自己犠牲リンカー及び薬剤複合体
本発明は、強力なサイトトキシンである薬剤−リガンド複合体を提供する。より詳細には、前記薬剤が、ペプチジル自己犠牲リンカー、ヒドラジン自己犠牲リンカー又はジスルフィド自己犠牲リンカーのいずれかを介してリガンドに連結されている、薬剤−リガンド複合体を提供する。一つの実施態様において、前記サイトトキシンはデュオカルマイシン又はその誘導体である。本発明はまた、前記薬剤−リガンド複合体を含む組成物、及びそれらを用いた治療方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式で示される、化合物。
【化１】
（ここで、Ｄはその基本骨格に対するペンダント基としての、化学的に反応性の官能基を有する薬剤部分であり、前記官能基は第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル、カルボキシル、アルデヒド及びケトンからなる群から選択され、
Ｌ１は自己犠牲リンカーであり、
ｍは０、１、２、３、４、５又は６の整数であり、
Ｆは以下に示す構造を有するリンカーであり、
【化２】
ここで、ＡＡ１は天然アミノ酸及び合成αアミノ酸からなる群から独立に選択される一つ又は二つ以上の要素であり、
ｃは１から２０までのいずれかの整数であり、
Ｌ２は自己犠牲リンカーであり、
Ｌ３は第一級若しくは第二級アミン、又はカルボキシル基を有するスペーサー基であり、ここで、Ｌ３が存在する場合、ｍが０であり、Ｌ３のアミン基がＤのペンダント基のカルボキシル基とアミド結合を形成するか、又はＬ３のカルボキシル基がＤのペンダント基のアミン基とアミド結合を形成し、
ｏは０又は１であり、
Ｌ４はリンカー要素であり、ここで、Ｌ４は直接（ＡＡ１）ｃのＮ末端と結合するカルボキシルアシル基を含まず、
ｐは０又は１であり、並びに
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素である。）
【請求項２】
以下に示す一般式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化３】
【請求項３】
以下に示す一般式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化４】
【請求項４】
Ｌ３が芳香族の基を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ３が安息香酸基、アニリン基又はインドール基を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
−Ｌ３−ＮＨ−が、以下に示す群から選択される構造の基を有する、請求項４に記載の化合物。
【化５】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
Ｒ２３は水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素である。）
【請求項７】
Ｌ４が非環状部分を有する、請求項１から６のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の可溶性を増大させる、請求項１から７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項１から８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ４がポリエチレングリコール部分を有する、請求項１から９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
前記ポリエチレングリコール部分が３から１２の繰り返し単位を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記ポリエチレングリコール部分が２から６の繰り返し単位を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記ポリエチレングリコール部分が４つの繰り返し単位を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
（ＡＡ１）ｃが、腫瘍組織において発現されるプロテアーゼによって切断可能なペプチド配列である、請求項１から１３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１５】
前記プロテアーゼが、リソソーム由来プロテアーゼである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｃが２から６までのいずれかの整数である、請求項１から１５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１７】
ｃが２、３又は４である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
薬剤部分の最も近くに位置する（ＡＡ１）ｃのアミノ酸が、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｃｉｔ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ及びＶａｌからなる群から選択される、請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１９】
（ＡＡ１）ｃが、Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｖａｌ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｌｙｓ−Ｌｙｓ、Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ−Ｃｉｔ、Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｉｌｅ−Ｃｉｔ、Ｔｒｐ、Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ａｌａ、Ｐｈｅ−Ｎ９−トシル−Ａｒｇ、Ｐｈｅ−Ｎ９−ニトロ−Ａｒｇ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ、Ｉｌｅ−Ａｌａ−Ｌｅｕ、Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｖａｌ、Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ（配列番号１）、β−Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ（配列番号２）及びＧｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ（配列番号３）からなる群から選択されるペプチド配列である、請求項１から１８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項２０】
（ＡＡ１）ｃが、Ｖａｌ−Ｃｉｔ又はＶａｌ−Ｌｙｓである、請求項１から１９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｄが細胞障害性薬剤である、請求項１から２０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｄが、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル及びカルボキシル基からなる群から選択される、化学的に反応性の官能基を有する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｄが、
デュオカルマイシン、ＣＣ−１０６５、ＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＭＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＣＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ドキソルビシン、ドキソルビシン複合体、モルフォリノドキソルビシン、シアノモルフォリノドキソルビシン、ドラスタチン、ドラスタチン−１０、コンブレタスタチン、カリチェアミシン、マイタンシン、マイタンシンアナログ、ＤＭＩ、アウリスタチンＥ、アウリスタチンＥＢ、アウリスタチンＥＦＰ、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ）、５−ベンゾイルバレリン酸−ＡＥエステル（ＡＥＶＢ）、チューブリシン、ジソラゾール、エポシロン、パクリタキセル、ドセタキセル、ＳＮ−３８、トポテカン、リゾキシン、エキノマイシン、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エストラムスチン、セマドチン、エリューテロビン、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、リューロシン、リューロシダイン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン複合体、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カルミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン、ポドフィロトキシン誘導体、エトポシド、リン酸エトポシド、ビンクリスチン、タキソール、タキソテールレチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン及びカンプトセシン、
からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｄが以下に示す構造を有する、請求項１から２３のいずれか一つに記載の化合物。
【化６】
（ここで、環状部Ａは、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり、
Ｅ及びＧは、独立に水素原子、飽和若しくは不飽和アルキル、飽和若しくは不飽和ヘテロアルキル基、ヘテロ原子及び単結合から選択される要素であるか、又はＥ及びＧが結合し、飽和若しくは不飽和アリール、飽和若しくは不飽和ヘテロアリール及び飽和若しくは不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される環状部を形成し、
Ｘは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり、
Ｒ３は、（＝Ｏ）、ＳＲ１１、ＮＨＲ１１及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリール基から選択され、ここで、Ｒ１２及びＲ１３が、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成するために任意に結合し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２からなる基から独立に選択され、ｎが１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和へテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアリール及び飽和又は不飽和ペプチジル基から選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、それらが結合する窒素原子と共に４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成するために任意に結合し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；並びに、
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又は前記シクロプロピル環においてＲ６と連結する−ＣＨ２−であり、ここでＸ１が脱離基であり、ここでＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つが、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＦに結合させる。）
【請求項２５】
Ｄが以下に示す構造を有する、請求項２４に記載の化合物。
【化７】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８が置換アルキル、非置換アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる基から選択される要素であり、ここで、Ｒ９及びＲ１０が水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキルから独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換アルキル又は非置換低級アルキルであり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＦに結合させる。）
【請求項２６】
Ｒ２が、非置換低級アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＮＨ２−（Ｌ３）−Ｄが、以下に示す群から選択される構造、すなわち
【化８】
を有し、
Ｚは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
ここで、各々の構造式に存在するＮＨ２基が（ＡＡ１）ｃと反応して−（ＡＡ１）ｃ−ＮＨ−を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｄが、以下に示す構造を有する、請求項２４に記載の化合物。
【化９】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８がＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキルであり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つが、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＦに結合させる。）
【請求項２９】
Ｆが、以下に示す構造を有する、請求項２に記載の化合物。
【化１０】
