１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン誘導体及びそのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗ＨＩＶ剤として有用な、新規１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン誘導体又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物に関する［式中、各記号は明細書中と同義である］。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物に関する［式中、各記号は明細書中と同義である］。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
[式中、
Ｒ１は、
（１）Ｃ１−６アルキル基
（該Ｃ１−６アルキル基は、
(ｉ)Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル基、又は
（３）飽和単環式ヘテロ環基（ここで、該飽和単環式へテロ環基は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至３個のヘテロ原子を有する。）
であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）カルボキシル基、
（３）−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）下記グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、下記グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、
（４）下記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（５）シアノ基
であるか、或いは
Ｒ２及びＲ３は、又は、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、
i)Ｃ３−８シクロアルカン、若しくは
ii)飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至６個のヘテロ原子を有する）を形成してもよく、
ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が同時に水素原子になることはなく、
Ｒ６は、
（１）同一又は異なった１乃至５個のハロゲン原子で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）ハロゲン原子、又は
（４）Ｃ３−８シクロアルキル基
であり、
Ｙは
（１）ＣＨ、又は
（２）窒素原子
であり、
ｍは、１乃至５の整数を示し、ｍが２乃至５の整数の場合、Ｒ６は、それぞれ同一又は異なっていてもよく、
ｎは、１乃至３の整数を示す。
グループＡ：
（ａ）−ＣＯ−ＮＲＡ１ＲＡ２
（式中、ＲＡ１とＲＡ２は、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）下記グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲＡ１とＲＡ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至３個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、下記グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｅ）シアノ基、
（ｆ）−ＮＲＡ３ＲＡ４
（式中、ＲＡ３及びＲＡ４は、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、又は
（ｉｖ）Ｃ１−６アルキル−スルホニル基
であるか、或いは
ＲＡ３及びＲＡ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環（ここで、該へテロ環は、炭素原子と1個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよく、１又は２個のオキソ基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
（ｇ）カルボキシル基、
（ｈ）Ｃ１−６アルキル−スルホニル基、及び
（ｉ）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基。
グループＢ：
（ａ）水酸基、
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル基、
（ｄ）Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｅ）オキソ基。］
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル基
（該Ｃ１−６アルキル基は、
（ｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル基である、請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ３−８シクロアルキル基で置換されたＣ１−６アルキル基である、請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ３−８シクロアルキル基である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうちの一つが、−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうちの一つが、グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ６が、ハロゲン原子である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項９】
Ｙが、ＣＨである、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１０】
Ｙが、窒素原子である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１１】
ｍが、１又は２である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１２】
ｎが、１である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１３】
下記一般式［Ｉ−１］で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化２】
［式中、
Ｒ１１は、
（１）Ｃ１−６アルキル基
（該Ｃ１−６アルキル基は、
（ｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル基
であり、
Ｒ２１、Ｒ３１、Ｒ４１及びＲ５１は、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は、
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
（３）グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基
であり、
ここで、Ｒ２１、Ｒ３１、Ｒ４１及びＲ５１が同時に水素原子になることはなく、
Ｒ６１は、ハロゲン原子であり、
Ｒ６２は、水素原子又はハロゲン原子である。］
【請求項１４】
Ｒ２１が、グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ３１、Ｒ４１及びＲ５１が、水素原子である、
請求項１３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ２１が、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ３１、Ｒ４１及びＲ５１が、水素原子である、
請求項１３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ４１が、グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ２１、Ｒ３１及びＲ５１が、水素原子である、
請求項１３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ２１が、グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基であり、
Ｒ４１が、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ３１及びＲ５１が、水素原子である、
請求項１３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１８】
下記一般式［Ｉ−２］で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化３】
［式中、
Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル基
（該Ｃ１−６アルキル基は、
（ｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
であり、
Ｒ２２、Ｒ３２、Ｒ４２及びＲ５２は、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
（３）グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、
であり、
ここで、Ｒ２２、Ｒ３２、Ｒ４２及びＲ５２が同時に水素原子になることはなく、
Ｒ６３は、ハロゲン原子であり、
Ｒ６４は、水素原子又はハロゲン原子である。］
【請求項１９】
