置換アシルアニリドおよびそれらの使用方法
本発明は、ＳＡＲＭ化合物、および対象の、特に、筋消耗疾患および／または障害または骨関連疾患および／または障害を含めたいろいろな疾患または状態を処置する場合のそれらの使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
を有する構造で表される化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、多形、結晶、Ｎ−オキシド、水和物またはいずれかそれらの組合せ。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容しうる担体、希釈剤または塩またはそれらの組合せを含む組成物。
【請求項３】
前記組成物が、抗癌薬、免疫調節薬、糖尿病処置薬、神経系処置薬、心臓血管系処置薬、胃腸系処置薬、皮膚科疾患または状態処置薬、抗感染薬、肝臓処置薬、腎臓処置薬、代謝性疾患処置薬、消耗疾患処置薬、遺伝子治療薬、内分泌系処置薬、ビタミン、顎口腔薬、泌尿生殖器薬、行動調節薬、呼吸器系処置薬、血液系処置薬、眼疾患処置薬またはいずれかそれらの組合せである治療薬を更に含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記治療薬が、抗アンドロゲン、抗エストロゲン、単クローン性抗体、化学療法薬、免疫抑制薬または抗炎症薬、免疫刺激薬、スルホニル尿素、メグリチニド（meglitnide）、インスリン、ビグアニド、チアゾリジンジオン、またはα−グルコシダーゼ阻害剤、アドレナリン様作用薬、アドレナリン受容体アンタゴニスト、コリン様作用薬、ムスカリン性遮断薬、神経節遮断薬、麻酔薬、鎮痛薬、神経筋伝達処置薬、神経系刺激薬、鎮静薬、神経変性障害用薬、抗てんかん薬、抗精神病薬、抗嗜癖薬、抗不整脈薬、抗アンギナ薬、血管作用薬、カルシウムチャンネル遮断薬、抗高血圧薬、利尿薬、抗凝固またはフィブリン溶解薬、低コレステロール血症薬、オピオイド、５−ＨＴ３受容体アンタゴニスト、吸着剤、増量剤、糞便軟化薬または緩下薬、瀉下薬、抗嘔吐薬、催吐薬、制酸薬、Ｈ２受容体アンタゴニスト、プロトンポンプ阻害剤、５−アミノサリチレート薬、プロスタグランジン、グルココルチコステロイド、レチノイド、光化学療法薬、光力学的物質、アミノレブリン酸、ダプソン、ピレトリン、ピレスロイド、サリドマイド、抗マラリア薬、抗微生物薬、抗真菌薬、抗ウイルス薬、スルホンアミド、トリメトプリム薬、キノロン薬、オキサゾリジノン薬、防腐薬、β−ラクタム薬、アミノグリコシド薬、テトラサイクリン薬、クロラムフェニコール薬、マクロライド薬、リンコサミド薬、バシトラシン薬、糖ペプチド薬、ポリミキシン薬、抗原虫薬、駆虫薬、コルチゾン、コルヒチン、メトトレキセート、ウルソデオキシコール酸、ペニシラミン、ビタミン、グルコシダーゼα、重炭酸ナトリウム、ビスホスホネート、ビオチン、アロプリノール、レボドパ、ジアゼパム、フェノバルビタール、ハロペリドール、葉酸、ハプトグロビン、カルニチン、ステロイド、カンナビノイド メトクロプラミド、シサプリド（cisapride）、メドロキシプロゲステロンアセテート、メゲストロールアセテート、シプロヘプタジン、硫酸ヒドラジン、ペントキシフィリン、サリドマイド、抗サイトカイン抗体、サイトカイン阻害剤、エイコサペンタエン酸、インドメタシン、イブプロフェン、メラトニン、インスリン、成長ホルモン、クレンブテロール、膵臓抽出物、カベルゴリン（cabergoline）、ブロモクリプチン、チロキシン、ゴナドトロピン、グルココルチコイド、グルココルチコイド類似体、コルチコトロフィン（corticotrophin）、メチラポン、アミノグルテチミド、マイトタン（mitotane）、ケトコナゾール、ミフェプリストン、デキサメタゾン、ソマトスタチン類似体、ゴナドトロピン放出ホルモン類似体、ロイプロリド、ゴセレリン、抗利尿ホルモン、抗利尿ホルモン類似体、オキシトシン、エストロゲン、プロゲスチン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、子宮刺激薬、子宮弛緩薬、アンドロゲン、抗アンドロゲン、プロスタグランジン、ドパミン受容体アゴニスト、α−アドレナリン受容体遮断薬、アナボリックステロイド、抗不安薬、抗精神病薬、抗うつ薬、β−２アゴニスト、抗コリン作用性気管支拡張薬、テオフィリン、アミノフィリン、ネドクロミルナトリウム（nedocromil sodium）、クロモグリク酸ナトリウム、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、コルチコステロイド、去痰薬、粘液溶解薬、抗ヒスタミン、プソイドエフェドリン、またはノイラミニダーゼ阻害剤、ベタガン（betagan）、ベチモル（betimol）、チモプティク（timoptic）、ベトプティク（betoptic）、ベトプティク、オクプレス（ocupress）、オプティプラノロール（optipranolol）、キサラタン（xalatan）、アルファガン（alphagan）、アゾプト（azopt）、トルソプト（trusopt）、コソプト（cosopt）、ピロカル（pilocar）、ピラガン（pilagan）、プロピン（propine）、オプティクロム（opticrom）、アクラル（acular）、リボスチン（livostin）、アロミド（alomide）、エマジン（emadine）、パタノル（patanol）、アルレクス（alrex）、デキサシジン（dexacidin）、マキシトロル（maxitrol）、トブラデクス（tobradex）、ブレファミド（blephamide）、オクフェン（ocufen）、ボルタレン（voltaren）、プロフェナル（profenal）、プレド・フォルテ（pred forte）、エコンプレド・プラス（econpred plus）、エフロン（eflone）、フラレクス（flarex）、インフラマーゼ・フォルテ（inflamase forte）、インフラマーゼ・マイルド（inflamase mild）、ロテマクス（lotemax）、ベクソル（vexol）、ポリトリム（polytrim）、イロチシン（illotycin）、シロキサン（ciloxan）、オクフロクス（ocuflox）、トブレクス（tobrex）またはガラマイシン（garamycin）、またはいずれかそれらの組合せである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
