医薬組成物
【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグを有効成分としてなる医薬組成物。
（環Ａ及び環Ｂは、置換されていてもよい、単環不飽和異項環、二環縮合不飽和異項環またはベンゼン環；Ｘは炭素原子，窒素原子；Ｙは、−（ＣＨ２)ｎ−；ｎは１または２。但し環Ａと環Ｂは同時にベンゼン環ではなく、また環Ａが二環のときＸとＹは同じ環に結合する。）
【解決手段】
下式で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグを有効成分としてなる医薬組成物。
（環Ａ及び環Ｂは、置換されていてもよい、単環不飽和異項環、二環縮合不飽和異項環またはベンゼン環；Ｘは炭素原子，窒素原子；Ｙは、−（ＣＨ２)ｎ−；ｎは１または２。但し環Ａと環Ｂは同時にベンゼン環ではなく、また環Ａが二環のときＸとＹは同じ環に結合する。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
（式中、環Ａ及び環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環（ここにおいてＹは当該二環縮合不飽和異項環の異項環部に結合する）であるか、あるいは（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環（ここにおいて、グルコピラノシル基と−Ｙ−基は両基とも当該二環縮合不飽和異項環の一方の同一の異項環に結合する）であり、環Ｂが、置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｘは炭素原子または窒素原子を表し；
Ｙは、−（ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎは１または２である）を表す。）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフイニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルフイニル基、アルケニルスルフイニル基、アルキニルスルフイニル基、シクロアルキルスルフイニル基、シクロアルケニルスルフイニル基、シクロアルキニルスルフイニル基、アリールスルフイニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、およびヘテロシクリルスルホニル基から選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
また、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフイニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルフイニル基、アルケニルスルフイニル基、アルキニルスルフイニル基、シクロアルキルスルフイニル基、シクロアルケニルスルフイニル基、シクロアルキニルスルフイニル基、アリールスルフイニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、およびヘテロシクリルスルホニル基などから選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフイニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルフイニル基、アルケニルスルフイニル基、アルキニルスルフイニル基、シクロアルキルスルフイニル基、シクロアルケニルスルフイニル基、シクロアルキニルスルフイニル基、アリールスルフイニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリルスルホニル基、アルキレン基、アルキレンオキシ基、アルキレンジオキシ基、およびアルケニレン基から選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基およびオキソ基から選ばれた１〜３の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基およびオキソ基から選ばれた１〜３の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、アルキレンオキシ基、アルキレンジオキシ基およびアルケニレン基から選ばれた１〜３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびアルケニレン基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
ここにおいて、これらベンゼン環上、単環不飽和異項環上または二環縮合不飽和異項環上の置換基は、さらに、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、フェニル基、アルキレンオキシ基、アルキレンジオキシ基、オキソ基、カルバモイル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、
である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり；
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびアルケニレン基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
ここにおいて、これらベンゼン環上、単環不飽和異項環上または二環縮合不飽和異項環上の置換基は、さらに、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、フェニル基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、
である請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
環Ａおよび環Ｂが、（１）環Ａが、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
環Ｂが、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびアルケニレン基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、単環不飽和異項環、二環縮合不飽和異項環、またはベンゼン環であるか；
（２）環Ａが、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびアルケニレン基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
環Ｂが、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環であり；
ここにおいて、これら環Ａおよび環Ｂの置換基はさらにハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、フェニル基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｙが−ＣＨ２−で、Ｘを１位として３位の位置で環Ａと結合し、
環Ａが低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル基および低級アルケニレン基から選ばれた１−３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
環Ｂが低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、フェニル低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、低級アルキレンジオキシフェニル基、低級アルキレンオキシフェニル基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノフェニル基、カルバモイルフェニル基、モノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイルフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノへテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基、低級アルコキシへテロシクリル基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノヘテロシクリル基、カルバモイルヘテロシクリル基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイルヘテロシクリル基からなる群から選ばれた基で１−３置換されていてもよい、単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｙが−ＣＨ２−で、Ｘを１位として３位の位置で環Ａと結合し、
環Ａが低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、およびオキソ基から選ばれた基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
環Ｂが（ａ）低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノへテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基および低級アルコキシへテロシクリル基からなる群から選ばれた基で１−３置換されていていもよいベンゼン環であるか、あるいは、（ｂ）低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノヘテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基および低級アルコキシへテロシクリル基からなる群から選ばれた基で１−３置換されていてもよい、単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】
