ラパミシン（マクロライド）の半合成類似体免疫調節剤
【課題】新規な免疫調節疾患剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）で示されるマクロライド化合物。
【解決手段】式（ＩＩＩ）で示されるマクロライド化合物。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、Ｒ１は水素、ヒドロキシ保護基、低級アルキルまたはフェニル置換低級アルキルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシもしくは保護ヒドロキシまたはＲ２とＲ３は一緒になってオキソを表し、
Ｒ４は水素もしくはフェニル置換低級アルキルおよびＲ５はヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、またはＲ５は水素もしくはフェニル置換低級アルキルおよびＲ４はヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、あるいはＲ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６は水素もしくはフェニル置換低級アルキルおよびＲ７は水素、ヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、またはＲ７は水素もしくはフェニル置換低級アルキルおよびＲ６はヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、あるいはＲ６とＲ７は一緒になって
（１）オキソ、
（２）ジアゾ、
（３）＝ＣＨ２、
（４）−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−、
（５）−Ｓ−（ＣＨ２）２−Ｓ−、
（６）−Ｏ−（ＣＨ２）３−Ｏ−、
（７）−Ｓ−（ＣＨ２）３−Ｓ−、
（８）＝Ｎ−ＯＲ２０（ここでＲ２０は水素、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環またはヘテロ環式アルキルであり、それぞれ要すれば低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリールまたはヘテロ環で置換される）、または
（９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）（ここでＲ２１およびＲ２２は、独立して、水素、低級アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環およびヘテロ環式アルキルから選択される）を表し、
Ｒ８は水素、
Ｒ９は
（１）−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、
（ａ）水素、
（ｂ）低級アルキル、
（ｃ）アルケニル、
（ｄ）アルキニル、
（ｅ）シクロアルキル、
（ｆ）置換低級アルキル、置換アルケニル、置換アルキニルまたは置換シクロアルキル（ここで、その低級アルキル基、アルケニル基、アルキニル基またはシクロアルキル基は、独立して、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）−ＣＯＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｑ−低級アルキル、−Ｑ−アリール、−Ｑ−（アリールアルキル）、−Ｑ−ヘテロ環または−Ｑ−（ヘテロ環式アルキル）（ここでＱは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ２７）−、−Ｃ（ＮＲ２７）ＮＨＮＨ−および−ＮＨＮＨＣ（ＮＲ２７）−（ここでＲ２７は水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロ環））、
（ｖ）シクロアルキル、
（ｖｉ）アリール、
（ｖｉｉ）ヘテロ環、
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｒ２８）（Ｒ２９）（ここでＲ２８およびＲ２９は、独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される）、
（ｉｘ）グアニジノ、
（ｘ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１（ここでＲ１１は低級アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり）、
（ｘｉ）−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１１（ここでＲ１１は前記定義と同意義）、
（ｘｉｉ）−ＳＯ３Ｈ、
（ｘｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（ｘｉｖ）−ＳＲ２８（ここでＲ２８は前記定義と同じであり）、
（ｘｖ）ハロゲン、
（ｘｖｉ）オキソ、および
（ｘｖｉｉ）エポキシ
から選択される一または二の置換基により置換されている）、
（ｇ）アリール、
（ｈ）ヘテロ環、
（ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、
（ｊ）−ＮＨＣ（Ｏ）−アリール、
（ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロ環、および
（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｆ（ここでＲｆはカルボキシアルキルである）により置換された低級アルキル
から選択される）、
（２）−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、
（３）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ＊、または
（４）−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｒ＊（ここでＲ＊は
（ａ）低級アルキル、
（ｂ）シクロアルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）ヘテロ環、
（ｅ）独立して、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）−ＣＯＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｑ−低級アルキル、−Ｑ−アリール、−Ｑ−（アリールアルキル）、−Ｑ−ヘテロ環または−Ｑ−（ヘテロ環式アルキル）（ここでＱは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ２７）−、−Ｃ（ＮＲ２７）ＮＨＮＨ−および−ＮＨＮＨＣ（ＮＲ２７）−（ここでＲ２７は水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロ環であり））、
（ｖ）シクロアルキル、
（ｖｉ）アリール、
（ｖｉｉ）ヘテロ環、