（ここで、Ｒ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｋは、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２１ＣＯＲ２２、ＯＣＯＮＲ２１Ｒ２２、ＯＣＯＲ２１及びＯＲ２１、からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２１及びＲ２２は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、からなる群から独立に選択され；
ａは０，１、２、３又は４のいずれかの整数である。）
【請求項３０】
−Ｆ−（Ｌ１）ｍ−が、以下に示す構造を有する、請求項２９に記載の化合物。
【化１１】
（ここで、各々のＲ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキルからなる群から独立に選択される要素である。）
【請求項３１】
以下に示す構造を有する、請求項２９に記載の化合物。
【化１２】
（ここで、Ｘ１はハロゲンであり；
Ｘは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＲ１５及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、からなる群から独立に選択される要素であり、
ここで、ｎは１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合し、４員環から６員環の飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有する。）
【請求項３２】
以下に記載の群、すなわち
【化１３】
から選択され、
Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
以下に記載の構造、すなわち
【化１４】
を有し、
ここで、Ｘ１が脱離基であり；
Ｚ及びＸが、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシルから選択される要素であり；
Ｒ３が、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＲ１５及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
ここで、ｎが１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６が、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項３４】
以下に記載のいずれかの構造、すなわち
【化１５】
を有し、
ここで、各々のｂが独立に０から２０のいずれかの整数であり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
以下に記載の群、すなわち
【化１６】
から選択され、
ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３６】
以下に記載の群、すなわち、
【化１７】
から選択され、
Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３７】
以下に記載の構造、すなわち、
【化１８】
を有し、
ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の一般式で示される、化合物。
【化１９】
（ここで、Ｄは、その基本骨格に対するペンダント基としての、化学的に反応性の官能基を有する薬剤部分であり、前記官能基は、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル、カルボキシル、アルデヒド及びケトンからなる群から選択され、
Ｌ１は自己犠牲リンカーであり、
ｍは、０、１、２、３、４、５又は６のいずれかの整数であり；
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素であり；
Ｌ４はリンカー要素であり；
ｐは０又は１であり；
Ｈは、以下に記載の構造、すなわち
【化２０】
を有するリンカーであり、
ここで、ｎ１は１から１０のいずれかの整数であり；
ｎ２は０、１又は２であり；
各々のＲ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキルからなる群から独立に選択される要素であり；
Ｉは、結合又は以下に記載の化合物、すなわち
【化２１】
であり、ここで、ｎ３は０又は１であり、但しｎ３が０であるときはｎ２は０でなく；
ｎ４は１、２又は３であり、
ここで、Ｉが結合、ｎ１が３、ｎ２が１であるとき、Ｄは以下の化合物、すなわち
【化２２】
又は
であり、ここで、ＲはＭｅ又はＣＨ２−ＣＨ２−ＮＭｅ２である。）
【請求項３９】
フェニル環上の置換が、パラ位での置換である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ｎ１が、２、３又は４である、請求項３８又は３９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４１】
ｎ１が３である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ｎ２が１である、請求項３８から４１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｉが結合である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｈが、開裂により６員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４５】
ｎ３が０であり、ｎ４が２である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｈが、開裂により２つの５員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４７】
開裂により、Ｈが５員環を有する自己犠牲リンカーを形成するか、Ｈが７員環を有する自己犠牲リンカーを形成するか、又はＨが５員環を有する自己犠牲リンカー及び６員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｈが、以下の構造を有する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【化２３】
【請求項４９】
ｎ１が２、３又は４である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ｎ１が３である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２４の各々が、ＣＨ３及び水素原子から独立に選択される、請求項４８から５０のいずれか一つの化合物。
【請求項５２】
Ｒ２４の各々が水素原子である、請求項４８から５１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｈが、以下の構造を有する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【化２４】
【請求項５４】
ｎ１が３である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２４の各々が、ＣＨ３及び水素原子から独立に選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｈが、以下の構造を有する、請求項５３に記載の化合物。
【化２５】
【請求項５７】
Ｈが、ジェミナル構造のジメチル置換を有する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
各々のＲ２４が、独立に水素原子又は飽和若しくは不飽和アルキル基である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｄが、細胞障害性薬剤である、請求項３８から５８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｄが、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル及びカルボキシル基からなる群から選択される、化学反応性の官能基を有する、請求項３８から５９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｄが、
デュオカルマイシン、ＣＣ−１０６５、ＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＭＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＣＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ドキソルビシン、ドキソルビシン複合体、モルフォリノ−ドキソルビシン、シアノモルフォリノ−ドキソルビシン、ドラスタチン、ドレスタチン−１０、コンブレタスタチン、カリケアミシン、マイタンシン、マイタンシンアナログ、ＤＭＩ、アウリスタチンＥ、アウリスタチンＥＢ（ＡＥＢ）、アウリスタチンＥＦＰ（ＡＥＦＰ）、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ）、５−ベンゾイルバレリン酸−ＡＥエステル（ＡＥＶＢ）、チューブリシン、ジソラゾール、エポシロン、パクリタキセル、ドセタキセル、ＳＮ−３８、トポテカン、リゾキシン、エキノマイシン、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エストラムスチン、セマドチン、エリューテロビン、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、リューロシン、リューロシダイン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン複合体、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カルミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン、ポドフィロトキシン誘導体、エトポシド、エトポシドリン酸塩、ビンクリスチン、タキソール、タキソテールレチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン及びカンプトセシン、
からなる群から選択される、請求項３８から６０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項３８から６１のいずれか一つに記載の化合物。
【化２６】
（ここで、環状部Ａは、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり；
Ｅ及びＧは、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、ヘテロ原子、単結合から独立に選択される要素であるか、又は、Ｅ及びＧが結合して、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される環状部を形成し；
Ｘは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ３は、（＝Ｏ）ＳＲ１１、ＮＨＲ１１、及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリールから独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、以下の群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２
から独立に選択される要素であり、
ｎは、１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が接続してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又はＲ６と前記シクロプロピル環において連結する−ＣＨ２−であり、ここでＸ１が脱離基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも一つは、前記薬剤を、もし存在するときはＬ１と、又はＨと結合させる。）
【請求項６３】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項６２に記載の化合物。
【化２７】
（ここで、Ｚは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、置換アルキル、非置換アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換アルキル又は非置換低級アルキル基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＨに結合させる。）
【請求項６４】
Ｒ２が、非置換低級アルキルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｄが以下に記載の構造を有する、請求項６２に記載の化合物。
【化２８】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８がＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８がＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＨに結合させる。）
【請求項６６】
Ｌ４が、非環状部分を有する、請求項３８から６５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の溶解性を増加させる、請求項３８から６６のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項３８から６７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｌ４が、ポリエチレングリコール部分を有する、請求項３８から６８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項７０】
前記ポリエチレングリコール部分が、３から１２の繰り返し単位を有する、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
前記ポリエチレングリコール部分が、２から６の繰り返し単位を有する、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
