抗酸化炎症モジュレーター：Ｃ−１７同族体化オレアノール酸誘導体
本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式:
の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルスルフィニル(C≦12)、アルケニルスルフィニル(C≦12)、アルキルスルフィニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アラルキルスルフィニル(C≦12)、ヘテロアリールスルフィニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルフィニル(C≦12)、アルキルホスホニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-5)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜七員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;あるいは
Y、Ra、ならびに炭素番号13、17および18は、Raが炭素13に結合するように環を形成し、Yは、アルカンジイル(C=1)または置換アルカンジイル(C=1)であり、かつRaは-O-であり;
X1およびX2は独立して、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素もしくはヒドロキシ;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R3は、
存在しないか、もしくは水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、R3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、R3が存在しない場合には、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり;
R4およびR5はそれぞれ独立して、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり;
R6は、水素、ヒドロキシ、またはオキソであり;かつ
R7は、水素またはヒドロキシであり;
R8、R9、R10、およびR11はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル(C≦8)、置換アルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)または置換アルコキシ(C≦8)である。
【請求項２】
のようにさらに定義される、請求項1記載の化合物、あるいは その薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルスルフィニル(C≦12)、アルケニルスルフィニル(C≦12)、アルキニルスルフィニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アラルキルスルフィニル(C≦12)、ヘテロアリールスルフィニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルフィニル(C≦12)、アルキルホスホニル(C≦12)、アルキルホスホニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-4)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜六員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;
X1およびX2は独立して、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R3は、
存在しないか、もしくは水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;あるいは
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、R3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、R3が存在しない場合には、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり;
R4およびR5はそれぞれ独立して、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり;かつ
R6およびR7はそれぞれ独立して、水素またはヒドロキシである。
【請求項３】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦5)または置換アルカンジイル(C≦5)であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-3)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜五員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;かつ
R3は、
存在しないか、もしくは水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、R3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、R3が存在しない場合には、それが結合する酸素原子は二重結合の一部である。
【請求項４】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-3)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜五員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;
X1およびX2は独立して、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;かつ
R4は、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
【請求項５】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-3)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜五員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;
X1は、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項６】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項７】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項８】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦3)または置換アルカンジイル(C≦3)であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;かつ
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項９】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１０】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいは、その塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、または光学異性体：
式中、
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１１】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
Raは、ヒドロキシ、シアノ、アシル(C≦8)、置換アシル(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、または置換アシル(C≦8)である。
【請求項１２】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
Raは、ヒドロキシ、シアノ、アシル(C≦8)、置換アシル(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、置換アシル(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくは置換アミド(C≦8)である。
【請求項１３】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
Raは、ヒドロキシ、シアノ、アシル(C≦8)、置換アシル(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、または置換アシル(C≦8)である。
【請求項１４】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物：
式中、
Raは、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、もしくはアミド(C≦12)、またはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１５】
Yが、アルカンジイル(C1-4)または置換アルカンジイル(C1-4)である、請求項1〜5および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Yが-CH2-である、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
Yが-C(OH)HCH2-である、請求項15記載の化合物。
【請求項１８】
Yが-C≡C-である、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
X1がORbであり、かつRbが存在しない、請求項1、2、4および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
X2が水素である、請求項1、2および4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Raが-OHである、請求項1〜13および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
Raが-CNである、請求項1〜13および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
Raが-Clである、請求項1〜13および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
Raが-Brである、請求項1〜13および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
Raが-Hである、請求項1〜13および18のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
Raがアシル(C1-6)または置換アシル(C1-6)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
Raがアシル(C4-6)または置換アシル(C4-6)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
Raがアシル(C1-4)または置換アシル(C1-4)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
Raがアシル(C1-3)または置換アシル(C1-3)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３０】
Raが、-C(=O)OH、-C(=O)OCH3、-C(=O)NHCH3、-C(=O)NHCH2CH3、および-C(=O)NHCH2CF3からなる群より選択される、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
Raがアシルオキシ(C1-8)または置換アシルオキシ(C1-3)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３２】
Raが置換アシルオキシ(C1-3)である、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
Raがアシルオキシ(C2-8)である、請求項31記載の化合物。
【請求項３４】
Raがフルオロ基を含む、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
Raがトリフルオロメチル基を含む、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
Raが、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、もしくはアミド(C≦12)、またはこれらの群のいずれかの置換型である、請求項1〜4および14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
Raがアリールスルホニル(C≦8)またはアリールスルフィニル(C≦8)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
Raが-OP(O)(OH)2である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３９】
Raがアルキルホスフェート(C≦12)またはジアルキルホスフェート(C≦12)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
Raがジアルキルホスフェート(C≦8)である、請求項39記載の化合物。
【請求項４１】
Raが-OP(O)(OEt)2である、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
Raが1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルである、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
-Y-Raがオキシラン-2-イルである、請求項2〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４４】
-Y-Raが1,3-ジオキソラン-4-イルである、請求項2〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４５】
R1が-H、-OH、または-Fである、請求項1、2、4および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４６】
