Ｒ１及びＲ２が、独立に、水素、重水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、独立にＲ３である一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよく、Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、フッ素（一つ又は複数）、一つ又はそれより多いフッ素を含有するＣ１−Ｃ６アルキル、一つ又はそれより多い重水素を含有するＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシを含有するＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリール及びヘテロアリールは、一つ又はそれより多いハロゲン、フッ素化されたアルコキシ、フッ素化されたアルキル、スルホニル、一つ又はそれより多い重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトリルで所望により置換されていてもよく、或いはＲ３は、一つ又はそれより多い次の基：ＣＯＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＯＲ４で所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり；ここにおいて、Ｒ４は、一つ又はそれより多いフッ素で所望により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、重水素、アルコキシ、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸であり；Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキルから独立に選択されるか、又はこれらは、一緒に４−８員の炭素環を形成することができ；或いはＲ１及びＲ２は、Ｏ又はＮを所望により含んでなり、そしてＣ１−１０アルキルで所望により置換されていてもよい３−１０員の炭素環、又はＲ３で所望により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールを形成する、式Ｉ又は医薬的に適したその塩。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】

［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立に、水素、重水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、独立にＲ３である一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、フッ素（一つ又は複数）、一つ又はそれより多いフッ素を含有するＣ１−Ｃ６アルキル、一つ又はそれより多い重水素を含有するＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシを含有するＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリール及びヘテロアリールは、一つ又はそれより多いハロゲン、フッ素化されたアルコキシ、フッ素化されたアルキル、スルホニル、一つ又はそれより多い重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトリルで所望により置換されていてもよく、
或いはＲ３は、一つ又はそれより多い以下の基：
ＣＯＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＯＲ４
で所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり；
ここにおいて、Ｒ４は、一つ又はそれより多いフッ素で所望により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、重水素、アルコキシ、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸であり；
Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキルから独立に選択されるか、又はこれらは、一緒に４−８員の炭素環を形成することができ；
或いはＲ１及びＲ２は、Ｏ又はＮを所望により含んでなり、そしてＣ１−１０アルキルで所望により置換されていてもよい３−１０員の炭素環、又はＲ３で所望により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールを形成する］
の化合物又は医薬的に適したその塩。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が、独立に、水素、重水素、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、独立にＲ３である一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、フッ素（一つ又は複数）、一つ又はそれより多いフッ素を含有するＣ１−Ｃ６アルキル、一つ又はそれより多い重水素を含有するＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシを含有するＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリール及びヘテロアリールは、一つ又はそれより多いハロゲン、フッ素化されたアルコキシ、フッ素化されたアルキル、スルホニル、一つ又はそれより多い重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトリルで所望により置換されていてもよく、
或いはＲ３は、一つ又はそれより多い以下の基：
ＣＯＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＯＲ４
で所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり；
ここにおいて、Ｒ４は、一つ又はそれより多いフッ素で所望により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、重水素、アルコキシ、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸であり；
Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキルから独立に選択されるか、又はこれらは、一緒に４−８員の炭素環を形成することができ；
或いはＲ１及びＲ２は、Ｏ又はＮを所望により含んでなり、そしてＣ１−１０アルキルで所望により置換されていてもよい３−１０員の炭素環、又はＲ３で所望により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールを形成する、
請求項１に記載の化合物又は医薬的に適したその塩。
【請求項３】
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−ベンジルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−ベンジルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−ベンジルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−ベンジルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−イソブチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−イソブチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−イソブチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−フェネチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−フェネチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−フェネチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−ネオペンチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−ネオペンチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−メチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−メチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−メチルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（２−メチル−２−フェニルプロピル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２−メチル−２−フェニルプロピル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（４−クロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（２，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（２，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−（２，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，５−ジクロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３，５−ジクロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３，５−ジクロロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，５−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３，５−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−フェニルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−フェニルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（シクロヘキシルオキシメチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（シクロヘキシルオキシメチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（シクロヘキシルオキシメチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（ジフルオロメチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（ジフルオロメチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−（（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（４−フルオロフェネチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−（４−フルオロフェネチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−フルオロフェネチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−（２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−（３，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２，５−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（２，５−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（２，５−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２，６−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（２，６−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（２，６−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，５−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３，５−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｓ）−２−（３，５−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｒ）−２−（３，５−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（２，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（２，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（２，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，４，５−トリフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３，４，５−トリフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３，４，５−トリフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｒ、４Ｓ）−２−ベンジル−２，３，４，５，６−ｄ_５−ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（（２Ｓ、４Ｒ）−２−ベンジル−２，３，４，５，６−ｄ_５−ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（Ｔｒａｎｓ−２−ベンジル−２，３，４，５，６−ｄ_５−ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
の化合物の一つ以上から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１−３のいずれか１項に記載の少なくとも一つの化合物、及び医薬的に受容可能な担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項５】
線維素溶解の調節が有益である疾病又は症状の治療或いは予防のための、このような治療を必要とする温血動物に、治療的に有効な量の請求項１−３のいずれか１項に記載の少なくとも一つの化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項６】
前記疾病又は症状が、遺伝性出血性疾患、脳卒中、月経過多及び肝疾患から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
線維素溶解の調節が有益である疾病又は症状の治療或いは予防のための、請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
前記疾病又は症状が、遺伝性出血性疾患、脳卒中、月経過多及び肝疾患から選択される、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
線維素溶解の調節が有益である疾病又は症状の治療或いは予防のための医薬の製造における、請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
前記疾病が、遺伝性出血性疾患、脳卒中、月経過多及び肝疾患から選択される、請求項９に記載の使用。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【公表番号】特表２０１２−５２２８３６（Ｐ２０１２−５２２８３６Ａ）
【公表日】平成２４年９月２７日（２０１２．９．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０４６５５（Ｐ２０１２−５０４６５５）
【出願日】平成２２年４月６日（２０１０．４．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２０１０／０５０３７５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１７３２３
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ　アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】