前記ポリエチレングリコール部分が、４つの繰り返し単位を有する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
以下の構造を有する、請求項６３の化合物。
【化２９】
又は
【請求項７４】
以下の構造を有する、請求項６３の化合物。
【化３０】
【請求項７５】
以下の構造を有する、請求項６３の化合物。
【化３１】
（ここで、ＰＥＧがポリエチレングリコール部分であり、Ｘ１がＣｌ又はＢｒである。）
【請求項７６】
以下の構造を有する、請求項６３に記載の化合物。
【化３２】
（ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである。）
【請求項７７】
以下の群から選択される構造を有する、請求項６３に記載の化合物。
【化３３】
（ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである。）
【請求項７８】
以下の一般式で示される、化合物。
【化３４】
（ここで、Ｄは、その基本骨格に対するペンダント基としての、化学的に反応性の官能基を有する薬剤部分であり、その官能基は、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、チオール、カルボキシル、アルデヒド、及びケトンからなる群から選択され；
Ｌ１は自己犠牲リンカーであり；
ｍは０、１、２、３、４、５又は６から選択される整数であり；
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素であり；
Ｌ４はリンカーであり；
ｐは０又は１であり；
Ｊは、以下の構造、すなわち、
【化３５】
を有するリンカーであり、
ここで、各々のＲ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキル基からなる群から独立に選択される要素であり；
各々のＫは、以下からなる群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２１ＣＯＲ２２、ＯＣＯＮＲ２１Ｒ２２、ＯＣＯＲ２１及びＯＲ２１、
から独立に選択される要素であり、
ここで、Ｒ２１及びＲ２２は、以下からなる群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル及び非置換ヘテロシクロアルキル基、
から独立に選択され；
ａは０、１、２、３又は４のいずれかの整数であり；
ｄは０、１、２、３、４、５又は６のいずれかの整数である。）
【請求項７９】
Ｊが、以下の構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【化３６】
【請求項８０】
Ｊが、以下の構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【化３７】
【請求項８１】
ｄが、１又は２である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｊが、以下の構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【化３８】
【請求項８３】
Ｊが、以下の構造を有する、請求項８２に記載の化合物。
【化３９】
【請求項８４】
Ｄが、細胞障害性薬剤である、請求項７８から８３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８５】
Ｄが、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル及びカルボキシル基からなる群から選択される、化学的に反応性の官能基を有する、請求項７８から８４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８６】
Ｄが、以下の群、すなわち、
デュオカルマイシン、ＣＣ−１０６５、ＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＭＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＣＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ドキソルビシン、ドキソルビシン複合体、モルフォリノ−ドキソルビシン、シアノモルフォリノ−ドキソルビシン、ドラスタチン、ドレスタチン−１０、コンブレタスタチン、カリケアミシン、マイタンシン、マイタンシンアナログ、ＤＭＩ、アウリスタチンＥ、アウリスタチンＥＢ（ＡＥＢ）、アウリスタチンＥＦＰ（ＡＥＦＰ）、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ）、５−ベンゾイルバレリン酸ＡＥエステル（ＡＥＶＢ）、チューブリシン、ジソラゾール、エポシロン、パクリタキセル、ドセタキセル、ＳＮ−３８、トポテカン、リゾキシン、エキノマイシン、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エストラムスチン、セマドチン、エリューテロビン、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、リューロシン、リューロシダイン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン複合体、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カルミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン、ポドフィロトキシン誘導体、エトポシド、エトポシドリン酸塩、ビンクリスチン、タキソール、タキソテールレチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン及びカンプトセシン、
から選択される、請求項７８から８５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８７】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項７８から８６のいずれか一つに記載の化合物。
【化４０】
（ここで、環状部Ａは、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり；
Ｅ及びＧは、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、ヘテロ原子、単結合から独立に選択される要素であるか、又は、Ｅ及びＧが結合して飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキルから選択される環状部を形成し；
Ｘは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシルから選択される要素であり；
Ｒ３は、（＝Ｏ）ＳＲ１１、ＮＨＲ１１、及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリールから独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、以下の群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、
から独立に選択される要素であり、
ｎは１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と共に任意に接続して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が接続してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又はＲ６と前記シクロプロピル環において連結する−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１が脱離基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも一つは、前記薬剤を、もし存在するときはＬ１と、又はＪと結合させる。）
【請求項８８】
Ｄが以下の構造を有する、請求項８７に記載の化合物。
【化４１】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、置換アルキル、非置換アルキル基、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換アルキル又は非置換低級アルキル基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＪに結合させる。）
【請求項８９】
Ｒ２が、非置換低級アルキル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項８７に記載の化合物。
【化４２】
（ここで、Ｚは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’が水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＪに結合させる。）
【請求項９１】
Ｌ４が、非環状部分を有する、請求項７８から９０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９２】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の溶解性を増加させる、請求項７８から９１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９３】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項７８から９２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９４】
Ｌ４が、ポリエチレングリコール部分を有する、請求項７８から９３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９５】
前記ポリエチレングリコール部分が、３から１２の繰り返し単位を有する、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
前記ポリエチレングリコール部分が、２から６の繰り返し単位を有する、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
前記ポリエチレングリコール部分が、４つの繰り返し単位を有する、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
以下の構造を有する、請求項８８に記載の化合物。
【化４３】
又は
【請求項９９】
以下の群、すなわち、
【化４４】
から選択される構造を有し、
ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項８８の化合物。
【請求項１００】
以下の一般式で示される、化合物。
【化４５】
（ここで、Ｄは、その基本骨格に対するペンダント基としての、化学的に反応性の官能基を有する薬剤部分であり、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、チオール、カルボキシル、アルデヒド、及びケトンからなる群から選択され；
Ｌ１は自己犠牲リンカーであり；
ｍは０、１、２、３、４、５又は６から選択される整数であり；
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素であり；
Ｌ４はリンカーであり；
ｐは０又は１であり；
Ｈは、以下の構造、すなわち、
【化４６】
を有するリンカーであり；
ここで、ｑは０、１，２、３、４、５又は６であり；
ここで、各々のＲ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキル基からなる群から独立に選択される要素であり、
このヒドラジン構造はまた、５員環、６員環又は７員環を有する環状構造を形成することができ、付加的な構成要素を付加して多数の環を形成することができる。）
【請求項１０１】
Ｈが、開裂により６員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｈが、開裂により二つの５員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｄが、細胞障害性薬剤である、請求項１００から１０２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｄが、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル及びカルボキシルからなる群から選択される、化学的に反応性の官能基を有する、請求項１００から１０３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｄが、以下の群、すなわち、
デュオカルマイシン、ＣＣ−１０６５、ＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＭＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＣＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ドキソルビシン、ドキソルビシン複合体、モルフォリノ−ドキソルビシン、シアノモルフォリノ−ドキソルビシン、ドラスタチン、ドレスタチン−１０、コンブレタスタチン、カリケアミシン、マイタンシン、マイタンシンアナログ、ＤＭＩ、アウリスタチンＥ、アウリスタチンＥＢ（ＡＥＢ）、アウリスタチンＥＦＰ（ＡＥＦＰ）、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ）、５−ベンゾイルバレリン酸ＡＥエステル（ＡＥＶＢ）、チューブリシン、ジソラゾール、エポシロン、パクリタキセル、ドセタキセル、ＳＮ−３８、トポテカン、リゾキシン、エキノマイシン、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エストラムスチン、セマドチン、エリューテロビン、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、リューロシン、リューロシダイン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン複合体、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カルミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン、ポドフィロトキシン誘導体、エトポシド、エトポシドリン酸塩、ビンクリスチン、タキソール、タキソテールレチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン及びカンプトセシン、
