２’−フルオロヌクレオシド
【課題】B型肝炎感染、C型肝炎感染、HIVおよび異常な細胞増殖の阻害のための新規な手段の提供。
【解決手段】下記式
等を有する2'-フルオロヌクレオシド化合物。
【解決手段】下記式
等を有する2'-フルオロヌクレオシド化合物。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の2'- α- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩：
【化１】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R1はOH、H 、OR3 、N3、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここで、フェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1 またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２】
塩基がプリン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項1 に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項３】
プリン塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択される、請求項2 に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項４】
塩基がピリミジン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項1 に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項５】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択される、請求項5 に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項６】
有効量の下記式の化合物またはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体とを含んでなる医薬組成物：
【化２】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような、またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項７】
塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択されるプリン塩基、またはその薬学上許容される塩である、請求項6 に記載の組成物。
【請求項８】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択されるピリミジン塩基であるか、あるいはその薬学上許容される塩である、請求項6 に記載の組成物。
【請求項９】
ヒトにおけるB 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化３】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような、またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１０】
ヒトにおけるC 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化４】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような、またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１１】
ヒトにおけるHIV の複製の阻害において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化５】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１２】
ヒトにおける異常な細胞増殖の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化６】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１３】
下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩：
【化７】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１４】
塩基がプリン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項１５】
プリン塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択される、請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項１６】
塩基がピリミジン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項１７】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルである、請求項16に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項１８】
有効量の下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体とを含んでなる医薬組成物：
【化８】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１９】
塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択されるプリン塩基、またはその薬学上許容される塩である、請求項18に記載の組成物。
【請求項２０】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択されるピリミジン塩基であるか、あるいはその薬学上許容される塩である、請求項18に記載の組成物。
【請求項２１】
B 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化９】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２２】
C 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１０】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２３】
HIV の複製の阻害において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１１】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２４】
ヒトにおける異常な細胞増殖の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１２】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２５】
下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩：
【化１３】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２６】
塩基がプリン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項24に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項２７】
プリン塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択される、請求項25に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項２８】
塩基がピリミジン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項24に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項２９】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルである、請求項27に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項３０】
有効量の下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体とを含んでなる医薬組成物：
【化１４】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３１】
塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択されるプリン塩基、またはその薬学上許容される塩である、請求項29に記載の組成物。
【請求項３２】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択されるピリミジン塩基であるか、あるいはその薬学上許容される塩である、請求項29に記載の組成物。
【請求項３３】
B 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１５】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３４】
C 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１６】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３５】
HIV の阻害において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１７】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３６】
ヒトにおける異常な細胞増殖の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１８】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３７】
下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩：
【化１９】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３８】
塩基がプリン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項36に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項３９】
プリン塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択される、請求項37に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項４０】
塩基がピリミジン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項36に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項４１】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルである、請求項39に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項４２】
有効量の下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体とを含んでなる医薬組成物：
【化２０】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項４３】
塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択されるプリン塩基、またはその薬学上許容される塩である、請求項43に記載の組成物。
【請求項４４】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択されるピリミジン塩基であるか、あるいはその薬学上許容される塩である、請求項42に記載の組成物。
【請求項４５】
B 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化２１】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項４６】
C 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化２２】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項４７】
HIV の阻害において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化２３】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項４８】
ヒトにおける異常な細胞増殖の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化２４】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１】
下記式の2'- α- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩：
【化１】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R1はOH、H 、OR3 、N3、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここで、フェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1 またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２】
塩基がプリン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項1 に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項３】
プリン塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択される、請求項2 に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項４】
