説明

MEK阻害剤としてのN3アルキル化ベンズイミダゾール誘導体

【課題】W、R、R、R、R、R、及びR10が明細書中で規定するとおりである、式Iの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。
【解決手段】この化合物は、MEK阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、並びにこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−4−フルオロ−N−(2−ヒドロキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項2】
6−(4−ブロモ−2−クロロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸シクロプロピルメトキシアミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項3】
5−((4−ブロモ−2−メチルフェニル)アミノ)−N−(シクロプロピルメトキシ)−4−フルオロ−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項4】
6−(4−ブロモ−2−クロロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3−(テトラヒドロ−ピラン−2−イルメチル)−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エトキシ)−アミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項5】
5−((4−ブロモ−2−メチルフェニル)アミノ)−N−(シクロプロピルメトキシ)−4−フルオロ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ブチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項6】
6−(4−ブロモ−2−クロロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エトキシ)−アミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項7】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−4−フルオロ−N−((1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)オキシ)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項8】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−4−フルオロ−N−(2−ヒドロキシエトキシ)−1−((2−メチルチアゾール−4−イル)メチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項9】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−1−(4−クロロベンジル)−4−フルオロ−N−(2−ヒドロキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項10】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−1−ブチル−N−(シクロプロピルメトキシ)−4−フルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項11】
6−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エトキシ)−アミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項12】
6−(4−ブロモ−2−クロロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エトキシ)−アミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項13】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−4−フルオロ−N−(2−ヒドロキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項14】
6−(4−ブロモ−2−クロロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸シクロプロピルメトキシアミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項15】
5−((4−ブロモ−2−メチルフェニル)アミノ)−N−(シクロプロピルメトキシ)−4−フルオロ−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項16】
6−(4−ブロモ−2−クロロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3−(テトラヒドロ−ピラン−2−イルメチル)−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エトキシ)−アミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項17】
5−((4−ブロモ−2−メチルフェニル)アミノ)−N−(シクロプロピルメトキシ)−4−フルオロ−1−(4−ピペリジン−1−イル)ブチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項18】
6−(4−ブロモ−2−クロロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エトキシ)−アミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項19】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−4−フルオロ−N−((1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)オキシ)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項20】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−4−フルオロ−N−(2−ヒドロキシエトキシ)−1−((2−メチルチアゾール−4−イル)メチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項21】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−1−(4−クロロベンジル)−4−フルオロ−N−(2−ヒドロキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項22】
5−((4−ブロモ−2−クロロフェニル)アミノ)−1−ブチル−N−(シクロプロピルメトキシ)−4−フルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項23】
6−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エトキシ)−アミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項24】
6−(4−ブロモ−2−クロロ−フェニルアミノ)−7−フルオロ−3−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エトキシ)−アミド又は薬剤として許容されるその塩或いは溶媒和化合物を含む、哺乳動物においてMEK活性を阻害するための医薬組成物。


【公開番号】特開2012−224649(P2012−224649A)
【公開日】平成24年11月15日(2012.11.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−184708(P2012−184708)
【出願日】平成24年8月24日(2012.8.24)
【分割の表示】特願2008−17547(P2008−17547)の分割
【原出願日】平成15年3月13日(2003.3.13)
【出願人】(504344509)アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Fターム(参考)】