ＨＣＶ／ＨＩＶ阻害剤およびそれらの使用
本発明は、ＨＣＶおよびＨＩＶのようなヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用である式（Ｉ）
【化１】
の有機化合物について記載する。
【化１】
の有機化合物について記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
ｙは０または１であり；
ｎおよびｐは各々独立して０、１または２から選択され；
Ｒ１４はＣ（Ｏ）またはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ１３およびＶは各々独立して、水素、またはアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノ−およびジ−アルキルカルボキサミド、アリールアルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノ（これらは各々独立して１個以上のＸ１およびＸ２でさらに置換されていてもよい）から成る群から選択され；ここでＸ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；Ｘ１は独立して、同一または異なっていてもよくかつ独立して選択される１個以上のＸ２で置換されていてもよく；Ｘ２はヒドロキシ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アミノ、モノ−およびジ−アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；アルキル、アルコキシおよびアリールから選択される各Ｘ２基は、非置換であるか、または所望により独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから独立して選択される同一または異なっていてもよい１個以上の基で置換されていてもよく；
ＷはＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２４）２およびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環から成る群からも選択され、ここで、ヘテロ環は独立して、アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよく、ａは０または１であり、各Ｒ２４は独立して、水素、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｖは−Ｑ１−Ｑ２から成る群からも選択され、ここでＱ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、Ｑ２は水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択されるか；
またはＲ１とＲ２は一体となって、芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成し；
Ｒ３は水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択され；
ＸはＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、各々独立して水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリール（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される０−４個の置換基を意味し；
Ｒ５は水素もしくはオキソ、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシ（これらは各々独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｒ５ａは水素であるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから成る群から選択されるか、
またはＲ４とＲ５は一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環（これらは各々、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）を形成してもよく；
またはＲ５とＲ６は一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環（これらは各々独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）を形成してもよく；
またはＲ５とＲ５ａは一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）、または前記０−４個の置換基の２個が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し；
Ｒ６およびＲ７は各々独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択されるか；
またはＲ６とＲ７は一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）を形成するか、または２個の置換基が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成するか；
またはＲ３とＷは一体となって、芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成してもよいか；
またはｙが０であるとき、Ｒ１０とＶは一体となって芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成する〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項２】
ｙが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳＯ２であり、
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択されるか；
またはＲ１とＲ２が一体となってシクロプロパン環を形成し；
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２４）２およびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環から成る群からも選択され、ここで、ヘテロ環は独立して、アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよく、ａは０または１であり、各Ｒ２４は独立して、水素、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され
ｐが０、１または２であり；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリール（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｒ５が水素もしくはオキソ、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル（これらは各々独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｒ５ａが水素、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから成る群から選択されるか、
またはＲ４とＲ５が一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環（これらは各々、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）を形成してもよく；
またはＲ５とＲ５ａが一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）を形成するか、または２個の置換基が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が各々独立してＨおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択され；
Ｒ６とＲ７が各々独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノから成る群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が各々独立して、水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルから成る群から選択され；そして
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２から成る群からも選択され、ここでＱ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、Ｑ２は水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択されるか；
またはＲ３とＷが一体となって、式ＩＩ
【化２】
の６−員環を形成してもよく、ここで式ＩＩはさらに置換されていてもよいか；
またはｙが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基でさらに置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい；
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１４がＣ（Ｏ）である、請求項１の化合物。
【請求項４】