Ｒ４２が、−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成し、該飽和単環式へテロ環は、グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）であり、
Ｒ５２が、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ２２及びＲ３２が、水素原子である、
請求項１８記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２０】
下記式：
【化４】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２１】
下記式：
【化５】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２２】
下記式：
【化６】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２３】
下記式：
【化７】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２４】
下記式：
【化８】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２５】
下記式：
【化９】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２６】
下記式：
【化１０】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２７】
下記式：
【化１１】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２８】
下記式：
【化１２】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２９】
下記式：
【化１３】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３０】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含有してなる医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を有効成分として含有してなる抗ＨＩＶ剤。
【請求項３２】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を有効成分として含有してなるＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
【請求項３３】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び一種類以上の他の抗ＨＩＶ活性物質を組み合わせてなる抗ＨＩＶ剤。
【請求項３４】
抗ＨＩＶ剤を製造するための請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３５】
ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤を製造するための請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３６】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるＨＩＶ感染症の予防又は治療方法。
【請求項３７】
一種類以上の他の抗ＨＩＶ活性物質の有効量をさらに哺乳動物に投与することを含む、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害方法。
【請求項３９】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含有してなる抗ＨＩＶ組成物。
【請求項４０】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含有してなるＨＩＶインテグラーゼ阻害用医薬組成物。
【請求項４１】
請求項３０に記載の医薬組成物、及び当該医薬組成物をＨＩＶの治療又は予防の用途に使用することができる、或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、商業パッケージ。
【請求項４２】
請求項３０に記載の医薬組成物、及び当該医薬組成物をＨＩＶの治療又は予防の用途に使用することができる、或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、キット。
【請求項１】
下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
[式中、
Ｒ１は、
（１）Ｃ１−６アルキル基
（該Ｃ１−６アルキル基は、
(ｉ)Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル基、又は
（３）飽和単環式ヘテロ環基（ここで、該飽和単環式へテロ環基は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至３個のヘテロ原子を有する。）
であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）カルボキシル基、
（３）−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）下記グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、下記グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、
（４）下記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（５）シアノ基
であるか、或いは
Ｒ２及びＲ３は、又は、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、
i)Ｃ３−８シクロアルカン、若しくは
ii)飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至６個のヘテロ原子を有する）を形成してもよく、
ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が同時に水素原子になることはなく、
Ｒ６は、
（１）同一又は異なった１乃至５個のハロゲン原子で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）ハロゲン原子、又は
（４）Ｃ３−８シクロアルキル基
であり、
Ｙは
（１）ＣＨ、又は
（２）窒素原子
であり、
ｍは、１乃至５の整数を示し、ｍが２乃至５の整数の場合、Ｒ６は、それぞれ同一又は異なっていてもよく、
ｎは、１乃至３の整数を示す。
グループＡ：
（ａ）−ＣＯ−ＮＲＡ１ＲＡ２
（式中、ＲＡ１とＲＡ２は、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）下記グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲＡ１とＲＡ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至３個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、下記グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｅ）シアノ基、
（ｆ）−ＮＲＡ３ＲＡ４
（式中、ＲＡ３及びＲＡ４は、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、又は
（ｉｖ）Ｃ１−６アルキル−スルホニル基
であるか、或いは
ＲＡ３及びＲＡ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環（ここで、該へテロ環は、炭素原子と1個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよく、１又は２個のオキソ基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
（ｇ）カルボキシル基、
（ｈ）Ｃ１−６アルキル−スルホニル基、及び
（ｉ）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基。
グループＢ：
（ａ）水酸基、
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル基、
（ｄ）Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｅ）オキソ基。］
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル基
（該Ｃ１−６アルキル基は、
（ｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル基である、請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ３−８シクロアルキル基で置換されたＣ１−６アルキル基である、請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ３−８シクロアルキル基である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうちの一つが、−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうちの一つが、グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ６が、ハロゲン原子である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項９】
Ｙが、ＣＨである、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１０】