から選択される、請求項１００から１０４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項１００から１０５のいずれか一つに記載の化合物。
【化４７】
（ここで、環状部Ａは、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり；
Ｅ及びＧは、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル基、ヘテロ原子、単結合から独立に選択される要素であるか、又は、Ｅ及びＧが結合して飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される環状部を形成し；
Ｘは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシルから選択される要素であり；
Ｒ３は、（＝Ｏ）ＳＲ１１、ＮＨＲ１１、及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル基、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリール基から独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、以下の群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、
から独立に選択される要素であり、
ｎは１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が接続してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又はＲ６と前記シクロプロピル環において連結する−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１が脱離基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも一つは、前記薬剤を、もし存在するときはＬ１と、又はＦと結合させる。）
【請求項１０７】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項１０６に記載の化合物。
【化４８】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、置換アルキル、非置換アルキル基、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２が水素原子、置換アルキル又は非置換低級アルキル基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＨに結合させる。）
【請求項１０８】
Ｒ２が、非置換低級アルキル基である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｄが、以下に記載の構造を有する、請求項１０６に記載の化合物。
【化４９】
（ここで、Ｚは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＨに結合させる。）
【請求項１１０】
Ｌ４が、非環状部分を有する、請求項１００から１０９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の溶解性を増加させる、請求項１００から１１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項１００から１１１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｌ４が、ポリエチレングリコール部分を有する、請求項１００から１１２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１４】
前記ポリエチレングリコール部分が、３から１２の繰り返し単位を有する、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記ポリエチレングリコール部分が、２から６の繰り返し単位を有する、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記ポリエチレングリコール部分が、４つの繰り返し単位を有する、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
以下に記載の構造、すなわち、
【化５０】
又は
を有し；
ここで、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１８】
以下の一般式で示される、化合物。
【化５１】
（ここで、Ｌ１は自己犠牲リンカーであり；
ｍは整数０、１、２、３、４、５又は６であり；
Ｌ４はリンカーであり、ここで、Ｌ４は直接（ＡＡ１）ｃのＮ末端に結合するカルボキシルアシル基を含まず；
ｐは０又は１であり；
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素であり；
Ｑは開裂可能なリンカーであり；
Ｄ１は、以下の一般式、すなわち、
【化５２】
を有する薬剤であり、ここで、Ｘ及びＺは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から独立に選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、
ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子又は飽和又は不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
Ｒ３は、ＳＲ１１、ＮＨＲ１１及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル基、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリール基から独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＱに結合させ、
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又は前記シクロプロピル環でＲ６と結合した−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１が脱離基であり、
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５からなる群から独立に選択される要素であり、ここでｎは１から２０のいずれかの整数であり；
ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環状を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ２４及びＲ２５は、非置換アルキルから独立に選択され、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’のうち少なくとも一つは、Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である。）
【請求項１１９】
ｎが２である、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ２４及びＲ２５が、メチル基である、請求項１１８又は１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’が水素原子であり、Ｒ４がＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である、請求項１１８から１２０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ４がＯ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２及びＲ２’が、水素原子である、請求項１１８から１２２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２４】
薬剤Ｄ１が、以下から選択される一般式を有する、請求項１１８から１２３いずれか一つに記載の化合物。
【化５３】
及び
【請求項１２５】
以下の一般式で表される、化合物。
【化５４】
（ここで、Ｘ及びＺは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から独立に選択され、Ｒ２３は水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、
各々のＲ８は、ＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から独立に選択される要素であり、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
Ｒ３は、ＳＲ１１、ＮＨＲ１１及びＯＲ１１からなる基から選択される要素であり、ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル基、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４）からなる群から選択される要素であり、ここで、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリール基から独立に選択されるか、又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又は前記シクロプロピル環においてＲ６と結び付いた−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１は脱離基であり、
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５からなる群から独立に選択される要素であり、ここでｎは１から２０のいずれかの整数であり；
ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ２４及びＲ２５は、非置換アルキル基から独立に選択され、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’のうち少なくとも一つは、Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である。）
【請求項１２６】
Ｒ４がＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ４がＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２である、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’が水素原子である、請求項ｌ２７に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ６が存在せず、Ｒ７がＣＨ２−Ｘ１であり、ここで、Ｘ１がＦ、Ｃｌ又はＢｒである、請求項１２５から１２８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２及びＲ２’が水素原子である、請求項１２５から１２９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｘが酸素原子であり、Ｚが酸素原子である、請求項１２５から１３０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３２】
以下の一般式を有する、請求項１２５から１３１のいずれか一つに記載の化合物。
【化５５】
【請求項１３３】
以下で表される一般式、すなわち、
【化５６】
を有し、ここで、Ｘ１がＦ、Ｃｌ又はＢｒである、請求項１２５から１３２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３４】
以下で表される一般式を有する、請求項１２５から１３３のいずれか一つに記載の化合物。
【化５７】
【請求項１３５】
以下で表される一般式を有する、請求項１２５から１３４のいずれか一つに記載の化合物。
【化５８】
【請求項１３６】
請求項１から１３５のいずれか一つの化合物、及び医薬的に許容される担体を有する医薬組成物。
【請求項１３７】
細胞を殺す方法であり、前記方法が、前記細胞を殺すのに十分な量の請求項１から１３５のいずれか一つに記載の化合物をその細胞に対して投与することを含む、方法。
【請求項１３８】
前記細胞が腫瘍細胞である、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
哺乳類の患者において腫瘍の成長を遅延又は抑止する方法であり、前記成長を遅延又は停止するのに充分な量の請求項１から１３５のいずれか一つに記載の化合物を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項１】
以下の一般式で示される、化合物。
【化１】
（ここで、Ｄはその基本骨格に対するペンダント基としての、化学的に反応性の官能基を有する薬剤部分であり、前記官能基は第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル、カルボキシル、アルデヒド及びケトンからなる群から選択され、
Ｌ１は自己犠牲リンカーであり、
ｍは０、１、２、３、４、５又は６の整数であり、
Ｆは以下に示す構造を有するリンカーであり、
【化２】
ここで、ＡＡ１は天然アミノ酸及び合成αアミノ酸からなる群から独立に選択される一つ又は二つ以上の要素であり、
ｃは１から２０までのいずれかの整数であり、
Ｌ２は自己犠牲リンカーであり、
Ｌ３は第一級若しくは第二級アミン、又はカルボキシル基を有するスペーサー基であり、ここで、Ｌ３が存在する場合、ｍが０であり、Ｌ３のアミン基がＤのペンダント基のカルボキシル基とアミド結合を形成するか、又はＬ３のカルボキシル基がＤのペンダント基のアミン基とアミド結合を形成し、
ｏは０又は１であり、