単環不飽和異項環がフラン、チオフェン、オキサゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ジヒドロイソオキサゾール、ジヒドロピリジン、またはチアゾールであり、二環縮合不飽和異項環がインドリン、イソインドリン、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、インドール、インダゾール、キノリン、イソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、チエノチオフェン、またはジヒドロイソキノリンである、請求項１−８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
環Ａが、
（式中、Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ1b、Ｒ2b、およびＲ3bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、またはフェニルスルホニル基を表す。）
であり、環Ｂが、
（式中、Ｒ4aおよびＲ5aは、それぞれ独立して、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル基；アルコキシ基；アルキル基；ハロアルキル基；ハロアルコキシ基；ヒドロキシアルキル基；アルコキシアルキル基；フェニルアルキル基；アルコキシアルコキシ基；ヒドロキシアルコキシ基；アルケニル基；アルキニル基；シクロアルキル基；シクロアルキリデンメチル基；シクロアルケニル基；シクロアルキルオキシ基；フェニルオキシ基；フェニルアルコキシ基；シアノ基；ニトロ基；アミノ基；モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；アルカノイルアミノ基；カルボキシル基；アルコキシカルボニル基；カルバモイル基；モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；アルカノイル基；アルキルスルホニルアミノ基；フェニルスルホニルアミノ基；アルキルスルフィニル基；アルキルスルホニル基；フェニルスルホニル基；ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルバモイル基、またはモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、カルバモイル基またはモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であるか、あるいはＲ4aおよびＲ5aは、互いに末端で結合してアルキレン基を形成し；
Ｒ4b、Ｒ5b、Ｒ4cおよびＲ5cは、それぞれ独立して、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル基；アルコキシ基；アルキル基；ハロアルキル基；ハロアルコキシ基；ヒドロキシアルキル基；アルコキシアルキル基；フェニルアルキル基；アルコキシアルコキシ基；ヒドロキシアルコキシ基；アルケニル基；アルキニル基；シクロアルキル基；シクロアルキリデンメチル基；シクロアルケニル基；シクロアルキルオキシ基；フェニルオキシ基；フェニルアルコキシ基；シアノ基；ニトロ基；アミノ基；モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；アルカノイルアミノ基；カルボキシル基；アルコキシカルボニル基；カルバモイル基；モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；アルカノイル基；アルキルスルホニルアミノ基；フェニルスルホニルアミノ基；アルキルスルフィニル基；アルキルスルホニル基；フェニルスルホニル基；ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基またはハロアルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基を表す。）
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ1b、Ｒ2b、およびＲ3bが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはフェニル基であり；
Ｒ4aおよびＲ5aが、それぞれ独立して、水素原子；ハロゲン原子；低級アルキル基；ハロ低級アルキル基；フェニル低級アルキル基；ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルバモイル基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であるか、またはＲ4aおよびＲ5aが互いに末端で結合して低級アルキレン基を形成し；
Ｒ4b、Ｒ5b、Ｒ4cおよびＲ5cが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基またはハロ低級アルコキシ基である、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
環Ｂが、
であり、
Ｒ4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルバモイル基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であり、
Ｒ5aが水素原子であるか、
またはＲ4aおよびＲ5aが互いに末端で結合してアルキレン基を形成している、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
環Ａが、
であり、Ｒ1aがハロゲン原子、低級アルキル基、または低級アルコキシ基であり、Ｒ2aおよびＲ3aが水素原子であり；環Ｂが、
であり、Ｒ4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基からなる群から選ばれる基で置換されていてもよいフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルバモイル基またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であり、Ｒ5aが、水素原子であり、Ｙが−CH2−である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはハロ低級アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、または低級アルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基である、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ヘテロシクリル基がチエニル基、ピリジル基、ピリミジル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、キノリル基、テトラゾリル基またはオキサゾリル基である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
有効成分が式IA'：
（式中、ＲAはハロゲン原子または低級アルキル基であり、環Ｃは、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基およびモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基から選ばれる１−３の置換基で置換されたフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基から選ばれる１−３の置換基で置換されたヘテロシクリル基である。）
で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１７】
環Ｃが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基から選ばれる１−３の置換基で置換されたフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基から選ばれる１−３の置換基で置換されたヘテロシクリル基である、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
環Ｃが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはハロ低級アルコキシ基で置換されたフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、または低級アルコキシ基で置換されたヘテロシクリル基である、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ヘテロシクリル基がチエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、キノリル基、テトラゾリル基またはオキサゾリル基である、請求項１６、１７または１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
環Ｃがハロゲン原子またはシアノ基で置換されたフェニル基またはハロゲン原子で置換されたピリジル基である、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２１】
有効成分が、
