様々な状態および疾病の治療、予防および管理に有用な化合物を含む固形物を本明細書に記載する。詳細には、本発明は、情動障害、例えばうつ病、双極性および躁病性障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、癲癇、脳機能障害、肥満および体重増加、失禁、痴呆症および関連疾患をはじめとする（しかし、これらに限定されない）状態および疾患の治療、予防および管理に有用性を有する（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン（その塩を含む）を含む固形物を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の立体異性体的に純粋な化合物の塩酸塩の結晶形：
【化４】

【請求項２】
立体異性体的に純粋な（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン塩酸塩の結晶形。
【請求項３】
立体異性体的に純粋な（−）−１−［２−（ジメチルアミノ）−１−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール塩酸塩の結晶形。
【請求項４】
水を含有する、請求項１、２または３に記載の結晶形。
【請求項５】
Ｆｏｒｍ Ａである、請求項４に記載の結晶形。
【請求項６】
水の（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン塩酸塩に対するモル比が、およそ１対１である、請求項５に記載の結晶形。
【請求項７】
水が、サンプルの総質量の約４％と約８％の間の量で存在する、請求項５に記載の結晶形。
【請求項８】
約２５℃から約１１０℃に加熱したとき、サンプルの総質量の約４％と約８％の間の熱重量分析重量損失を有する、請求項４に記載の結晶形。
【請求項９】
約５０℃と約１２５℃の間の開始温度を有する示差走査熱分析吸熱を有する、請求項４に記載の結晶形。
【請求項１０】
約５０℃と約１２５℃の間の脱水温度を有する、請求項４に記載の結晶形。
【請求項１１】
２１．３５°２θの近傍位置にＸ線粉末回折ピークを示す、請求項４に記載の結晶形。
【請求項１２】
１４．４８、１９．０５および２２．９６°２θの近傍位置にＸ線粉末回折ピークを示す、請求項１１に記載の結晶形。
【請求項１３】
水または水を含む溶媒混合物から前記式（Ｉ）の化合物の塩酸塩を晶出させることによって得られる、請求項５に記載の結晶形。
【請求項１４】
（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシンの塩酸塩のＦｏｒｍ Ｂから調製される、請求項４に記載の結晶形。
【請求項１５】
請求項１に記載の結晶形と医薬的に許容される希釈剤、賦形剤または担体とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項４に記載の結晶形と医薬的に許容される希釈剤、賦形剤または担体とを含む医薬組成物。
【請求項１７】
前記結晶形が、純粋な形である、請求項１５または１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
うつ病の治療、予防または管理方法であって、請求項１７に記載の医薬組成物の治療または予防有効量をそのような治療、予防または管理が必要なヒトに投与することを含む方法。
【請求項１９】
立体異性体的に純粋な（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン塩酸塩の量が、ラセミベンラファキシンの投与に関連した有害作用を引き起こすには不十分である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
疼痛の治療、予防または管理方法であって、請求項１７に記載の医薬組成物の治療または予防有効量をそのような治療、予防または管理が必要なヒトに投与することを含む方法。
【請求項２１】
前記疼痛が、慢性疼痛である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
立体異性体的に純粋な（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン塩酸塩の量が、ラセミベンラファキシンの投与に関連した有害作用を引き起こすには不十分である、請求項２０または２１に記載の方法。
【請求項２３】
不安の治療、予防または管理方法であって、請求項１７に記載の医薬組成物の治療または予防有効量をそのような治療、予防または管理が必要なヒトに投与することを含む方法。
【請求項２４】
立体異性体的に純粋な（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン塩酸塩の量が、ラセミベンラファキシンの投与に関連した有害作用を引き起こすには不十分である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記不安が、強迫性障害である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
失禁の治療、予防または管理方法であって、請求項１７に記載の医薬組成物の治療または予防有効量をそのような治療、予防または管理が必要なヒトに投与することを含む方法。
【請求項２７】
立体異性体的に純粋な（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン塩酸塩の量が、ラセミベンラファキシンの投与に関連した有害作用を引き起こすには不十分である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記失禁が、大便失禁、溢流性尿失禁、受動失禁、反射性尿失禁、腹圧性尿失禁、切迫尿失禁、または運動性尿失禁である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
立体異性体的に純粋な（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン塩酸塩が、静脈内注入により、経皮送達により、または錠剤もしくはカプセルとして経口的に投与される、請求項１８、２０、２３または２６に記載の方法。
【請求項３０】
投与される量が、１日あたり約１０ｍｇから約１０００ｍｇである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
投与される量が、１日あたり約５０ｍｇから約５００ｍｇである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
投与される量が、１日あたり約７５ｍｇから約３００ｍｇである、請求項２９に記載の方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】

【図２５】

【図２６】

【図２７】

【図２８】

【図２９】

【図３０】

【図３１】

【図３２】

【図３３】

【図３４】

【図３５】

【図３６】

【図３７】

【図３８】

【図３９】

【図４０】

【図４１】

【図４２】

【図４３】

【図４４】

【図４５】

【図４６】

【図４７】

【図４８】

【図４９】

【図５０】

【図５１】

【図５２】

【図５３】

【図５４】

【図５５】

【図５６】

【図５７】

【図５８】

【公表番号】特表２０１０−５１９３００（Ｐ２０１０−５１９３００Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０９３０（Ｐ２００９−５５０９３０）
【出願日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００２３７９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０３４６１
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．Ｌｉｎｕｘ
２．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５９５１６６７７８）セプラコール・インコーポレイテッド (6)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｅｐｒａｃｏｒ　Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】