【課題】オピオイドレセプターに結合することにより、ヘロイン中毒治療剤、鎮痛剤、ミュー誘導呼吸障害の改善剤、細胞増殖抑制剤、抗偏頭痛剤、免疫調節剤、免疫抑制剤、抗関節炎剤、抗アレルギー剤、抗ウイルス剤、抗下痢剤、抗鬱剤、尿石剤、抗咳剤、アルコール中毒を治療するための薬剤、低血圧剤、または肥満症治療剤などに使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式式（ＩＩＩ）によって表される化合物、及びその製薬学的に許容可能な塩。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
【化１】

[式中、
Ｒ_１はアルキル基またはアラルキル基であり；
Ｒ_２は水素、アルキル基、アラルキル基、＝Ｏ、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ、−Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_５、または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ_５であり；
Ｒ_３及びＲ_４は水素またはメチルであり、Ｒ_３がメチルの場合Ｒ_４は水素であり、Ｒ_３が水素の場合Ｒ_４はメチルであり；
Ｒはそれぞれ独立に、アルキル基、アリール基、またはアラルキル基であり；
Ｒ_５は以下の式であり；
【化２】

Ｘはそれぞれ独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ、アルキル基、アリール基、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ、−Ｎ（Ｒ）_２、−ＣＦ_３，−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２であり；
Ｒはそれぞれ独立に、アルキル基、アリール基、またはアラルキル基であり；
ｎは０または１から５の整数であり；並びに
Ｒ_ａは水素またはアルキル基である]
によって表される化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ_１がＣ_１−８アルキル基またはアリール−Ｃ_１−４アルキル基であり、Ｒ_３がメチルであり、Ｒ_４が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ_１がＣ_１−８アルキル基またはフェニル−Ｃ_１−４アルキル基である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ_１がＣ_１−８アルキル基またはアリール−Ｃ_１−４アルキル基であり、Ｒ_３が水素であり、Ｒ_４がメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ_１がＣ_１−８アルキル基またはフェニル−Ｃ_１−４アルキル基である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が＝Ｏである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物を含む、オピオイドレセプター結合剤。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【公開番号】特開２０１０−１４３９４０（Ｐ２０１０−１４３９４０Ａ）
【公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１８７８１（Ｐ２０１０−１８７８１）
【出願日】平成２２年１月２９日（２０１０．１．２９）
【分割の表示】特願２０００−５３５３４０（Ｐ２０００−５３５３４０）の分割
【原出願日】平成１１年３月９日（１９９９．３．９）
【出願人】（５００２４０８９６）リサーチ・トライアングル・インスティチュート (36)
【Ｆターム（参考）】