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｒ２８）（Ｒ２９）（ここでＲ２８およびＲ２９は、独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される）、
（ｉｘ）グアニジノ、
（ｘ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１（ここでＲ１１は低級アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり）、
（ｘｉ）−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１１（ここでＲ１１は前記定義と同じ）、
（ｘｉｉ）−ＳＯ３Ｈ、
（ｘｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（ｘｉｖ）−ＳＲ２８（ここでＲ２８は前記定義と同じ）、
（ｘｖ）ハロゲン、
（ｘｖｉ）オキソ、および
（ｘｖｉｉ）エポキシ
から選択される一または二の置換基により置換された低級アルキル、
（ｆ）−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ここでＲａおよびＲｂは、独立して、水素、低級アルキルおよび−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）（ここでＲｃおよびＲｄは、独立して、水素および低級アルキルから選択される）から選択される）、または
（ｇ）−ＯＲ＊（ここでＲ＊は前記定義と同じ）である）
であり、
Ｒ１０ａは水素およびＲ１０ｂは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、ハロゲンまたは−ＳＲ２８（ここでＲ２８は、独立して前記定義と同じ）、またはＲ１０ｂは水素およびＲ１０ａは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、ハロゲンまたは−ＳＲ２８（ここでＲ２８は、独立して前記定義と同じ）、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはいずれもアルコキシまた は−ＳＲ２８ａ（ここで−Ｒ２８ａは低級アルキル、アリールまたはヘテロ環であり）、あるいはＲ１０ａとＲ１０ｂは一緒になってオキソを表し、
Ｘは水素およびＹは水素、ヒドロキシまたは保護ヒドロキシ、またはＹは水素およびＸはヒドロキシまたは保護ヒドロキシ、あるいはＸとＹは一緒になってオキソを表す〕
で示される化合物、または薬学的に許容し得るそれらの塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシであり、
Ｒ４は水素およびＲ５はヒドロキシ、またはＲ５は水素およびＲ４はヒドロキシ、あるいはＲ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６とＲ７は前記定義と同じ、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９は−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）（ここでＲ２４およびＲ２５は前記定義と同じ）、
Ｒ１０ａは水素、メトキシまたはフルオロおよびＲ１０ｂは水素であり、
ＸとＹは一緒になってオキソを表す
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシであり、
Ｒ４は水素およびＲ５はヒドロキシ、またはＲ５は水素およびＲ４はヒドロキシ、あるいはＲ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６とＲ７は一緒になって
（１）オキソ、
（２）＝Ｎ−ＯＲ２０（ここでＲ２０は水素、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環またはヘテロ環式アルキルであり、それぞれ要すれば低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリールまたはヘテロ環で置換される）、または
（３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）（ここでＲ２１およびＲ２２は、独立して、水素、低級アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環およびヘテロ環式アルキルから選択される）を表し、
Ｒ８は水素、
Ｒ９は−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、水素、低級アルキル、前記定義した置換低級アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アリールおよび−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロ環、またはＲ２４とＲ２５は一緒になってヘテロ環式環を形成する）であり、
Ｒ１０ａは水素、メトキシまたはフルオロおよびＲ１０ｂは水素であり、
ＸとＹは一緒になってオキソを表す
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシであり、
Ｒ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６とＲ７は一緒になってオキソを表し、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９は−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、水素、低級アルキル、前記定義した置換低級アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アリールおよび−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロ環、またはＲ２４とＲ２５は一緒になってヘテロ環式環を形成する）であり、
Ｒ１０ａはメトキシおよびＲ１０ｂは水素であり、
ＸとＹは一緒になってオキソを表す
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシであり、
Ｒ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６とＲ７は一緒になってオキソを表し、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９は−ＮＨ２、２−ピリドン−１−イルまたは４−ピリドン−１−イルであり、
Ｒ１０ａはメトキシおよびＲ１０ｂは水素であり、
ＸとＹは一緒になってオキソを表す
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１の化合物と薬学的に許容し得るキャリアを有する免疫調節用医薬組成物。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、Ｒ１は水素、ヒドロキシ保護基、低級アルキルまたはフェニル置換低級アルキルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシもしくは保護ヒドロキシまたはＲ２とＲ３は一緒になってオキソを表し、