Ｌ４はリンカー要素であり、ここで、Ｌ４は直接（ＡＡ１）ｃのＮ末端と結合するカルボキシルアシル基を含まず、
ｐは０又は１であり、並びに
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素である。）
【請求項２】
以下に示す一般式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化３】
【請求項３】
以下に示す一般式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化４】
【請求項４】
Ｌ３が芳香族の基を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ３が安息香酸基、アニリン基又はインドール基を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
−Ｌ３−ＮＨ−が、以下に示す群から選択される構造の基を有する、請求項４に記載の化合物。
【化５】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
Ｒ２３は水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素である。）
【請求項７】
Ｌ４が非環状部分を有する、請求項１から６のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の可溶性を増大させる、請求項１から７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項１から８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ４がポリエチレングリコール部分を有する、請求項１から９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
前記ポリエチレングリコール部分が３から１２の繰り返し単位を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記ポリエチレングリコール部分が２から６の繰り返し単位を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記ポリエチレングリコール部分が４つの繰り返し単位を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
（ＡＡ１）ｃが、腫瘍組織において発現されるプロテアーゼによって切断可能なペプチド配列である、請求項１から１３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１５】
前記プロテアーゼが、リソソーム由来プロテアーゼである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｃが２から６までのいずれかの整数である、請求項１から１５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１７】
ｃが２、３又は４である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
薬剤部分の最も近くに位置する（ＡＡ１）ｃのアミノ酸が、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｃｉｔ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ及びＶａｌからなる群から選択される、請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１９】
（ＡＡ１）ｃが、Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｖａｌ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｌｙｓ−Ｌｙｓ、Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ−Ｃｉｔ、Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｉｌｅ−Ｃｉｔ、Ｔｒｐ、Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ａｌａ、Ｐｈｅ−Ｎ９−トシル−Ａｒｇ、Ｐｈｅ−Ｎ９−ニトロ−Ａｒｇ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ、Ｉｌｅ−Ａｌａ−Ｌｅｕ、Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｖａｌ、Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ（配列番号１）、β−Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ（配列番号２）及びＧｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ（配列番号３）からなる群から選択されるペプチド配列である、請求項１から１８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項２０】
（ＡＡ１）ｃが、Ｖａｌ−Ｃｉｔ又はＶａｌ−Ｌｙｓである、請求項１から１９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｄが細胞障害性薬剤である、請求項１から２０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｄが、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル及びカルボキシル基からなる群から選択される、化学的に反応性の官能基を有する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｄが、
デュオカルマイシン、ＣＣ−１０６５、ＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＭＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＣＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ドキソルビシン、ドキソルビシン複合体、モルフォリノドキソルビシン、シアノモルフォリノドキソルビシン、ドラスタチン、ドラスタチン−１０、コンブレタスタチン、カリチェアミシン、マイタンシン、マイタンシンアナログ、ＤＭＩ、アウリスタチンＥ、アウリスタチンＥＢ、アウリスタチンＥＦＰ、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ）、５−ベンゾイルバレリン酸−ＡＥエステル（ＡＥＶＢ）、チューブリシン、ジソラゾール、エポシロン、パクリタキセル、ドセタキセル、ＳＮ−３８、トポテカン、リゾキシン、エキノマイシン、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エストラムスチン、セマドチン、エリューテロビン、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、リューロシン、リューロシダイン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン複合体、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カルミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン、ポドフィロトキシン誘導体、エトポシド、リン酸エトポシド、ビンクリスチン、タキソール、タキソテールレチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン及びカンプトセシン、
からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｄが以下に示す構造を有する、請求項１から２３のいずれか一つに記載の化合物。
【化６】
（ここで、環状部Ａは、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり、
Ｅ及びＧは、独立に水素原子、飽和若しくは不飽和アルキル、飽和若しくは不飽和ヘテロアルキル基、ヘテロ原子及び単結合から選択される要素であるか、又はＥ及びＧが結合し、飽和若しくは不飽和アリール、飽和若しくは不飽和ヘテロアリール及び飽和若しくは不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される環状部を形成し、
Ｘは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり、
Ｒ３は、（＝Ｏ）、ＳＲ１１、ＮＨＲ１１及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリール基から選択され、ここで、Ｒ１２及びＲ１３が、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成するために任意に結合し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２からなる基から独立に選択され、ｎが１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和へテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアリール及び飽和又は不飽和ペプチジル基から選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、それらが結合する窒素原子と共に４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成するために任意に結合し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；並びに、
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又は前記シクロプロピル環においてＲ６と連結する−ＣＨ２−であり、ここでＸ１が脱離基であり、ここでＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つが、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＦに結合させる。）
【請求項２５】
Ｄが以下に示す構造を有する、請求項２４に記載の化合物。
【化７】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８が置換アルキル、非置換アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる基から選択される要素であり、ここで、Ｒ９及びＲ１０が水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキルから独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換アルキル又は非置換低級アルキルであり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＦに結合させる。）
【請求項２６】
Ｒ２が、非置換低級アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＮＨ２−（Ｌ３）−Ｄが、以下に示す群から選択される構造、すなわち
【化８】
を有し、
Ｚは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
ここで、各々の構造式に存在するＮＨ２基が（ＡＡ１）ｃと反応して−（ＡＡ１）ｃ−ＮＨ−を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｄが、以下に示す構造を有する、請求項２４に記載の化合物。
【化９】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８がＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキルであり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つが、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＦに結合させる。）
【請求項２９】
Ｆが、以下に示す構造を有する、請求項２に記載の化合物。
【化１０】
（ここで、Ｒ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｋは、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２１ＣＯＲ２２、ＯＣＯＮＲ２１Ｒ２２、ＯＣＯＲ２１及びＯＲ２１、からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２１及びＲ２２は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、からなる群から独立に選択され；
ａは０，１、２、３又は４のいずれかの整数である。）
【請求項３０】
−Ｆ−（Ｌ１）ｍ−が、以下に示す構造を有する、請求項２９に記載の化合物。
【化１１】
（ここで、各々のＲ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキルからなる群から独立に選択される要素である。）
【請求項３１】
以下に示す構造を有する、請求項２９に記載の化合物。
【化１２】
（ここで、Ｘ１はハロゲンであり；
Ｘは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＲ１５及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、からなる群から独立に選択される要素であり、
ここで、ｎは１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合し、４員環から６員環の飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有する。）
【請求項３２】
以下に記載の群、すなわち
【化１３】
から選択され、
Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
以下に記載の構造、すなわち
【化１４】
を有し、
ここで、Ｘ１が脱離基であり；
Ｚ及びＸが、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシルから選択される要素であり；
Ｒ３が、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＲ１５及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
ここで、ｎが１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６が、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項３４】
以下に記載のいずれかの構造、すなわち
【化１５】
を有し、
ここで、各々のｂが独立に０から２０のいずれかの整数であり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
以下に記載の群、すなわち
【化１６】
から選択され、
ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３６】
以下に記載の群、すなわち、
【化１７】
から選択され、
Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３７】
以下に記載の構造、すなわち、
【化１８】
を有し、
ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の一般式で示される、化合物。
【化１９】
（ここで、Ｄは、その基本骨格に対するペンダント基としての、化学的に反応性の官能基を有する薬剤部分であり、前記官能基は、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル、カルボキシル、アルデヒド及びケトンからなる群から選択され、
Ｌ１は自己犠牲リンカーであり、
ｍは、０、１、２、３、４、５又は６のいずれかの整数であり；
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素であり；
Ｌ４はリンカー要素であり；
ｐは０又は１であり；
Ｈは、以下に記載の構造、すなわち
【化２０】
を有するリンカーであり、
ここで、ｎ１は１から１０のいずれかの整数であり；
ｎ２は０、１又は２であり；
各々のＲ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキルからなる群から独立に選択される要素であり；
Ｉは、結合又は以下に記載の化合物、すなわち
【化２１】
であり、ここで、ｎ３は０又は１であり、但しｎ３が０であるときはｎ２は０でなく；
ｎ４は１、２又は３であり、
ここで、Ｉが結合、ｎ１が３、ｎ２が１であるとき、Ｄは以下の化合物、すなわち
【化２２】
又は
であり、ここで、ＲはＭｅ又はＣＨ２−ＣＨ２−ＮＭｅ２である。）
【請求項３９】
フェニル環上の置換が、パラ位での置換である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ｎ１が、２、３又は４である、請求項３８又は３９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４１】
ｎ１が３である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ｎ２が１である、請求項３８から４１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｉが結合である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｈが、開裂により６員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４５】
ｎ３が０であり、ｎ４が２である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｈが、開裂により２つの５員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４７】
開裂により、Ｈが５員環を有する自己犠牲リンカーを形成するか、Ｈが７員環を有する自己犠牲リンカーを形成するか、又はＨが５員環を有する自己犠牲リンカー及び６員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｈが、以下の構造を有する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【化２３】
【請求項４９】
ｎ１が２、３又は４である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ｎ１が３である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２４の各々が、ＣＨ３及び水素原子から独立に選択される、請求項４８から５０のいずれか一つの化合物。
【請求項５２】
Ｒ２４の各々が水素原子である、請求項４８から５１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｈが、以下の構造を有する、請求項３８から４３のいずれか一つに記載の化合物。
【化２４】
【請求項５４】
ｎ１が３である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２４の各々が、ＣＨ３及び水素原子から独立に選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｈが、以下の構造を有する、請求項５３に記載の化合物。
【化２５】
【請求項５７】
Ｈが、ジェミナル構造のジメチル置換を有する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
各々のＲ２４が、独立に水素原子又は飽和若しくは不飽和アルキル基である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｄが、細胞障害性薬剤である、請求項３８から５８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｄが、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル及びカルボキシル基からなる群から選択される、化学反応性の官能基を有する、請求項３８から５９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｄが、
デュオカルマイシン、ＣＣ−１０６５、ＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＭＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＣＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ドキソルビシン、ドキソルビシン複合体、モルフォリノ−ドキソルビシン、シアノモルフォリノ−ドキソルビシン、ドラスタチン、ドレスタチン−１０、コンブレタスタチン、カリケアミシン、マイタンシン、マイタンシンアナログ、ＤＭＩ、アウリスタチンＥ、アウリスタチンＥＢ（ＡＥＢ）、アウリスタチンＥＦＰ（ＡＥＦＰ）、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ）、５−ベンゾイルバレリン酸−ＡＥエステル（ＡＥＶＢ）、チューブリシン、ジソラゾール、エポシロン、パクリタキセル、ドセタキセル、ＳＮ−３８、トポテカン、リゾキシン、エキノマイシン、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エストラムスチン、セマドチン、エリューテロビン、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、リューロシン、リューロシダイン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン複合体、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カルミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン、ポドフィロトキシン誘導体、エトポシド、エトポシドリン酸塩、ビンクリスチン、タキソール、タキソテールレチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン及びカンプトセシン、
からなる群から選択される、請求項３８から６０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項３８から６１のいずれか一つに記載の化合物。
【化２６】
（ここで、環状部Ａは、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり；
Ｅ及びＧは、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、ヘテロ原子、単結合から独立に選択される要素であるか、又は、Ｅ及びＧが結合して、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される環状部を形成し；
Ｘは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ３は、（＝Ｏ）ＳＲ１１、ＮＨＲ１１、及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリールから独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、以下の群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２
から独立に選択される要素であり、
ｎは、１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が接続してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又はＲ６と前記シクロプロピル環において連結する−ＣＨ２−であり、ここでＸ１が脱離基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも一つは、前記薬剤を、もし存在するときはＬ１と、又はＨと結合させる。）
【請求項６３】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項６２に記載の化合物。
【化２７】
（ここで、Ｚは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、置換アルキル、非置換アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換アルキル又は非置換低級アルキル基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＨに結合させる。）
【請求項６４】
Ｒ２が、非置換低級アルキルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｄが以下に記載の構造を有する、請求項６２に記載の化合物。
【化２８】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８がＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８がＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＨに結合させる。）
【請求項６６】
Ｌ４が、非環状部分を有する、請求項３８から６５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の溶解性を増加させる、請求項３８から６６のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項３８から６７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｌ４が、ポリエチレングリコール部分を有する、請求項３８から６８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項７０】
前記ポリエチレングリコール部分が、３から１２の繰り返し単位を有する、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
前記ポリエチレングリコール部分が、２から６の繰り返し単位を有する、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
前記ポリエチレングリコール部分が、４つの繰り返し単位を有する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
以下の構造を有する、請求項６３の化合物。
【化２９】
又は
【請求項７４】
以下の構造を有する、請求項６３の化合物。
【化３０】
【請求項７５】
以下の構造を有する、請求項６３の化合物。
【化３１】
（ここで、ＰＥＧがポリエチレングリコール部分であり、Ｘ１がＣｌ又はＢｒである。）
【請求項７６】
以下の構造を有する、請求項６３に記載の化合物。
【化３２】
（ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである。）
【請求項７７】
以下の群から選択される構造を有する、請求項６３に記載の化合物。
【化３３】
（ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである。）
【請求項７８】
以下の一般式で示される、化合物。
【化３４】
（ここで、Ｄは、その基本骨格に対するペンダント基としての、化学的に反応性の官能基を有する薬剤部分であり、その官能基は、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、チオール、カルボキシル、アルデヒド、及びケトンからなる群から選択され；
Ｌ１は自己犠牲リンカーであり；
ｍは０、１、２、３、４、５又は６から選択される整数であり；
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素であり；
Ｌ４はリンカーであり；
ｐは０又は１であり；
Ｊは、以下の構造、すなわち、
