストレプトコッカスピオゲネスに対するインビトロＭＩＣ８μｇ／ｍｌまたはそれ以下を有する、前記化合物。
【請求項１８】
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（１Ｒ−（１，８−ナフチリジン−４−イル）−エチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ．
【請求項１９】
バクテリア感染を処置する方法であって、治療的有効量の請求項１〜１８のいずれか一項の化合物を治療が必要な患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか一項の化合物の、バクテリア感染の治療のための製剤の製造における使用。
【請求項１】
式の化合物：
【化１】
ここで：
二価基１は、何もない、＞ＣＨ２または＞Ｃ（ＣＨ３）Ｈであり；
二価基２は、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）−、−（Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７））ｍ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ２０）ｍ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−であり、ここでｍは０〜３の整数であり；
二価基３は、＞Ｃ（Ｏ）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）Ｒ１４）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＯＲ１４）（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＯＲ１４）Ｒ１４）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｎＮ（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）Ｒ１４）、または：
【化２】
ここでｎは、０〜５の整数であり；
二価基４は、＞Ｏまたは＞ＮＲ１０であり、ただし二価基３が＞Ｃ（Ｏ）でないときは二価基４は＞Ｏであり；
二価基５は、＞Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、＞ＣＨ（Ｎ（Ｒ８）Ｒ９）、＞Ｃ（＝ＮＣ（Ｏ）Ｒ１９）、または＞Ｃ（＝ＮＯＲ１９）であり；
二価基６は、−（Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ））ｘ−であり、ここでｘは０〜５の整数であり；
二価基７は、−（Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｅ））ｙ−であり、ここでｙは０〜５の整数であり；ただしｘ＋ｙの合計は１〜５であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ただし二価基１が何もないときＲ１はＨであり；
Ｒ２は、ＨまたはＡｒであり；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル，または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、それらのいずれもＡｒによって置換されていてもよく；
Ｒ４はＨまたはＦであり、但し二価基３が＞Ｃ（Ｏ）でないときＲ４はＨであり；
Ｒ５基およびＲ２０基のそれぞれは、独立的に（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６およびＲ７のそれぞれは、独立的にＨ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル，または４−６員ヘテロ環であり；ここでＨを除いてそれらのいずれも１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；独立的にここで前記（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニルはその１〜２の炭素が独立的にグループＴ二価基によって置き換えられていてもよく；そして独立的に一つまでのＲ６／Ｒ７ペアは、それらが結合している炭素とともに３〜８員炭素環を形成してもよく；但し、Ｒ６とＲ７基のトータル２以下がＨ以外であり；
Ｒ８は、独立的にＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ２）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、Ｈを除いてそれらのいずれも１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ９はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、それは１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ１０基はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２のそれぞれは、独立的に（ａ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニルであり、Ｈを除いてそれらのいずれも一つの炭素は−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（４−１０員炭素−またはヘテロ環）、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−，または−Ｓ（Ｏ）２−によって置き換えられていてもよく、ここで前記Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している原子とともに３〜８員環を形成することができ、または（ｂ）９−１０員ヘテロ環、９−１０員炭素環、４−６員ヘテロ環，または４−６員炭素環であり、ここでＨを除いて，（ａ）または（ｂ）のいずれも１〜３の：Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ１３およびＲ１６基のそれぞれは、独立的にＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ａｒ、（フェニル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２−Ｓｉ、または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）３−Ｓｉであり；
Ｒ１４およびＲ１５基のそれぞれは、独立的にＨまたは（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；それらのアルキルは１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；独立的にここでアルキルの１〜２の炭素はグループＴ二価基によって置き換えられていてもよく；そして独立的にここでそれぞれのＲ１４／Ｒ１５ペアはそれらが結合している原子とともに３〜８員環を形成することができ；
Ｒ１７基はＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）（４−１０員炭素−またはヘテロ環）であり；
Ｒ１９は、Ｈ、４−１０員炭素−またはヘテロ環、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル，または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（４−１０員炭素−またはヘテロ環）であり、それらのいずれも−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（４−１０員炭素−またはヘテロ環）、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−，または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられる一つのアルキル炭素を有することができ；そしてそれらはＨを除いて１〜３の：Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていてもよい；