Ｒ４は水素もしくはフェニル置換低級アルキルおよびＲ５はヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、またはＲ５は水素もしくはフェニル置換低級アルキルおよびＲ４はヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、あるいはＲ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６は水素もしくはフェニル置換低級アルキルおよびＲ７は水素、ヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、またはＲ７は水素もしくはフェニル置換低級アルキルおよびＲ６はヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、あるいはＲ６とＲ７は一緒になって
（１）オキソ、
（２）ジアゾ、
（３）＝ＣＨ２、
（４）−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−、
（５）−Ｓ−（ＣＨ２）２−Ｓ−、
（６）−Ｏ−（ＣＨ２）３−Ｏ−、
（７）−Ｓ−（ＣＨ２）３−Ｓ−、
（８）＝Ｎ−ＯＲ２０（ここでＲ２０は水素、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環またはヘテロ環式アルキルであり、それぞれ要すれば低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリールまたはヘテロ環で置換される）、または
（９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）（ここでＲ２１およびＲ２２は、独立して、水素、低級アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環およびヘテロ環式アルキルから選択される）を表し、
Ｒ８は水素、
Ｒ９は
（１）−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、
（ａ）水素、
（ｂ）低級アルキル、
（ｃ）アルケニル、
（ｄ）アルキニル、
（ｅ）シクロアルキル、
（ｆ）置換低級アルキル、置換アルケニル、置換アルキニルまたは置換シクロアルキル（ここで、その低級アルキル基、アルケニル基、アルキニル基またはシクロアルキル基は、独立して、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）−ＣＯＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｑ−低級アルキル、−Ｑ−アリール、−Ｑ−（アリールアルキル）、−Ｑ−ヘテロ環または−Ｑ−（ヘテロ環式アルキル）（ここでＱは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ２７）−、−Ｃ（ＮＲ２７）ＮＨＮＨ−および−ＮＨＮＨＣ（ＮＲ２７）−（ここでＲ２７は水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロ環））、
（ｖ）シクロアルキル、
（ｖｉ）アリール、
（ｖｉｉ）ヘテロ環、
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｒ２８）（Ｒ２９）（ここでＲ２８およびＲ２９は、独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される）、
（ｉｘ）グアニジノ、
（ｘ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１（ここでＲ１１は低級アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり）、
（ｘｉ）−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１１（ここでＲ１１は前記定義と同意義）、
（ｘｉｉ）−ＳＯ３Ｈ、
（ｘｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（ｘｉｖ）−ＳＲ２８（ここでＲ２８は前記定義と同じであり）、
（ｘｖ）ハロゲン、
（ｘｖｉ）オキソ、および
（ｘｖｉｉ）エポキシ
から選択される一または二の置換基により置換されている）、
（ｇ）アリール、
（ｈ）ヘテロ環、
（ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、
（ｊ）−ＮＨＣ（Ｏ）−アリール、
（ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロ環、および
（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｆ（ここでＲｆはカルボキシアルキルである）により置換された低級アルキル
から選択される）、
（２）−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、
（３）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ＊、または
（４）−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｒ＊（ここでＲ＊は
（ａ）低級アルキル、
（ｂ）シクロアルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）ヘテロ環、
（ｅ）独立して、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）−ＣＯＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｑ−低級アルキル、−Ｑ−アリール、−Ｑ−（アリールアルキル）、−Ｑ−ヘテロ環または−Ｑ−（ヘテロ環式アルキル）（ここでＱは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ２７）−、−Ｃ（ＮＲ２７）ＮＨＮＨ−および−ＮＨＮＨＣ（ＮＲ２７）−（ここでＲ２７は水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロ環であり））、
（ｖ）シクロアルキル、
（ｖｉ）アリール、
（ｖｉｉ）ヘテロ環、
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｒ２８）（Ｒ２９）（ここでＲ２８およびＲ２９は、独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される）、
（ｉｘ）グアニジノ、
（ｘ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１（ここでＲ１１は低級アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり）、
（ｘｉ）−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１１（ここでＲ１１は前記定義と同じ）、