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-(6-エチルベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル)ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(5-チアゾリル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-(5-フェニル-2-チエニルメチル)ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-フルオロフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(2-ピリミジニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(2-ピリミジニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(4-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(6-フルオロ-2-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(6-フルオロ-2-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(3-ジフルオロメチルフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(6-フルオロ-3-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン；
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-フルオロ-3-(5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル)ベンゼン；
その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグ、である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項２２】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２３】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２４】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-フルオロフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬粗製物。
【請求項２５】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬粗製物。
【請求項２６】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(6-フルオロ-2-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２７】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(6-フルオロ-2-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２８】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(6-フルオロ-3-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２９】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-フルオロ-3-(5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル)ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項３０】
ＳＧＬＴ阻害剤である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３１】
血糖降下剤である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３２】
糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、遅延創傷治癒、インスリン抵抗性、高血糖症、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、高脂血症、肥満症、高トリグリセリド血症、Ｘ症候群、メタボリック症候群、糖尿病性合併症、アテローム硬化症、過血糖あるいは高血圧症の予防または治療剤である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
糖尿病、糖尿病合併症、または肥満の予防または治療剤である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
（式中、環Ａ及び環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環（ここにおいてＹは当該二環縮合不飽和異項環の異項環部に結合する）であるか、あるいは（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環（ここにおいて、グルコピラノシル基と−Ｙ−基は両基とも当該二環縮合不飽和異項環の一方の同一の異項環に結合する）であり、環Ｂが、置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｘは炭素原子または窒素原子を表し；
Ｙは、−（ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎは１または２である）を表す。）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフイニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルフイニル基、アルケニルスルフイニル基、アルキニルスルフイニル基、シクロアルキルスルフイニル基、シクロアルケニルスルフイニル基、シクロアルキニルスルフイニル基、アリールスルフイニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、およびヘテロシクリルスルホニル基から選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
また、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフイニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルフイニル基、アルケニルスルフイニル基、アルキニルスルフイニル基、シクロアルキルスルフイニル基、シクロアルケニルスルフイニル基、シクロアルキニルスルフイニル基、アリールスルフイニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、およびヘテロシクリルスルホニル基などから選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフイニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルフイニル基、アルケニルスルフイニル基、アルキニルスルフイニル基、シクロアルキルスルフイニル基、シクロアルケニルスルフイニル基、シクロアルキニルスルフイニル基、アリールスルフイニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリルスルホニル基、アルキレン基、アルキレンオキシ基、アルキレンジオキシ基、およびアルケニレン基から選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基およびオキソ基から選ばれた１〜３の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基およびオキソ基から選ばれた１〜３の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、アルキレンオキシ基、アルキレンジオキシ基およびアルケニレン基から選ばれた１〜３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびアルケニレン基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
ここにおいて、これらベンゼン環上、単環不飽和異項環上または二環縮合不飽和異項環上の置換基は、さらに、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、フェニル基、アルキレンオキシ基、アルキレンジオキシ基、オキソ基、カルバモイル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、
である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり；
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびアルケニレン基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
ここにおいて、これらベンゼン環上、単環不飽和異項環上または二環縮合不飽和異項環上の置換基は、さらに、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、フェニル基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、
である請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
環Ａおよび環Ｂが、（１）環Ａが、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