ＲａおよびＲｂのそれぞれは、独立的にＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；ここで、前記アルキルは１〜３のグループＳ置換基によって置換されていてもよく；独立的にここでアルキルの１〜２の炭素はグループＴ二価基よって置き換えられていてもよく；そして独立的にそれぞれのＲａ／Ｒｂペアはそれらが結合している炭素とともに３〜１０員環を形成することができ；
Ｒｃ基のそれぞれは、独立的にＨ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ，またはＣＮであり、但し二価基６のｘが２〜５であるとき一つのＲｃ基だけがＨ以外であり；
一つまでのＲｄ基と一つのＲｅ基が環Ａが２環を形成するように、橋渡しのシングル炭素−炭素結合または橋渡しの（Ｃ１−Ｃ３）アルキル二価基を形成する場合を除いて、それぞれのＲｄとＲｅ基はＨであり；
それぞれのＡｒは独立的に（ａ）９−１０員ヘテロ環、（ｂ）９−１０員炭素環、（ｃ）４−６員ヘテロ環、または（ｄ）４−６員炭素環であり、ここで（ｃ）または（ｄ）は４−６員ヘテロ環または４−６員炭素環によって置換されていてもよいく；ここで前記Ａｒ環システムのいずれも、１〜３のグループＳ置換基で置換されていてもよく；
グループＳ置換基は：ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、４−１０員ヘテロ環または炭素環、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）（４−１０員ヘテロ環）、−Ｃ（Ｏ）（４−１０員炭素環）、−Ｃ（Ｏ）２（４−１０員ヘテロ環）、−Ｏ（４−１０員炭素環）、−Ｏ（４−１０員ヘテロ環）、−Ｃ（Ｏ）２（４−１０員炭素環）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１であり、ここでｐは０〜２であり，そして（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシはＣＮで置換されていてもよく；そしてグループＳ置換基が非−芳香環炭素で置換されるとき、グループＳはまた＝Ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、＝Ｎ−（４−１０員ヘテロ環）、＝Ｎ−（４−１０員炭素環）、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、または＝Ｎ−Ｒ１７であってもよい；ここで前記ヘテロ環および炭素環基のいずれもＣｌ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、オキソ、またはＣＮによって置換されていてもよく；
グループＴ二価基は：−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ａｒ）−、および−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−である。
【請求項２】
請求項１の化合物であって、ここで：
二価基１は何もないかまたは−ＣＨ２−であり；
二価基２は−ＣＨ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−であり、ここでｍは０〜２であり；
二価基３は＞Ｃ（Ｏ）であり；
二価基４は＞Ｏであり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）または＞Ｃ（＝ＮＯＲ１９）であり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり；ここでｘは０〜４であり；二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでｙは０〜４であり；但しｘ＋ｙの合計は２〜４であり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ，またはメチルであり；
それぞれのＲ１１とＲ１２は独立的にＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル，または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、それはＨを除いて１〜２の：Ｃｌ、Ｆ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ１３はＨであり；
Ｒ１９はＨまたは１〜３の酸素原子が介在することができる（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで、後者は独立的に４−１０員炭素またはヘテロ環によって置換されていてもよく；
それぞれのＡｒは独立的に（ａ）９−１０員ヘテロ環、（ｂ）９−１０員炭素環、（ｃ）４−６員ヘテロ環，または（ｄ）４−６員炭素環であり、ここで（ｃ）または（ｄ）は４−６員ヘテロ環または４−６員炭素環で置換されていてもよく；ここで前記環システムは１〜２のＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２，ニトロ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１（ここでｐは０〜２であり）、またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項３】
請求項１または２の化合物であって、ここで：
二価基２は＞ＣＨ（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−であり、ここでｍは０〜２であり；
二価基３は＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４）、＞ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）−、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）（（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５）Ｒ１４、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＯＲ１４）（（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＯＲ１４）Ｒ１４、＞ＣＨＯＣ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｎＡｒ）、または下式であり：
【化３】
二価基４は＞Ｏであり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）または＞Ｃ（＝ＮＯＲ１９）であり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり、ここでｘは０〜４であ；二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでｙは０〜４であり；そしてここでｘ＋ｙの合計は２〜４であり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ，またはメチルであり；
Ｒ３は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、それらのいずれもＡｒで置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２のそれぞれは、独立的にＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり；
Ｒ１３およびＲ１６はともにＨであり；