R1が-Hである、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
R2が-CNである、請求項1〜6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４８】
R2が-CF3である、請求項1〜6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４９】
R2が置換アシル(C1-3)である、請求項1〜6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５０】
R2が-C(=O)NHS(=O)2CH3である、請求項49記載の化合物。
【請求項５１】
R3が存在しない、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５２】
R4がメチルである、請求項1、2および4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５３】
R4がヒドロキシメチルである、請求項1、2および4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５４】
R4およびR5がそれぞれメチルである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項５５】
R6およびR7がそれぞれ水素である、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項５６】
R8およびR9がそれぞれ水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項５７】
R10およびR11がそれぞれメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項５８】
Y、Ra、ならびに炭素番号13、17および18が環を形成し、Yが、アルカンジイル(C=1)または置換アルカンジイル(C=1)であり、かつRaが-O-である、請求項2記載の化合物。
【請求項５９】
炭素9と炭素11との結合が単結合である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６０】
炭素9と炭素11との結合が二重結合である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６１】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、15〜20、26〜30、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６２】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項61記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、15〜30、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６４】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項63記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
のようにさらに定義される、請求項13記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６６】
のようにさらに定義される、請求項13記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６７】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜21、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６８】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項67記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
のようにさらに定義される、請求項23記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７０】
のようにさらに定義される、請求項23記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７１】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項70記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
のようにさらに定義される、請求項22記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７３】
のようにさらに定義される、請求項43記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７４】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項73記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
のようにさらに定義される、請求項44記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７６】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、32、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７７】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項76記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
のようにさらに定義される、請求項32記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７９】
のようにさらに定義される、請求項31記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８０】
のようにさらに定義される、請求項33記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８１】
のようにさらに定義される、請求項1、2、10、15〜21、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８２】
のようにさらに定義される、請求項1、2、4、5、19、20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８３】
のようにさらに定義される、請求項25記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８４】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８５】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８６】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、14〜20、36〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８７】
のようにさらに定義される、請求項1〜4、14〜20、36、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８８】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、15、19、20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８９】
のようにさらに定義される、請求項1、19、20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９０】
のようにさらに定義される、請求項1〜4、14〜20、34〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９１】
のようにさらに定義される、請求項14記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９２】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、13、15〜20、34〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９３】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8〜10、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９４】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９５】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8〜10、14〜20、36〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９６】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8〜10、14〜20、36〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９７】
のようにさらに定義される、請求項44記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９８】
のようにさらに定義される、請求項1、2、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９９】
のようにさらに定義される、請求項41記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１００】
のようにさらに定義される、請求項38記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０１】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、14〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０２】
のようにさらに定義される、請求項37記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０３】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項102記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項１０４】
のようにさらに定義される、請求項37記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０５】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、26〜30、34、35、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０６】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、26〜29、34、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０７】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、26〜29、34、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０８】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、26〜30、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０９】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、11、13、15〜20、26〜30、34、35、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１０】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、11、13、11、13、15〜20、26〜29、34、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１１】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、11、13、11、13、15〜20、26〜29、34、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１２】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、11、13、15〜20、26〜30、34、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１３】
以下からなる群より選択される化合物:
メチル-2-((4aR,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)アセテート、
2-((4aR,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)酢酸、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-(ヒドロキシメチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)酢酸メチル、
(6aR,6bR,8aR,12aS,12bR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-ビニル-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-(アミノメチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-(アミノメチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリルトリフルオロ酢酸塩、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((シアノメチルアミノ)メチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
