リバースターン類似体の新規化合物およびその用途（３）
生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物、およびそれらのプロドラッグが開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
単離された立体異性体または立体異性体の混合物として、または薬学的に許容されるそれらの塩として一般式（Ｉ）の構造を有する化合物。
【化１】
ここで：
Ｅは−ＺＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ここでＺはＣＨまたはＮであり；
Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合であり；
Ｒ１は
フェニル、置換フェニル、
ピリジニル、置換ピリジニル、
ピリミジニル、置換ピリミジニル、
インドリル、置換インドリル、
ベンゾチアゾリル、置換ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、置換ベンズイミダゾリル、
ベンゾチオフェニル、置換ベンゾチオフェニル、
ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキソリル、
ベンゾオキサゾリル、置換ベンゾオキサゾリル、
ベンゾイソオキサゾリル、置換ベンゾイソオキサゾリル、
クロモニル、置換クロモニル、
テトラヒドロ−カルバゾリル、置換テトラヒドロ−カルバゾリル、
ベンジルまたは置換ベンジル、
アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルキルチアゾリル−アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニル、アセチレニル、またはスチレニルであり；
それぞれのＲ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同一または異なり、独立にアミノ酸側鎖モエティ（moiety）またはアミノ酸側鎖誘導体である。
【請求項２】
Ｒ１は、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、置換Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、カルボキシ、アセチル、Ｃ１−１２アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールチオ、チオフェニル、スルホニル、Ｃ６−１２アリールオキシ、置換Ｃ６−１２アリールオキシ、インダニルオキシ、アミノ、アルドアミノＣ１−１２アルキルベンジルアミノ、アミド、Ｃ１−１２アルキル−スルホン酸、Ｃ１−１２アルキルリン酸、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、置換ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジノン、ホスフェートメチル、およびイミダゾリルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ハロゲン、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル−ピペリジニル、ピリジニル、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、アミド、およびカルボキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
フェニルおよびアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニル；
フェニル、置換フェニル、置換ベンジル、ピリジニル、スルホニル、アセチル、アシル、カルボニル、Ｃ１−１２アルキル、アシルオキシＣ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、ハロゲン、モノキサイド、およびシアノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリル；
ハロゲンおよびホスフェートジソジウムアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチアゾリル；
カルボニル、モノキサイド、チオ、ペルフルオロＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、およびＣ１−１２アルキルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリル；
ニトロ、アミノ、Ｃ１−１４アルキルアミノ、ビスベンジルアミノ、アミド、ハロゲン、ベンジルアミノ、スルホニル、ジオキソ、アルドアミノ、およびカルボニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチオフェニル；
ニトロおよびハロゲンから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリル；
モノキサイドおよびチオから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリル；
アミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾイソオキサゾリル；
フェニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換クロモニル；または
スルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラヒドロ−カルバゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、
Ｃ１−１２アルキルまたはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４-アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、アミノカルボニル、モルホリニル、メチル−ピペラジニル、フェニル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
Ｃ６−１２アリールまたはハロゲン、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；
Ｃ１−６アルコキシ；ジＣ１−５アルキルアミノ；
窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有するＣ６−１３ヘテロシクリルアルキル、または窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有し、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、アミノ、アミド、モノキサイド、チオ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１３ヘテロシクリルアルキル；および
Ｃ７−１３アリールアルキルまたはアミノ、アミジノ、アミド、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ジヒドロキシＣ１−４アルキル、ウレア、チオウレア、ウレアＣ１−４アルキル、カルバモイルウレア、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノスルホ、アミドスルホ、アミノＣ１−４アルキル、アセチレニル、アリル、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ７−１３アリールアルキルよりなる群から独立に選択され；
Ｒ３は、
水素；
Ｃ１−１２アルキルまたはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
Ｃ６−１２アリールまたはハロゲン、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；
Ｃ１−６アルコキシ；
窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有するＣ６−１３ヘテロシクリルアルキル、または窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有し、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１３ヘテロシクリルアルキル；および
Ｃ７−１３アリールアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ７−１３アリールアルキルよりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、
アミノＣ２−５アルキル；グアニジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル；ジＣ１−４アルキルグアニジノ−Ｃ２−５アルキル；アミジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル；ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；
Ｃ１−１２アルキル；Ｃ６−１２アリール；Ｃ６−１２アリールアルキル；Ｃ２−１２アルケニル；
フェニルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ナフチルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ナフチル；
ベンジルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、アセチレニル、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンジル；
ビスフェニルメチルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ビスフェニルメチル；
ピリジニルまたはアミノ、アミド、モノキサイド、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
ピリジニルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミド、モノキサイド、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニルＣ１−４アルキル；
ピリミジニルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、モノキサイド、アミド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニルＣ１−４アルキル；
トリアジン−２−イルＣ１−４アルキル、またはアミン、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換トリアジン−２−イルＣ１−４アルキル；
イミダゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換イミダゾリルＣ１−４アルキル；
テトラゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラゾリルＣ１−４アルキル；
トリアゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換トリアゾリルＣ１−４アルキル；
インドリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリルＣ１−４アルキル；
インダゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インダゾリルＣ１−４アルキル；
ベンゾオキサゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリルＣ１−４アルキル；
ベンズイミダゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、チオ、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリルＣ１−４アルキル；
ベンゾトリアゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾトリアゾリルＣ１−４アルキル；
ベンゾジオキソリルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリルＣ１−４アルキル；
Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキル；
４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキル；チオフェニルＣ１−４アルキル、ビピペリジニルカルボニルオキシ；アミドＣ１−４アルキル；ウレアＣ１−４アルキル；アミノＣ１−４アルキル；シクロアルキルＣ１−４アルキルおよびジアミノスルフリルＣ１−４アルキルよりなる群から独立に選択され；
