Ｎ−フェニル−ピペラジン誘導体および５ＨＴ２Ｃレセプター関連疾患の予防方法または処置方法
本発明は、式（Ｉ）の特定の置換Ｎ−フェニル−ピペラジン誘導体に関し、これは、５ＨＴ２Ｃレセプターのモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、５ＨＴ２Ｃレセプターが関連する疾患または障害（例えば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全および関連障害）の予防または処理に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアを式（Ｉ）に従う少なくとも１つの化合物を組み合わせて含有する薬学的組成物に関する。本発明の別の局面は、５ＨＴ２Ｃレセプターを調節する方法に関し、上記方法は、上記レセプターと、治療有効量または治療有効用量の本明細書中に記載されるような化合物とを接触させる工程を包含する。本発明の別の局面は、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、
ここで：
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４ハロアルキルであり；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アシル、Ｃ１〜４アシルオキシ、Ｃ１〜４アシルチオキシ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜４−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２−６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、およびチオールであり；
ただし、該化合物は、１−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；２−メチル−１−（２−メチルスルファニル−フェニル）−ピペラジン；４−アミノ−３−フルオロ−２−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−５−ニトロ−ベンゾニトリル；２−メチル−１−フェニル−ピペラジン；４−（２−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル；４−（２−エチル−ピペラジン−１−イル）−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル；４−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル；１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；２−メチル−１−ｍ−トリル−ピペラジン；４−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；１−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；４−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェノール；１−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；２−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン；１−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；２−メチル−１−ｐ−トリル−ピペラジン；２，４−ジメチル−１−フェニル−ピペラジン；４−クロロ−５−（４−エチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼン−１，２−ジアミン；４−クロロ−５−（４−エチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ニトロ−フェニルアミン；５−（４−エチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ニトロ−４−トリフルオロメチル−フェニルアミン；および５−（４−エチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−メチル−２−ニトロ−フェニルアミンでない、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１〜８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がエチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がｎ−プロピルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がイソプロピルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がｎ−ブチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２がＣ２〜４アルケニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がビニル基である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＣ１〜４アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がメチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がエチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がｎ−プロピルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がＣ１〜４ハロアルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が−ＣＦ３である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、シアノ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、ＨまたはＦである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜１６および２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜１６、２２および２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜１６および２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７が、Ｈ、ＣＨ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜１６および２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、該化合物が、以下：
１−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（３−フルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（３−クロロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジンおよび
（Ｒ）−１−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、該化合物が、以下：
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，５−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２，５−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−２−メチル−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン；
（Ｓ）−２−メチル−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；および
（Ｒ）−２，４−ジメチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン；
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、該化合物が、以下：
１−（２−ブロモ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（４−クロロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３−フルオロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３−クロロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３−ブロモ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（２−ブロモ−４−イソプロピル−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（２−ブロモ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（２−ブロモ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
３−（２−ビニル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾニトリル；
１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−ｏ−トリル−２−ビニル−ピペラジンおよび
１−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
からなる群より選択される、化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、Ｒエナンチオマーである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が、Ｓエナンチオマーである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
薬学的に受容可能なキャリアを、式（Ｉ）：
【化２】
に従う少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物と組み合わせて含有する薬学的組成物であって、
ここで：
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４ハロアルキルであり；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アシル、Ｃ１〜４アシルオキシ、Ｃ１〜４アシルチオキシ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜４−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２−６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、およびチオールである、
薬学的組成物。
【請求項３３】
５ＨＴ２Ｃレセプターを調節する方法であって、該方法は、該レセプターと、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３４】