化合物をアンドロゲン受容体に結合する方法であって、アンドロゲン受容体と、請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せとを、該化合物をアンドロゲン受容体に結合する有効量で接触させる工程を含む方法。
【請求項６】
雄性対象の避妊方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該対象の精子生産を抑制することによって該対象に避妊を行う有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項７】
ホルモン療法の方法であって、対象のアンドロゲン受容体と、請求項に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せとを、アンドロゲン依存状態を変化させる有効量で接触させる工程を含む方法。
【請求項８】
前立腺癌を患う対象を処置する方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該対象の前立腺癌を処置する有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項９】
前立腺癌を患う対象の前立腺癌の進行を遅延させる方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該対象の前立腺癌の進行を遅延させる有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項１０】
対象の骨関連障害を処置するまたは対象の骨質量を増加させる、対象の骨形成を促進する方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該骨関連障害を処置する有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項１１】
前記対象が、骨粗鬆症、オステオペニア、骨吸収増加、骨折、骨虚弱、骨密度（ＢＭＤ）減少、またはいずれかそれらの組合せを患っている、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記方法が、前記対象の骨の強度を増加させる、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が、骨芽細胞形成を刺激するまたは増強する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、破骨細胞増殖を阻害する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
対象の筋消耗障害を処置する、その発生率を減少させる、その進行を遅延させる、その重症度を減少させる、またはそれに関連した症状を軽減する方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該対象の該筋消耗障害を処置する有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項１６】
前記筋消耗障害が、病理、病気、疾患または状態による、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記病理、病気、疾患または状態が、神経学的、感染性、慢性または遺伝的である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記病理、病気、疾患または状態が、筋ジストロフィー、筋萎縮、Ｘ連鎖脊髄・延髄筋萎縮（ＳＢＭＡ）、悪液質、栄養失調、らい、糖尿病、腎疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、癌、末期腎不全、骨量減少、気腫、骨軟化症、ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳまたは心筋症である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
前記筋消耗障害が、加齢性筋消耗障害；廃用性脱条件付け関連筋消耗障害である；あるいは該筋消耗障害が、慢性腰痛；熱傷；中枢神経系（ＣＮＳ）傷害もしくは損傷；末梢神経傷害もしくは損傷；脊髄傷害もしくは損傷；化学的傷害もしくは損傷；またはアルコール症による、請求項１５に記載の方法。
【請求項２０】
ヒト対象の糖尿病を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２１】
ヒト対象のグルコース不耐症を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２２】
ヒト対象の高インスリン血症を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２３】