Ｒ３は、
水素；アミノＣ２−５アルキル；グアニジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル；ジＣ１−４アルキルグアニジノ−Ｃ２−５アルキル；アミジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル；ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；
Ｃ１−１２アルキル；Ｃ６−１２アリール；Ｃ６−１２アリールアルキル；Ｃ２−１２アルケニル；
フェニルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ナフチルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ナフチル；
ベンジルまたはアミン、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンジル；
ビスフェニルメチルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ビスフェニルメチル；
ピリジニルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
ピリジニルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニルＣ１−４アルキル；
ピリミジニルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニルＣ１−４アルキル；
トリアジン−２−イルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換トリアジン−２−イルＣ１−４アルキル；
イミダゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換イミダゾリルＣ１−４アルキル；
Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキル；および
４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルよりなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
置換フェニルはハロ−フェニル、シアノフェニル、Ｃ１−１２アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、カルボキシフェニル、アセトアミドフェニル、アミノカルボニルフェニル、アミノフェニル、アルキルスルホニルフェニル、またはアルキルチオフェニルであり；
置換ベンジルはニトロ−ベンジル、またはアミノ−ベンジルであり；
アミド基はＣ１−６アルキルアミド、カルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバメート、Ｃ１−６アルキルアルコキシカルバメート、ホルムアミド、Ｃ１−６アルキルホルムアミド、カルバモイルウレア、またはアセトアミドであり；
カルボニル基はシクロアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキニルアミノカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルアミノカルボニルチオフェニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、ジヒドロピロリルカルボニル、シクロアルキルＣ１−１２アルキルカルボニル、シクロアルケニルＣ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルカルボニル、イミダゾリルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、ヒドロＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ヒドラジニルカルボニル、Ｃ１−１２アルキルホルメートヒドラジニルカルボニル、またはテトラヒドロフラニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニルであり；
スルホニル基はトシル、フェニルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノまたはハロ−フェニルスルホニルであり；
置換アルコキシはモルホリニルＣ１−１２アルコキシ、ジハロ−Ｃ１−１２アルコキシ、またはピペラジニルＣ１−１２アルコキシであり；
置換アリールオキシはハロ−Ｃ６−１２アリールオキシであり；
置換ピリジニルはハロ−ピリジニル、Ｃ１−１２アルコキシピリジニル、アミノピリジニル、またはモルホリニルピリジニルであり；または
置換テトラヒドロ−カルバゾリルはフェニルスルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、
Ｃ１−１２アルキルまたはアシル、カルボキシ、アルキルチオ、アミノカルボニル、モルホリニル、メチル−ピペラジニル、フェニル、シアノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、およびフェニルスルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアシル、カルボキシ、アルキルチオ、およびフェニルスルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
アミドスルホネートで置換された置換Ｃ６−１２アリール；
アリールＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アシル、モルホリニルＣ１−６アルキル、アリール、アリールオキシ、（アルキル）（アリールアルキル）アミノ、ヘテロシクリル、アシル、アミドスルホネート、アミノカルボニル、アルキルスルホネート、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、フェニルスルホネート、フェニルスルホニル、モリホリニルＣ１−３アルコキシ、Ｎ−ホルムアミジル、アミド、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ジヒドロキシＣ１−４アルキル、ウレア、チオウレア、ウレアＣ１−４アルキル、カルバモイルウレア、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノスルホ、アミドスルホ、アミノＣ１−４アルキル、アリル、アセチレニル、およびピロリドニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換アリールＣ１−４アルキル；
ヘテロシクリルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ヘテロシクリル；
ヘテロシクリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミド、モノキサイド、チオ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アシル、モルホリニルＣ１−６アルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アシル、フェニルスルホニル、シクロアルキルアルキル、アシルオキシアルキル、アミノカルボニル、およびＣ１−４アルキルホルムアミジルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ヘテロシクリルＣ１−４アルキル；
シクロアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換シクロアルキル；および
シクロアルキルアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換シクロアルキルアルキルよりなる群から独立に選ばれ；
Ｒ３は、
水素；
Ｃ１−１２アルキルまたはアシル、カルボキシ、アルキルチオ、およびフェニルスルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアシル、カルボキシ、アルキルチオ、およびフェニルスルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
アミドスルホネートで置換された置換Ｃ６−１２アリール；
アリールＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アシル、モルホリニルＣ１−６アルキル、アリール、アリールオキシ、（アルキル）（アリールアルキル）アミノ、ヘテロシクリル、アシル、アミドスルホネート、アミノカルボニル、アルキルスルホネート、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、フェニルスルホネート、フェニルスルホニル、モルホリニルＣ１−３アルコキシ、Ｎ−ホルムアミジル、およびピロリドニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換アリールＣ１−４アルキル；
ヘテロシクリルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ヘテロシクリル；
ヘテロシクリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アシル、モルホリニルＣ１−６アルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アシル、フェニルスルホニル、シクロアルキルアルキル、アシルオキシアルキル、アミノカルボニル、およびＣ１−４アルキルホルムアミジルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ヘテロシクリルＣ１−４アルキル；
シクロアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換シクロアルキル；
シクロアルキルアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換シクロアルキルアルキルよりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
アリールＣ１−４アルキルは、ベンジル、ビスフェニルメチル、ナフチルメチル、または３，３−ビスフェニルプロピルであり；
ヘテロシクリルＣ１−４アルキルは、ベンゾトリアゾリルＣ１−４アルキル、ベンゾピラゾリルＣ１−４アルキル、インダゾリルＣ１−４アルキル、イソキノリルＣ１−４アルキル、ベンゾチアゾリルＣ１−４アルキル、キノリニルＣ１−４アルキル、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、チエニルＣ１−４アルキル、テトラヒドロフラニルＣ１−４アルキル、ピリジニルＣ１−４アルキル、ピリミジニルＣ１−４アルキル、ベンズイミダゾリルＣ１−４アルキル、チオフェニルＣ１−４アルキル、トリアゾリルＣ１−４アルキル、テトラゾリルＣ１−４アルキル、ベンゾオキサゾリルＣ１−４アルキル、ベンゾジオキソリルＣ１−４アルキル、またはインドリルＣ１−４アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＥはＣＨＲ３であり、前記化合物は一般式（ＩＩ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化２】
ここで：
Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合であり；
Ｒ１は、
フェニル、置換フェニル、
ピリジニル、置換ピリジニル、
ピリミジニル、置換ピリミジニル、
インドリル、置換インドリル、
ベンゾチアゾリル、置換ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、置換ベンズイミダゾリル、
ベンゾチオフェニル、置換ベンゾチオフェニル、
ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキソリル、
ベンゾオキサゾリル、置換ベンゾオキサゾリル、
ベンゾイソオキサゾリル、置換ベンゾイソオキサゾリル、
クロモニル、置換クロモニル、
テトラヒドロ−カルバゾリル、置換テトラヒドロ−カルバゾリル、
ベンジルまたは置換ベンジル、
アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルキルチアゾリル−アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニル、アセチレニル、またはスチレニルであり；
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、