ｙが０であり、Ｒ１０およびＶがＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ピラジンで置換されているシクロプロピル環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が水素であり、Ｒ５がアリールＣ０−３アルキル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールＣ０−３アルキル（ここで、アリールおよびヘテロアリールは独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）である、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が独立して、水素またはＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルケニルＣ０−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ０−４アルキル、およびヘテロシクロアルキルＣ０−４アルキル（これらは各々、非置換であるかまたは、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルキルＳ、Ｃ１−２アルキルＳ（Ｏ）、およびＣ１−２アルキルＳ（Ｏ）２から選択される１個以上の基で置換されており、ヘテロシクロアルキルは１または２個のＮ、ＯまたはＳ環原子を有する３〜６員環である）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、アリル、プロパルギル、３−フルオロ−ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−プロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、３−メチル−ｎ−ブチル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、２，２−ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロ−ｎ−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロ−ｎ−ブト−３−エニル、４−ペンテニル、３，３−ジフルオロ−アリル、２−メチル−アリル、３−ブテニル、２−シアノエチル、３，３−ジフルオロプロピル、２，２−ジフルオロ−３−ブテニル、２，２−ジフルオロ−ｎ−プロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、Ｃ３−６シクロアルキル、オキセタン−２−イルメチル、チエタン−２−イルメチル、３−フルオロシクロブチルメチル、３−ヒドロキシシクロブチルメチル、３−ブチニル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メチル−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−２アルキル、３，３−ジフルオロシクロブチルメチル、オキセタン−３−イルメチル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、Ｃ３−６シクロアルキル−ジフルオロメチル、Ｃ３−６シクロアルキルエチル、チエタン−３−イルメチル、１−フルオロシクロブチルメチル、１−フルオロシクロプロピルメチル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、およびシクロペンテン−２−イルメチルから成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項８】
ｎが１であり、そしてＲ４とＲ５が一体となって
【化３】
〔式中、Ｒ１８は水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、およびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から選択される縮合環系を形成する、請求項１の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そしてＲ５がピペリジン、フェニル、ピリジニル、ピリジニルオキシおよびピリジニルメチル（ここで、フェニルおよびピリジニル基は独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい
）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１０】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そしてＲ５が
【化４】
から成る群から選択され、Ｒ２１が独立してＣ１−４−アルキルおよびアリールから成る群から選択される、請求項９の化合物。
【請求項１１】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そしてＲ５とＲ５ａが組み合わさって、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される０−２個の置換基で置換された３〜６員スピロ環式炭素環を形成するか、または２個の置換基が一体となって、縮合またはスピロ環式３〜７員炭素環式環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基から選択される０〜３個で置換されている）を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１２】
式
【化５】
〔式中、
ｋ１およびｋ２は０または１であり、ｋ１とｋ２の合計は１または２に等しく；
Ｒａは水素、Ｃ１−４アルキル、またはフェニルであり；
Ｒｂは水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、またはフェニルであるか；
またはＲａとＲｂは一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を有するスピロ環式３〜６員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し
Ｒｃは、各Ｒｃについて独立してハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから成る群から選択される０〜４個の置換基を意味するか、または２個のジェミナルな置換基Ｒｃが組み合わさって３〜６員スピロ環式環を形成し；
Ｒ４は各々独立してＨおよびＣ１−４−アルキルから選択される０、１、または２個の置換基を意味し；そして
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルである〕
である、請求項１の化合物。
【請求項１３】
２価基：
【化６】
が、
【化７】
【化８】
〔式中、Ｒｅは存在しないか、Ｃ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；そしてＲｇは水素から選択されるか、またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキル（これらは各々独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから成る群から選択される０−４個の置換基で置換されている）から成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１４】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、Ｃ（Ｏ）−ベンゾチアゾール、Ｃ（Ｏ）−ベンゾイミダゾール、Ｃ（Ｏ）−オキサゾール、Ｃ（Ｏ）−イミダゾール、およびＣ（Ｏ）−オキサジアゾール（ここで、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、オキサゾールおよびオキサジアゾール基は独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｗが
【化９】
〔式中、Ｒ１９は水素、アリール、トリハロメチル、およびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がプロピルおよび（ＣＨ２）２−シクロブチルから成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１７】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素またはメチルであり、そしてＲ５が、
【化１０】
〔式中、Ｒ８は水素、メチル、エチル、モノ−、ジ−もしくはトリ−フルオロメチル、モノ−、ジ−もしくはトリ−フルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロから選択される〕
から成る群から選択される基である、請求項１の化合物。
【請求項１８】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａが水素またはメチルであり；
Ｒ６が水素、メチル、エチル、およびモノ−、ジ−およびトリ−フルオロメチルであり；
Ｒ５が
【化１１】
【化１２】
から成る群から選択される基である、請求項１の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１がＨであり、そしてＲ１２がＣ３−６−シクロアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項２０】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、Ｒ２０がＣ３−６−シクロアルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリン（これらは各々独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルでさらに置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２１】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）Ｒ２０から選択され、Ｒ２０が
【化１３】
〔式中、ｂは０、１、または２であり；Ｒ１８は水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、およびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２２】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４およびＲ５ａが水素であり、Ｒ５がアリール−Ｃ０−３−アルキル、−Ｏ−ヘテロ環、またはヘテロ環−Ｃ０−３−アルキル（アリールおよびヘテロ環は独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）である、請求項１の化合物。