塩基がピリミジン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項1 に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項５】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択される、請求項5 に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項６】
有効量の下記式の化合物またはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体とを含んでなる医薬組成物：
【化２】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような、またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項７】
塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択されるプリン塩基、またはその薬学上許容される塩である、請求項6 に記載の組成物。
【請求項８】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択されるピリミジン塩基であるか、あるいはその薬学上許容される塩である、請求項6 に記載の組成物。
【請求項９】
ヒトにおけるB 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化３】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような、またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１０】
ヒトにおけるC 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化４】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような、またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１１】
ヒトにおけるHIV の複製の阻害において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化５】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１２】
ヒトにおける異常な細胞増殖の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化６】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１３】
下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩：
【化７】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１４】
塩基がプリン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項１５】
プリン塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択される、請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項１６】
塩基がピリミジン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項１７】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルである、請求項16に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項１８】
有効量の下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体とを含んでなる医薬組成物：
【化８】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項１９】
塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択されるプリン塩基、またはその薬学上許容される塩である、請求項18に記載の組成物。
【請求項２０】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択されるピリミジン塩基であるか、あるいはその薬学上許容される塩である、請求項18に記載の組成物。
【請求項２１】
B 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化９】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２２】
C 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１０】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２３】
HIV の複製の阻害において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１１】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２４】
ヒトにおける異常な細胞増殖の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１２】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２５】
下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩：
【化１３】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項２６】
塩基がプリン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項24に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項２７】
プリン塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択される、請求項25に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項２８】
塩基がピリミジン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項24に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項２９】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルである、請求項27に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項３０】
有効量の下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体とを含んでなる医薬組成物：
【化１４】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３１】
塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択されるプリン塩基、またはその薬学上許容される塩である、請求項29に記載の組成物。
【請求項３２】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択されるピリミジン塩基であるか、あるいはその薬学上許容される塩である、請求項29に記載の組成物。
【請求項３３】
B 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１５】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３４】
C 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１６】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３５】
HIV の阻害において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１７】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３６】
ヒトにおける異常な細胞増殖の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化１８】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３７】
下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩：
【化１９】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項３８】
塩基がプリン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項36に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項３９】
プリン塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択される、請求項37に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項４０】
塩基がピリミジン塩基であり、R２がH 、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートまたはアシルである、請求項36に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項４１】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルである、請求項39に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項４２】
有効量の下記式の2'- フルオロ- ヌクレオシドまたはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体とを含んでなる医薬組成物：
【化２０】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項４３】
塩基がグアニン、アデニン、ハイポキサンチン、2,6-ジアミノプリンおよび6-クロロプリンから成る群より選択されるプリン塩基、またはその薬学上許容される塩である、請求項43に記載の組成物。
【請求項４４】
塩基がチミジン、シトシン、5-メチルシトシン、ウラシル、および5-フルオロウラシルから成る群より選択されるピリミジン塩基であるか、あるいはその薬学上許容される塩である、請求項42に記載の組成物。
【請求項４５】
B 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化２１】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項４６】
C 型肝炎感染の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化２２】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項４７】
HIV の阻害において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化２３】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【請求項４８】
ヒトにおける異常な細胞増殖の治療において有用な薬剤の製造における、薬学上許容される担体と組合わせた、下記式を有する2'- フルオロ- ヌクレオシド、またはその薬学上許容される塩の使用：
【化２４】
式中、
塩基はプリン塩基またはピリミジン塩基であり；
R１はOH、H 、OR３ 、N３、CN、ハロゲン、例えば、F 、またはCF３ 、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ( 低級) アルキルアミノ、またはアルコキシであり；
R２はH 、ホスフェート、例えば、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、または安定化ホスフェートのプロドラッグ；アシル、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されたとき、R２がH またはホスフェートである化合物を提供することができる）；スルホネートエステル、例えば、アルキルまたはアリールアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニル、ベンジル（ここでフェニル基は前述のアリールの定義において記載されたような1
またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）、脂質、アミノ酸、ペプチド、またはコレステロールであり；そして
R３はアシル、アルキル、ホスフェート、または他の薬学上許容される離脱基（これはin vivo で投与されるとき、親化合物に切断されることができる）である。
【公開番号】特開２０１０−１７４０１９（Ｐ２０１０−１７４０１９Ａ）
【公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１０−４３９６５（Ｐ２０１０−４３９６５）
【出願日】平成２２年３月１日（２０１０．３．１）
【分割の表示】特願２０００−５３３４４３（Ｐ２０００−５３３４４３）の分割
【原出願日】平成１１年２月２５日（１９９９．２．２５）
【出願人】（５０３１２４４４７）エモリー ユニバーシティ (8)
【出願人】（５００４５６１５４）ザ ユニバーシティ オブ ジョージア リサーチファウンデーション，インコーポレイティド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−４３９６５（Ｐ２０１０−４３９６５）
【出願日】平成２２年３月１日（２０１０．３．１）
【分割の表示】特願２０００−５３３４４３（Ｐ２０００−５３３４４３）の分割
【原出願日】平成１１年２月２５日（１９９９．２．２５）
【出願人】（５０３１２４４４７）エモリー ユニバーシティ (8)
【出願人】（５００４５６１５４）ザ ユニバーシティ オブ ジョージア リサーチファウンデーション，インコーポレイティド (2)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]