Ｃ１−１２アルキルまたはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、アミノカルボニル、モルホリニル、メチル−ピペラジニル、フェニル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
Ｃ６−１２アリールまたはハロゲン、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；
Ｃ１−６アルコキシ；ジＣ１−５アルキルアミノ；
窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有するＣ６−１３ヘテロシクリルアルキル、または窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有し、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノおよびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１３ヘテロシクリルアルキル；および
Ｃ７−１３アリールアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、アセチレニル、ヒドロキシル、ホスフェート、ジメチルアミノアセテート、ジメチルアミノアルキルカルバメート、およびジエチル−ホスホノ−アセトアミドから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ７−１３アリールアルキルよりなる群から独立に選ばれ；
Ｒ３は、
水素；
Ｃ１−１２アルキルまたはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
Ｃ６−１２アリールまたはハロゲン、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；
Ｃ１−６アルコキシ；
窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有するＣ６−１３ヘテロシクリルアルキル、または窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有し、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１３ヘテロシクリルアルキル；および
Ｃ７−１３アリールアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ７−１３アリールアルキルよりなる群から選ばれる。
【請求項９】
Ｒ１は、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、置換Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、カルボキシ、アセチル、Ｃ１−１２アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールチオ、チオフェニル、スルホニル、Ｃ６−１２アリールオキシ、置換Ｃ６−１２アリールオキシ、インダニルオキシ、アミノ、アルドアミノＣ１−１２アルキルベンジルアミノ、アミド、Ｃ１−１２アルキル−スルホン酸、Ｃ１−１２アルキルリン酸、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、置換ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジノン、およびイミダゾリルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ハロゲン、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル−ピペリジニル、ピリジニル、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、アミド、およびカルボキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
フェニルおよびアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニル；
フェニル、置換フェニル、置換ベンジル、ピリジニル、スルホニル、アセチル、アシル、カルボニル、Ｃ１−１２アルキル、アシルオキシＣ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、ハロゲン、モノキサイド、およびシアノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリル；
カルボニル、モノキサイド、チオ、ペルフルオロＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、およびＣ１−１２アルキルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリル；
ニトロ、アミノ、Ｃ１−１４アルキルアミノ、ビスベンジルアミノ、アミド、ハロゲン、ベンジルアミノ、スルホニル、ジオキソ、アルドアミノ、およびカルボニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチオフェニル；
ニトロおよびハロゲンから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリル；
モノキサイドおよびチオから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリル；
アミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾイソオキサゾリル；
フェニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換クロモニル；または
スルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラヒドロ−カルバゾリルであり、
Ｒ２およびＲ５は独立にＣ１−１２アルキル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１２アリールアルキル、Ｃ６−１１ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシベンジル、またはホスフェート、ジメチルアミノアセテート、（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバメートおよびジエチル−ホスホノ−アセトアミドから選ばれた置換基を有する置換ベンジルであり；
Ｒ３は水素またはＣ１−１２アルキルであり；
Ｒ４はＣ１−１２アルキル、Ｃ７−１２アリールアルキル、またはＣ２−１２アルケニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
置換フェニルはハロ−フェニル、シアノフェニル、Ｃ１−１２アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、カルボキシフェニル、アセトアミドフェニル、アミノカルボニルフェニル、アミノフェニル、アルキルスルホニルフェニル、またはアルキルチオフェニルであり；
置換ベンジルはニトロ−ベンジル、またはアミノ−ベンジルであり；
アミド基はＣ１−６アルキルアミド、カルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバメート、Ｃ１−６アルキルアルコキシカルバメート、ホルムアミド、Ｃ１−６アルキルホルムアミド、カルバモイルウレア、またはアセトアミドであり；
カルボニル基はシクロアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキニルアミノカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルアミノカルボニルチオフェニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、ジヒドロピロリルカルボニル、シクロアルキルＣ１−１２アルキルカルボニル、シクロアルケニルＣ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルカルボニル、イミダゾリルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、ヒドロＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ヒドラジニルカルボニル、Ｃ１−１２アルキルホルメートヒドラジニルカルボニル、またはテトラヒドロフラニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニルであり；
スルホニル基はトシル、フェニルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノまたはハロ−フェニルスルホニルであり；
置換アルコキシはモルホリニルＣ１−１２アルコキシ、ジハロ−Ｃ１−１２アルコキシ、またはピペラジニルＣ１−１２アルコキシであり；
置換アリールオキシはハロ−Ｃ６−１２アリールオキシであり；
置換ピリジニルはハロ−ピリジニル、Ｃ１−１２アルコキシピリジニル、アミノピリジニル、またはモルホリニルピリジニルであり；または
置換テトラヒドロ−カルバゾリルはフェニルスルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾリルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は一般式（ＩＩＩ）の構造を有する、請求項８に記載の化合物。
【化３】
ここで：
Ｒ１は、
フェニル、置換フェニル、
ピリジニル、置換ピリジニル、
ピリミジニル、置換ピリミジニル、
インドリル、置換インドリル、
ベンゾチアゾリル、置換ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、置換ベンズイミダゾリル、
ベンゾチオフェニル、置換ベンゾチオフェニル、
ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキソリル、
ベンゾオキサゾリル、置換ベンゾオキサゾリル、
ベンゾイソオキサゾリル、置換ベンゾイソオキサゾリル、
クロモニル、置換クロモニル、
テトラヒドロ−カルバゾリル、置換テトラヒドロ−カルバゾリル、
ベンジルまたは置換ベンジル、
アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルキルチアゾリル−アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニル、アセチレニル、またはスチレニルであり；
Ｒ６はＣ６−１２アリールまたはハロゲン；ヒドロキシル；シアノ；Ｃ１−６アルキル；およびＣ１−６アルコキシよりなる群から独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；またはＣ５−１２ヘテロシクリルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ５−１２ヘテロシクリルであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニルまたはペルフルオロＣ１−６アルキルであり；
Ｘ１は水素、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
それぞれのＸ２およびＸ３は独立に水素、ヒドロキシル、ホスフェート、ジメチルアミノアセテート、（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバメート、ジエチル−ホスホノ−アセトアミド、またはハロゲンである。
【請求項１２】
Ｒ１は、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、置換Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、カルボキシ、アセチル、Ｃ１−１２アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールチオ、チオフェニル、スルホニル、Ｃ６−１２アリールオキシ、置換Ｃ６−１２アリールオキシ、インダニルオキシ、アミノ、アルドアミノＣ１−１２アルキルベンジルアミノ、アミド、Ｃ１−１２アルキル−スルホン酸、Ｃ１−１２アルキルリン酸、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、置換ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジノン、およびイミダゾリルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ハロゲン、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル−ピペリジニル、ピリジニル、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、アミド、およびカルボキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
フェニルおよびアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニル；
フェニル、置換フェニル、置換ベンジル、ピリジニル、スルホニル、アセチル、アシル、カルボニル、Ｃ１−１２アルキル、アシルオキシＣ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、ハロゲン、モノキサイド(monoxide)、およびシアノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリル；
カルボニル、モノキサイド、チオ、ペルフルオロＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、およびＣ１−１２アルキルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリル；
ニトロ、アミノ、Ｃ１−１４アルキルアミノ、ビスベンジルアミノ、アミド、ハロゲン、ベンジルアミノ、スルホニル、ジオキソ、アルドアミノ、およびカルボニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチオフェニル；
ニトロおよびハロゲンから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリル；
モノキサイドおよびチオから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリル；
アミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾイソオキサゾリル；
フェニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換クロモニル；または
スルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラヒドロ−カルバゾリルであり、
Ｒ４はＣ１−３アルキルまたはアリルであり；
Ｒ６はフェニルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；またはピリジルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
置換フェニルはハロ−フェニル、シアノフェニル、Ｃ１−１２アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、カルボキシフェニル、アセトアミドフェニル、アミノカルボニルフェニル、アミノフェニル、アルキルスルホニルフェニル、またはアルキルチオフェニルであり；
置換ベンジルはニトロ−ベンジル、またはアミノ−ベンジルであり；
アミド基はＣ１−６アルキルアミド、カルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバメート、Ｃ１−６アルキルアルコキシカルバメート、ホルムアミド、Ｃ１−６アルキルホルムアミド、カルバモイルウレア、またはアセトアミドであり；
カルボニル基はシクロアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキニルアミノカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルアミノカルボニルチオフェニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、ジヒドロピロリルカルボニル、シクロアルキルＣ１−１２アルキルカルボニル、シクロアルケニルＣ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルカルボニル、イミダゾリルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、ヒドロＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ヒドラジニルカルボニル、Ｃ１−１２アルキルホルメートヒドラジニルカルボニル、またはテトラヒドロフラニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニルであり；
スルホニル基はトシル、フェニルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノまたはハロ−フェニルスルホニルであり；
置換アルコキシはモルホリニルＣ１−１２アルコキシ、ジハロ−Ｃ１−１２アルコキシ、またはピペラジニルＣ１−１２アルコキシであり；
置換アリールオキシはハロ−Ｃ６−１２アリールオキシであり；
置換ピリジニルはハロ−ピリジニル、Ｃ１−１２アルコキシピリジニル、アミノピリジニル、またはモルホリニルピリジニルであり；
置換テトラヒドロ−カルバゾリルはフェニルスルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾリルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
一般式（ＩＶ）の構造を有する化合物。
（ＩＩＩ）−Ｒ７ （ＩＶ）
ここで、（ＩＩＩ）は：
【化４】
であり；および
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ６、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のいずれか一つはＹを介してＲ７に連結され、ここで、
ＹはＲ１、Ｒ４、またはＲ６中の酸素、硫黄、または窒素であり、またはＸ１、Ｘ２またはＸ３中の酸素であり、
Ｒ７はヒドロキシアルキル、グリコシル、ホスホリルオキシメチルオキシカルボニル、置換または非置換ピペリジンカルボニルオキシ、またはこれらの塩であり；または
Ｙ−Ｒ７はアミノ酸残基、アミノ酸残基の組み合わせ、ホスフェート、ヘミマレート、ヘミスクシネート、ジメチルアミノアルキルカルバメート、ジメチルアミノアセテート、またはこれらの塩であり；
Ｒ７に連結されないとき、
Ｒ１は、フェニル、置換フェニル、
ピリジニル、置換ピリジニル、
ピリミジニル、置換ピリミジニル、
インドリル、置換インドリル、
ベンゾチアゾリル、置換ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、置換ベンズイミダゾリル、
ベンゾチオフェニル、置換ベンゾチオフェニル、
ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキソリル、
ベンゾオキサゾリル、置換ベンゾオキサゾリル、
ベンゾイソオキサゾリル、置換ベンゾイソオキサゾリル、
クロモニル、置換クロモニル、
テトラヒドロ−カルバゾリル、置換テトラヒドロ−カルバゾリル、
ベンジルまたは置換ベンジル、
アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルキルチアゾリル−アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニル、アセチレニル、またはスチレニルであり；
Ｒ６はＣ６−１２アリールまたはハロゲン；ヒドロキシル；シアノ；Ｃ１−６アルキル；およびＣ１−６アルコキシよりなる群から選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；またはＣ５−１２ヘテロシクリルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ５−１２ヘテロシクリルであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニルまたはペルフルオロＣ１−６アルキルであり；
それぞれのＸ１、Ｘ２およびＸ３は独立に水素、ヒドロキシルまたはハロゲンである。
【請求項１５】
Ｒ１は、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、置換Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、カルボキシ、アセチル、Ｃ１−１２アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールチオ、チオフェニル、スルホニル、Ｃ６−１２アリールオキシ、置換Ｃ６−１２アリールオキシ、インダニルオキシ、アミノ、アルドアミノＣ１−１２アルキルベンジルアミノ、アミド、Ｃ１−１２アルキル−スルホン酸、Ｃ１−１２アルキルリン酸、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、置換ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジノン、およびイミダゾリルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ハロゲン、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル−ピペリジニル、ピリジニル、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、アミド、およびカルボキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
フェニルおよびアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニル；
フェニル、置換フェニル、置換ベンジル、ピリジニル、スルホニル、アセチル、アシル、カルボニル、Ｃ１−１２アルキル、アシルオキシＣ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルキル、ハロゲン、モノキサイド、およびシアノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリル；
カルボニル、モノキサイド、チオ、ペルフルオロＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、およびＣ１−１２アルキルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリル；
ニトロ、アミノ、Ｃ１−１４アルキルアミノ、ビスベンジルアミノ、アミド、ハロゲン、ベンジルアミノ、スルホニル、ジオキソ、アルドアミノ、およびカルボニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチオフェニル；
ニトロおよびハロゲンから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリル；
モノキサイドおよびチオから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリル；
アミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾイソオキサゾリル；
フェニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換クロモニル；または
スルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラヒドロ−カルバゾリルであり；
Ｒ４はＣ１−３アルキルまたはアリルであり；
Ｒ６はフェニルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；またはピリジルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
急性骨髄性白血病を治療または予防する医薬の製造のための請求項１〜１５のいずれか１項による化合物の用途。
【請求項１】
単離された立体異性体または立体異性体の混合物として、または薬学的に許容されるそれらの塩として一般式（Ｉ）の構造を有する化合物。
【化１】
ここで：
Ｅは−ＺＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ここでＺはＣＨまたはＮであり；
Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合であり；
Ｒ１は
フェニル、置換フェニル、
ピリジニル、置換ピリジニル、
ピリミジニル、置換ピリミジニル、
インドリル、置換インドリル、
ベンゾチアゾリル、置換ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、置換ベンズイミダゾリル、
ベンゾチオフェニル、置換ベンゾチオフェニル、
ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキソリル、
ベンゾオキサゾリル、置換ベンゾオキサゾリル、
ベンゾイソオキサゾリル、置換ベンゾイソオキサゾリル、
クロモニル、置換クロモニル、