【請求項２３】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２から成る群から選択され、Ｒ２３が独立して、水素から選択されるかまたは、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２４】
式ＩＩＩ
【化１４】
〔式中、
ｙは０または１であり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ１４はＣ（Ｏ）またはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ１３およびＶは各々独立して、水素、またはアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノ−およびジ−アルキルカルボキサミド、アリールアルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノ（これらは各々独立して１個以上のＸ１およびＸ２でさらに置換されていてもよい）から成る群から選択され；ここでＸ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；Ｘ１は独立して、同一または異なっていてもよくかつ独立して選択される１個以上のＸ２で置換されていてもよく；Ｘ２はヒドロキシ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アミノ、モノ−およびジ−アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；アルキル、アルコキシおよびアリールから選択される各Ｘ２基は、非置換であるか、または所望により独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから独立して選択される同一または異なっていてもよい１個以上の基で置換されていてもよく；
ＷはＣ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２４）２Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、ＣＯＮ（Ｈ）ＳＯ２−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環から成る群からも選択され、ここで、ヘテロ環は置換または非置換であり、ａは０または１であり、各Ｒ２４は独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ホルミル、カルボン酸、アミド、アミノ、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルキル、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルコキシ、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルカノイル、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルカノイルオキシ、置換もしくは非置換モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、置換もしくは非置換−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、置換もしくは非置換アリール−Ｃ０−４アルキル、および置換もしくは非置換ヘテロ環−Ｃ０−４アルキルから成る群から選択され；
Ｖは−Ｑ１−Ｑ２から成る群からも選択され、ここでＱ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、Ｑ２は水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択されるか；
またはＲ１とＲ２は一体となって、芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成し；
Ｒ３は水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択され；
ＸはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、各々独立して水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリール（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される０−４個の置換基を意味し；
Ｒ５は水素もしくはオキソ、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシ（これらは各々独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｒ５ａは水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから成る群から選択されるか、
またはＲ４とＲ５は一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環（これらは各々、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）を形成してもよく；
またはＲ５とＲ５ａは一体となって、３〜７個の環原子を有するスピロ環式環を形成するか、または、Ｒ５とＲ５ａは一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）、または前記０−４個の置換基の２個が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し；
Ｒ６およびＲ７は各々独立して、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択されるか；
またはＲ６とＲ７は一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）を形成するか、または２個の置換基が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し；
少なくとも１個のＲ５とＲ５ａまたはＲ６とＲ７は組み合わさって、少なくとも１個のスピロ環式環置換基を有するスピロ環式環を形成するか；
またはＲ３とＷは一体となって、芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成してもよいか；
またはｙが０であるとき、Ｒ１０とＶは一体となって芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成する〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項２５】
Ｒ５とＲ５ａが組み合わさって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環であって、当該スピロ環式環はＮ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式３〜７員環で置換されているスピロ環式環を形成し、ここで各スピロ環は独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０〜２個の置換基を有している、請求項２４の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１４がＣ（Ｏ）である、請求項２４の化合物。
【請求項２７】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素またはメチルであり、Ｒ５が、
【化１５】
〔式中、Ｒ８は水素、メチル、エチル、モノ−、ジ−もしくはトリ−フルオロメチル、モノ−、ジ−もしくはトリ−フルオロメトキシ、フルオロおよびクロロから選択される〕
から成る群から選択される基である、請求項２４の化合物。
【請求項２８】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａが水素またはメチルであり；
Ｒ６が水素、メチル、エチル、およびモノ−、ジ−およびトリ−フルオロメチルであり；
Ｒ５が、
【化１６】
【化１７】
から成る群から選択される基である、請求項２４の化合物。
【請求項２９】
式
【化１８】
〔式中、
ｋ１およびｋ２は０または１であり、ｋ１とｋ２の合計は１または２に等しく；
ＲａとＲｂは一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を有するスピロ環式３〜６員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し
Ｒｃは、各Ｒｃについて独立してハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから成る群から選択される０〜２個の置換基を意味するか、または２個のジェミナルな置換基Ｒｃが組み合わさって３〜６員スピロ環式環を形成し；
Ｒ４は各々独立してＨおよびＣ１−４−アルキルから選択される０、１、または２個の置換基を意味し；そして
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルである〕
である、請求項２４の化合物。
【請求項３０】
２価基
【化１９】
が、
【化２０】
から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３１】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、Ｃ（Ｏ）−ベンゾチアゾール、Ｃ（Ｏ）−ベンゾイミダゾール、Ｃ（Ｏ）−オキサゾール、Ｃ（Ｏ）−イミダゾール、およびＣ（Ｏ）−オキサジアゾール（当該ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、オキサゾールおよびオキサジアゾール基は独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３２】