【化３５】
を有するリンカーであり、
ここで、各々のＲ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキル基からなる群から独立に選択される要素であり；
各々のＫは、以下からなる群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２１ＣＯＲ２２、ＯＣＯＮＲ２１Ｒ２２、ＯＣＯＲ２１及びＯＲ２１、
から独立に選択される要素であり、
ここで、Ｒ２１及びＲ２２は、以下からなる群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル及び非置換ヘテロシクロアルキル基、
から独立に選択され；
ａは０、１、２、３又は４のいずれかの整数であり；
ｄは０、１、２、３、４、５又は６のいずれかの整数である。）
【請求項７９】
Ｊが、以下の構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【化３６】
【請求項８０】
Ｊが、以下の構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【化３７】
【請求項８１】
ｄが、１又は２である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｊが、以下の構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【化３８】
【請求項８３】
Ｊが、以下の構造を有する、請求項８２に記載の化合物。
【化３９】
【請求項８４】
Ｄが、細胞障害性薬剤である、請求項７８から８３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８５】
Ｄが、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル及びカルボキシル基からなる群から選択される、化学的に反応性の官能基を有する、請求項７８から８４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８６】
Ｄが、以下の群、すなわち、
デュオカルマイシン、ＣＣ−１０６５、ＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＭＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＣＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ドキソルビシン、ドキソルビシン複合体、モルフォリノ−ドキソルビシン、シアノモルフォリノ−ドキソルビシン、ドラスタチン、ドレスタチン−１０、コンブレタスタチン、カリケアミシン、マイタンシン、マイタンシンアナログ、ＤＭＩ、アウリスタチンＥ、アウリスタチンＥＢ（ＡＥＢ）、アウリスタチンＥＦＰ（ＡＥＦＰ）、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ）、５−ベンゾイルバレリン酸ＡＥエステル（ＡＥＶＢ）、チューブリシン、ジソラゾール、エポシロン、パクリタキセル、ドセタキセル、ＳＮ−３８、トポテカン、リゾキシン、エキノマイシン、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エストラムスチン、セマドチン、エリューテロビン、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、リューロシン、リューロシダイン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン複合体、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カルミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン、ポドフィロトキシン誘導体、エトポシド、エトポシドリン酸塩、ビンクリスチン、タキソール、タキソテールレチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン及びカンプトセシン、
から選択される、請求項７８から８５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８７】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項７８から８６のいずれか一つに記載の化合物。
【化４０】
（ここで、環状部Ａは、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり；
Ｅ及びＧは、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、ヘテロ原子、単結合から独立に選択される要素であるか、又は、Ｅ及びＧが結合して飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキルから選択される環状部を形成し；
Ｘは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシルから選択される要素であり；
Ｒ３は、（＝Ｏ）ＳＲ１１、ＮＨＲ１１、及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリールから独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、以下の群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、
から独立に選択される要素であり、
ｎは１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と共に任意に接続して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が接続してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又はＲ６と前記シクロプロピル環において連結する−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１が脱離基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも一つは、前記薬剤を、もし存在するときはＬ１と、又はＪと結合させる。）
【請求項８８】
Ｄが以下の構造を有する、請求項８７に記載の化合物。
【化４１】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、置換アルキル、非置換アルキル基、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換アルキル又は非置換低級アルキル基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＪに結合させる。）
【請求項８９】
Ｒ２が、非置換低級アルキル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項８７に記載の化合物。
【化４２】
（ここで、Ｚは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’が水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＪに結合させる。）
【請求項９１】
Ｌ４が、非環状部分を有する、請求項７８から９０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９２】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の溶解性を増加させる、請求項７８から９１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９３】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項７８から９２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９４】
Ｌ４が、ポリエチレングリコール部分を有する、請求項７８から９３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９５】
前記ポリエチレングリコール部分が、３から１２の繰り返し単位を有する、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
前記ポリエチレングリコール部分が、２から６の繰り返し単位を有する、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
前記ポリエチレングリコール部分が、４つの繰り返し単位を有する、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
以下の構造を有する、請求項８８に記載の化合物。
【化４３】
又は
【請求項９９】
以下の群、すなわち、
【化４４】
から選択される構造を有し、
ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項８８の化合物。
【請求項１００】
以下の一般式で示される、化合物。
【化４５】
（ここで、Ｄは、その基本骨格に対するペンダント基としての、化学的に反応性の官能基を有する薬剤部分であり、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、チオール、カルボキシル、アルデヒド、及びケトンからなる群から選択され；
Ｌ１は自己犠牲リンカーであり；
ｍは０、１、２、３、４、５又は６から選択される整数であり；
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素であり；
Ｌ４はリンカーであり；
ｐは０又は１であり；
Ｈは、以下の構造、すなわち、
【化４６】
を有するリンカーであり；
ここで、ｑは０、１，２、３、４、５又は６であり；
ここで、各々のＲ２４は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル及び非置換ヘテロアルキル基からなる群から独立に選択される要素であり、
このヒドラジン構造はまた、５員環、６員環又は７員環を有する環状構造を形成することができ、付加的な構成要素を付加して多数の環を形成することができる。）
【請求項１０１】
Ｈが、開裂により６員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｈが、開裂により二つの５員環を有する自己犠牲リンカーを形成する、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｄが、細胞障害性薬剤である、請求項１００から１０２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｄが、第一級又は第二級アミン、ヒドロキシル、スルフィドリル及びカルボキシルからなる群から選択される、化学的に反応性の官能基を有する、請求項１００から１０３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｄが、以下の群、すなわち、
デュオカルマイシン、ＣＣ−１０６５、ＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＭＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ＣＣＢＩを主成分とするデュオカルマイシンアナログ、ドキソルビシン、ドキソルビシン複合体、モルフォリノ−ドキソルビシン、シアノモルフォリノ−ドキソルビシン、ドラスタチン、ドレスタチン−１０、コンブレタスタチン、カリケアミシン、マイタンシン、マイタンシンアナログ、ＤＭＩ、アウリスタチンＥ、アウリスタチンＥＢ（ＡＥＢ）、アウリスタチンＥＦＰ（ＡＥＦＰ）、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ）、５−ベンゾイルバレリン酸ＡＥエステル（ＡＥＶＢ）、チューブリシン、ジソラゾール、エポシロン、パクリタキセル、ドセタキセル、ＳＮ−３８、トポテカン、リゾキシン、エキノマイシン、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エストラムスチン、セマドチン、エリューテロビン、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、リューロシン、リューロシダイン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン複合体、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カルミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン、ポドフィロトキシン誘導体、エトポシド、エトポシドリン酸塩、ビンクリスチン、タキソール、タキソテールレチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン及びカンプトセシン、
から選択される、請求項１００から１０４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項１００から１０５のいずれか一つに記載の化合物。
【化４７】
（ここで、環状部Ａは、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり；
Ｅ及びＧは、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル基、ヘテロ原子、単結合から独立に選択される要素であるか、又は、Ｅ及びＧが結合して飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール及び飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル基から選択される環状部を形成し；
Ｘは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシルから選択される要素であり；
Ｒ３は、（＝Ｏ）ＳＲ１１、ＮＨＲ１１、及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル基、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリール基から独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、以下の群、すなわち、