テトラヒドロ−カルバゾリル、置換テトラヒドロ−カルバゾリル、
ベンジルまたは置換ベンジル、
アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルキルチアゾリル−アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニル、アセチレニル、またはスチレニルであり；
それぞれのＲ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同一または異なり、独立にアミノ酸側鎖モエティ（moiety）またはアミノ酸側鎖誘導体である。
【請求項２】
Ｒ１は、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、置換Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、カルボキシ、アセチル、Ｃ１−１２アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールチオ、チオフェニル、スルホニル、Ｃ６−１２アリールオキシ、置換Ｃ６−１２アリールオキシ、インダニルオキシ、アミノ、アルドアミノＣ１−１２アルキルベンジルアミノ、アミド、Ｃ１−１２アルキル−スルホン酸、Ｃ１−１２アルキルリン酸、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、置換ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジノン、ホスフェートメチル、およびイミダゾリルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ハロゲン、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル−ピペリジニル、ピリジニル、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、アミド、およびカルボキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
フェニルおよびアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニル；
フェニル、置換フェニル、置換ベンジル、ピリジニル、スルホニル、アセチル、アシル、カルボニル、Ｃ１−１２アルキル、アシルオキシＣ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、ハロゲン、モノキサイド、およびシアノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリル；
ハロゲンおよびホスフェートジソジウムアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチアゾリル；
カルボニル、モノキサイド、チオ、ペルフルオロＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、およびＣ１−１２アルキルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリル；
ニトロ、アミノ、Ｃ１−１４アルキルアミノ、ビスベンジルアミノ、アミド、ハロゲン、ベンジルアミノ、スルホニル、ジオキソ、アルドアミノ、およびカルボニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチオフェニル；
ニトロおよびハロゲンから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリル；
モノキサイドおよびチオから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリル；
アミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾイソオキサゾリル；
フェニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換クロモニル；または
スルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラヒドロ−カルバゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、
Ｃ１−１２アルキルまたはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４-アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、アミノカルボニル、モルホリニル、メチル−ピペラジニル、フェニル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
Ｃ６−１２アリールまたはハロゲン、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；
Ｃ１−６アルコキシ；ジＣ１−５アルキルアミノ；
窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有するＣ６−１３ヘテロシクリルアルキル、または窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有し、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、アミノ、アミド、モノキサイド、チオ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１３ヘテロシクリルアルキル；および
Ｃ７−１３アリールアルキルまたはアミノ、アミジノ、アミド、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ジヒドロキシＣ１−４アルキル、ウレア、チオウレア、ウレアＣ１−４アルキル、カルバモイルウレア、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノスルホ、アミドスルホ、アミノＣ１−４アルキル、アセチレニル、アリル、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ７−１３アリールアルキルよりなる群から独立に選択され；
Ｒ３は、
水素；
Ｃ１−１２アルキルまたはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
Ｃ６−１２アリールまたはハロゲン、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；
Ｃ１−６アルコキシ；
窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有するＣ６−１３ヘテロシクリルアルキル、または窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有し、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１３ヘテロシクリルアルキル；および
Ｃ７−１３アリールアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ７−１３アリールアルキルよりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、
アミノＣ２−５アルキル；グアニジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル；ジＣ１−４アルキルグアニジノ−Ｃ２−５アルキル；アミジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル；ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；
Ｃ１−１２アルキル；Ｃ６−１２アリール；Ｃ６−１２アリールアルキル；Ｃ２−１２アルケニル；
フェニルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ナフチルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ナフチル；
ベンジルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、アセチレニル、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンジル；
ビスフェニルメチルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ビスフェニルメチル；
ピリジニルまたはアミノ、アミド、モノキサイド、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
ピリジニルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミド、モノキサイド、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニルＣ１−４アルキル；
ピリミジニルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、モノキサイド、アミド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニルＣ１−４アルキル；
トリアジン−２−イルＣ１−４アルキル、またはアミン、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換トリアジン−２−イルＣ１−４アルキル；
イミダゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換イミダゾリルＣ１−４アルキル；
テトラゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラゾリルＣ１−４アルキル；
トリアゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換トリアゾリルＣ１−４アルキル；
インドリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリルＣ１−４アルキル；
インダゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インダゾリルＣ１−４アルキル；
ベンゾオキサゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリルＣ１−４アルキル；
ベンズイミダゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、チオ、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリルＣ１−４アルキル；
ベンゾトリアゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾトリアゾリルＣ１−４アルキル；
ベンゾジオキソリルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アミノＣ１−４アルキル、スルフリル、モノキサイド、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリルＣ１−４アルキル；
Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキル；
４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキル；チオフェニルＣ１−４アルキル、ビピペリジニルカルボニルオキシ；アミドＣ１−４アルキル；ウレアＣ１−４アルキル；アミノＣ１−４アルキル；シクロアルキルＣ１−４アルキルおよびジアミノスルフリルＣ１−４アルキルよりなる群から独立に選択され；
Ｒ３は、
水素；アミノＣ２−５アルキル；グアニジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル；ジＣ１−４アルキルグアニジノ−Ｃ２−５アルキル；アミジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル；ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；
Ｃ１−１２アルキル；Ｃ６−１２アリール；Ｃ６−１２アリールアルキル；Ｃ２−１２アルケニル；
フェニルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ナフチルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ナフチル；
ベンジルまたはアミン、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンジル；
ビスフェニルメチルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ビスフェニルメチル；
ピリジニルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
ピリジニルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニルＣ１−４アルキル；
ピリミジニルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニルＣ１−４アルキル；
トリアジン−２−イルＣ１−４アルキル、またはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換トリアジン−２−イルＣ１−４アルキル；
イミダゾリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換イミダゾリルＣ１−４アルキル；
Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキル；および
４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルよりなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
置換フェニルはハロ−フェニル、シアノフェニル、Ｃ１−１２アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、カルボキシフェニル、アセトアミドフェニル、アミノカルボニルフェニル、アミノフェニル、アルキルスルホニルフェニル、またはアルキルチオフェニルであり；
置換ベンジルはニトロ−ベンジル、またはアミノ−ベンジルであり；
アミド基はＣ１−６アルキルアミド、カルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバメート、Ｃ１−６アルキルアルコキシカルバメート、ホルムアミド、Ｃ１−６アルキルホルムアミド、カルバモイルウレア、またはアセトアミドであり；
カルボニル基はシクロアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキニルアミノカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルアミノカルボニルチオフェニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、ジヒドロピロリルカルボニル、シクロアルキルＣ１−１２アルキルカルボニル、シクロアルケニルＣ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルカルボニル、イミダゾリルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、ヒドロＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ヒドラジニルカルボニル、Ｃ１−１２アルキルホルメートヒドラジニルカルボニル、またはテトラヒドロフラニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニルであり；
スルホニル基はトシル、フェニルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノまたはハロ−フェニルスルホニルであり；
置換アルコキシはモルホリニルＣ１−１２アルコキシ、ジハロ−Ｃ１−１２アルコキシ、またはピペラジニルＣ１−１２アルコキシであり；
置換アリールオキシはハロ−Ｃ６−１２アリールオキシであり；
置換ピリジニルはハロ−ピリジニル、Ｃ１−１２アルコキシピリジニル、アミノピリジニル、またはモルホリニルピリジニルであり；または
置換テトラヒドロ−カルバゾリルはフェニルスルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、
Ｃ１−１２アルキルまたはアシル、カルボキシ、アルキルチオ、アミノカルボニル、モルホリニル、メチル−ピペラジニル、フェニル、シアノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、およびフェニルスルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアシル、カルボキシ、アルキルチオ、およびフェニルスルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
アミドスルホネートで置換された置換Ｃ６−１２アリール；
アリールＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アシル、モルホリニルＣ１−６アルキル、アリール、アリールオキシ、（アルキル）（アリールアルキル）アミノ、ヘテロシクリル、アシル、アミドスルホネート、アミノカルボニル、アルキルスルホネート、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、フェニルスルホネート、フェニルスルホニル、モリホリニルＣ１−３アルコキシ、Ｎ−ホルムアミジル、アミド、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ジヒドロキシＣ１−４アルキル、ウレア、チオウレア、ウレアＣ１−４アルキル、カルバモイルウレア、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノスルホ、アミドスルホ、アミノＣ１−４アルキル、アリル、アセチレニル、およびピロリドニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換アリールＣ１−４アルキル；
ヘテロシクリルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ヘテロシクリル；
ヘテロシクリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミド、モノキサイド、チオ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アシル、モルホリニルＣ１−６アルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アシル、フェニルスルホニル、シクロアルキルアルキル、アシルオキシアルキル、アミノカルボニル、およびＣ１−４アルキルホルムアミジルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ヘテロシクリルＣ１−４アルキル；
シクロアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換シクロアルキル；および
シクロアルキルアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換シクロアルキルアルキルよりなる群から独立に選ばれ；
Ｒ３は、
水素；
Ｃ１−１２アルキルまたはアシル、カルボキシ、アルキルチオ、およびフェニルスルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアシル、カルボキシ、アルキルチオ、およびフェニルスルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
アミドスルホネートで置換された置換Ｃ６−１２アリール；
アリールＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アシル、モルホリニルＣ１−６アルキル、アリール、アリールオキシ、（アルキル）（アリールアルキル）アミノ、ヘテロシクリル、アシル、アミドスルホネート、アミノカルボニル、アルキルスルホネート、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、フェニルスルホネート、フェニルスルホニル、モルホリニルＣ１−３アルコキシ、Ｎ−ホルムアミジル、およびピロリドニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換アリールＣ１−４アルキル；
ヘテロシクリルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ヘテロシクリル；
ヘテロシクリルＣ１−４アルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アシル、モルホリニルＣ１−６アルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アシル、フェニルスルホニル、シクロアルキルアルキル、アシルオキシアルキル、アミノカルボニル、およびＣ１−４アルキルホルムアミジルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ヘテロシクリルＣ１−４アルキル；
シクロアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換シクロアルキル；
シクロアルキルアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換シクロアルキルアルキルよりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
アリールＣ１−４アルキルは、ベンジル、ビスフェニルメチル、ナフチルメチル、または３，３−ビスフェニルプロピルであり；
ヘテロシクリルＣ１−４アルキルは、ベンゾトリアゾリルＣ１−４アルキル、ベンゾピラゾリルＣ１−４アルキル、インダゾリルＣ１−４アルキル、イソキノリルＣ１−４アルキル、ベンゾチアゾリルＣ１−４アルキル、キノリニルＣ１−４アルキル、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、チエニルＣ１−４アルキル、テトラヒドロフラニルＣ１−４アルキル、ピリジニルＣ１−４アルキル、ピリミジニルＣ１−４アルキル、ベンズイミダゾリルＣ１−４アルキル、チオフェニルＣ１−４アルキル、トリアゾリルＣ１−４アルキル、テトラゾリルＣ１−４アルキル、ベンゾオキサゾリルＣ１−４アルキル、ベンゾジオキソリルＣ１−４アルキル、またはインドリルＣ１−４アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＥはＣＨＲ３であり、前記化合物は一般式（ＩＩ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化２】
ここで：
Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合であり；
Ｒ１は、
フェニル、置換フェニル、
ピリジニル、置換ピリジニル、
ピリミジニル、置換ピリミジニル、
インドリル、置換インドリル、
ベンゾチアゾリル、置換ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、置換ベンズイミダゾリル、
ベンゾチオフェニル、置換ベンゾチオフェニル、
ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキソリル、
ベンゾオキサゾリル、置換ベンゾオキサゾリル、
ベンゾイソオキサゾリル、置換ベンゾイソオキサゾリル、
クロモニル、置換クロモニル、
テトラヒドロ−カルバゾリル、置換テトラヒドロ−カルバゾリル、
ベンジルまたは置換ベンジル、
アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルキルチアゾリル−アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニル、アセチレニル、またはスチレニルであり；
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、
Ｃ１−１２アルキルまたはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、アミノカルボニル、モルホリニル、メチル−ピペラジニル、フェニル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
Ｃ６−１２アリールまたはハロゲン、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；
Ｃ１−６アルコキシ；ジＣ１−５アルキルアミノ；
窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有するＣ６−１３ヘテロシクリルアルキル、または窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有し、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノおよびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１３ヘテロシクリルアルキル；および