N-(((4aS,6aR,6bR,12aR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル)メタンスルホンアミド、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((R)-1,2-ジヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
N-(((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド、
N-(((4aS,6aR,6bR,12aR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(メトキシメチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aR,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(2-ヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-8a-(((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチルアミノ)メチル)-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-8a-(((2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)メチルアミノ)メチル)-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-(フェニルチオメチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチルジエチルホスフェート、
tert-ブチル((4aS,6aR,6bR,12aR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチルカルバメート、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-(フェニルスルフィニルメチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-(フェニルスルホニルメチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル二水素ホスフェート、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-((2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)メチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-8a-((R)-オキシラン-2-イル)-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル)メチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((R)-2-ブロモ-1-ヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((R)-2-クロロ-1-ヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((S)-1,3-ジオキソラン-4-イル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-(フェニルスルフィニルメチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル2,2,2-トリフルオロアセテート、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチルピバレート、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチルベンゾエート、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(2-シアノ-1-ヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-エチニル-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)酢酸、
メチル2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)アセテート、
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-N-エチルアセトアミド、
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-N-(2-フルオロエチル)アセトアミド、
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-N-(2,2-ジフルオロエチル)アセトアミド、および
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)アセトアミド。
【請求項１１４】
以下の式:
の化合物、あるいは、その塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１１５】
のようにさらに定義される、請求項114記載の化合物、または
その塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１６】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項114記載の化合物。
【請求項１１７】
以下の式:
の化合物、あるいは、その塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
X1は、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;かつ
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R’は、ヒドロキシ、アルコキシ(C≦12)、置換アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、置換アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、置換アラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、または置換アシルオキシ(C≦12)である。
【請求項１１８】
R’がアセチルオキシである、請求項117記載の化合物。
【請求項１１９】
R’がヒドロキシである、請求項117記載の化合物。
【請求項１２０】
のようにさらに定義される、請求項119記載の化合物、または
その塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２１】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項120記載の化合物。
【請求項１２２】
以下の式:
の化合物、あるいは、その塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
X1は、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;かつ
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１２３】
のようにさらに定義される、請求項122記載の化合物、または
その塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２４】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項123記載の化合物。
【請求項１２５】
薬学的に許容される塩の形態である、請求項1〜77および82〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２６】
塩ではない、請求項1〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２７】
水和物である、請求項1〜61、63、67、76および81〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２８】
水和物ではない、請求項1〜61、63、67、76および81〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２９】
溶媒和物である、請求項1〜61、63、67、76および81〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３０】
溶媒和物ではない、請求項1〜61、63、67、76および81〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３１】
化合物のエステルである、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３２】
エステルが式のヒドロキシ基とビオチンのカルボン酸基との縮合反応に起因する、請求項131記載の化合物。
【請求項１３３】
そのエステルではない、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３４】
立体異性体の混合物として存在する、請求項1〜61、63、67、76および81〜105のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３５】
主に1種類の光学異性体として存在する、請求項1〜61、63、67、76および81〜105のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３６】
1種類の立体異性体として存在する、請求項1〜61、63、67、76および81〜105のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３７】
マクロファージにおけるIFN-γ誘導性NO産生の阻害に有効であり、さらに、0.2μM未満のIC50値を有する、請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３８】
活性成分として請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１３９】
経口投与、脂肪内投与、動脈内投与、関節内投与、頭蓋内投与、皮内投与、病巣内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心膜内投与、腹腔内投与、胸膜内投与、前立腺内投与、直腸内投与、くも膜下腔内投与、気管内投与、腫瘍内投与、臍帯内投与、腟内投与、静脈内投与、小胞内投与、硝子体内投与、リポソーム投与、局所投与、粘膜投与、経口投与、非経口投与、直腸投与、結膜下投与、皮下投与、舌下投与、局部投与、経頬投与、経皮投与、膣投与、クリームでの投与、脂質組成物での投与、カテーテルを介した投与、洗浄を介した投与、連続注入を介した投与、注入を介した投与、吸入を介した投与、注射を介した投与、局所送達を介した投与、局所灌流を介した投与、標的細胞を直接浸すことを介した投与、またはそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される経路による投与に適合させた、請求項138記載の薬学的組成物。
【請求項１４０】
経口送達用に処方された、請求項139記載の組成物。
【請求項１４１】
硬カプセルもしくは軟カプセル、錠剤、シロップ剤、懸濁剤、カシェ剤、またはエリキシル剤として処方された、請求項140記載の組成物。
【請求項１４２】
軟カプセルがゼラチンカプセルである、請求項141記載の組成物。
【請求項１４３】
保護コーティングをさらに含む、請求項140記載の組成物。
【請求項１４４】
吸収を遅延する薬剤をさらに含む、請求項140記載の組成物。
【請求項１４５】
溶解性または分散性を増強する薬剤をさらに含む、請求項140記載の組成物。
【請求項１４６】
化合物が、リポソーム、油および水エマルジョン、または水および油エマルジョンの中に分散された、請求項138記載の組成物。
【請求項１４７】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、治療方法。
【請求項１４８】
対象がヒトである、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
処置を必要とする対象を特定する段階をさらに含む、請求項147記載の方法。
【請求項１５０】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象においてがんを処置する方法。
【請求項１５１】
がんが、癌腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、または精上皮腫である、請求項150記載の方法。
【請求項１５２】
がんが、膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、結腸、子宮内膜、食道、尿生殖器管、頭部、喉頭、肝臓、肺、頸部、卵巣、膵臓、前立腺、脾臓、小腸、大腸、胃、または精巣のがんである、請求項150記載の方法。
【請求項１５３】
対象が霊長類である、請求項150記載の方法。
【請求項１５４】
対象がヒトである、請求項150記載の方法。
【請求項１５５】
処置を必要とする対象を特定する段階をさらに含む、請求項150記載の方法。
【請求項１５６】
対象ががんの家族歴または患者歴を有する、請求項155記載の方法。
【請求項１５７】
対象ががんの症状を有する、請求項150記載の方法。
【請求項１５８】
化合物が局所投与される、請求項150記載の方法。
【請求項１５９】
腫瘍内に直接注射することによって、または腫瘍脈管構造に注射することによって化合物が投与される、請求項158記載の方法。
【請求項１６０】
化合物が全身投与される、請求項150記載の方法。
【請求項１６１】
化合物が、静脈内投与、動脈内投与、筋肉内投与、腹腔内投与、皮下投与、または経口投与される、請求項160記載の方法。
【請求項１６２】
薬学的に有効な量が0.1〜1000mg/kgである、請求項150記載の方法。
【請求項１６３】
薬学的に有効な量が1日当たり1回の用量で投与される、請求項162記載の方法。
【請求項１６４】
薬学的に有効な量が1日当たり2回またはそれ以上の用量で投与される、請求項162記載の方法。
【請求項１６５】
エクスビボでのパージ（purging）中に腫瘍細胞と接触させることによって化合物が投与される、請求項150記載の方法。
【請求項１６６】
a)腫瘍細胞において細胞傷害性を誘導すること;
b)腫瘍細胞を死滅させること;
c)腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導すること;
d)腫瘍細胞において分化を誘導すること;または
e)腫瘍細胞における増殖を阻害すること
を含む、請求項150記載の方法。
【請求項１６７】
腫瘍細胞が白血病細胞である、請求項166記載の方法。