Ｒ１４およびＲ１５のそれぞれは、独立的にＨまたは１〜３のメチレンユニットがＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮＨで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；独立的にそれぞれのＲ１４／Ｒ１５ペアはそれらが結合している原子とともに３〜８員環を形成することができ、そして前記３〜８員環はＡｒによってまたは１〜２のグループＳ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１９は、Ｈまたは１〜３の酸素原子が介在することができる（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで、独立的に４−１０員炭素またはヘテロ環によって置換されていてもよく；および
前記グループＳ置換基は：ニトロ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１（ここでｐは０〜２である）、およびＣＮにとって置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシである。
【請求項４】
請求項１または２の化合物であって、ここで：
二価基２は＞ＣＨ（Ｒ６）であり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ３はメチルであり；
Ｒ５はエチルであり；
Ｒ６はＨ、またはＯＨあるいは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ５）アルキルである。
【請求項５】
請求項１、２または４の化合物であって、ここで：
二価基１は何もないかメチレンであり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり、ここでＸは０〜３であり；
二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでＹは０〜３であり；そしてここでＸ＋Ｙの合計は２〜３であり；
Ｒ１はＨであり；そして
Ｒ６はＨまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである。
【請求項６】
請求項１、２、４または５の化合物であって、ここで：
二価基１は何もなく；；
Ｒ２は（ａ）９−１０員ヘテロ環または炭素環、または（ｂ）４−６員ヘテロ環または炭素環であり、ここで（ｂ）は４−６員ヘテロ環または炭素環で置換されていてもよく；そしてＲ２は１〜２の：ＳＯ２Ｒ１１、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル，またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい；そして
Ｒ６はＨまたはメチルである。
【請求項７】
請求項１、２または４〜６のいずれか一項の化合物であって、ここで
二価基６および７はともにメチレンであり；そして
Ｒ２は、（ａ）９−１０員ヘテロ環、または（ｂ）５−６員ヘテロ環または炭素環であり、ここで（ｂ）は５−６員ヘテロ環または炭素環で置換されていてもよく、そしてここでＲ２は１〜２の：ＳＯ２Ｒ１１、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル，またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項８】
請求項１、２、または４〜７のいずれか一項の化合物であって、ここで：
Ｒ２は１〜３のヘテロ原子を含む９−１０員ヘテロアリールであり、それは１〜２の：ＳＯ２Ｒ１１、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項９】
請求項１、２、または４〜８のいずれか一項の化合物であって、ここで：
Ｒ２は、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、１，５−ナフチリジミル、１，６−ナフチリジミル、１，７−ナフチリジミル、１，８−ナフチリジミル、シンノリニル、フタラジニル、ピリド［２，３−ｂ］ピラジニル、ピリド［３，４−ｂ］ピラジニル、ピリド［３，２−ｂ］ピラジニル、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピリド［２，３−ｃ］ピリダジニル、ベンズイミダゾリル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジニル、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジニル、ピロロ［１，５−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、ベンゾ［ｄ］［１．３］ジオキソリル，または１Ｈ−インデン−２（３Ｈ）−スルホニルであって、それらのいずれも１〜２の（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ３）アルキニル，または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１０】
請求項１または２の化合物であって、ここで：
二価基２は＞ＳＯ２であり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ３はメチルであり；および
Ｒ５はエチルである。
【請求項１１】
請求項１０の化合物であって、ここで：
二価基１は何もないかメチレンであり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり、ここでＸは０〜３であり；
二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでＹは０〜３であり；そしてここでＸ＋Ｙの合計は２〜３であり；そして
Ｒ１はＨであり；そして
Ｒ２は（ａ）９−１０員ヘテロ環、または炭素環、または（ｂ）４−６員ヘテロ環または炭素環であり、ここで（ｂ）は４−６員ヘテロ環または炭素環で置換されていてもよく；そしてＲ２は１〜２の：ＳＯ２、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１２】
請求項１０または１１の化合物であって、ここで：
二価基１は何もなく；；
二価基６および７はともにメチレンであり；そして
Ｒ２は（ａ）９−１０員ヘテロ環、または（ｂ）５−６員ヘテロ環または炭素環であり、ここで（ｂ）は５−６員ヘテロ環または炭素環で置換されていてもよく、そしてここでＲ２は１〜２の：ＳＯ２、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル，またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１３】
請求項１０〜１２のいずれか一項の化合物であって、ここで：
Ｒ２は１〜３のヘテロ原子を含む９−１０員ヘテロアリールであり、それは１〜２の：ＳＯ２Ｒ１１、ヒドロキシ−置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、またはＣＮで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１４】
請求項１０〜１２のいずれか一項の化合物であって、ここで