ヒト対象のインスリン抵抗性を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２４】
糖尿病に関連した疾患を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、前記対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２５】
ヒト対象の脂肪肝状態を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２６】
ヒト対象の心臓血管疾患を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２７】
対象の悪液質を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２８】
対象の眼の疾患または状態を処置する方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物またはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２９】
眼の疾患または状態が、シェーグレン症候群または眼球乾燥症を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
対象の脂肪質量を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物またはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項３１】
対象の除脂肪質量を増加させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物またはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
を有する構造で表される化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、多形、結晶、Ｎ−オキシド、水和物またはいずれかそれらの組合せ。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容しうる担体、希釈剤または塩またはそれらの組合せを含む組成物。
【請求項３】
前記組成物が、抗癌薬、免疫調節薬、糖尿病処置薬、神経系処置薬、心臓血管系処置薬、胃腸系処置薬、皮膚科疾患または状態処置薬、抗感染薬、肝臓処置薬、腎臓処置薬、代謝性疾患処置薬、消耗疾患処置薬、遺伝子治療薬、内分泌系処置薬、ビタミン、顎口腔薬、泌尿生殖器薬、行動調節薬、呼吸器系処置薬、血液系処置薬、眼疾患処置薬またはいずれかそれらの組合せである治療薬を更に含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記治療薬が、抗アンドロゲン、抗エストロゲン、単クローン性抗体、化学療法薬、免疫抑制薬または抗炎症薬、免疫刺激薬、スルホニル尿素、メグリチニド（meglitnide）、インスリン、ビグアニド、チアゾリジンジオン、またはα−グルコシダーゼ阻害剤、アドレナリン様作用薬、アドレナリン受容体アンタゴニスト、コリン様作用薬、ムスカリン性遮断薬、神経節遮断薬、麻酔薬、鎮痛薬、神経筋伝達処置薬、神経系刺激薬、鎮静薬、神経変性障害用薬、抗てんかん薬、抗精神病薬、抗嗜癖薬、抗不整脈薬、抗アンギナ薬、血管作用薬、カルシウムチャンネル遮断薬、抗高血圧薬、利尿薬、抗凝固またはフィブリン溶解薬、低コレステロール血症薬、オピオイド、５−ＨＴ３受容体アンタゴニスト、吸着剤、増量剤、糞便軟化薬または緩下薬、瀉下薬、抗嘔吐薬、催吐薬、制酸薬、Ｈ２受容体アンタゴニスト、プロトンポンプ阻害剤、５−アミノサリチレート薬、プロスタグランジン、グルココルチコステロイド、レチノイド、光化学療法薬、光力学的物質、アミノレブリン酸、ダプソン、ピレトリン、ピレスロイド、サリドマイド、抗マラリア薬、抗微生物薬、抗真菌薬、抗ウイルス薬、スルホンアミド、トリメトプリム薬、キノロン薬、オキサゾリジノン薬、防腐薬、β−ラクタム薬、アミノグリコシド薬、テトラサイクリン薬、クロラムフェニコール薬、マクロライド薬、リンコサミド薬、バシトラシン薬、糖ペプチド薬、ポリミキシン薬、抗原虫薬、駆虫薬、コルチゾン、コルヒチン、メトトレキセート、ウルソデオキシコール酸、ペニシラミン、ビタミン、グルコシダーゼα、重炭酸ナトリウム、ビスホスホネート、ビオチン、アロプリノール、レボドパ、ジアゼパム、フェノバルビタール、ハロペリドール、葉酸、ハプトグロビン、カルニチン、ステロイド、カンナビノイド メトクロプラミド、シサプリド（cisapride）、メドロキシプロゲステロンアセテート、メゲストロールアセテート、シプロヘプタジン、硫酸ヒドラジン、ペントキシフィリン、サリドマイド、抗サイトカイン抗体、サイトカイン阻害剤、エイコサペンタエン酸、インドメタシン、イブプロフェン、メラトニン、インスリン、成長ホルモン、クレンブテロール、膵臓抽出物、カベルゴリン（cabergoline）、ブロモクリプチン、チロキシン、ゴナドトロピン、グルココルチコイド、グルココルチコイド類似体、コルチコトロフィン（corticotrophin）、メチラポン、アミノグルテチミド、マイトタン（mitotane）、ケトコナゾール、ミフェプリストン、デキサメタゾン、ソマトスタチン類似体、ゴナドトロピン放出ホルモン類似体、ロイプロリド、ゴセレリン、抗利尿ホルモン、抗利尿ホルモン類似体、オキシトシン、エストロゲン、プロゲスチン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、子宮刺激薬、子宮弛緩薬、アンドロゲン、抗アンドロゲン、プロスタグランジン、ドパミン受容体アゴニスト、α−アドレナリン受容体遮断薬、アナボリックステロイド、抗不安薬、抗精神病薬、抗うつ薬、β−２アゴニスト、抗コリン作用性気管支拡張薬、テオフィリン、アミノフィリン、ネドクロミルナトリウム（nedocromil