【請求項１６８】
腫瘍細胞が、膀胱がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、結腸がん細胞、前立腺がん細胞、肝臓がん細胞、膵臓がん細胞、胃がん細胞、精巣がん細胞、脳がん細胞、卵巣がん細胞、リンパがん細胞、皮膚がん細胞、脳がん細胞、骨がん細胞、または軟部組織がん細胞である、請求項166記載の方法。
【請求項１６９】
薬学的に有効な量の第2の薬物の投与、放射線療法、遺伝子療法、および外科手術からなる群より選択される処置をさらに含む、請求項150記載の方法。
【請求項１７０】
(1)腫瘍細胞と第2の薬物を接触させる前に、腫瘍細胞と化合物を接触させる段階、
(2)腫瘍細胞と化合物を接触させる前に、腫瘍細胞と第2の薬物を接触させる段階、または
(3)腫瘍細胞と化合物および第2の薬物を同時に接触させる段階
をさらに含む、請求項169記載の方法。
【請求項１７１】
第2の薬物が、抗生物質、抗炎症剤、抗新生物剤、抗増殖剤、抗ウイルス剤、免疫調節剤、または免疫抑制剤である、請求項169記載の方法。
【請求項１７２】
第2の薬物が、アルキル化剤、アンドロゲン受容体モジュレーター、細胞骨格破壊剤（cytoskeletal disruptor）、エストロゲン受容体モジュレーター、ヒストン-デアセチラーゼ阻害剤、HMG-CoA還元酵素阻害剤、プレニル-タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、レチノイド受容体モジュレーター、トポイソメラーゼ阻害剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤である、請求項169記載の方法。
【請求項１７３】
第2の薬物が、5-アザシチジン、5-フルオロウラシル、9-cis-レチノイン酸、アクチノマイシンD、アリトレチノイン、オールトランスレチノイン酸、アンナマイシン、アキシチニブ、ベリノスタット、ベバシズマブ、ベキサロテン、ボスチニブ、ブスルファン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、CD437、セジラニブ、セツキシマブ、クロランブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、ドセタキセル、ドラスタチン-10、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エルロチニブ、エトポシド、エトポシド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、ヘキサメチルメラミン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、イソトレチノイン、イクサベピロン、ラパチニブ、LBH589、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトキサントロン、MS-275、ネラチニブ、ニロチニブ、ニトロソ尿素、オキサリプラチン、パクリタキセル、プリカマイシン、プロカルバジン、セマキサニブ、セムスチン、酪酸ナトリウム、フェニル酢酸ナトリウム、ストレプトゾトシン、スベロイルアニリドヒドロキサム酸、スニチニブ、タモキシフェン、テニポシド、チオテパ（thiopeta）、チオグアニン、トポテカン、TRAIL、トラスツズマブ、トレチノイン、トリコスタチンA、バルプロ酸、バルルビシン、バンデタニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、またはビノレルビンである、請求項169記載の方法。
【請求項１７４】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において炎症性成分を伴う疾患を処置または予防する方法。
【請求項１７５】
疾患が狼瘡または関節リウマチである、請求項174記載の方法。
【請求項１７６】
疾患が炎症性腸疾患である、請求項174記載の方法。
【請求項１７７】
炎症性腸疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項176記載の方法。
【請求項１７８】
炎症性成分を伴う疾患が心血管疾患である、請求項174記載の方法。
【請求項１７９】
炎症性成分を伴う疾患が糖尿病である、請求項174記載の方法。
【請求項１８０】
糖尿病が1型糖尿病である、請求項179記載の方法。
【請求項１８１】
糖尿病が2型糖尿病である、請求項179記載の方法。
【請求項１８２】
糖尿病に関連する1つまたは複数の合併症も有効に処置する、請求項179記載の方法。
【請求項１８３】
合併症が、肥満、高血圧、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、脳卒中、末梢血管疾患、高血圧、腎症、神経障害、筋壊死、網膜症、およびメタボリックシンドローム(シンドロームX)からなる群より選択される、請求項182記載の方法。
【請求項１８４】
炎症性成分を伴う疾患がメタボリックシンドローム(シンドロームX)である、請求項174記載の方法。
【請求項１８５】
炎症性成分を伴う疾患が皮膚病である、請求項174記載の方法。
【請求項１８６】
投与が局部投与または経口投与である、請求項185記載の方法。
【請求項１８７】
皮膚病が、乾癬、ざ瘡、またはアトピー性皮膚炎である、請求項185記載の方法。
【請求項１８８】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において心血管疾患を処置または予防する方法。
【請求項１８９】
心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、心筋症、先天性心疾患、うっ血性心不全、心筋炎、リウマチ性心疾患、弁疾患、冠動脈疾患、心内膜炎、または心筋梗塞である、請求項188記載の方法。
【請求項１９０】
薬学的に有効な量の第2の薬物を投与する段階をさらに含む、請求項188記載の方法。
【請求項１９１】
第2の薬物が、コレステロール降下薬、抗高脂血症剤、カルシウムチャンネル遮断薬、降圧剤、またはHMG-CoA還元酵素阻害剤である、請求項190記載の方法。
【請求項１９２】
第2の薬物が、アムロジピン、アスピリン、エゼチミブ、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニカルジビン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、またはニトレンジピンである、請求項191記載の方法。
【請求項１９３】
第2の薬物が、アテノロール、ブシンドロール、カルベジロール、クロニジン、ドキサゾシン、インドラミン、ラベタロール、メチルドパ、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、ピンドロール、プラゾシン、プロプラノロール、テラゾシン、チモロール、またはトラゾリンである、請求項191記載の方法。
【請求項１９４】
第2の薬物がスタチンである、請求項190記載の方法。
【請求項１９５】
スタチンが、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、またはシンバスタチンである、請求項194記載の方法。
【請求項１９６】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において神経変性疾患を処置または予防する方法。
【請求項１９７】
神経変性疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症(MS)、ハンチントン病、および筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、請求項196記載の方法。
【請求項１９８】
神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項197記載の方法。
【請求項１９９】
神経変性疾患がMSである、請求項197記載の方法。
【請求項２００】
MSが、一次進行型、再発寛解型、二次進行型、または進行再発型である、請求項199記載の方法。
【請求項２０１】
処置が対象の脳または脊髄にあるニューロンの脱髄を抑制する、請求項199記載の方法。
【請求項２０２】
処置が炎症性脱髄を抑制する、請求項201記載の方法。
【請求項２０３】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の切断を抑制する、請求項199記載の方法。
【請求項２０４】
処置が対象の脳または脊髄における神経突起の切断を抑制する、請求項199記載の方法。
【請求項２０５】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロンのアポトーシスを抑制する、請求項199記載の方法。
【請求項２０６】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の再ミエリン化を刺激する、請求項199記載の方法。
【請求項２０７】
処置がMS発作後に失われた機能を修復する、請求項199記載の方法。
【請求項２０８】
処置が新たなMS発作を予防する、請求項199記載の方法。
【請求項２０９】
処置がMS発作に起因する能力障害を予防する、請求項199記載の方法。
【請求項２１０】
対象が霊長類である、請求項199記載の方法。
【請求項２１１】
霊長類がヒトである、請求項210記載の方法。
【請求項２１２】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象においてiNOS遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を処置または予防する方法。
【請求項２１３】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象の細胞におけるIFN-γ誘導性一酸化窒素産生を阻害する方法。
【請求項２１４】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象においてCOX-2遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を治療または予防する方法。
【請求項２１５】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において腎/腎臓疾患(RKD)を処置する方法。
【請求項２１６】
RKDが毒性傷害に起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２１７】
毒性傷害が造影剤または薬物に起因する、請求項216記載の方法。
【請求項２１８】
薬物が化学療法剤である、請求項217記載の方法。
【請求項２１９】
RKDが虚血/再灌流傷害に起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２０】
RKDが糖尿病または高血圧に起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２１】
RKDが自己免疫疾患に起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２２】
RKDが慢性RKDに起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２３】
RKDが急性RKDに起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２４】
対象が透析を受けたことがあるか、透析を受けている、請求項215記載の方法。
【請求項２２５】
対象が腎移植を受けたことがあるか、腎移植を受ける候補である、請求項215記載の方法。
【請求項２２６】
対象が霊長類である、請求項215記載の方法。
【請求項２２７】
霊長類がヒトである、請求項226記載の方法。
【請求項２２８】
対象が、ウシ、ウマ、イヌ、ネコ、ブタ、マウス、ラット、またはモルモットである、請求項215記載の方法。
【請求項２２９】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において糸球体濾過率またはクレアチニンクリアランスを改善する方法。
【請求項２３０】
以下の式:
の標的化合物を作る方法であって、
以下の式:
の化合物と酸化剤を一組の条件下で反応させて、標的化合物を形成する段階を含む方法。
【請求項２３１】
以下を含むキット：
請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物;ならびに
化合物の投与の対象となる疾患状態、化合物の保管情報、投薬情報、および化合物の投与法に関する説明を示すものからなる群より選択される1つまたは複数の形態の情報を含む説明書。
【請求項２３２】
複数回用量の形態で化合物を含む、請求項231記載のキット。
【請求項２３３】
請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物;および
包装材料
を含む、製造物品。
【請求項２３４】
包装材料が、化合物を収容するための容器を含む、請求項233記載の製造物品。
【請求項２３５】
容器が、化合物の投与の対象となる疾患状態、保管情報、投薬情報、および/または化合物の投与法に関する説明からなる群の1つまたは複数のメンバーを示すラベルを含む、請求項234記載の製造物品。
【請求項２３６】
化合物を複数回用量の形態で含む、請求項233記載の製造物品。
【請求項１】
以下の式:
の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルスルフィニル(C≦12)、アルケニルスルフィニル(C≦12)、アルキルスルフィニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アラルキルスルフィニル(C≦12)、ヘテロアリールスルフィニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルフィニル(C≦12)、アルキルホスホニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-5)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜七員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;あるいは
Y、Ra、ならびに炭素番号13、17および18は、Raが炭素13に結合するように環を形成し、Yは、アルカンジイル(C=1)または置換アルカンジイル(C=1)であり、かつRaは-O-であり;
X1およびX2は独立して、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素もしくはヒドロキシ;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R3は、
存在しないか、もしくは水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、R3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、R3が存在しない場合には、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり;