水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、
から独立に選択される要素であり、
ｎは１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が接続してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又はＲ６と前記シクロプロピル環において連結する−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１が脱離基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも一つは、前記薬剤を、もし存在するときはＬ１と、又はＦと結合させる。）
【請求項１０７】
Ｄが、以下の構造を有する、請求項１０６に記載の化合物。
【化４８】
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、置換アルキル、非置換アルキル基、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２が水素原子、置換アルキル又は非置換低級アルキル基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＨに結合させる。）
【請求項１０８】
Ｒ２が、非置換低級アルキル基である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｄが、以下に記載の構造を有する、請求項１０６に記載の化合物。
【化４９】
（ここで、Ｚは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＨに結合させる。）
【請求項１１０】
Ｌ４が、非環状部分を有する、請求項１００から１０９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の溶解性を増加させる、請求項１００から１１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項１００から１１１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｌ４が、ポリエチレングリコール部分を有する、請求項１００から１１２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１４】
前記ポリエチレングリコール部分が、３から１２の繰り返し単位を有する、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記ポリエチレングリコール部分が、２から６の繰り返し単位を有する、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記ポリエチレングリコール部分が、４つの繰り返し単位を有する、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
以下に記載の構造、すなわち、
【化５０】
又は
を有し；
ここで、Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１８】
以下の一般式で示される、化合物。
【化５１】
（ここで、Ｌ１は自己犠牲リンカーであり；
ｍは整数０、１、２、３、４、５又は６であり；
Ｌ４はリンカーであり、ここで、Ｌ４は直接（ＡＡ１）ｃのＮ末端に結合するカルボキシルアシル基を含まず；
ｐは０又は１であり；
Ｘ４は、保護された反応性官能基、保護されない反応性官能基、検出可能なラベル及びターゲティング試薬からなる群から選択される要素であり；
Ｑは開裂可能なリンカーであり；
Ｄ１は、以下の一般式、すなわち、
【化５２】
を有する薬剤であり、ここで、Ｘ及びＺは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から独立に選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル基又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、
ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子又は飽和又は不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
Ｒ３は、ＳＲ１１、ＮＨＲ１１及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル基、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリール基から独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３のうち少なくとも一つは、前記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＱに結合させ、
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又は前記シクロプロピル環でＲ６と結合した−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１が脱離基であり、
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５からなる群から独立に選択される要素であり、ここでｎは１から２０のいずれかの整数であり；
ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環状を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ２４及びＲ２５は、非置換アルキルから独立に選択され、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’のうち少なくとも一つは、Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である。）
【請求項１１９】
ｎが２である、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ２４及びＲ２５が、メチル基である、請求項１１８又は１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’が水素原子であり、Ｒ４がＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である、請求項１１８から１２０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ４がＯ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２及びＲ２’が、水素原子である、請求項１１８から１２２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２４】
薬剤Ｄ１が、以下から選択される一般式を有する、請求項１１８から１２３いずれか一つに記載の化合物。
【化５３】
及び
【請求項１２５】
以下の一般式で表される、化合物。
【化５４】
（ここで、Ｘ及びＺは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から独立に選択され、Ｒ２３は水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、
Ｒ１’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、
各々のＲ８は、ＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から独立に選択される要素であり、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル及び飽和又は不飽和ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、飽和若しくは不飽和低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子、飽和又は不飽和低級アルキル又は非置換ヘテロアルキル基であり、
Ｒ３は、ＳＲ１１、ＮＨＲ１１及びＯＲ１１からなる基から選択される要素であり、ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル基、二リン酸塩、三リン酸塩、アシル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４）からなる群から選択される要素であり、ここで、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル及び飽和又は不飽和アリール基から独立に選択されるか、又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又は前記シクロプロピル環においてＲ６と結び付いた−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１は脱離基であり、
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５からなる群から独立に選択される要素であり、ここでｎは１から２０のいずれかの整数であり；
ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、飽和又は不飽和アルキル、飽和又は不飽和ヘテロアルキル、飽和又は不飽和アリール、飽和又は不飽和ヘテロアリール、飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル及び飽和又は不飽和ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と任意に結合して４員環から６員環を有する飽和又は不飽和ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ２４及びＲ２５は、非置換アルキル基から独立に選択され、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’のうち少なくとも一つは、Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である。）
【請求項１２６】
Ｒ４がＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ４がＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２である、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’が水素原子である、請求項ｌ２７に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ６が存在せず、Ｒ７がＣＨ２−Ｘ１であり、ここで、Ｘ１がＦ、Ｃｌ又はＢｒである、請求項１２５から１２８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２及びＲ２’が水素原子である、請求項１２５から１２９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｘが酸素原子であり、Ｚが酸素原子である、請求項１２５から１３０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３２】
以下の一般式を有する、請求項１２５から１３１のいずれか一つに記載の化合物。
【化５５】
【請求項１３３】
以下で表される一般式、すなわち、
【化５６】
を有し、ここで、Ｘ１がＦ、Ｃｌ又はＢｒである、請求項１２５から１３２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３４】
以下で表される一般式を有する、請求項１２５から１３３のいずれか一つに記載の化合物。
【化５７】
【請求項１３５】
以下で表される一般式を有する、請求項１２５から１３４のいずれか一つに記載の化合物。
【化５８】
【請求項１３６】
請求項１から１３５のいずれか一つの化合物、及び医薬的に許容される担体を有する医薬組成物。
【請求項１３７】
細胞を殺す方法であり、前記方法が、前記細胞を殺すのに十分な量の請求項１から１３５のいずれか一つに記載の化合物をその細胞に対して投与することを含む、方法。
【請求項１３８】
前記細胞が腫瘍細胞である、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
哺乳類の患者において腫瘍の成長を遅延又は抑止する方法であり、前記成長を遅延又は停止するのに充分な量の請求項１から１３５のいずれか一つに記載の化合物を前記患者に投与することを含む、方法。
【公表番号】特表２００７−５３８０９９（Ｐ２００７−５３８０９９Ａ）
【公表日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２７４８６（Ｐ２００７−５２７４８６）
【出願日】平成１７年５月１９日（２００５．５．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１７８０４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１２９１９
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（５０４３７８２３８）メダレックス インコーポレイテッド (20)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月１９日（２００５．５．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１７８０４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１２９１９
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（５０４３７８２３８）メダレックス インコーポレイテッド (20)
【Ｆターム（参考）】
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