環Ｂが、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびアルケニレン基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、単環不飽和異項環、二環縮合不飽和異項環、またはベンゼン環であるか；
（２）環Ａが、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびアルケニレン基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
環Ｂが、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基およびオキソ基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環であり；
ここにおいて、これら環Ａおよび環Ｂの置換基はさらにハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、フェニル基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から独立して選ばれる１−３の置換基で置換されていてもよい、
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｙが−ＣＨ２−で、Ｘを１位として３位の位置で環Ａと結合し、
環Ａが低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル基および低級アルケニレン基から選ばれた１−３の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
環Ｂが低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、フェニル低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、低級アルキレンジオキシフェニル基、低級アルキレンオキシフェニル基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノフェニル基、カルバモイルフェニル基、モノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイルフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノへテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基、低級アルコキシへテロシクリル基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノヘテロシクリル基、カルバモイルヘテロシクリル基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイルヘテロシクリル基からなる群から選ばれた基で１−３置換されていてもよい、単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｙが−ＣＨ２−で、Ｘを１位として３位の位置で環Ａと結合し、
環Ａが低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、およびオキソ基から選ばれた基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
環Ｂが（ａ）低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノへテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基および低級アルコキシへテロシクリル基からなる群から選ばれた基で１−３置換されていていもよいベンゼン環であるか、あるいは、（ｂ）低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノヘテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基および低級アルコキシへテロシクリル基からなる群から選ばれた基で１−３置換されていてもよい、単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】
単環不飽和異項環がフラン、チオフェン、オキサゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ジヒドロイソオキサゾール、ジヒドロピリジン、またはチアゾールであり、二環縮合不飽和異項環がインドリン、イソインドリン、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、インドール、インダゾール、キノリン、イソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、チエノチオフェン、またはジヒドロイソキノリンである、請求項１−８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
環Ａが、
（式中、Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ1b、Ｒ2b、およびＲ3bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、またはフェニルスルホニル基を表す。）
であり、環Ｂが、
（式中、Ｒ4aおよびＲ5aは、それぞれ独立して、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル基；アルコキシ基；アルキル基；ハロアルキル基；ハロアルコキシ基；ヒドロキシアルキル基；アルコキシアルキル基；フェニルアルキル基；アルコキシアルコキシ基；ヒドロキシアルコキシ基；アルケニル基；アルキニル基；シクロアルキル基；シクロアルキリデンメチル基；シクロアルケニル基；シクロアルキルオキシ基；フェニルオキシ基；フェニルアルコキシ基；シアノ基；ニトロ基；アミノ基；モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；アルカノイルアミノ基；カルボキシル基；アルコキシカルボニル基；カルバモイル基；モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；アルカノイル基；アルキルスルホニルアミノ基；フェニルスルホニルアミノ基；アルキルスルフィニル基；アルキルスルホニル基；フェニルスルホニル基；ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルバモイル基、またはモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、カルバモイル基またはモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であるか、あるいはＲ4aおよびＲ5aは、互いに末端で結合してアルキレン基を形成し；
Ｒ4b、Ｒ5b、Ｒ4cおよびＲ5cは、それぞれ独立して、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル基；アルコキシ基；アルキル基；ハロアルキル基；ハロアルコキシ基；ヒドロキシアルキル基；アルコキシアルキル基；フェニルアルキル基；アルコキシアルコキシ基；ヒドロキシアルコキシ基；アルケニル基；アルキニル基；シクロアルキル基；シクロアルキリデンメチル基；シクロアルケニル基；シクロアルキルオキシ基；フェニルオキシ基；フェニルアルコキシ基；シアノ基；ニトロ基；アミノ基；モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；アルカノイルアミノ基；カルボキシル基；アルコキシカルボニル基；カルバモイル基；モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；アルカノイル基；アルキルスルホニルアミノ基；フェニルスルホニルアミノ基；アルキルスルフィニル基；アルキルスルホニル基；フェニルスルホニル基；ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基またはハロアルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基を表す。）
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ1b、Ｒ2b、およびＲ3bが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはフェニル基であり；
Ｒ4aおよびＲ5aが、それぞれ独立して、水素原子；ハロゲン原子；低級アルキル基；ハロ低級アルキル基；フェニル低級アルキル基；ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルバモイル基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であるか、またはＲ4aおよびＲ5aが互いに末端で結合して低級アルキレン基を形成し；
Ｒ4b、Ｒ5b、Ｒ4cおよびＲ5cが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基またはハロ低級アルコキシ基である、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
環Ｂが、
であり、
Ｒ4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルバモイル基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であり、
Ｒ5aが水素原子であるか、
またはＲ4aおよびＲ5aが互いに末端で結合してアルキレン基を形成している、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
環Ａが、
