有糸分裂キネシン阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である式（Ｉ）の三環式ピラゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【化１】
（式中、
ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０、１又は２であり；ｎは０、１、２、３又は４であり；及びｐは０、１、２、３、４又は５であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ６、Ｃ（Ｒ７）２、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（Ｏ）２であり；
Ａは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｂは、縮合（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、縮合アリール又は縮合ヘテロシクリルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＯＣＦ３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ５は、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｄ）２、ＯＨ、オキソ及びＣＦ３から選択される１ないし３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｄ）２から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｂは、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｃは、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｄは、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
但し、Ａがフェニルの場合には、Ｒ１は（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３であることができない。）
【請求項２】
式ＩＩの請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【化２】
（式中、
ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０、１又は２であり；ｎは０、１、２又は３であり；及びｐは０、１、２又は３であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＯＣＦ３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ５は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｄ）２から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｂは、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｃは、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｄは、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択される。）
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
並びに、全ての他の置換基及び変数が請求項２に定義されているとおりである、式ＩＩの請求項２に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
式ＩＩＩの請求項３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【化３】
（式中、
Ｒ１’は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、Ｏｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
並びに、全ての他の置換基及び変数が請求項２に定義されているとおりである。）
【請求項５】
式ＩＶの請求項４に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【化４】
（式中、
Ｒ１’は、Ｈ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒｂ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；前記ヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記ヘテロシクリルが、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ４は、ＯＨであり；
Ｒｂは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｃは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｄは、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
並びに、全ての他の置換基及び変数は、請求項４に定義されているとおりである。）
【請求項６】
（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（１−７）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（１−８ａ）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−クロロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（１−９）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）プロパン−１−オン（２−３）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）−２，２，２−トリメチルエタン−１−オン（２−４）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）シクロペンチルケトン（２−５）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）シクロプロピルケトン（２−６）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）−２（Ｒ及びＳ）−メチル−ブタン−１−オン（２−７）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）２−メチル−エタン−１−オン（２−８）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（３−２）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−ピペリジニルカルボキサミド（３−３）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−２−プロピル）カルボキサミド（３−４）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−シクロペンチル）カルボキサミド（３−５）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）］カルボキサミド（３−６）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル）カルボキサミド（３−７）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−４−ピペリジニルメチル）カルボキサミド（３−８）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−３−テトラヒドロフラニル）カルボキサミド（３−９）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソブチル）カルボキサミド（３−１０）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−３−チエニルメチル）カルボキサミド（３−１１）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−２−テトラヒドロピラニルエチル）カルボキサミド（３−１２）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジニル−３−イル）］カルボキサミド（３−１３）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピラゾール−４−イルメチル）］カルボキサミド（３−１４）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）］カルボキサミド（３−１５）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イルメチル）］カルボキサミド（３−１６）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピラゾル−５−イルエチル）］カルボキサミド（３−１７）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）］カルボキサミド（３−１８）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−クロロ−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−６）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−クロロ−３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−７）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−｛８−クロロ−３−［３−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−８）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−（８−クロロ−３−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−９）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−クロロ−３−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−１０）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−１１）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−フルオロ−３−（３−ヒドロキシプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−１２）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−１３）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−フルオロ−３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−１４）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−フルオロ−３−［３−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−１５）；
（３Ｒ，４Ｒ）３−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ，８−ジメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−１６）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［３−（３−ヒドロキシプロピル）−８−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−１７）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−８−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−１８）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−メチル−３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−１９）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−メチル−３−［３−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−２０）；
１−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン（４−２１）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−フルオロ−３−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−２２）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−フルオロ−３−フェニル−３−（３−ピペラジン−１−イルプロピル）−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−２３）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（４−２４）；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［３−（４−グリコロイルピペラジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−２５）；
１−（（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛３−［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−２６）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−１−カルボキサミド（４−２７）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−Ｎ−メチルピペラジン−１−カルボキサミド（４−２８）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド（４−２９）；
１−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−｛３−［４−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−３０）；
（４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−１−イル）（オキソ）酢酸メチル（４−３１）；
３−（４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−１−イル）−３−オキソプロパン酸メチル（４−３２）；
１−（（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛３−［４−（２−フロイル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−３３）；
１−（（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛３−［４−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−３４）；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−（３−｛４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝プロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−３５）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−２−オン（４−３６）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−１−メチルピペラジン−２−オン（４−３７）；
１−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−４−メチル−１，４−ジアゼパン−５−オン（４−３８）；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−（３−アミノプロピル）−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−３９）；
Ｎ−［２−（｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝アミノ）エチル］アセトアミド（４−４０）；