前記化合物が、前記レセプターのアゴニストである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法であって、該方法は、そのような予防または処置を必要としている個体に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３６】
請求項３５に記載の方法であって、前記中枢神経系の障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、統合失調症、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧の上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、加齢性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器官性精神障害、小児期の精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物依存およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張症からなる群より選択される、方法。
【請求項３７】
前記中枢神経系の障害が、肥満である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記中枢神経系の障害が、アルツハイマー病である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
前記性機能障害が、男性勃起不全である、請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
前記中枢神経系に対する損傷が、外傷、発作、神経変性疾患、毒性ＣＮＳ疾患または感染性ＣＮＳ疾患による、請求項３５に記載の方法。
【請求項４１】
前記中枢神経系に対する損傷が、脳炎または髄膜炎による、請求項３５に記載の方法。
【請求項４２】
前記心血管障害が、血栓症である、請求項３５に記載の方法。
【請求項４３】
前記胃腸障害が、胃腸運動の機能不全である、請求項３５に記載の方法。
【請求項４４】
前記個体が、哺乳動物である、請求項３５〜４３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
個体の食料摂取量を減少させる方法であって、該方法は、該個体に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
前記個体が、哺乳動物である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
個体における満腹を誘導する方法であって、該方法は、該個体に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
前記個体が、哺乳動物である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
個体の体重増加を制御する方法であって、該方法は、該個体に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５３】
前記個体が、哺乳動物である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記ヒトが、約１８．５〜約４５のボディマス指数を有する、請求項４８、５１および５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５６】
前記ヒトが、約２５〜約４５のボディマス指数を有する、請求項４８、５１および５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５７】
前記ヒトが、約３０〜約４５のボディマス指数を有する、請求項４８、５１および５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
前記ヒトが、約３５〜約４５のボディマス指数を有する、請求項４８、５１および５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５９】
薬学的組成物を生成する方法であって、該方法は、少なくとも１つの請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、方法。
【請求項６０】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物であって、治療によって人体または動物体を処置する方法における使用のための、化合物。
【請求項６１】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物であって、治療によって人体または動物体の、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法における使用のための、化合物。
【請求項６２】
請求項６１に記載の化合物の使用であって、前記中枢神経系の障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、統合失調症、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧の上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、加齢性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器官性精神障害、小児期の精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物依存およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張症からなる群より選択される、使用。
【請求項６３】
前記中枢神経系の障害が、肥満である、請求項６２に記載の使用。
【請求項６４】
前記中枢神経系の障害が、アルツハイマー病である、請求項６２に記載の使用。
【請求項６５】
前記性機能障害が、男性勃起不全である、請求項６２に記載の使用。
【請求項６６】
前記中枢神経系に対する損傷が、外傷、発作、神経変性疾患、毒性ＣＮＳ疾患または感染性ＣＮＳ疾患による、請求項６１に記載の使用。
【請求項６７】
前記中枢神経系に対する損傷が、脳炎または髄膜炎による、請求項６１に記載の使用。
【請求項６８】
前記心血管障害が、血栓症である、請求項６１に記載の使用。
【請求項６９】
前記胃腸障害が、胃腸運動の機能不全である、請求項６１に記載の使用。
【請求項７０】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸の処置または予防における使用のための医薬の製造のための、使用。
【請求項７１】
請求項７０に記載の使用であって、前記中枢神経系の障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、統合失調症、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧の上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、加齢性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器官性精神障害、小児期の精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物依存およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張症からなる群より選択される、使用。
【請求項７２】
前記中枢神経系の障害が、肥満である、請求項７１に記載の使用。
【請求項７３】
前記中枢神経系の障害が、アルツハイマー病である、請求項７１に記載の使用。
【請求項７４】
前記性機能障害が、男性勃起不全である、請求項７１に記載の使用。
【請求項７５】
前記中枢神経系に対する損傷が、外傷、発作、神経変性疾患、毒性ＣＮＳ疾患または感染性ＣＮＳ疾患による、請求項７０に記載の使用。
【請求項７６】
前記中枢神経系に対する損傷が、脳炎または髄膜炎による、請求項７０に記載の使用。
【請求項７７】
前記心血管障害が、血栓症である、請求項７０に記載の使用。
【請求項７８】
前記胃腸障害が、胃腸運動の機能不全である、請求項７０に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、
ここで：
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４ハロアルキルであり；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アシル、Ｃ１〜４アシルオキシ、Ｃ１〜４アシルチオキシ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜４−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２−６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、およびチオールであり；
ただし、該化合物は、１−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；２−メチル−１−（２−メチルスルファニル−フェニル）−ピペラジン；４−アミノ−３−フルオロ−２−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−５−ニトロ−ベンゾニトリル；２−メチル−１−フェニル−ピペラジン；４−（２−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル；４−（２−エチル−ピペラジン−１−イル）−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル；４−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル；１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；２−メチル−１−ｍ−トリル−ピペラジン；４−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；１−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；４−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェノール；１−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；２−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン；１−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；２−メチル−１−ｐ−トリル−ピペラジン；２，４−ジメチル−１−フェニル−ピペラジン；４−クロロ−５−（４−エチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼン−１，２−ジアミン；４−クロロ−５−（４−エチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ニトロ−フェニルアミン；５−（４−エチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ニトロ−４−トリフルオロメチル−フェニルアミン；および５−（４−エチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−メチル−２−ニトロ−フェニルアミンでない、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１〜８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がエチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