Ｃ７−１３アリールアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、アセチレニル、ヒドロキシル、ホスフェート、ジメチルアミノアセテート、ジメチルアミノアルキルカルバメート、およびジエチル−ホスホノ−アセトアミドから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ７−１３アリールアルキルよりなる群から独立に選ばれ；
Ｒ３は、
水素；
Ｃ１−１２アルキルまたはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ１−１２アルキル；
Ｃ２−１２アルケニルまたはアミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ２−１２アルケニル；
Ｃ６−１２アリールまたはハロゲン、アミノ、グアニジノ、Ｃ１−４アルキルグアニジノ、ジＣ１−４アルキルグアニジノ、アミジノ、Ｃ１−４アルキルアミジノ、ジＣ１−４アルキルアミジノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジＣ１−５アルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；
Ｃ１−６アルコキシ；
窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有するＣ６−１３ヘテロシクリルアルキル、または窒素、酸素または硫黄から選ばれた一つまたは二つのヘテロ原子を有し、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１３ヘテロシクリルアルキル；および
Ｃ７−１３アリールアルキルまたはアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、およびヒドロキシルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ７−１３アリールアルキルよりなる群から選ばれる。
【請求項９】
Ｒ１は、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、置換Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、カルボキシ、アセチル、Ｃ１−１２アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールチオ、チオフェニル、スルホニル、Ｃ６−１２アリールオキシ、置換Ｃ６−１２アリールオキシ、インダニルオキシ、アミノ、アルドアミノＣ１−１２アルキルベンジルアミノ、アミド、Ｃ１−１２アルキル−スルホン酸、Ｃ１−１２アルキルリン酸、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、置換ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジノン、およびイミダゾリルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ハロゲン、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル−ピペリジニル、ピリジニル、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、アミド、およびカルボキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
フェニルおよびアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニル；
フェニル、置換フェニル、置換ベンジル、ピリジニル、スルホニル、アセチル、アシル、カルボニル、Ｃ１−１２アルキル、アシルオキシＣ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、ハロゲン、モノキサイド、およびシアノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリル；
カルボニル、モノキサイド、チオ、ペルフルオロＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、およびＣ１−１２アルキルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリル；
ニトロ、アミノ、Ｃ１−１４アルキルアミノ、ビスベンジルアミノ、アミド、ハロゲン、ベンジルアミノ、スルホニル、ジオキソ、アルドアミノ、およびカルボニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチオフェニル；
ニトロおよびハロゲンから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリル；
モノキサイドおよびチオから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリル；
アミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾイソオキサゾリル；
フェニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換クロモニル；または
スルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラヒドロ−カルバゾリルであり、
Ｒ２およびＲ５は独立にＣ１−１２アルキル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１２アリールアルキル、Ｃ６−１１ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシベンジル、またはホスフェート、ジメチルアミノアセテート、（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバメートおよびジエチル−ホスホノ−アセトアミドから選ばれた置換基を有する置換ベンジルであり；
Ｒ３は水素またはＣ１−１２アルキルであり；
Ｒ４はＣ１−１２アルキル、Ｃ７−１２アリールアルキル、またはＣ２−１２アルケニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
置換フェニルはハロ−フェニル、シアノフェニル、Ｃ１−１２アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、カルボキシフェニル、アセトアミドフェニル、アミノカルボニルフェニル、アミノフェニル、アルキルスルホニルフェニル、またはアルキルチオフェニルであり；
置換ベンジルはニトロ−ベンジル、またはアミノ−ベンジルであり；
アミド基はＣ１−６アルキルアミド、カルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバメート、Ｃ１−６アルキルアルコキシカルバメート、ホルムアミド、Ｃ１−６アルキルホルムアミド、カルバモイルウレア、またはアセトアミドであり；
カルボニル基はシクロアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキニルアミノカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルアミノカルボニルチオフェニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、ジヒドロピロリルカルボニル、シクロアルキルＣ１−１２アルキルカルボニル、シクロアルケニルＣ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルカルボニル、イミダゾリルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、ヒドロＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ヒドラジニルカルボニル、Ｃ１−１２アルキルホルメートヒドラジニルカルボニル、またはテトラヒドロフラニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニルであり；
スルホニル基はトシル、フェニルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノまたはハロ−フェニルスルホニルであり；
置換アルコキシはモルホリニルＣ１−１２アルコキシ、ジハロ−Ｃ１−１２アルコキシ、またはピペラジニルＣ１−１２アルコキシであり；
置換アリールオキシはハロ−Ｃ６−１２アリールオキシであり；
置換ピリジニルはハロ−ピリジニル、Ｃ１−１２アルコキシピリジニル、アミノピリジニル、またはモルホリニルピリジニルであり；または
置換テトラヒドロ−カルバゾリルはフェニルスルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾリルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は一般式（ＩＩＩ）の構造を有する、請求項８に記載の化合物。
【化３】
ここで：
Ｒ１は、
フェニル、置換フェニル、
ピリジニル、置換ピリジニル、
ピリミジニル、置換ピリミジニル、
インドリル、置換インドリル、
ベンゾチアゾリル、置換ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、置換ベンズイミダゾリル、
ベンゾチオフェニル、置換ベンゾチオフェニル、
ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキソリル、
ベンゾオキサゾリル、置換ベンゾオキサゾリル、
ベンゾイソオキサゾリル、置換ベンゾイソオキサゾリル、
クロモニル、置換クロモニル、
テトラヒドロ−カルバゾリル、置換テトラヒドロ−カルバゾリル、
ベンジルまたは置換ベンジル、
アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルキルチアゾリル−アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニル、アセチレニル、またはスチレニルであり；
Ｒ６はＣ６−１２アリールまたはハロゲン；ヒドロキシル；シアノ；Ｃ１−６アルキル；およびＣ１−６アルコキシよりなる群から独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；またはＣ５−１２ヘテロシクリルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ５−１２ヘテロシクリルであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニルまたはペルフルオロＣ１−６アルキルであり；
Ｘ１は水素、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
それぞれのＸ２およびＸ３は独立に水素、ヒドロキシル、ホスフェート、ジメチルアミノアセテート、（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバメート、ジエチル−ホスホノ−アセトアミド、またはハロゲンである。
【請求項１２】
Ｒ１は、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、置換Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、カルボキシ、アセチル、Ｃ１−１２アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールチオ、チオフェニル、スルホニル、Ｃ６−１２アリールオキシ、置換Ｃ６−１２アリールオキシ、インダニルオキシ、アミノ、アルドアミノＣ１−１２アルキルベンジルアミノ、アミド、Ｃ１−１２アルキル−スルホン酸、Ｃ１−１２アルキルリン酸、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、置換ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジノン、およびイミダゾリルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ハロゲン、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル−ピペリジニル、ピリジニル、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、アミド、およびカルボキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
フェニルおよびアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニル；
フェニル、置換フェニル、置換ベンジル、ピリジニル、スルホニル、アセチル、アシル、カルボニル、Ｃ１−１２アルキル、アシルオキシＣ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、ハロゲン、モノキサイド(monoxide)、およびシアノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリル；