であり、Ｒ1aがハロゲン原子、低級アルキル基、または低級アルコキシ基であり、Ｒ2aおよびＲ3aが水素原子であり；環Ｂが、
であり、Ｒ4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基からなる群から選ばれる基で置換されていてもよいフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルバモイル基またはモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であり、Ｒ5aが、水素原子であり、Ｙが−CH2−である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはハロ低級アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、または低級アルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基である、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ヘテロシクリル基がチエニル基、ピリジル基、ピリミジル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、キノリル基、テトラゾリル基またはオキサゾリル基である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
有効成分が式IA'：
（式中、ＲAはハロゲン原子または低級アルキル基であり、環Ｃは、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基およびモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基から選ばれる１−３の置換基で置換されたフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルカルバモイル基から選ばれる１−３の置換基で置換されたヘテロシクリル基である。）
で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１７】
環Ｃが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基から選ばれる１−３の置換基で置換されたフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基から選ばれる１−３の置換基で置換されたヘテロシクリル基である、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
環Ｃが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはハロ低級アルコキシ基で置換されたフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、または低級アルコキシ基で置換されたヘテロシクリル基である、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ヘテロシクリル基がチエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、キノリル基、テトラゾリル基またはオキサゾリル基である、請求項１６、１７または１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
環Ｃがハロゲン原子またはシアノ基で置換されたフェニル基またはハロゲン原子で置換されたピリジル基である、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２１】
有効成分が、
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-(6-エチルベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル)ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(5-チアゾリル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-(5-フェニル-2-チエニルメチル)ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-フルオロフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(2-ピリミジニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(2-ピリミジニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(4-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(6-フルオロ-2-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(6-フルオロ-2-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(3-ジフルオロメチルフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン;
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(6-フルオロ-3-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン；
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-フルオロ-3-(5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル)ベンゼン；
その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグ、である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項２２】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２３】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２４】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-フルオロフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬粗製物。
【請求項２５】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬粗製物。
【請求項２６】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(6-フルオロ-2-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２７】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(6-フルオロ-2-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２８】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-クロロ-3-[5-(6-フルオロ-3-ピリジル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項２９】
1-(β-D-グルコピラノシル)-4-フルオロ-3-(5-(3-シアノフェニル)-2-チエニルメチル)ベンゼン、その薬理的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分とする医薬組成物。
【請求項３０】
ＳＧＬＴ阻害剤である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３１】
血糖降下剤である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３２】
糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、遅延創傷治癒、インスリン抵抗性、高血糖症、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、高脂血症、肥満症、高トリグリセリド血症、Ｘ症候群、メタボリック症候群、糖尿病性合併症、アテローム硬化症、過血糖あるいは高血圧症の予防または治療剤である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
糖尿病、糖尿病合併症、または肥満の予防または治療剤である請求項１記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２００６−２３２８２６（Ｐ２００６−２３２８２６Ａ）
【公開日】平成１８年９月７日（２００６．９．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１９９３６（Ｐ２００６−１９９３６）
【出願日】平成１８年１月３０日（２００６．１．３０）
【出願人】（０００００２９５６）田辺製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年９月７日（２００６．９．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月３０日（２００６．１．３０）
【出願人】（０００００２９５６）田辺製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
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