【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤（ＢＰＴＩ）と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−２（ＴＦＰＩ−２）は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のＣ末端尾と共に直列で３種のクニッツ型（ＢＰＴＩと同類）ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、１種以上の以下の置換を有するポリペプチド：ロイシンは、１７位（ＢＰＴＩ番号付け）においてアルギニンまたはリジンに変わる；チロシンは、４６位においてグルタミン酸に変わる；チロシンは、１１位においてトレオニンに変わる；アスパラギン酸は、１０位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる；アラニンは、１６位においてメチオニンに変わる；アラニンは、１６位においてグリシンに変わる；アラニンは、１６位においてセリンに変わる。 （もっと読む）

【課題】水産加工品及び畜肉加工品の物性改良に効果を奏するトリプシンインヒビター含有物の製造方法を提供する。
【解決手段】大豆ホエーを、固形分が６〜３５質量％になるように濃縮する濃縮工程と、前記濃縮工程で得られた濃縮大豆ホエーから、ｐＨ４〜６の条件下で沈殿物を回収する沈殿物回収工程と、前記沈殿物回収工程で得られた沈殿物に水を加え、ｐＨ５．５〜８．５の条件下で乾燥する乾燥工程とを有するトリプシンインヒビター含有物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】心臓胸郭部の手術、例えば冠動脈バイパス移植術及び他の外科的処置を受ける患者において、特にそのような処置が心−肺バイパスのような体外循環を含む場合に、術中の失血及び／又は全身炎症反応のような患者の虚血及び／又は全身炎症反応を予防又は軽減させるための方法を提供する。
【解決手段】侵襲性外科的処置、特に心臓胸郭部の手術を受ける患者における術中の失血及び全身炎症反応を軽減又は予防するためのセリンプロテアーゼを阻害するポリペプチドからなるカリクレインインヒビターの使用。 （もっと読む）

【課題】薬物の効力の増加、化合物の薬物動態の改変、および癌の処置および診断のための薬学的組成物の提供。
【解決手段】アプロチニン、生物学的に活性なアプロチニン断片、Angiopep-1、Angiopep-2、およびこれらの生物学的に活性な類似体、誘導体、または断片からなる群より選択される担体と、標識または薬物とを含む複合体の使用。 （もっと読む）

【課題】プロテオソーム、DPOP IV、FAPα等の阻害剤など、プロテアーゼ阻害剤のプロドラッグの提供。
【解決手段】当該「プロテアーゼ阻害剤」は活性化して、即ち「活性化プロテアーゼ」により切断されて、「標的プロテアーゼ」の近傍で活性阻害剤部分を遊離させる。活性化プロテアーゼ及び標的プロテアーゼの種類は同じ（例えばプロ阻害剤が、「標的活性化スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TASPI」と呼ばれる場合）でも、又は異なって（例えば「標的指向性スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TDSPI」）いてもよい。プロ阻害剤の活性化後、活性阻害剤部分は、例えば分子内環化又はcis-trans異性体化などにより自己失活することができる。 （もっと読む）

【課題】長期に連続して使用しても安全であり、小腸からの吸収性に優れ、ＤＰＰ−ＩＶ阻害作用が強く、しかも血中での安定性に優れたＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】米糠又は玄米由来のタンパク質を加水分解してなるペプチドを有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤である。また、アルカリ溶液を用いて米又は玄米から抽出した米糠又は玄米由来のタンパク質を、アスペリギルス オリゼ由来のタンパク質分解酵素を用いて分解する前記ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規ペプチド化合物。 （もっと読む）

【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】ミオスタチン活性化プロテアーゼの阻害物質を得る。
【解決手段】卵白を硫酸アンモニウムで分画し、さらに陰イオン交換クロマトグラフィーで精製することにより、ミオスタチン安定発現株の培地への添加により細胞増殖及び分化をもたらすミオスタチン活性化プロテアーゼ阻害蛋白を得、このミオスタチン活性化プロテアーゼ阻害蛋白を有効成分として含有する抗筋萎縮剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼ阻害の提供。
【解決手段】プロテアーゼを阻害する操作された配列を含むタンパク質（２つ以上の操作されたＫｕｎｉｔｚドメインを有するタンパク質など）およびそのようなタンパク質の使用が開示される。本発明はまた、関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病、癌および慢性閉塞性肺障害からなる群から選択される障害の原因となる過剰な活性を有する、１つ以上の操作されたプロテアーゼ阻害性配列を含み、２つ以上のプロテアーゼを阻害する、単離されたタンパク質に関する。 （もっと読む）