Ｒ２は、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、１，８−ナフチリジミル、１，７−ナフチリジミル、１，６−ナフチリジミル、１，５−ナフチリジミル、フタラジニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオキシジル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、５−フェニルチアゾリル、２−フェニル−１，３，４−チアジアソリル、４−フェニルチアゾリル、４−フェニル−１，２，３−チアジアソリル、５−フェニルオキサゾリル、２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾリル、５−フェニル−１，２，４−オキサジアゾリル、３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾリル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾリル、４−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリジニル、２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジニル、２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ピリジニル、１Ｈ−インダゾリル、１，３−ジヒドロベンゾ−２，２−ジオキソ［ｃ］チオフェニル、４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル，または２Ｈ−インダゾリルであり、それらのいずれも１〜２の（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ３）アルカノイル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ３）アルキニル，または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよい。
【請求項１５】
請求項１または２の化合物であって、ここで：
二価基１は何もないかメチルであり；
二価基２は＞Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−，または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
二価基５は＞Ｃ（Ｏ）であり；
二価基６は−（ＣＨ２）ｘ−であり、ここでＸは０〜３であり；
二価基７は−（ＣＨ２）ｙ−であり、ここでＹは０〜３であり；そしてここでＸ＋Ｙの合計は２〜３であり；
Ｒ３はメチルであり；
Ｒ５はエチルであり；そして
Ｒ６はＨまたはメチルである。
【請求項１６】
以下から選択される請求項１の化合物：
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（（キノリン−５−イル）−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（（キノリン−４−イル）−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（（１，８−ナフチリジン−４−イル）−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（（１，５−ナフチリジン−４−イル）−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−２−フルオロ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（１Ｒ−（１，８−ナフチリジン−４−イル）−エチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（１−（キノリン−４−イル）−ブチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（８−メトキシキノリン−５−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−メトキシキノリン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−メトキシ−１，８−ナフチリジン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−ブロモ−１，８−ナフチリジン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−クロロ１，８−ナフチリジン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−エトキシ−１，８−ナフチリジン−４−メチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（４−（オキサゾール−５−イル）−ベンゼンスルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゼンスルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンゼンスルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（キノキサリン−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（１，３−ジヒドロベンゾ−２，２−ジオキソ［ｃ］チオフェン−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（８−メトキシキノリン−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（８−エトキシキノリン−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−２−フルオロ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（３−シアノ−４−エトキシベンゼン−１−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（４−エトキシ−３−メトキシベンゼン−１−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ、または
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（８−メトキシキノキサリンｅ−５−スルホニル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物であって、クラリスロマイシンに耐性であるストレプトコッカスピオゲネスに対するインビトロＭＩＣ８μｇ／ｍｌまたはそれ以下を有する、前記化合物。
【請求項１８】
３−デスクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−（オキシカルボニル−（１−（１Ｒ−（１，８−ナフチリジン−４−イル）−エチル）−アゼチジン−３−イル）−イミノ）−エリスロマイシンＡ．
【請求項１９】
バクテリア感染を処置する方法であって、治療的有効量の請求項１〜１８のいずれか一項の化合物を治療が必要な患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか一項の化合物の、バクテリア感染の治療のための製剤の製造における使用。
【公表番号】特表２００８−５２４３１９（Ｐ２００８−５２４３１９Ａ）
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４７６９４（Ｐ２００７−５４７６９４）
【出願日】平成１７年１２月１２日（２００５．１２．１２）
【特許番号】特許第４１１１９９４号（Ｐ４１１１９９４）
【特許公報発行日】平成２０年７月２日（２００８．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３８２９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７５８９
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１２日（２００５．１２．１２）
【特許番号】特許第４１１１９９４号（Ｐ４１１１９９４）
【特許公報発行日】平成２０年７月２日（２００８．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３８２９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７５８９
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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