（３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ，Ｎ，３，８−テトラメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４１）；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−アリル−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４２）；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４３）；
（３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−３−（３−オキソプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４４）；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４５）；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（５−１０）；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−クロロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［３−（３，３−ジフルオロピロリジニル−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−［３−（３，３−ジフルオロピロリジニル−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｓ，４Ｓ）−３−［３−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブチル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブチル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］ ［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−｛（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−Ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］ブチル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン；
１−｛３−［（３Ｓ，４Ｓ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］ブチル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン；
４−｛４−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）ブチル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔブチル；
４−｛４−［（３Ｓ，４Ｓ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）ブチル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−フェニル−３−（４−ピペラジン−１−イルブチル）−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−フェニル−３−（４−ピペラジン−１−イルブチル）−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（２−フロイル）ピペラジン−１−イル］ブチル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（２−フロイル）ピペラジン−１−イル］ブチル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（３−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（３−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（１，１ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（１，１ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］ブチル｝−４−メチル−１，４−ジアゼパン−５−オン；
１−｛３−［（３Ｓ，４Ｓ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］ブチル｝−４−メチル−１，４−ジアゼパン−５−オン；
１−（３Ｒ，４Ｒ）−３−（４−アミノブチル）−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−（３Ｓ，４Ｓ）−３−（４−アミノブチル）−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１（Ｒ）−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノール；及び
１（Ｓ）−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノール；
から選択される化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
【化５】
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン；
である化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
【化６】
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−クロロ−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
である化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項９】
【化７】
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
である化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項７に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項８に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項９に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１４】
癌の治療又は予防処置を必要としている哺乳動物における癌を治療又は予防するのに有用な医薬を調製するために、請求項１に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１５】
癌の治療又は予防処置を必要としている哺乳動物における癌を治療又は予防するのに有用な医薬を調製するために、請求項７に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１６】
癌の治療又は予防処置を必要としている哺乳動物における癌を治療又は予防するのに有用な医薬を調製するために、請求項８に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１７】
癌の治療又は予防処置を必要としている哺乳動物における癌を治療又は予防するのに有用な医薬を調製するために、請求項９に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【化１】
（式中、
ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０、１又は２であり；ｎは０、１、２、３又は４であり；及びｐは０、１、２、３、４又は５であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ６、Ｃ（Ｒ７）２、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（Ｏ）２であり；
Ａは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｂは、縮合（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、縮合アリール又は縮合ヘテロシクリルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＯＣＦ３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ５は、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｄ）２、ＯＨ、オキソ及びＣＦ３から選択される１ないし３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｄ）２から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｂは、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｃは、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｄは、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
但し、Ａがフェニルの場合には、Ｒ１は（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３であることができない。）
【請求項２】
式ＩＩの請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【化２】
（式中、
ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０、１又は２であり；ｎは０、１、２又は３であり；及びｐは０、１、２又は３であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＯＣＦ３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ５は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｄ）２から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｂは、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｃは、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｄは、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択される。）
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
並びに、全ての他の置換基及び変数が請求項２に定義されているとおりである、式ＩＩの請求項２に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
式ＩＩＩの請求項３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【化３】
（式中、
Ｒ１’は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、Ｏｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
並びに、全ての他の置換基及び変数が請求項２に定義されているとおりである。）
【請求項５】
式ＩＶの請求項４に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【化４】
（式中、
Ｒ１’は、Ｈ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒｂ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；前記ヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記ヘテロシクリルが、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ４は、ＯＨであり；
Ｒｂは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｃは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルから独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される最大３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒｄは、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
並びに、全ての他の置換基及び変数は、請求項４に定義されているとおりである。）
【請求項６】
（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（１−７）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（１−８ａ）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−クロロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（１−９）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）プロパン−１−オン（２−３）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）−２，２，２−トリメチルエタン−１−オン（２−４）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）シクロペンチルケトン（２−５）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）シクロプロピルケトン（２−６）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）−２（Ｒ及びＳ）−メチル−ブタン−１−オン（２−７）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）２−メチル−エタン−１−オン（２−８）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（３−２）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−ピペリジニルカルボキサミド（３−３）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−２−プロピル）カルボキサミド（３−４）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−シクロペンチル）カルボキサミド（３−５）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）］カルボキサミド（３−６）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル）カルボキサミド（３−７）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−４−ピペリジニルメチル）カルボキサミド（３−８）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−３−テトラヒドロフラニル）カルボキサミド（３−９）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソブチル）カルボキサミド（３−１０）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−３−チエニルメチル）カルボキサミド（３−１１）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−（Ｎ−メチル−Ｎ−２−テトラヒドロピラニルエチル）カルボキサミド（３−１２）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジニル−３−イル）］カルボキサミド（３−１３）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピラゾール−４−イルメチル）］カルボキサミド（３−１４）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）］カルボキサミド（３−１５）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イルメチル）］カルボキサミド（３−１６）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピラゾル−５−イルエチル）］カルボキサミド（３−１７）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）］カルボキサミド（３−１８）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−クロロ−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−６）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−クロロ−３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−７）；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−｛８−クロロ−３−［３−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−８）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−（８−クロロ−３−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−９）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−クロロ−３−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−１０）；