【課題】滲出性、および／または、炎症性の状態を有する眼科疾患、もしくは、障害を治療するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】本発明は、眼科障害の発達の速度を少なくとも遅延し、これらの疾患の基になる主要な問題（すなわち、網膜血管透過性、ならびに／または、限局性出血をもたらす血管、および、網膜の微細血管破裂からの流体の滲出）に対処する、眼科障害の治療のための改善された化合物、および、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】室温にて安定しておりかつ薬学的配合物として有用な新規のエカランチド配合物の提供。
【解決手段】ヒスチジンおよびリン酸塩からなる群から選択される緩衝剤；スクロースおよびスクロースとマンニトールとの組み合わせからなる群から選択される増量剤／凍結保護物質；ならびにエカランチドを含むエカランチド配合物であって、該配合物が約６．０〜７．０のｐＨを有する、配合物が提供される。ヒスチジンおよびリン酸塩からなる群から選択される緩衝剤；スクロースおよびスクロースとマンニトールとの組み合わせからなる群から選択される増量剤／凍結保護物質；ならびにエカランチドを含む、凍結乾燥エカランチド配合物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはＣ型肝炎ＮＳ３プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物；その中間体；中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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【課題】悪性腫瘍を治療する治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)を有する化合物、及びその塩及び溶媒和物。Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環等。Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環。Ｘ_１、Ｘ_２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳ。Ｙは、結合、(ＣＲ_７Ｒ_７)_ｎ、Ｏ又はＳであり、ｎは１又は２。Ｒ_１はＨ、又はＲ_２と共同して５−８員のヘテロ環を形成する。Ｒ_２はアルキル、炭素環等。Ｒ_３はアルキル又はＨ、又はＲ_４と３−６ヘテロ環を形成する。Ｒ_３’はＨ、又はＲ_３と３−６炭素環を形成。Ｒ_４とＲ_４’は独立してＨ、ヒドロキシル等。Ｒ_５は、Ｈ又はアルキル。Ｒ_６とＲ_６’は独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ_７は、Ｈ、シアノ等。Ｒ_８は、Ｈ、アルキル等。
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【課題】タンパク質画分からα−１プロテイナーゼインヒビター（ａ１ＰＩ）を精製するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質画分からａ１ＰＩを精製するための方法であって、（ａ）ａ１ＰＩを含む凍結したタンパク質画分を提供する工程、（ｂ）タンパク質画分が２〜２５℃の周囲温度に達するまで周囲温度でタンパク質画分を解凍する工程；（ｃ）２〜２５℃の周囲温度で少なくとも４時間にわたってタンパク質画分をインキュベートする工程；および（ｄ）タンパク質画分を洗浄する工程に供する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物PAI-1リガンドおよびモジュレータを提供する。
【解決手段】PAI-1のリガンドおよび／またはモジュレータであるポリペプチド、ポリペプチド組成物、およびポリペプチドをコードするポリヌクレオチド。PAI-1活性をモジュレートするホモポリリガンドまたはヘテロポリリガンドであるポリリガンド。細胞の領域に局在するリガンドおよびポリリガンド。PAI-1リガンドおよびポリリガンドの空間的制御を提供するために用いることができる局在化テザーおよびプロモーター配列。PAI-1リガンドおよびポリリガンドの時間的制御を提供するために用いることができる誘導型遺伝子スイッチ。アテローム性動脈硬化症を処置または予防する方法。線維症を処置または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】ヒトＢＰＬＰタンパク質由来のペプチド、該ペプチドをコードするポリヌクレオチド及び該ペプチドに対する抗体の提供。
【解決手段】本発明は、塩基性のプロリンに富んだ涙液タンパク質（ＢＰＬＰ）の成熟生成物であるペプチド、又は該成熟生成物のペプチド誘導体若しくは模倣体に関し、前記ペプチド又はペプチド誘導若しくは模倣体は、金属−エクトペプチダーゼ、特にＮＥＰ及び／又はＡＰＮに対する阻害特性を提示する。本発明はまた、前記ペプチドをコードするポリヌクレオチド、及び前記ペプチドに対する抗体に関する。さらに、本発明は、ヒトＢＰＬＰタンパク質及びそれから誘導された阻害性ペプチド、ヒトＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドをコードするポリペプチド、並びにＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドに対する抗体の診断的及び治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なプラスミンインヒビターを提供する。
【解決手段】リポプロテイン結合凝集阻害体（ＬＡＣＩ）の第１のクニッツドメイン（Ｋ１）を改変したポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】その乳汁中にＣ１インヒビターを発現するトランスジェニック非ヒト哺乳動物を提供する。
【解決手段】本発明は、その乳汁中にＣ１インヒビターを発現するトランスジェニック非ヒト哺乳動物を提供する。Ｃ１インヒビターは、遺伝性血管性浮腫を有する患者または免疫抑制を必要とする患者を処置するのに有用である。本発明のトランスジェニック非ヒト哺乳動物は、乳腺細胞中に、ＤＮＡセグメントの発現を促進するのに効果的な少なくとも１つの調節配列に作動可能に連結されたＣ１インヒビターをコードする組換えＤＮＡセグメントを含む導入遺伝子を有し、そして乳分泌細胞中にシグナルペプチドを機能的にコードするセグメントを有する。 （もっと読む）

【課題】特定のプロテアソーム活性を阻害し得る酵素インヒビターの提供、および薬学的有効量のヒドロラーゼインヒビター類似体またはプロドラッグを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】ヘテロ原子を含有する３員環を含んでいるペプチドベースの化合物は、Ｎ末端求核剤（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼの特異的な活性を、効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこのようなＮｔｎの活性は、３つのペプチド単位、エポキシドまたはアジリジン、およびＮ末端における官能化を有している化合物によって差別的に阻害され得る。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。 （もっと読む）