カルボニル、モノキサイド、チオ、ペルフルオロＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、およびＣ１−１２アルキルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリル；
ニトロ、アミノ、Ｃ１−１４アルキルアミノ、ビスベンジルアミノ、アミド、ハロゲン、ベンジルアミノ、スルホニル、ジオキソ、アルドアミノ、およびカルボニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチオフェニル；
ニトロおよびハロゲンから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリル；
モノキサイドおよびチオから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリル；
アミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾイソオキサゾリル；
フェニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換クロモニル；または
スルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラヒドロ−カルバゾリルであり、
Ｒ４はＣ１−３アルキルまたはアリルであり；
Ｒ６はフェニルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；またはピリジルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
置換フェニルはハロ−フェニル、シアノフェニル、Ｃ１−１２アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、カルボキシフェニル、アセトアミドフェニル、アミノカルボニルフェニル、アミノフェニル、アルキルスルホニルフェニル、またはアルキルチオフェニルであり；
置換ベンジルはニトロ−ベンジル、またはアミノ−ベンジルであり；
アミド基はＣ１−６アルキルアミド、カルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバミド、Ｃ１−６アルキルカルバメート、Ｃ１−６アルキルアルコキシカルバメート、ホルムアミド、Ｃ１−６アルキルホルムアミド、カルバモイルウレア、またはアセトアミドであり；
カルボニル基はシクロアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−１２アルキニルアミノカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルアミノカルボニルチオフェニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、ジヒドロピロリルカルボニル、シクロアルキルＣ１−１２アルキルカルボニル、シクロアルケニルＣ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ２−１３アルコキシアルキルカルボニル、イミダゾリルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、ヒドロＣ１−１２アルキルアミノカルボニル、ヒドラジニルカルボニル、Ｃ１−１２アルキルホルメートヒドラジニルカルボニル、またはテトラヒドロフラニルＣ１−１２アルキルアミノカルボニルであり；
スルホニル基はトシル、フェニルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノまたはハロ−フェニルスルホニルであり；
置換アルコキシはモルホリニルＣ１−１２アルコキシ、ジハロ−Ｃ１−１２アルコキシ、またはピペラジニルＣ１−１２アルコキシであり；
置換アリールオキシはハロ−Ｃ６−１２アリールオキシであり；
置換ピリジニルはハロ−ピリジニル、Ｃ１−１２アルコキシピリジニル、アミノピリジニル、またはモルホリニルピリジニルであり；
置換テトラヒドロ−カルバゾリルはフェニルスルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾリルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
一般式（ＩＶ）の構造を有する化合物。
（ＩＩＩ）−Ｒ７ （ＩＶ）
ここで、（ＩＩＩ）は：
【化４】
であり；および
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ６、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のいずれか一つはＹを介してＲ７に連結され、ここで、
ＹはＲ１、Ｒ４、またはＲ６中の酸素、硫黄、または窒素であり、またはＸ１、Ｘ２またはＸ３中の酸素であり、
Ｒ７はヒドロキシアルキル、グリコシル、ホスホリルオキシメチルオキシカルボニル、置換または非置換ピペリジンカルボニルオキシ、またはこれらの塩であり；または
Ｙ−Ｒ７はアミノ酸残基、アミノ酸残基の組み合わせ、ホスフェート、ヘミマレート、ヘミスクシネート、ジメチルアミノアルキルカルバメート、ジメチルアミノアセテート、またはこれらの塩であり；
Ｒ７に連結されないとき、
Ｒ１は、フェニル、置換フェニル、
ピリジニル、置換ピリジニル、
ピリミジニル、置換ピリミジニル、
インドリル、置換インドリル、
ベンゾチアゾリル、置換ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、置換ベンズイミダゾリル、
ベンゾチオフェニル、置換ベンゾチオフェニル、
ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキソリル、
ベンゾオキサゾリル、置換ベンゾオキサゾリル、
ベンゾイソオキサゾリル、置換ベンゾイソオキサゾリル、
クロモニル、置換クロモニル、
テトラヒドロ−カルバゾリル、置換テトラヒドロ−カルバゾリル、
ベンジルまたは置換ベンジル、
アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルキルチアゾリル−アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニル、アセチレニル、またはスチレニルであり；
Ｒ６はＣ６−１２アリールまたはハロゲン；ヒドロキシル；シアノ；Ｃ１−６アルキル；およびＣ１−６アルコキシよりなる群から選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ６−１２アリール；またはＣ５−１２ヘテロシクリルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換Ｃ５−１２ヘテロシクリルであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニルまたはペルフルオロＣ１−６アルキルであり；
それぞれのＸ１、Ｘ２およびＸ３は独立に水素、ヒドロキシルまたはハロゲンである。
【請求項１５】
Ｒ１は、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、置換Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、カルボキシ、アセチル、Ｃ１−１２アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールチオ、チオフェニル、スルホニル、Ｃ６−１２アリールオキシ、置換Ｃ６−１２アリールオキシ、インダニルオキシ、アミノ、アルドアミノＣ１−１２アルキルベンジルアミノ、アミド、Ｃ１−１２アルキル−スルホン酸、Ｃ１−１２アルキルリン酸、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、置換ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジノン、およびイミダゾリルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；
ハロゲン、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピロリジニル−ピペリジニル、ピリジニル、Ｃ１−１２アルキル、カルボニル、アミド、およびカルボキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジニル；
フェニルおよびアミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリミジニル；
フェニル、置換フェニル、置換ベンジル、ピリジニル、スルホニル、アセチル、アシル、カルボニル、Ｃ１−１２アルキル、アシルオキシＣ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルキル、ハロゲン、モノキサイド、およびシアノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換インドリル；
カルボニル、モノキサイド、チオ、ペルフルオロＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、およびＣ１−１２アルキルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンズイミダゾリル；
ニトロ、アミノ、Ｃ１−１４アルキルアミノ、ビスベンジルアミノ、アミド、ハロゲン、ベンジルアミノ、スルホニル、ジオキソ、アルドアミノ、およびカルボニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾチオフェニル；
ニトロおよびハロゲンから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾジオキソリル；
モノキサイドおよびチオから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾオキサゾリル；
アミノから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ベンゾイソオキサゾリル；
フェニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換クロモニル；または
スルホニルから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換テトラヒドロ−カルバゾリルであり；
Ｒ４はＣ１−３アルキルまたはアリルであり；
Ｒ６はフェニルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換フェニル；またはピリジルまたはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立に選ばれた一つ以上の置換基を有する置換ピリジルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
急性骨髄性白血病を治療または予防する医薬の製造のための請求項１〜１５のいずれか１項による化合物の用途。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２０１１−５００６６６（Ｐ２０１１−５００６６６Ａ）
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２９８５７（Ｐ２０１０−５２９８５７）
【出願日】平成２０年１０月１５日（２００８．１０．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００８／００６０７０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５１３９７
【国際公開日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【出願人】（５０８３５３８９１）チュンウェ ファーマ コーポレーション (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月１５日（２００８．１０．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００８／００６０７０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５１３９７
【国際公開日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【出願人】（５０８３５３８９１）チュンウェ ファーマ コーポレーション (7)
【Ｆターム（参考）】
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