Ｗが
【化２１】
〔式中、Ｒ１９は水素、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２がプロピルおよび（ＣＨ２）２−シクロブチルから成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がＣ３−６−シクロアルキルである、請求項２４の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１２がシクロヘキシルである、請求項２４の化合物。
【請求項３６】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、Ｒ２０がＣ３−６−シクロアルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリン（これらは各々独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルでさらに置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３７】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、Ｒ２０が、
【化２２】
〔式中、ｂは０、１または２であり；Ｒ１８は水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３８】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４およびＲ５ａが水素であり、Ｒ５がアリール−Ｃ０−３−アルキル、−Ｏ−ヘテロ環またはヘテロ環−Ｃ０−３−アルキル（当該アリールおよびヘテロ環は独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）である、請求項２４の化合物。
【請求項３９】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２から成る群から選択され、Ｒ２３が独立して水素、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項４０】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与してＨＣＶ関連障害を処置することを含む方法。
【請求項４１】
ＨＣＶ−関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、および抑制先天性細胞内免疫応答から成る群から選択される、請求項４０の方法。
【請求項４２】
ＨＩＶ感染の処置方法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４３】
必要とする対象におけるＨＣＶ活性の処置、阻害または予防用法であって、対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４４】
セリンプロテアーゼ活性の阻害方法であって、前記セリンプロテアーゼを請求項１または請求項２４の化合物と接触させる工程を含む方法。
【請求項４５】
ＮＳ２プロテアーゼの活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項４６】
ＮＳ３プロテアーゼの活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項４７】
ＮＳ３ヘリカーゼの活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項４８】
ＮＳ５ａタンパク質の活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項４９】
ＮＳ５ｂポリメラーゼの活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項５０】
ＮＳ３プロテアーゼとＮＳ４Ａコファクターの相互作用を妨害する、請求項４４の方法。
【請求項５１】
ＨＣＶのＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ、ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ接合の１個以上の切断を防止または改変する、請求項４４の方法。
【請求項５２】
ＨＣＶ関連障害をそれを必要とする対象において処置する、請求項４４〜５１の何れか１項の方法。
【請求項５３】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制先天性細胞内免疫応答から成る群から選択される、請求項５２の方法。
【請求項５４】
必要とする対象におけるＨＣＶ活性の処置、阻害または予防方法であって、当該対象に薬学的に許容される量の、ＨＣＶライフサイクルのいずれかの標的と相互作用する、請求項１または請求項２４の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項５５】
標的がＮＳ２プロテアーゼ、ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３ヘリカーゼ、ＮＳ５ａタンパク質およびＮＳ５ｂポリメラーゼから成る群から選択される、請求項５４の方法。
【請求項５６】
必要とする対象におけるＨＣＶ ＲＮＡロードを減少する方法であって、当該対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与して対象のＨＣＶ ＲＮＡロードを減少させることを含む方法。
【請求項５７】
ＨＣＶプロテアーゼ活性を示す、請求項１または請求項２４の化合物。
【請求項５８】
ＨＣＶ ＮＳ３−４Ａプロテアーゼ阻害剤である、請求項５７の化合物。
【請求項５９】
対象におけるＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物と薬学的に許容される担体を投与してＨＣＶ関連障害を処置することを含む方法。
【請求項６０】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を、薬学的に許容される量のさらなるＨＣＶ調節化合物と共に投与して、ＨＣＶ関連障害を処置することを含む方法。
【請求項６１】
さらなるＨＣＶ調節化合物がＳｃｈ５０３０３４およびＶＸ−９５０から成る群から選択される、請求項６０の方法。
【請求項６２】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたはインターフェロン誘導体である、請求項６０の方法。
【請求項６３】
インターフェロンがインターフェロンアルファ２Ｂ、ペグインターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、リンパ芽球インターフェロン、およびインターフェロンタウから成る群から選択され；そして抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する化合物がインターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、タイプ１ヘルパーＴ細胞応答の発生を上昇させる化合物、二本鎖ＲＮＡ、二本鎖ＲＮＡとトブラマイシンの複合体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−モノホスフェートデヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから成る群から選択される、請求項６２の方法。
【請求項６４】
さらなるＨＣＶ調節化合物がシトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項６０の方法。
【請求項６５】
シトクロームＰ４５０阻害剤がリトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリン、およびクロメチアゾールから成る群から選択される、請求項６４の方法。
【請求項６６】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制先天性細胞内免疫応答から成る群から選択される、請求項５９または請求項６０の方法。
【請求項６７】
細胞におけるＣ型肝炎ウイルス複製の阻害方法であって、当該細胞に請求項１または請求項２４の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項６８】
請求項１または請求項２４のＨＣＶ調節化合物を、ＨＣＶ関連障害の処置に有効量のＨＣＶ調節化合物を用いるための指示書と共に含む、ＨＣＶ関連障害処置パッケージ。
【請求項６９】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、および抑制先天性細胞内免疫応答から成る群から選択される、請求項６８の処置。
【請求項７０】
必要とする対象におけるＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、および／または抑制先天性細胞内免疫応答の処置方法であって、当該対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７１】
ＨＣＶがあらゆるＨＣＶ遺伝子型から選択される、請求項４０の方法。
【請求項７２】
ＨＣＶがＨＣＶ遺伝子型１、２および／または３から選択される請求項７１の方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
ｙは０または１であり；
ｎおよびｐは各々独立して０、１または２から選択され；
Ｒ１４はＣ（Ｏ）またはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ１３およびＶは各々独立して、水素、またはアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノ−およびジ−アルキルカルボキサミド、アリールアルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノ（これらは各々独立して１個以上のＸ１およびＸ２でさらに置換されていてもよい）から成る群から選択され；ここでＸ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；Ｘ１は独立して、同一または異なっていてもよくかつ独立して選択される１個以上のＸ２で置換されていてもよく；Ｘ２はヒドロキシ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アミノ、モノ−およびジ−アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；アルキル、アルコキシおよびアリールから選択される各Ｘ２基は、非置換であるか、または所望により独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから独立して選択される同一または異なっていてもよい１個以上の基で置換されていてもよく；
ＷはＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２４）２およびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環から成る群からも選択され、ここで、ヘテロ環は独立して、アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよく、ａは０または１であり、各Ｒ２４は独立して、水素、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｖは−Ｑ１−Ｑ２から成る群からも選択され、ここでＱ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、Ｑ２は水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択されるか；
またはＲ１とＲ２は一体となって、芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成し；
Ｒ３は水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択され；
ＸはＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、各々独立して水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリール（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される０−４個の置換基を意味し；
Ｒ５は水素もしくはオキソ、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシ（これらは各々独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｒ５ａは水素であるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから成る群から選択されるか、
またはＲ４とＲ５は一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環（これらは各々、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）を形成してもよく；
またはＲ５とＲ６は一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環（これらは各々独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）を形成してもよく；
またはＲ５とＲ５ａは一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）、または前記０−４個の置換基の２個が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し；
Ｒ６およびＲ７は各々独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択されるか；
またはＲ６とＲ７は一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）を形成するか、または２個の置換基が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成するか；
またはＲ３とＷは一体となって、芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成してもよいか；
またはｙが０であるとき、Ｒ１０とＶは一体となって芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成する〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項２】
ｙが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳＯ２であり、
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択されるか；
またはＲ１とＲ２が一体となってシクロプロパン環を形成し；
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２４）２およびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環から成る群からも選択され、ここで、ヘテロ環は独立して、アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよく、ａは０または１であり、各Ｒ２４は独立して、水素、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され
ｐが０、１または２であり；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリール（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｒ５が水素もしくはオキソ、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル（これらは各々独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｒ５ａが水素、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから成る群から選択されるか、
またはＲ４とＲ５が一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環（これらは各々、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）を形成してもよく；
またはＲ５とＲ５ａが一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）を形成するか、または２個の置換基が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が各々独立してＨおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択され；
Ｒ６とＲ７が各々独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノから成る群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が各々独立して、水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルから成る群から選択され；そして
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２から成る群からも選択され、ここでＱ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、Ｑ２は水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択されるか；
またはＲ３とＷが一体となって、式ＩＩ
【化２】
の６−員環を形成してもよく、ここで式ＩＩはさらに置換されていてもよいか；
またはｙが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基でさらに置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい；
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１４がＣ（Ｏ）である、請求項１の化合物。
【請求項４】
ｙが０であり、Ｒ１０およびＶがＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ピラジンで置換されているシクロプロピル環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が水素であり、Ｒ５がアリールＣ０−３アルキル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールＣ０−３アルキル（ここで、アリールおよびヘテロアリールは独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）である、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が独立して、水素またはＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルケニルＣ０−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ０−４アルキル、およびヘテロシクロアルキルＣ０−４アルキル（これらは各々、非置換であるかまたは、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルキルＳ、Ｃ１−２アルキルＳ（Ｏ）、およびＣ１−２アルキルＳ（Ｏ）２から選択される１個以上の基で置換されており、ヘテロシクロアルキルは１または２個のＮ、ＯまたはＳ環原子を有する３〜６員環である）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、アリル、プロパルギル、３−フルオロ−ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−プロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、３−メチル−ｎ−ブチル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、２，２−ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロ−ｎ−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロ−ｎ−ブト−３−エニル、４−ペンテニル、３，３−ジフルオロ−アリル、２−メチル−アリル、３−ブテニル、２−シアノエチル、３，３−ジフルオロプロピル、２，２−ジフルオロ−３−ブテニル、２，２−ジフルオロ−ｎ−プロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、Ｃ３−６シクロアルキル、オキセタン−２−イルメチル、チエタン−２−イルメチル、３−フルオロシクロブチルメチル、３−ヒドロキシシクロブチルメチル、３−ブチニル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メチル−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−２アルキル、３，３−ジフルオロシクロブチルメチル、オキセタン−３−イルメチル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、Ｃ３−６シクロアルキル−ジフルオロメチル、Ｃ３−６シクロアルキルエチル、チエタン−３−イルメチル、１−フルオロシクロブチルメチル、１−フルオロシクロプロピルメチル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、およびシクロペンテン−２−イルメチルから成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項８】
ｎが１であり、そしてＲ４とＲ５が一体となって
【化３】
〔式中、Ｒ１８は水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、およびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から選択される縮合環系を形成する、請求項１の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そしてＲ５がピペリジン、フェニル、ピリジニル、ピリジニルオキシおよびピリジニルメチル（ここで、フェニルおよびピリジニル基は独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい
）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１０】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そしてＲ５が
【化４】
から成る群から選択され、Ｒ２１が独立してＣ１−４−アルキルおよびアリールから成る群から選択される、請求項９の化合物。
【請求項１１】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そしてＲ５とＲ５ａが組み合わさって、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される０−２個の置換基で置換された３〜６員スピロ環式炭素環を形成するか、または２個の置換基が一体となって、縮合またはスピロ環式３〜７員炭素環式環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基から選択される０〜３個で置換されている）を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１２】
式
【化５】
〔式中、
ｋ１およびｋ２は０または１であり、ｋ１とｋ２の合計は１または２に等しく；
Ｒａは水素、Ｃ１−４アルキル、またはフェニルであり；
Ｒｂは水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、またはフェニルであるか；
またはＲａとＲｂは一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を有するスピロ環式３〜６員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し
Ｒｃは、各Ｒｃについて独立してハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから成る群から選択される０〜４個の置換基を意味するか、または２個のジェミナルな置換基Ｒｃが組み合わさって３〜６員スピロ環式環を形成し；
Ｒ４は各々独立してＨおよびＣ１−４−アルキルから選択される０、１、または２個の置換基を意味し；そして
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルである〕
である、請求項１の化合物。
【請求項１３】
２価基：
【化６】
が、
【化７】
【化８】
〔式中、Ｒｅは存在しないか、Ｃ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；そしてＲｇは水素から選択されるか、またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキル（これらは各々独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから成る群から選択される０−４個の置換基で置換されている）から成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１４】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、Ｃ（Ｏ）−ベンゾチアゾール、Ｃ（Ｏ）−ベンゾイミダゾール、Ｃ（Ｏ）−オキサゾール、Ｃ（Ｏ）−イミダゾール、およびＣ（Ｏ）−オキサジアゾール（ここで、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、オキサゾールおよびオキサジアゾール基は独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｗが
【化９】
〔式中、Ｒ１９は水素、アリール、トリハロメチル、およびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がプロピルおよび（ＣＨ２）２−シクロブチルから成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１７】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素またはメチルであり、そしてＲ５が、
【化１０】
〔式中、Ｒ８は水素、メチル、エチル、モノ−、ジ−もしくはトリ−フルオロメチル、モノ−、ジ−もしくはトリ−フルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロから選択される〕
から成る群から選択される基である、請求項１の化合物。
【請求項１８】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａが水素またはメチルであり；
Ｒ６が水素、メチル、エチル、およびモノ−、ジ−およびトリ−フルオロメチルであり；
Ｒ５が
【化１１】
【化１２】
から成る群から選択される基である、請求項１の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１がＨであり、そしてＲ１２がＣ３−６−シクロアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項２０】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、Ｒ２０がＣ３−６−シクロアルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリン（これらは各々独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルでさらに置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２１】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）Ｒ２０から選択され、Ｒ２０が
【化１３】
〔式中、ｂは０、１、または２であり；Ｒ１８は水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、およびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２２】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４およびＲ５ａが水素であり、Ｒ５がアリール−Ｃ０−３−アルキル、−Ｏ−ヘテロ環、またはヘテロ環−Ｃ０−３−アルキル（アリールおよびヘテロ環は独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）である、請求項１の化合物。
【請求項２３】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２から成る群から選択され、Ｒ２３が独立して、水素から選択されるかまたは、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２４】
式ＩＩＩ
【化１４】
〔式中、
