ＨＩＶインテグラーゼ酵素の阻害剤
本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物、そしてＨＩＶ被感染哺乳動物を治療することにおけるそれらの使用の方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル基は：
ハロ、−ＯＲ１５ａ、−Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、−ＮＲ１５ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、−ＮＲ１５ａＣ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−ＮＲ１５ａＣ（ＮＲ１５ａ）Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、−ＳＲ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択される１以上の置換基で随意に置換されてよく、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１５ａＲ１５ｂＲ１５ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される１以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮ（Ｒ１５ａＲ１６）であり；
Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＯＲ１５ａ、−ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ２−Ｃ８アルキニルであり、ここで前記Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８アルキニルは、１以上のＲ１２基で随意に置換され；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、またはＣ２−Ｃ８アルケニルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルおよびＣ２−Ｃ８アルケニル基は、１以上のＣ６−Ｃ１４アリールまたは−ＯＲ１５ａ基で随意に置換され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、１以上のＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ６−Ｃ１４アリール基で随意に置換され；
それぞれのＲ８とＲ９は、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；
Ｒ１０とＲ１１は、それらが付く窒素原子と一緒に、少なくとも１つのＲ１３基で置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクリル基を形成し；
それぞれのＲ１２は、−ＯＲ１５ａ、ハロ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ１５ａＲ１５ｂＲ１５ｃ）より独立して選択され；
Ｒ１３は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−ＯＲ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｓ−Ｒ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−（Ｃ６−Ｃ１４アリール）、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール）より選択され；
それぞれのＲ１５ａ、Ｒ１５ｂ、およびＲ１５ｃは、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；
Ｒ１６は、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル）または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）であり、ここで前記Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキル基は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−ＯＲ１５ａより選択される１以上の基で置換され；
それぞれのｍは、０、１、および２より独立して選択され；そして
それぞれのｔは、０、１、２、および３より独立して選択される］の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３が−（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ４が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１５ａＲ１５ｂＲ１５ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される１以上の置換基で随意に置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、１以上のハロで置換され；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、１以上のフッ素で置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、４−フルオロベンジルまたは２，４−ジフルオロベンジルであり；
Ｒ６は、水素または−ＣＨ３であり；
Ｒ７は、水素であり；そして
Ｒ１３は、−ＯＲ１５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、−Ｓ−Ｒ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１５ａ、Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１３が、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１３が、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が−（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮ（Ｒ１５ａＲ１６）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリールは、１以上のハロで随意に置換され；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
それぞれのＲ１５ａは、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリールは、１以上のフッ素で随意に置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［４−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［３−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ，４−ジヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［（７Ｒ，８ａＳ）−７−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［３−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−エチル−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−エトキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンジルオキシ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−フェノキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
１−（４−フルオロベンジル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミドより選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１３】
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［４−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［３−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［（７Ｒ，８ａＳ）−７−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［３−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−エチル−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−エトキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンジルオキシ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−フェノキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミドより選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１４】
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミドより選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物の治療有効量と医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでなる、ＨＩＶ感染症の被感染哺乳動物における治療のための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量、少なくとも１つの追加の抗ＨＩＶ剤、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでなる、ＨＩＶ感染症の被感染哺乳動物における治療のための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）またはＡＩＤＳ関連合併症（ｃｏｍｐｌｅｘ）の哺乳動物における治療のための医薬品の製造における使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル基は：
ハロ、−ＯＲ１５ａ、−Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、−ＮＲ１５ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、−ＮＲ１５ａＣ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−ＮＲ１５ａＣ（ＮＲ１５ａ）Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、−ＳＲ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択される１以上の置換基で随意に置換されてよく、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１５ａＲ１５ｂＲ１５ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される１以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮ（Ｒ１５ａＲ１６）であり；
Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＯＲ１５ａ、−ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ２−Ｃ８アルキニルであり、ここで前記Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８アルキニルは、１以上のＲ１２基で随意に置換され；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、またはＣ２−Ｃ８アルケニルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルおよびＣ２−Ｃ８アルケニル基は、１以上のＣ６−Ｃ１４アリールまたは−ＯＲ１５ａ基で随意に置換され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、１以上のＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ６−Ｃ１４アリール基で随意に置換され；
それぞれのＲ８とＲ９は、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；
Ｒ１０とＲ１１は、それらが付く窒素原子と一緒に、少なくとも１つのＲ１３基で置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクリル基を形成し；
それぞれのＲ１２は、−ＯＲ１５ａ、ハロ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ１５ａＲ１５ｂＲ１５ｃ）より独立して選択され；
Ｒ１３は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−ＯＲ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｓ−Ｒ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１５ａ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−（Ｃ６−Ｃ１４アリール）、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール）より選択され；
それぞれのＲ１５ａ、Ｒ１５ｂ、およびＲ１５ｃは、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；
Ｒ１６は、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル）または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）であり、ここで前記Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキル基は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｔ−ＯＲ１５ａより選択される１以上の基で置換され；
それぞれのｍは、０、１、および２より独立して選択され；そして
それぞれのｔは、０、１、２、および３より独立して選択される］の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３が−（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ４が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１５ａＲ１５ｂＲ１５ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される１以上の置換基で随意に置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、１以上のハロで置換され；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、１以上のフッ素で置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、４−フルオロベンジルまたは２，４−ジフルオロベンジルであり；
Ｒ６は、水素または−ＣＨ３であり；
Ｒ７は、水素であり；そして
Ｒ１３は、−ＯＲ１５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、−Ｓ−Ｒ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１５ａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１５ａ、Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１３が、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１３が、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が−（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮ（Ｒ１５ａＲ１６）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリールは、１以上のハロで随意に置換され；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
それぞれのＲ１５ａは、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリールは、１以上のフッ素で随意に置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［４−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［３−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ，４−ジヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［（７Ｒ，８ａＳ）−７−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［３−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−エチル−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−エトキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンジルオキシ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−フェノキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
１−（４−フルオロベンジル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミドより選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１３】
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［４−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［３−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−３−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛［（７Ｒ，８ａＳ）−７−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］メチル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［３−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−エチル−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−エトキシ−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンジルオキシ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−Ｎ−フェノキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミドより選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１４】
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
３−｛［［２−（１−シクロプロピル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミドより選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物の治療有効量と医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでなる、ＨＩＶ感染症の被感染哺乳動物における治療のための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量、少なくとも１つの追加の抗ＨＩＶ剤、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでなる、ＨＩＶ感染症の被感染哺乳動物における治療のための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）またはＡＩＤＳ関連合併症（ｃｏｍｐｌｅｘ）の哺乳動物における治療のための医薬品の製造における使用。
【公表番号】特表２００８−５１２４４２（Ｐ２００８−５１２４４２Ａ）
【公表日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３０７９９（Ｐ２００７−５３０７９９）
【出願日】平成１７年８月２６日（２００５．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２９６７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２７６９４
【国際公開日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月２６日（２００５．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２９６７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２７６９４
【国際公開日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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