R4およびR5はそれぞれ独立して、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり;
R6は、水素、ヒドロキシ、またはオキソであり;かつ
R7は、水素またはヒドロキシであり;
R8、R9、R10、およびR11はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル(C≦8)、置換アルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)または置換アルコキシ(C≦8)である。
【請求項２】
のようにさらに定義される、請求項1記載の化合物、あるいは その薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルスルフィニル(C≦12)、アルケニルスルフィニル(C≦12)、アルキニルスルフィニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アラルキルスルフィニル(C≦12)、ヘテロアリールスルフィニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルフィニル(C≦12)、アルキルホスホニル(C≦12)、アルキルホスホニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-4)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜六員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;
X1およびX2は独立して、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R3は、
存在しないか、もしくは水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;あるいは
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、R3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、R3が存在しない場合には、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり;
R4およびR5はそれぞれ独立して、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり;かつ
R6およびR7はそれぞれ独立して、水素またはヒドロキシである。
【請求項３】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦5)または置換アルカンジイル(C≦5)であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-3)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜五員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;かつ
R3は、
存在しないか、もしくは水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、R3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、R3が存在しない場合には、それが結合する酸素原子は二重結合の一部である。
【請求項４】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-3)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜五員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;
X1およびX2は独立して、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;かつ
R4は、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
【請求項５】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
YおよびRaは、YおよびRaが-O-およびアルカンジイル(C1-3)の1つまたは複数を介して互いにさらに接続するように三員環〜五員環を形成し、さらに、Yは-CH-であり、かつRaは-CH2-であり;
X1は、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型;または
インビボで水素に変換可能な置換基であり;
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項６】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項７】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項８】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦3)または置換アルカンジイル(C≦3)であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;かつ
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項９】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、または光学異性体：
式中、
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１０】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、あるいは、その塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、または光学異性体：
式中、
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ホスフェート、1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル、もしくはシアノ;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アリールスルフィニル(C≦12)、アルキルホスフェート(C≦12)、ジアルキルホスフェート(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１１】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
Raは、ヒドロキシ、シアノ、アシル(C≦8)、置換アシル(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、または置換アシル(C≦8)である。
【請求項１２】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
Raは、ヒドロキシ、シアノ、アシル(C≦8)、置換アシル(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、置換アシル(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくは置換アミド(C≦8)である。
【請求項１３】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
Raは、ヒドロキシ、シアノ、アシル(C≦8)、置換アシル(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、または置換アシル(C≦8)である。
【請求項１４】
のようにさらに定義される、請求項2記載の化合物：
式中、
Raは、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、もしくはアミド(C≦12)、またはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１５】
Yが、アルカンジイル(C1-4)または置換アルカンジイル(C1-4)である、請求項1〜5および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Yが-CH2-である、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
Yが-C(OH)HCH2-である、請求項15記載の化合物。
【請求項１８】
Yが-C≡C-である、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
X1がORbであり、かつRbが存在しない、請求項1、2、4および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
X2が水素である、請求項1、2および4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Raが-OHである、請求項1〜13および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
Raが-CNである、請求項1〜13および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
Raが-Clである、請求項1〜13および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
Raが-Brである、請求項1〜13および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
Raが-Hである、請求項1〜13および18のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
Raがアシル(C1-6)または置換アシル(C1-6)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
Raがアシル(C4-6)または置換アシル(C4-6)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
Raがアシル(C1-4)または置換アシル(C1-4)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
Raがアシル(C1-3)または置換アシル(C1-3)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３０】
Raが、-C(=O)OH、-C(=O)OCH3、-C(=O)NHCH3、-C(=O)NHCH2CH3、および-C(=O)NHCH2CF3からなる群より選択される、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
Raがアシルオキシ(C1-8)または置換アシルオキシ(C1-3)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３２】
Raが置換アシルオキシ(C1-3)である、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
Raがアシルオキシ(C2-8)である、請求項31記載の化合物。
【請求項３４】
Raがフルオロ基を含む、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
Raがトリフルオロメチル基を含む、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
Raが、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、もしくはアミド(C≦12)、またはこれらの群のいずれかの置換型である、請求項1〜4および14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
Raがアリールスルホニル(C≦8)またはアリールスルフィニル(C≦8)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
Raが-OP(O)(OH)2である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３９】
Raがアルキルホスフェート(C≦12)またはジアルキルホスフェート(C≦12)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
Raがジアルキルホスフェート(C≦8)である、請求項39記載の化合物。
【請求項４１】
Raが-OP(O)(OEt)2である、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
Raが1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルである、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
-Y-Raがオキシラン-2-イルである、請求項2〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４４】
-Y-Raが1,3-ジオキソラン-4-イルである、請求項2〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４５】
R1が-H、-OH、または-Fである、請求項1、2、4および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４６】
R1が-Hである、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
R2が-CNである、請求項1〜6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４８】
R2が-CF3である、請求項1〜6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４９】
R2が置換アシル(C1-3)である、請求項1〜6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５０】
R2が-C(=O)NHS(=O)2CH3である、請求項49記載の化合物。
【請求項５１】
R3が存在しない、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５２】
R4がメチルである、請求項1、2および4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５３】