（ｘｉｉ）−ＳＯ３Ｈ、
（ｘｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（ｘｉｖ）−ＳＲ２８（ここでＲ２８は前記定義と同じ）、
（ｘｖ）ハロゲン、
（ｘｖｉ）オキソ、および
（ｘｖｉｉ）エポキシ
から選択される一または二の置換基により置換された低級アルキル、
（ｆ）−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ここでＲａおよびＲｂは、独立して、水素、低級アルキルおよび−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）（ここでＲｃおよびＲｄは、独立して、水素および低級アルキルから選択される）から選択される）、または
（ｇ）−ＯＲ＊（ここでＲ＊は前記定義と同じ）である）
であり、
Ｒ１０ａは水素およびＲ１０ｂは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、ハロゲンまたは−ＳＲ２８（ここでＲ２８は、独立して前記定義と同じ）、またはＲ１０ｂは水素およびＲ１０ａは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、ハロゲンまたは−ＳＲ２８（ここでＲ２８は、独立して前記定義と同じ）、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはいずれもアルコキシまた は−ＳＲ２８ａ（ここで−Ｒ２８ａは低級アルキル、アリールまたはヘテロ環であり）、あるいはＲ１０ａとＲ１０ｂは一緒になってオキソを表し、
Ｘは水素およびＹは水素、ヒドロキシまたは保護ヒドロキシ、またはＹは水素およびＸはヒドロキシまたは保護ヒドロキシ、あるいはＸとＹは一緒になってオキソを表す〕
で示される化合物、または薬学的に許容し得るそれらの塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシであり、
Ｒ４は水素およびＲ５はヒドロキシ、またはＲ５は水素およびＲ４はヒドロキシ、あるいはＲ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６とＲ７は前記定義と同じ、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９は−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）（ここでＲ２４およびＲ２５は前記定義と同じ）、
Ｒ１０ａは水素、メトキシまたはフルオロおよびＲ１０ｂは水素であり、
ＸとＹは一緒になってオキソを表す
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシであり、
Ｒ４は水素およびＲ５はヒドロキシ、またはＲ５は水素およびＲ４はヒドロキシ、あるいはＲ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６とＲ７は一緒になって
（１）オキソ、
（２）＝Ｎ−ＯＲ２０（ここでＲ２０は水素、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環またはヘテロ環式アルキルであり、それぞれ要すれば低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリールまたはヘテロ環で置換される）、または
（３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）（ここでＲ２１およびＲ２２は、独立して、水素、低級アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環およびヘテロ環式アルキルから選択される）を表し、
Ｒ８は水素、
Ｒ９は−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、水素、低級アルキル、前記定義した置換低級アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アリールおよび−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロ環、またはＲ２４とＲ２５は一緒になってヘテロ環式環を形成する）であり、
Ｒ１０ａは水素、メトキシまたはフルオロおよびＲ１０ｂは水素であり、
ＸとＹは一緒になってオキソを表す
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシであり、
Ｒ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６とＲ７は一緒になってオキソを表し、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９は−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）（ここで、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、水素、低級アルキル、前記定義した置換低級アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アリールおよび−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロ環、またはＲ２４とＲ２５は一緒になってヘテロ環式環を形成する）であり、
Ｒ１０ａはメトキシおよびＲ１０ｂは水素であり、
ＸとＹは一緒になってオキソを表す
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２は水素およびＲ３はヒドロキシであり、
Ｒ４とＲ５は一緒になってオキソを表し、
Ｒ６とＲ７は一緒になってオキソを表し、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９は−ＮＨ２、２−ピリドン−１−イルまたは４−ピリドン−１−イルであり、
Ｒ１０ａはメトキシおよびＲ１０ｂは水素であり、
ＸとＹは一緒になってオキソを表す
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１の化合物と薬学的に許容し得るキャリアを有する免疫調節用医薬組成物。
【公開番号】特開２００８−１５０３９０（Ｐ２００８−１５０３９０Ａ）
【公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−２５０６５（Ｐ２００８−２５０６５）
【出願日】平成２０年２月５日（２００８．２．５）
【分割の表示】特願平７−５１４４８２の分割
【原出願日】平成６年１１月７日（１９９４．１１．７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月５日（２００８．２．５）
【分割の表示】特願平７−５１４４８２の分割
【原出願日】平成６年１１月７日（１９９４．１１．７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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