ｙは０または１であり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ１４はＣ（Ｏ）またはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ１３およびＶは各々独立して、水素、またはアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノ−およびジ−アルキルカルボキサミド、アリールアルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノ（これらは各々独立して１個以上のＸ１およびＸ２でさらに置換されていてもよい）から成る群から選択され；ここでＸ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；Ｘ１は独立して、同一または異なっていてもよくかつ独立して選択される１個以上のＸ２で置換されていてもよく；Ｘ２はヒドロキシ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アミノ、モノ−およびジ−アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；アルキル、アルコキシおよびアリールから選択される各Ｘ２基は、非置換であるか、または所望により独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから独立して選択される同一または異なっていてもよい１個以上の基で置換されていてもよく；
ＷはＣ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２４）２Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、ＣＯＮ（Ｈ）ＳＯ２−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環から成る群からも選択され、ここで、ヘテロ環は置換または非置換であり、ａは０または１であり、各Ｒ２４は独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ホルミル、カルボン酸、アミド、アミノ、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルキル、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルコキシ、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルカノイル、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換−Ｃ１−４−アルカノイルオキシ、置換もしくは非置換モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、置換もしくは非置換−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、置換もしくは非置換アリール−Ｃ０−４アルキル、および置換もしくは非置換ヘテロ環−Ｃ０−４アルキルから成る群から選択され；
Ｖは−Ｑ１−Ｑ２から成る群からも選択され、ここでＱ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、Ｑ２は水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択されるか；
またはＲ１とＲ２は一体となって、芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成し；
Ｒ３は水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択され；
ＸはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、各々独立して水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリール（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される０−４個の置換基を意味し；
Ｒ５は水素もしくはオキソ、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシ（これらは各々独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され；
Ｒ５ａは水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから成る群から選択されるか、
またはＲ４とＲ５は一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環（これらは各々、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）を形成してもよく；
またはＲ５とＲ５ａは一体となって、３〜７個の環原子を有するスピロ環式環を形成するか、または、Ｒ５とＲ５ａは一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）、または前記０−４個の置換基の２個が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し；
Ｒ６およびＲ７は各々独立して、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルから成る群から選択されるか；
またはＲ６とＲ７は一体となって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環（これは所望により、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基で置換されている）を形成するか、または２個の置換基が一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３〜７員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し；
少なくとも１個のＲ５とＲ５ａまたはＲ６とＲ７は組み合わさって、少なくとも１個のスピロ環式環置換基を有するスピロ環式環を形成するか；
またはＲ３とＷは一体となって、芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成してもよいか；
またはｙが０であるとき、Ｒ１０とＶは一体となって芳香族性または非芳香族性であり、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７−員環（当該環はさらに１個以上置換されていてもよい）を形成する〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項２５】
Ｒ５とＲ５ａが組み合わさって、３〜７個の環原子を有し、そして０、１または２個の環ヘテロ原子を有しているスピロ環式環であって、当該スピロ環式環はＮ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式３〜７員環で置換されているスピロ環式環を形成し、ここで各スピロ環は独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０〜２個の置換基を有している、請求項２４の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１４がＣ（Ｏ）である、請求項２４の化合物。
【請求項２７】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素またはメチルであり、Ｒ５が、
【化１５】
〔式中、Ｒ８は水素、メチル、エチル、モノ−、ジ−もしくはトリ−フルオロメチル、モノ−、ジ−もしくはトリ−フルオロメトキシ、フルオロおよびクロロから選択される〕
から成る群から選択される基である、請求項２４の化合物。
【請求項２８】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａが水素またはメチルであり；
Ｒ６が水素、メチル、エチル、およびモノ−、ジ−およびトリ−フルオロメチルであり；
Ｒ５が、
【化１６】
【化１７】
から成る群から選択される基である、請求項２４の化合物。
【請求項２９】
式
【化１８】
〔式中、
ｋ１およびｋ２は０または１であり、ｋ１とｋ２の合計は１または２に等しく；
ＲａとＲｂは一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を有するスピロ環式３〜６員環（これは縮合しているか、またはスピロ環式環は独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、およびフェニルから選択される選択された０〜２個の置換基を有している）を形成し
Ｒｃは、各Ｒｃについて独立してハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから成る群から選択される０〜２個の置換基を意味するか、または２個のジェミナルな置換基Ｒｃが組み合わさって３〜６員スピロ環式環を形成し；
Ｒ４は各々独立してＨおよびＣ１−４−アルキルから選択される０、１、または２個の置換基を意味し；そして
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルである〕
である、請求項２４の化合物。
【請求項３０】
２価基
【化１９】
が、
【化２０】
から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３１】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、Ｃ（Ｏ）−ベンゾチアゾール、Ｃ（Ｏ）−ベンゾイミダゾール、Ｃ（Ｏ）−オキサゾール、Ｃ（Ｏ）−イミダゾール、およびＣ（Ｏ）−オキサジアゾール（当該ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、オキサゾールおよびオキサジアゾール基は独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３２】
Ｗが
【化２１】
〔式中、Ｒ１９は水素、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２がプロピルおよび（ＣＨ２）２−シクロブチルから成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がＣ３−６−シクロアルキルである、請求項２４の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１２がシクロヘキシルである、請求項２４の化合物。