R4がヒドロキシメチルである、請求項1、2および4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５４】
R4およびR5がそれぞれメチルである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項５５】
R6およびR7がそれぞれ水素である、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項５６】
R8およびR9がそれぞれ水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項５７】
R10およびR11がそれぞれメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項５８】
Y、Ra、ならびに炭素番号13、17および18が環を形成し、Yが、アルカンジイル(C=1)または置換アルカンジイル(C=1)であり、かつRaが-O-である、請求項2記載の化合物。
【請求項５９】
炭素9と炭素11との結合が単結合である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６０】
炭素9と炭素11との結合が二重結合である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６１】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、15〜20、26〜30、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６２】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項61記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、15〜30、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６４】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項63記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
のようにさらに定義される、請求項13記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６６】
のようにさらに定義される、請求項13記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６７】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜21、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６８】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項67記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
のようにさらに定義される、請求項23記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７０】
のようにさらに定義される、請求項23記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７１】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項70記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
のようにさらに定義される、請求項22記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７３】
のようにさらに定義される、請求項43記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７４】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項73記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
のようにさらに定義される、請求項44記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７６】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、32、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７７】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項76記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
のようにさらに定義される、請求項32記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７９】
のようにさらに定義される、請求項31記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８０】
のようにさらに定義される、請求項33記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８１】
のようにさらに定義される、請求項1、2、10、15〜21、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８２】
のようにさらに定義される、請求項1、2、4、5、19、20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８３】
のようにさらに定義される、請求項25記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８４】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８５】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８６】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、14〜20、36〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８７】
のようにさらに定義される、請求項1〜4、14〜20、36、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８８】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、15、19、20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８９】
のようにさらに定義される、請求項1、19、20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９０】
のようにさらに定義される、請求項1〜4、14〜20、34〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９１】
のようにさらに定義される、請求項14記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９２】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、13、15〜20、34〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９３】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8〜10、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９４】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９５】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8〜10、14〜20、36〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９６】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8〜10、14〜20、36〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９７】
のようにさらに定義される、請求項44記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９８】
のようにさらに定義される、請求項1、2、15〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９９】
のようにさらに定義される、請求項41記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１００】
のようにさらに定義される、請求項38記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０１】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、14〜20、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０２】
のようにさらに定義される、請求項37記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０３】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項102記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩。
【請求項１０４】
のようにさらに定義される、請求項37記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０５】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、26〜30、34、35、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０６】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、26〜29、34、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０７】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、26〜29、34、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０８】
のようにさらに定義される、請求項1〜5、8、9、11、13、15〜20、26〜30、45〜47、51、52、54、55および59のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０９】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、11、13、15〜20、26〜30、34、35、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１０】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、11、13、11、13、15〜20、26〜29、34、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１１】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、11、13、11、13、15〜20、26〜29、34、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１２】
のようにさらに定義される、請求項1〜7、11、13、15〜20、26〜30、34、45〜47、51、52、54、55および60のいずれか一項記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１３】
以下からなる群より選択される化合物:
メチル-2-((4aR,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)アセテート、
2-((4aR,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)酢酸、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-(ヒドロキシメチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)酢酸メチル、
(6aR,6bR,8aR,12aS,12bR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-ビニル-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-(アミノメチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-(アミノメチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリルトリフルオロ酢酸塩、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((シアノメチルアミノ)メチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
N-(((4aS,6aR,6bR,12aR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル)メタンスルホンアミド、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((R)-1,2-ジヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
N-(((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド、
N-(((4aS,6aR,6bR,12aR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(メトキシメチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aR,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(2-ヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-8a-(((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチルアミノ)メチル)-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-8a-(((2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)メチルアミノ)メチル)-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-(フェニルチオメチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチルジエチルホスフェート、