sodium）、クロモグリク酸ナトリウム、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、コルチコステロイド、去痰薬、粘液溶解薬、抗ヒスタミン、プソイドエフェドリン、またはノイラミニダーゼ阻害剤、ベタガン（betagan）、ベチモル（betimol）、チモプティク（timoptic）、ベトプティク（betoptic）、ベトプティク、オクプレス（ocupress）、オプティプラノロール（optipranolol）、キサラタン（xalatan）、アルファガン（alphagan）、アゾプト（azopt）、トルソプト（trusopt）、コソプト（cosopt）、ピロカル（pilocar）、ピラガン（pilagan）、プロピン（propine）、オプティクロム（opticrom）、アクラル（acular）、リボスチン（livostin）、アロミド（alomide）、エマジン（emadine）、パタノル（patanol）、アルレクス（alrex）、デキサシジン（dexacidin）、マキシトロル（maxitrol）、トブラデクス（tobradex）、ブレファミド（blephamide）、オクフェン（ocufen）、ボルタレン（voltaren）、プロフェナル（profenal）、プレド・フォルテ（pred forte）、エコンプレド・プラス（econpred plus）、エフロン（eflone）、フラレクス（flarex）、インフラマーゼ・フォルテ（inflamase forte）、インフラマーゼ・マイルド（inflamase mild）、ロテマクス（lotemax）、ベクソル（vexol）、ポリトリム（polytrim）、イロチシン（illotycin）、シロキサン（ciloxan）、オクフロクス（ocuflox）、トブレクス（tobrex）またはガラマイシン（garamycin）、またはいずれかそれらの組合せである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
化合物をアンドロゲン受容体に結合する方法であって、アンドロゲン受容体と、請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せとを、該化合物をアンドロゲン受容体に結合する有効量で接触させる工程を含む方法。
【請求項６】
雄性対象の避妊方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該対象の精子生産を抑制することによって該対象に避妊を行う有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項７】
ホルモン療法の方法であって、対象のアンドロゲン受容体と、請求項に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せとを、アンドロゲン依存状態を変化させる有効量で接触させる工程を含む方法。
【請求項８】
前立腺癌を患う対象を処置する方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該対象の前立腺癌を処置する有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項９】
前立腺癌を患う対象の前立腺癌の進行を遅延させる方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該対象の前立腺癌の進行を遅延させる有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項１０】
対象の骨関連障害を処置するまたは対象の骨質量を増加させる、対象の骨形成を促進する方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該骨関連障害を処置する有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項１１】
前記対象が、骨粗鬆症、オステオペニア、骨吸収増加、骨折、骨虚弱、骨密度（ＢＭＤ）減少、またはいずれかそれらの組合せを患っている、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記方法が、前記対象の骨の強度を増加させる、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が、骨芽細胞形成を刺激するまたは増強する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、破骨細胞増殖を阻害する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
対象の筋消耗障害を処置する、その発生率を減少させる、その進行を遅延させる、その重症度を減少させる、またはそれに関連した症状を軽減する方法であって、該対象に、請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを、該対象の該筋消耗障害を処置する有効量で投与する工程を含む方法。
【請求項１６】
