本発明は、微小血管障害の処置および／または予防のための、および、また微小血管障害を処置および／または予防する薬剤を製造するための、選択的Ｘａ因子阻害剤、特に式（Ｉ）のオキサゾリジノンの使用に関連する。
【化１】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
微小血管障害を処置および／または予防する薬剤の製造のための
式（Ｉ）：
【化１】

｛式中、
Ｒ^１は、塩素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルからなる群からのラジカルによって５の位置で置換されている、２−チオフェンを表し、
Ｒ^２は、Ｄ−Ａ−
［ここで、
ラジカル“Ａ”は、フェニレンを表し；
ラジカル“Ｄ”は、飽和した５−員または６−員の複素環
（この複素環は、窒素原子を介して“Ａ”と結合しており、
この結合している窒素原子に隣接してカルボニル基を有しており、そして、
この複素環において、環炭素原子は、群Ｓ、ＮおよびＯからのヘテロ原子によって置換されていてもよい）
を表す；
（ここで、オキサゾリジノンとの結合に関してメタ位の前記に定義された基“Ａ”は、所望により、フッ素、塩素、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、メチルまたはシアノから成る群からのラジカルによってモノ−またはジ置換されていてもよい）］
を表し、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、水素を表す｝
の化合物またはその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物のひとつの使用。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が、式：
【化２】

の５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミドまたはその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物であることを特徴とする、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
閉塞性症候群、特に皮膚および他の器官に生じる閉塞性症候群、血栓性微小血管障害（ＴＭＡ）の一次的形態、特に血栓性血小板減少性紫斑病（ＴＴＰ）および溶血性尿毒症症候群（ＨＵＳ）、ＴＭＡの二次的形態、特に感染症、薬物摂取、心内膜炎、コラノゲノシス、悪性腫瘍、移植後および妊娠時に起こるＴＭＡの二次的形態、糖尿病性微小血管障害（特に糖尿病性網膜症、糸球体症、栄養疾患および糖尿病性壊疽）、肝静脈閉塞性疾患、脳血管炎および胎盤微小血栓症、およびそれから生じる反復流産、を処置および／または予防する薬剤の製造のための、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物のひとつの使用。
【請求項４】
微小血管障害の場合に生じる有害な毛細管芽状突起を処置および／または予防する薬剤を製造するための請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物のひとつの使用。
【請求項５】
有効な量の、請求項１または２に記載の少なくとも一つの化合物、または請求項１または２に記載の少なくとも一つの化合物と不活性な非毒性の医薬的に適切な賦形剤を組み合わせて含んでなる薬剤を投与することによる、ヒトおよび動物の微小血管障害を制御する方法。
【請求項６】
有効な量の、請求項１または２に記載の少なくとも一つの化合物、または請求項１または２に記載の少なくとも一つの化合物と不活性な非毒性の医薬的に適切な賦形剤を組み合わせて含んでなる薬剤を投与することによる、ヒトおよび動物の微小血管障害の場合に生じる有害な毛細管芽状突起を制御する方法。

【公表番号】特表２００９−５１１５１３（Ｐ２００９−５１１５１３Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３４８９０（Ｐ２００８−５３４８９０）
【出願日】平成１８年９月２７日（２００６．９．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００９３７３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４２１４６
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ　ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ　ＡＧ
【Ｆターム（参考）】