tert-ブチル((4aS,6aR,6bR,12aR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチルカルバメート、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-(フェニルスルフィニルメチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-(フェニルスルホニルメチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル二水素ホスフェート、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-((2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)メチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-8a-((R)-オキシラン-2-イル)-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル)メチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((R)-2-ブロモ-1-ヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((R)-2-クロロ-1-ヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-((S)-1,3-ジオキソラン-4-イル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-8a-(フェニルスルフィニルメチル)-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチル2,2,2-トリフルオロアセテート、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチルピバレート、
((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メチルベンゾエート、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(2-シアノ-1-ヒドロキシエチル)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-エチニル-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル、
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)酢酸、
メチル2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)アセテート、
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-N-エチルアセトアミド、
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-N-(2-フルオロエチル)アセトアミド、
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-N-(2,2-ジフルオロエチル)アセトアミド、および
2-((4aR,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)アセトアミド。
【請求項１１４】
以下の式:
の化合物、あるいは、その塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R2は、
シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１１５】
のようにさらに定義される、請求項114記載の化合物、または
その塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１６】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項114記載の化合物。
【請求項１１７】
以下の式:
の化合物、あるいは、その塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
X1は、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;かつ
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
R’は、ヒドロキシ、アルコキシ(C≦12)、置換アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、置換アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、置換アラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、または置換アシルオキシ(C≦12)である。
【請求項１１８】
R’がアセチルオキシである、請求項117記載の化合物。
【請求項１１９】
R’がヒドロキシである、請求項117記載の化合物。
【請求項１２０】
のようにさらに定義される、請求項119記載の化合物、または
その塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２１】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項120記載の化合物。
【請求項１２２】
以下の式:
の化合物、あるいは、その塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、または光学異性体：
式中、
Yは、アルカンジイル(C≦8)、アルケンジイル(C≦8)、アルキンジイル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
Raは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはシリル;または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;
X1は、ORb、NRbRc、またはSRbであり、ここで、RbおよびRcはそれぞれ独立して、
水素;
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型であり;あるいは
但し、Rbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらに、Rbが存在しない場合には、それが結合する原子は二重結合の一部であり;かつ
R1は、
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノ;または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの群のいずれかの置換型である。
【請求項１２３】
のようにさらに定義される、請求項122記載の化合物、または
その塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２４】
のようにさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項123記載の化合物。
【請求項１２５】
薬学的に許容される塩の形態である、請求項1〜77および82〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２６】
塩ではない、請求項1〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２７】
水和物である、請求項1〜61、63、67、76および81〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２８】
水和物ではない、請求項1〜61、63、67、76および81〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２９】
溶媒和物である、請求項1〜61、63、67、76および81〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３０】
溶媒和物ではない、請求項1〜61、63、67、76および81〜112のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３１】
化合物のエステルである、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３２】
エステルが式のヒドロキシ基とビオチンのカルボン酸基との縮合反応に起因する、請求項131記載の化合物。
【請求項１３３】
そのエステルではない、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３４】
立体異性体の混合物として存在する、請求項1〜61、63、67、76および81〜105のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３５】
主に1種類の光学異性体として存在する、請求項1〜61、63、67、76および81〜105のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３６】
1種類の立体異性体として存在する、請求項1〜61、63、67、76および81〜105のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３７】
マクロファージにおけるIFN-γ誘導性NO産生の阻害に有効であり、さらに、0.2μM未満のIC50値を有する、請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３８】
活性成分として請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１３９】
経口投与、脂肪内投与、動脈内投与、関節内投与、頭蓋内投与、皮内投与、病巣内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心膜内投与、腹腔内投与、胸膜内投与、前立腺内投与、直腸内投与、くも膜下腔内投与、気管内投与、腫瘍内投与、臍帯内投与、腟内投与、静脈内投与、小胞内投与、硝子体内投与、リポソーム投与、局所投与、粘膜投与、経口投与、非経口投与、直腸投与、結膜下投与、皮下投与、舌下投与、局部投与、経頬投与、経皮投与、膣投与、クリームでの投与、脂質組成物での投与、カテーテルを介した投与、洗浄を介した投与、連続注入を介した投与、注入を介した投与、吸入を介した投与、注射を介した投与、局所送達を介した投与、局所灌流を介した投与、標的細胞を直接浸すことを介した投与、またはそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される経路による投与に適合させた、請求項138記載の薬学的組成物。
【請求項１４０】
経口送達用に処方された、請求項139記載の組成物。
【請求項１４１】
硬カプセルもしくは軟カプセル、錠剤、シロップ剤、懸濁剤、カシェ剤、またはエリキシル剤として処方された、請求項140記載の組成物。
【請求項１４２】
軟カプセルがゼラチンカプセルである、請求項141記載の組成物。
【請求項１４３】
保護コーティングをさらに含む、請求項140記載の組成物。
【請求項１４４】
吸収を遅延する薬剤をさらに含む、請求項140記載の組成物。
【請求項１４５】
溶解性または分散性を増強する薬剤をさらに含む、請求項140記載の組成物。
【請求項１４６】
化合物が、リポソーム、油および水エマルジョン、または水および油エマルジョンの中に分散された、請求項138記載の組成物。
【請求項１４７】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、治療方法。
【請求項１４８】
対象がヒトである、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
処置を必要とする対象を特定する段階をさらに含む、請求項147記載の方法。
【請求項１５０】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象においてがんを処置する方法。
【請求項１５１】
がんが、癌腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、または精上皮腫である、請求項150記載の方法。
【請求項１５２】
がんが、膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、結腸、子宮内膜、食道、尿生殖器管、頭部、喉頭、肝臓、肺、頸部、卵巣、膵臓、前立腺、脾臓、小腸、大腸、胃、または精巣のがんである、請求項150記載の方法。
【請求項１５３】
対象が霊長類である、請求項150記載の方法。
【請求項１５４】
対象がヒトである、請求項150記載の方法。
【請求項１５５】
処置を必要とする対象を特定する段階をさらに含む、請求項150記載の方法。
【請求項１５６】
対象ががんの家族歴または患者歴を有する、請求項155記載の方法。
【請求項１５７】
対象ががんの症状を有する、請求項150記載の方法。
【請求項１５８】
化合物が局所投与される、請求項150記載の方法。
【請求項１５９】
腫瘍内に直接注射することによって、または腫瘍脈管構造に注射することによって化合物が投与される、請求項158記載の方法。
【請求項１６０】
化合物が全身投与される、請求項150記載の方法。
【請求項１６１】
化合物が、静脈内投与、動脈内投与、筋肉内投与、腹腔内投与、皮下投与、または経口投与される、請求項160記載の方法。
【請求項１６２】
薬学的に有効な量が0.1〜1000mg/kgである、請求項150記載の方法。
【請求項１６３】
薬学的に有効な量が1日当たり1回の用量で投与される、請求項162記載の方法。
【請求項１６４】
薬学的に有効な量が1日当たり2回またはそれ以上の用量で投与される、請求項162記載の方法。
【請求項１６５】
エクスビボでのパージ（purging）中に腫瘍細胞と接触させることによって化合物が投与される、請求項150記載の方法。
【請求項１６６】
a)腫瘍細胞において細胞傷害性を誘導すること;
b)腫瘍細胞を死滅させること;
c)腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導すること;