前記筋消耗障害が、病理、病気、疾患または状態による、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記病理、病気、疾患または状態が、神経学的、感染性、慢性または遺伝的である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記病理、病気、疾患または状態が、筋ジストロフィー、筋萎縮、Ｘ連鎖脊髄・延髄筋萎縮（ＳＢＭＡ）、悪液質、栄養失調、らい、糖尿病、腎疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、癌、末期腎不全、骨量減少、気腫、骨軟化症、ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳまたは心筋症である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
前記筋消耗障害が、加齢性筋消耗障害；廃用性脱条件付け関連筋消耗障害である；あるいは該筋消耗障害が、慢性腰痛；熱傷；中枢神経系（ＣＮＳ）傷害もしくは損傷；末梢神経傷害もしくは損傷；脊髄傷害もしくは損傷；化学的傷害もしくは損傷；またはアルコール症による、請求項１５に記載の方法。
【請求項２０】
ヒト対象の糖尿病を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２１】
ヒト対象のグルコース不耐症を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２２】
ヒト対象の高インスリン血症を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２３】
ヒト対象のインスリン抵抗性を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２４】
糖尿病に関連した疾患を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、前記対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２５】
ヒト対象の脂肪肝状態を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２６】
ヒト対象の心臓血管疾患を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２７】
対象の悪液質を処置する、その重症度を減少させる、その発生率を減少させる、その開始を遅延させる、またはその病原を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、水和物、Ｎ−オキシドまたはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２８】
対象の眼の疾患または状態を処置する方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物またはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２９】
眼の疾患または状態が、シェーグレン症候群または眼球乾燥症を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
対象の脂肪質量を減少させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物またはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項３１】
対象の除脂肪質量を増加させる方法であって、該対象に、有効量の請求項１に記載の化合物またはその異性体、薬学的に許容しうる塩、医薬製品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物またはいずれかそれらの組合せを投与する工程を含む方法。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図１Ｉ】
【図１Ｊ】
【図１Ｋ】
【図１Ｌ】
【図２】
【図３】
【図４】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図１Ｉ】
【図１Ｊ】
【図１Ｋ】
【図１Ｌ】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２０１０−５０１５７４（Ｐ２０１０−５０１５７４Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２５６３７（Ｐ２００９−５２５６３７）
【出願日】平成１９年８月２４日（２００７．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１８６８６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２４４５６
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５００２９６０８８）ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２４日（２００７．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１８６８６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２４４５６
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５００２９６０８８）ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション (9)
【Ｆターム（参考）】
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