【請求項３６】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、Ｒ２０がＣ３−６−シクロアルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリン（これらは各々独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルでさらに置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３７】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、Ｒ２０が、
【化２２】
〔式中、ｂは０、１または２であり；Ｒ１８は水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルから成る群から選択される〕
から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項３８】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４およびＲ５ａが水素であり、Ｒ５がアリール−Ｃ０−３−アルキル、−Ｏ−ヘテロ環またはヘテロ環−Ｃ０−３−アルキル（当該アリールおよびヘテロ環は独立して、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）である、請求項２４の化合物。
【請求項３９】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２から成る群から選択され、Ｒ２３が独立して水素、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環（これらは各々独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルの１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される、請求項２４の化合物。
【請求項４０】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与してＨＣＶ関連障害を処置することを含む方法。
【請求項４１】
ＨＣＶ−関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、および抑制先天性細胞内免疫応答から成る群から選択される、請求項４０の方法。
【請求項４２】
ＨＩＶ感染の処置方法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４３】
必要とする対象におけるＨＣＶ活性の処置、阻害または予防用法であって、対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４４】
セリンプロテアーゼ活性の阻害方法であって、前記セリンプロテアーゼを請求項１または請求項２４の化合物と接触させる工程を含む方法。
【請求項４５】
ＮＳ２プロテアーゼの活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項４６】
ＮＳ３プロテアーゼの活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項４７】
ＮＳ３ヘリカーゼの活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項４８】
ＮＳ５ａタンパク質の活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項４９】
ＮＳ５ｂポリメラーゼの活性を阻害する、請求項４４の方法。
【請求項５０】
ＮＳ３プロテアーゼとＮＳ４Ａコファクターの相互作用を妨害する、請求項４４の方法。
【請求項５１】
ＨＣＶのＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ、ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ接合の１個以上の切断を防止または改変する、請求項４４の方法。
【請求項５２】
ＨＣＶ関連障害をそれを必要とする対象において処置する、請求項４４〜５１の何れか１項の方法。
【請求項５３】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制先天性細胞内免疫応答から成る群から選択される、請求項５２の方法。
【請求項５４】
必要とする対象におけるＨＣＶ活性の処置、阻害または予防方法であって、当該対象に薬学的に許容される量の、ＨＣＶライフサイクルのいずれかの標的と相互作用する、請求項１または請求項２４の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項５５】
標的がＮＳ２プロテアーゼ、ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３ヘリカーゼ、ＮＳ５ａタンパク質およびＮＳ５ｂポリメラーゼから成る群から選択される、請求項５４の方法。
【請求項５６】
必要とする対象におけるＨＣＶ ＲＮＡロードを減少する方法であって、当該対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与して対象のＨＣＶ ＲＮＡロードを減少させることを含む方法。
【請求項５７】
ＨＣＶプロテアーゼ活性を示す、請求項１または請求項２４の化合物。
【請求項５８】
ＨＣＶ ＮＳ３−４Ａプロテアーゼ阻害剤である、請求項５７の化合物。
【請求項５９】
対象におけるＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物と薬学的に許容される担体を投与してＨＣＶ関連障害を処置することを含む方法。
【請求項６０】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を、薬学的に許容される量のさらなるＨＣＶ調節化合物と共に投与して、ＨＣＶ関連障害を処置することを含む方法。
【請求項６１】
さらなるＨＣＶ調節化合物がＳｃｈ５０３０３４およびＶＸ−９５０から成る群から選択される、請求項６０の方法。
【請求項６２】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたはインターフェロン誘導体である、請求項６０の方法。
【請求項６３】
インターフェロンがインターフェロンアルファ２Ｂ、ペグインターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、リンパ芽球インターフェロン、およびインターフェロンタウから成る群から選択され；そして抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する化合物がインターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、タイプ１ヘルパーＴ細胞応答の発生を上昇させる化合物、二本鎖ＲＮＡ、二本鎖ＲＮＡとトブラマイシンの複合体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−モノホスフェートデヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから成る群から選択される、請求項６２の方法。
【請求項６４】
さらなるＨＣＶ調節化合物がシトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項６０の方法。
【請求項６５】
シトクロームＰ４５０阻害剤がリトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリン、およびクロメチアゾールから成る群から選択される、請求項６４の方法。
【請求項６６】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制先天性細胞内免疫応答から成る群から選択される、請求項５９または請求項６０の方法。
【請求項６７】
細胞におけるＣ型肝炎ウイルス複製の阻害方法であって、当該細胞に請求項１または請求項２４の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項６８】
請求項１または請求項２４のＨＣＶ調節化合物を、ＨＣＶ関連障害の処置に有効量のＨＣＶ調節化合物を用いるための指示書と共に含む、ＨＣＶ関連障害処置パッケージ。
【請求項６９】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、および抑制先天性細胞内免疫応答から成る群から選択される、請求項６８の処置。
【請求項７０】
必要とする対象におけるＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、および／または抑制先天性細胞内免疫応答の処置方法であって、当該対象に薬学的に許容される量の請求項１または請求項２４の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７１】
ＨＣＶがあらゆるＨＣＶ遺伝子型から選択される、請求項４０の方法。
【請求項７２】
ＨＣＶがＨＣＶ遺伝子型１、２および／または３から選択される請求項７１の方法。
【公表番号】特表２００９−５３３４６４（Ｐ２００９−５３３４６４Ａ）
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０５５５５（Ｐ２００９−５０５５５５）
【出願日】平成１９年４月９日（２００７．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６６２０４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３３８６５
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月９日（２００７．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６６２０４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３３８６５
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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