d)腫瘍細胞において分化を誘導すること;または
e)腫瘍細胞における増殖を阻害すること
を含む、請求項150記載の方法。
【請求項１６７】
腫瘍細胞が白血病細胞である、請求項166記載の方法。
【請求項１６８】
腫瘍細胞が、膀胱がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、結腸がん細胞、前立腺がん細胞、肝臓がん細胞、膵臓がん細胞、胃がん細胞、精巣がん細胞、脳がん細胞、卵巣がん細胞、リンパがん細胞、皮膚がん細胞、脳がん細胞、骨がん細胞、または軟部組織がん細胞である、請求項166記載の方法。
【請求項１６９】
薬学的に有効な量の第2の薬物の投与、放射線療法、遺伝子療法、および外科手術からなる群より選択される処置をさらに含む、請求項150記載の方法。
【請求項１７０】
(1)腫瘍細胞と第2の薬物を接触させる前に、腫瘍細胞と化合物を接触させる段階、
(2)腫瘍細胞と化合物を接触させる前に、腫瘍細胞と第2の薬物を接触させる段階、または
(3)腫瘍細胞と化合物および第2の薬物を同時に接触させる段階
をさらに含む、請求項169記載の方法。
【請求項１７１】
第2の薬物が、抗生物質、抗炎症剤、抗新生物剤、抗増殖剤、抗ウイルス剤、免疫調節剤、または免疫抑制剤である、請求項169記載の方法。
【請求項１７２】
第2の薬物が、アルキル化剤、アンドロゲン受容体モジュレーター、細胞骨格破壊剤（cytoskeletal disruptor）、エストロゲン受容体モジュレーター、ヒストン-デアセチラーゼ阻害剤、HMG-CoA還元酵素阻害剤、プレニル-タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、レチノイド受容体モジュレーター、トポイソメラーゼ阻害剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤である、請求項169記載の方法。
【請求項１７３】
第2の薬物が、5-アザシチジン、5-フルオロウラシル、9-cis-レチノイン酸、アクチノマイシンD、アリトレチノイン、オールトランスレチノイン酸、アンナマイシン、アキシチニブ、ベリノスタット、ベバシズマブ、ベキサロテン、ボスチニブ、ブスルファン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、CD437、セジラニブ、セツキシマブ、クロランブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、ドセタキセル、ドラスタチン-10、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エルロチニブ、エトポシド、エトポシド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、ヘキサメチルメラミン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、イソトレチノイン、イクサベピロン、ラパチニブ、LBH589、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトキサントロン、MS-275、ネラチニブ、ニロチニブ、ニトロソ尿素、オキサリプラチン、パクリタキセル、プリカマイシン、プロカルバジン、セマキサニブ、セムスチン、酪酸ナトリウム、フェニル酢酸ナトリウム、ストレプトゾトシン、スベロイルアニリドヒドロキサム酸、スニチニブ、タモキシフェン、テニポシド、チオテパ（thiopeta）、チオグアニン、トポテカン、TRAIL、トラスツズマブ、トレチノイン、トリコスタチンA、バルプロ酸、バルルビシン、バンデタニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、またはビノレルビンである、請求項169記載の方法。
【請求項１７４】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において炎症性成分を伴う疾患を処置または予防する方法。
【請求項１７５】
疾患が狼瘡または関節リウマチである、請求項174記載の方法。
【請求項１７６】
疾患が炎症性腸疾患である、請求項174記載の方法。
【請求項１７７】
炎症性腸疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項176記載の方法。
【請求項１７８】
炎症性成分を伴う疾患が心血管疾患である、請求項174記載の方法。
【請求項１７９】
炎症性成分を伴う疾患が糖尿病である、請求項174記載の方法。
【請求項１８０】
糖尿病が1型糖尿病である、請求項179記載の方法。
【請求項１８１】
糖尿病が2型糖尿病である、請求項179記載の方法。
【請求項１８２】
糖尿病に関連する1つまたは複数の合併症も有効に処置する、請求項179記載の方法。
【請求項１８３】
合併症が、肥満、高血圧、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、脳卒中、末梢血管疾患、高血圧、腎症、神経障害、筋壊死、網膜症、およびメタボリックシンドローム(シンドロームX)からなる群より選択される、請求項182記載の方法。
【請求項１８４】
炎症性成分を伴う疾患がメタボリックシンドローム(シンドロームX)である、請求項174記載の方法。
【請求項１８５】
炎症性成分を伴う疾患が皮膚病である、請求項174記載の方法。
【請求項１８６】
投与が局部投与または経口投与である、請求項185記載の方法。
【請求項１８７】
皮膚病が、乾癬、ざ瘡、またはアトピー性皮膚炎である、請求項185記載の方法。
【請求項１８８】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において心血管疾患を処置または予防する方法。
【請求項１８９】
心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、心筋症、先天性心疾患、うっ血性心不全、心筋炎、リウマチ性心疾患、弁疾患、冠動脈疾患、心内膜炎、または心筋梗塞である、請求項188記載の方法。
【請求項１９０】
薬学的に有効な量の第2の薬物を投与する段階をさらに含む、請求項188記載の方法。
【請求項１９１】
第2の薬物が、コレステロール降下薬、抗高脂血症剤、カルシウムチャンネル遮断薬、降圧剤、またはHMG-CoA還元酵素阻害剤である、請求項190記載の方法。
【請求項１９２】
第2の薬物が、アムロジピン、アスピリン、エゼチミブ、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニカルジビン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、またはニトレンジピンである、請求項191記載の方法。
【請求項１９３】
第2の薬物が、アテノロール、ブシンドロール、カルベジロール、クロニジン、ドキサゾシン、インドラミン、ラベタロール、メチルドパ、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、ピンドロール、プラゾシン、プロプラノロール、テラゾシン、チモロール、またはトラゾリンである、請求項191記載の方法。
【請求項１９４】
第2の薬物がスタチンである、請求項190記載の方法。
【請求項１９５】
スタチンが、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、またはシンバスタチンである、請求項194記載の方法。
【請求項１９６】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において神経変性疾患を処置または予防する方法。
【請求項１９７】
神経変性疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症(MS)、ハンチントン病、および筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、請求項196記載の方法。
【請求項１９８】
神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項197記載の方法。
【請求項１９９】
神経変性疾患がMSである、請求項197記載の方法。
【請求項２００】
MSが、一次進行型、再発寛解型、二次進行型、または進行再発型である、請求項199記載の方法。
【請求項２０１】
処置が対象の脳または脊髄にあるニューロンの脱髄を抑制する、請求項199記載の方法。
【請求項２０２】
処置が炎症性脱髄を抑制する、請求項201記載の方法。
【請求項２０３】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の切断を抑制する、請求項199記載の方法。
【請求項２０４】
処置が対象の脳または脊髄における神経突起の切断を抑制する、請求項199記載の方法。
【請求項２０５】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロンのアポトーシスを抑制する、請求項199記載の方法。
【請求項２０６】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の再ミエリン化を刺激する、請求項199記載の方法。
【請求項２０７】
処置がMS発作後に失われた機能を修復する、請求項199記載の方法。
【請求項２０８】
処置が新たなMS発作を予防する、請求項199記載の方法。
【請求項２０９】
処置がMS発作に起因する能力障害を予防する、請求項199記載の方法。
【請求項２１０】
対象が霊長類である、請求項199記載の方法。
【請求項２１１】
霊長類がヒトである、請求項210記載の方法。
【請求項２１２】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象においてiNOS遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を処置または予防する方法。
【請求項２１３】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象の細胞におけるIFN-γ誘導性一酸化窒素産生を阻害する方法。
【請求項２１４】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象においてCOX-2遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を治療または予防する方法。
【請求項２１５】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において腎/腎臓疾患(RKD)を処置する方法。
【請求項２１６】
RKDが毒性傷害に起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２１７】
毒性傷害が造影剤または薬物に起因する、請求項216記載の方法。
【請求項２１８】
薬物が化学療法剤である、請求項217記載の方法。
【請求項２１９】
RKDが虚血/再灌流傷害に起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２０】
RKDが糖尿病または高血圧に起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２１】
RKDが自己免疫疾患に起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２２】
RKDが慢性RKDに起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２３】
RKDが急性RKDに起因する、請求項215記載の方法。
【請求項２２４】
対象が透析を受けたことがあるか、透析を受けている、請求項215記載の方法。
【請求項２２５】
対象が腎移植を受けたことがあるか、腎移植を受ける候補である、請求項215記載の方法。
【請求項２２６】
対象が霊長類である、請求項215記載の方法。
【請求項２２７】
霊長類がヒトである、請求項226記載の方法。
【請求項２２８】
対象が、ウシ、ウマ、イヌ、ネコ、ブタ、マウス、ラット、またはモルモットである、請求項215記載の方法。
【請求項２２９】
薬学的に有効な量の請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物を対象に投与する段階を含む、対象において糸球体濾過率またはクレアチニンクリアランスを改善する方法。
【請求項２３０】
以下の式:
の標的化合物を作る方法であって、
以下の式:
の化合物と酸化剤を一組の条件下で反応させて、標的化合物を形成する段階を含む方法。
【請求項２３１】
以下を含むキット：
請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物;ならびに
化合物の投与の対象となる疾患状態、化合物の保管情報、投薬情報、および化合物の投与法に関する説明を示すものからなる群より選択される1つまたは複数の形態の情報を含む説明書。
【請求項２３２】
複数回用量の形態で化合物を含む、請求項231記載のキット。
【請求項２３３】
請求項1〜113のいずれか一項記載の化合物;および
包装材料
を含む、製造物品。
【請求項２３４】
包装材料が、化合物を収容するための容器を含む、請求項233記載の製造物品。
【請求項２３５】
容器が、化合物の投与の対象となる疾患状態、保管情報、投薬情報、および/または化合物の投与法に関する説明からなる群の1つまたは複数のメンバーを示すラベルを含む、請求項234記載の製造物品。
【請求項２３６】
化合物を複数回用量の形態で含む、請求項233記載の製造物品。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【公表番号】特表２０１１−５１８１９２（Ｐ２０１１−５１８１９２Ａ）
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０５２６０（Ｐ２０１１−５０５２６０）
【出願日】平成２１年４月２０日（２００９．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４１１７６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２９５４８
【国際公開日】平成２１年１０月２２日（２００９．１０．２２）
【出願人】（５０８３５４６６９）リアタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月２０日（２００９．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４１１７６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２９５４８
【国際公開日】平成２１年１０月２２日（２００９．１０．２２）
【出願人】（５０８３５４６６９）リアタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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