（３Ｒ，４Ｒ）８−フルオロ−３−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−１１）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−フルオロ−３−（３−ヒドロキシプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−１２）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−１３）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−フルオロ−３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−１４）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−フルオロ−３−［３−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−１５）；
（３Ｒ，４Ｒ）３−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ，８−ジメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−１６）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［３−（３−ヒドロキシプロピル）−８−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−１７）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−８−メチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−１８）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−メチル−３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−１９）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−メチル−３−［３−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−２０）；
１−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン（４−２１）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−フルオロ−３−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−２２）；
（３Ｒ，４Ｒ）１−［８−フルオロ−３−フェニル−３−（３−ピペラジン−１−イルプロピル）−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−２３）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（４−２４）；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［３−（４−グリコロイルピペラジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（４−２５）；
１−（（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛３−［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−２６）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−１−カルボキサミド（４−２７）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−Ｎ−メチルピペラジン−１−カルボキサミド（４−２８）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド（４−２９）；
１−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−｛３−［４−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−３０）；
（４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−１−イル）（オキソ）酢酸メチル（４−３１）；
３−（４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−１−イル）−３−オキソプロパン酸メチル（４−３２）；
１−（（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛３−［４−（２−フロイル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−３３）；
１−（（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛３−［４−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン（４−３４）；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−（３−｛４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝プロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−３５）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝ピペラジン−２−オン（４−３６）；
４−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−１−メチルピペラジン−２−オン（４−３７）；
１−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝−４−メチル−１，４−ジアゼパン−５−オン（４−３８）；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−（３−アミノプロピル）−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン（４−３９）；
Ｎ−［２−（｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］プロピル｝アミノ）エチル］アセトアミド（４−４０）；
（３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ，Ｎ，３，８−テトラメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４１）；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−アリル−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４２）；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４３）；
（３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−３−（３−オキソプロピル）−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４４）；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−カルボキサミド（４−４５）；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン（５−１０）；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−クロロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［３−（３，３−ジフルオロピロリジニル−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−［３−（３，３−ジフルオロピロリジニル−１−イル）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
（３Ｓ，４Ｓ）−３−［３−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル−エタノン；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブチル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブチル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］ ［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−｛（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−Ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］ブチル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン；
１−｛３−［（３Ｓ，４Ｓ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］ブチル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン；
４−｛４−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）ブチル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔブチル；
４−｛４−［（３Ｓ，４Ｓ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）ブチル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−フェニル−３−（４−ピペラジン−１−イルブチル）−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−フェニル−３−（４−ピペラジン−１−イルブチル）−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（２−フロイル）ピペラジン−１−イル］ブチル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（２−フロイル）ピペラジン−１−イル］ブチル｝−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（３−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（３−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｒ，４Ｒ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（１，１ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−［（３Ｓ，４Ｓ）−８−フルオロ−３−｛４−［４−（１，１ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブチル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル］エタノン；
１−｛３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］ブチル｝−４−メチル−１，４−ジアゼパン−５−オン；
１−｛３−［（３Ｓ，４Ｓ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−３−イル］ブチル｝−４−メチル−１，４−ジアゼパン−５−オン；
１−（３Ｒ，４Ｒ）−３−（４−アミノブチル）−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１−（３Ｓ，４Ｓ）−３−（４−アミノブチル）−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
１（Ｒ）−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノール；及び
１（Ｓ）−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノール；
から選択される化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
【化５】
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル）エタノン；
である化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
【化６】
（３Ｒ，４Ｒ）１−｛８−クロロ−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
である化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項９】
【化７】
１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−３ａ，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−２−イル｝エタノン；
である化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項７に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項８に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項９に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１４】
癌の治療又は予防処置を必要としている哺乳動物における癌を治療又は予防するのに有用な医薬を調製するために、請求項１に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１５】
癌の治療又は予防処置を必要としている哺乳動物における癌を治療又は予防するのに有用な医薬を調製するために、請求項７に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１６】
癌の治療又は予防処置を必要としている哺乳動物における癌を治療又は予防するのに有用な医薬を調製するために、請求項８に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１７】
癌の治療又は予防処置を必要としている哺乳動物における癌を治療又は予防するのに有用な医薬を調製するために、請求項９に記載の化合物を使用する方法。
【公表番号】特表２００８−５０５０８５（Ｐ２００８−５０５０８５Ａ）
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１９３３４（Ｐ２００７−５１９３３４）
【出願日】平成１７年６月２７日（２００５．６．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２２７３０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００７４９１
【国際公開日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月２７日（２００５．６．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２２７３０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００７４９１
【国際公開日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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