Ｙが、窒素原子である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１１】
ｍが、１又は２である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１２】
ｎが、１である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１３】
下記一般式［Ｉ−１］で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化２】
［式中、
Ｒ１１は、
（１）Ｃ１−６アルキル基
（該Ｃ１−６アルキル基は、
（ｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル基
であり、
Ｒ２１、Ｒ３１、Ｒ４１及びＲ５１は、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は、
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
（３）グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基
であり、
ここで、Ｒ２１、Ｒ３１、Ｒ４１及びＲ５１が同時に水素原子になることはなく、
Ｒ６１は、ハロゲン原子であり、
Ｒ６２は、水素原子又はハロゲン原子である。］
【請求項１４】
Ｒ２１が、グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ３１、Ｒ４１及びＲ５１が、水素原子である、
請求項１３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ２１が、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ３１、Ｒ４１及びＲ５１が、水素原子である、
請求項１３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ４１が、グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ２１、Ｒ３１及びＲ５１が、水素原子である、
請求項１３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ２１が、グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基であり、
Ｒ４１が、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ３１及びＲ５１が、水素原子である、
請求項１３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１８】
下記一般式［Ｉ−２］で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化３】
［式中、
Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル基
（該Ｃ１−６アルキル基は、
（ｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基、及び
（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
であり、
Ｒ２２、Ｒ３２、Ｒ４２及びＲ５２は、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それぞれ同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基
であるか、或いは
ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成してもよく、該飽和単環式へテロ環は、グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
（３）グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい、Ｃ１−６アルキル基、
であり、
ここで、Ｒ２２、Ｒ３２、Ｒ４２及びＲ５２が同時に水素原子になることはなく、
Ｒ６３は、ハロゲン原子であり、
Ｒ６４は、水素原子又はハロゲン原子である。］
【請求項１９】
Ｒ４２が、−ＣＯ−ＮＲａＲｂ
（式中、ＲａとＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和単環式ヘテロ環（ここで、該飽和単環式へテロ環は、炭素原子と１個の窒素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至５個のヘテロ原子を有していてもよい。）を形成し、該飽和単環式へテロ環は、グループＢから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）であり、
Ｒ５２が、Ｃ１−６アルキル基であって、
Ｒ２２及びＲ３２が、水素原子である、
請求項１８記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２０】
下記式：
【化４】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２１】
下記式：
【化５】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２２】
下記式：
【化６】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２３】
下記式：
【化７】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２４】
下記式：
【化８】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２５】
下記式：
【化９】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２６】
下記式：
【化１０】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２７】
下記式：
【化１１】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２８】
下記式：
【化１２】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２９】
下記式：
【化１３】
で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３０】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含有してなる医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を有効成分として含有してなる抗ＨＩＶ剤。
【請求項３２】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を有効成分として含有してなるＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
【請求項３３】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び一種類以上の他の抗ＨＩＶ活性物質を組み合わせてなる抗ＨＩＶ剤。
【請求項３４】
抗ＨＩＶ剤を製造するための請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３５】
ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤を製造するための請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３６】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるＨＩＶ感染症の予防又は治療方法。
【請求項３７】
一種類以上の他の抗ＨＩＶ活性物質の有効量をさらに哺乳動物に投与することを含む、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害方法。
【請求項３９】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含有してなる抗ＨＩＶ組成物。
【請求項４０】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含有してなるＨＩＶインテグラーゼ阻害用医薬組成物。
【請求項４１】
請求項３０に記載の医薬組成物、及び当該医薬組成物をＨＩＶの治療又は予防の用途に使用することができる、或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、商業パッケージ。
【請求項４２】
請求項３０に記載の医薬組成物、及び当該医薬組成物をＨＩＶの治療又は予防の用途に使用することができる、或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、キット。
【公開番号】特開２０１１−１９５５８５（Ｐ２０１１−１９５５８５Ａ）
【公開日】平成２３年１０月６日（２０１１．１０．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−４０１５９（Ｐ２０１１−４０１５９）
【出願日】平成２３年２月２５日（２０１１．２．２５）
【出願人】（０００００４５６９）日本たばこ産業株式会社 (406)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１０月６日（２０１１．１０．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月２５日（２０１１．２．２５）
【出願人】（０００００４５６９）日本たばこ産業株式会社 (406)
【Ｆターム（参考）】
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