疼痛を治療するためのモルホリンドーパミン作動薬
本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、明細書に示されている意味を有する）の、哺乳動物においていくつかの疼痛状態、特に慢性または侵害受容性の疼痛を治療するための医薬品としての使用に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの、哺乳動物において慢性疼痛または侵害受容性疼痛を治療するための医薬品の製造における使用
【化１】
（式中、
Ａは、Ｃ−ＸまたはＮであり、
Ｂは、Ｃ−ＹまたはＮであり、
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｘは、Ｈ、ＨＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＨ２であり、
Ｙは、Ｈ、ＨＯ、ＮＨ２、Ｂｒ、ＣｌまたはＦであり、
Ｚは、Ｈ、ＨＯ、Ｆ、ＣＯＮＨ２またはＣＮである）。
【請求項２】
哺乳動物において慢性疼痛または侵害受容性疼痛を治療する方法であって、請求項１に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、または塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの有効量の投与を含む方法。
【請求項３】
Ａが、Ｃ−ＸまたはＮであり、Ｂが、Ｃ−Ｙである、請求項１に記載の使用または請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈ、メチルまたはエチルである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｈまたはメチルである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項６】
Ｘが、Ｈ、ＯＨまたはＮＨ２である、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項７】
Ｙが、Ｈ、ＮＨ２、ＣｌまたはＦである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項８】
Ｚが、Ｈ、ＯＨまたはＦである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項９】
化合物が、
（Ｒ）−（−）−３−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール；
（Ｓ）−（＋）−３−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール；
（Ｒ）−（−）−３−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール塩酸塩；
（Ｒ）−５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−（＋）−２−フルオロ−５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール；
（Ｓ）−（−）−２−フルオロ−５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール；
５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）ピリジン−２−イルアミン；
２−クロロ−５−（４−プロピル−モルホリン−２−イル）フェノール；
５−［（２Ｓ，５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン；および
５−［（２Ｒ，５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン；
または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
から選択される、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項１０】
化合物が、５−［（２Ｒ，５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項１１】
化合物の使用または請求項１から９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを、哺乳動物において慢性疼痛を治療するための医薬品の製造において使用する方法。
【請求項１２】
慢性疼痛が、慢性侵害受容性疼痛である、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項１３】
治療が、哺乳動物における侵害受容性疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１４】
治療が、哺乳動物における変形性関節症に伴う疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１５】
治療が、哺乳動物における術後疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１６】
治療が、哺乳動物における神経障害性疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１７】
治療が、哺乳動物における内臓痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１８】
治療が、哺乳動物における炎症性疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１】
式（Ｉ）、（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの、哺乳動物において慢性疼痛または侵害受容性疼痛を治療するための医薬品の製造における使用
【化１】
（式中、
Ａは、Ｃ−ＸまたはＮであり、
Ｂは、Ｃ−ＹまたはＮであり、
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｘは、Ｈ、ＨＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＨ２であり、
Ｙは、Ｈ、ＨＯ、ＮＨ２、Ｂｒ、ＣｌまたはＦであり、
Ｚは、Ｈ、ＨＯ、Ｆ、ＣＯＮＨ２またはＣＮである）。
【請求項２】
哺乳動物において慢性疼痛または侵害受容性疼痛を治療する方法であって、請求項１に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、または塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの有効量の投与を含む方法。
【請求項３】
Ａが、Ｃ−ＸまたはＮであり、Ｂが、Ｃ−Ｙである、請求項１に記載の使用または請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈ、メチルまたはエチルである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｈまたはメチルである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項６】
Ｘが、Ｈ、ＯＨまたはＮＨ２である、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項７】
Ｙが、Ｈ、ＮＨ２、ＣｌまたはＦである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項８】
Ｚが、Ｈ、ＯＨまたはＦである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項９】
化合物が、
（Ｒ）−（−）−３−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール；
（Ｓ）−（＋）−３−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール；
（Ｒ）−（−）−３−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール塩酸塩；
（Ｒ）−５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−（＋）−２−フルオロ−５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール；
（Ｓ）−（−）−２−フルオロ−５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）フェノール；
５−（４−プロピルモルホリン−２−イル）ピリジン−２−イルアミン；
２−クロロ−５−（４−プロピル−モルホリン−２−イル）フェノール；
５−［（２Ｓ，５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン；および
５−［（２Ｒ，５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン；
または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
から選択される、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項１０】
化合物が、５−［（２Ｒ，５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグである、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項１１】
化合物の使用または請求項１から９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを、哺乳動物において慢性疼痛を治療するための医薬品の製造において使用する方法。
【請求項１２】
慢性疼痛が、慢性侵害受容性疼痛である、前記請求項のいずれかに記載の使用または方法。
【請求項１３】
治療が、哺乳動物における侵害受容性疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１４】
治療が、哺乳動物における変形性関節症に伴う疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１５】
治療が、哺乳動物における術後疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１６】
治療が、哺乳動物における神経障害性疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１７】
治療が、哺乳動物における内臓痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項１８】
治療が、哺乳動物における炎症性疼痛の治療である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用または方法。
【公表番号】特表２０１０−５１５７６９（Ｐ２０１０−５１５７６９Ａ）
【公表日】平成２２年５月１３日（２０１０．５．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４６０１０（Ｐ２００９−５４６０１０）
【出願日】平成２０年１月４日（２００８．１．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／００００４１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８７５１２
【国際公開日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【出願人】（５９７０１４５０１）ファイザー・リミテッド (107)
【氏名又は名称原語表記】Ｐｆｉｚｅｒ Ｌｉｍｉｔｅｄ
【住所又は居所原語表記】Ｒａｍｓｇａｔｅ Ｒｏａｄ， Ｓａｎｄｗｉｃｈ， Ｋｅｎｔ， Ｅｎｇｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月１３日（２０１０．５．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１月４日（２００８．１．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／００００４１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８７５１２
【国際公開日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【出願人】（５９７０１４５０１）ファイザー・リミテッド (107)
【氏名又は名称原語表記】Ｐｆｉｚｅｒ Ｌｉｍｉｔｅｄ
【住所又は居所原語表記】Ｒａｍｓｇａｔｅ Ｒｏａｄ， Ｓａｎｄｗｉｃｈ， Ｋｅｎｔ， Ｅｎｇｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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