がｎ−プロピルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がイソプロピルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がｎ−ブチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２がＣ２〜４アルケニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がビニル基である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＣ１〜４アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がメチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がエチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がｎ−プロピルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がＣ１〜４ハロアルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が−ＣＦ３である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、シアノ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、ＨまたはＦである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜１６および２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜１６、２２および２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜１６および２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７が、Ｈ、ＣＨ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜１６および２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、該化合物が、以下：
１−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（３−フルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（３−クロロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジンおよび
（Ｒ）−１−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−エチル−ピペラジン；
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、該化合物が、以下：
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，５−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２，５−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−２−メチル−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン；
（Ｓ）−２−メチル−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｒ）−１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；および
（Ｒ）−２，４−ジメチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン；
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、該化合物が、以下：
１−（２−ブロモ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（４−クロロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３−フルオロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３−クロロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３−ブロモ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（２−ブロモ−４−イソプロピル−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（２−ブロモ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−（２−ブロモ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
３−（２−ビニル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾニトリル；
１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
１−ｏ−トリル−２−ビニル−ピペラジンおよび
１−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−２−ビニル−ピペラジン；
からなる群より選択される、化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、Ｒエナンチオマーである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が、Ｓエナンチオマーである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
薬学的に受容可能なキャリアを、式（Ｉ）：
【化２】
に従う少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物と組み合わせて含有する薬学的組成物であって、
ここで：
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４ハロアルキルであり；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アシル、Ｃ１〜４アシルオキシ、Ｃ１〜４アシルチオキシ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜４−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２−６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、およびチオールである、
薬学的組成物。
【請求項３３】
５ＨＴ２Ｃレセプターを調節する方法であって、該方法は、該レセプターと、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３４】
前記化合物が、前記レセプターのアゴニストである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法であって、該方法は、そのような予防または処置を必要としている個体に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３６】
請求項３５に記載の方法であって、前記中枢神経系の障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、統合失調症、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧の上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、加齢性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器官性精神障害、小児期の精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物依存およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張症からなる群より選択される、方法。
【請求項３７】
前記中枢神経系の障害が、肥満である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記中枢神経系の障害が、アルツハイマー病である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
前記性機能障害が、男性勃起不全である、請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
前記中枢神経系に対する損傷が、外傷、発作、神経変性疾患、毒性ＣＮＳ疾患または感染性ＣＮＳ疾患による、請求項３５に記載の方法。
【請求項４１】
前記中枢神経系に対する損傷が、脳炎または髄膜炎による、請求項３５に記載の方法。
【請求項４２】
前記心血管障害が、血栓症である、請求項３５に記載の方法。
【請求項４３】
前記胃腸障害が、胃腸運動の機能不全である、請求項３５に記載の方法。
【請求項４４】
前記個体が、哺乳動物である、請求項３５〜４３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
個体の食料摂取量を減少させる方法であって、該方法は、該個体に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
前記個体が、哺乳動物である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
個体における満腹を誘導する方法であって、該方法は、該個体に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
前記個体が、哺乳動物である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
個体の体重増加を制御する方法であって、該方法は、該個体に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５３】
前記個体が、哺乳動物である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記ヒトが、約１８．５〜約４５のボディマス指数を有する、請求項４８、５１および５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５６】
前記ヒトが、約２５〜約４５のボディマス指数を有する、請求項４８、５１および５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５７】
前記ヒトが、約３０〜約４５のボディマス指数を有する、請求項４８、５１および５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
前記ヒトが、約３５〜約４５のボディマス指数を有する、請求項４８、５１および５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５９】
薬学的組成物を生成する方法であって、該方法は、少なくとも１つの請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、方法。
【請求項６０】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物であって、治療によって人体または動物体を処置する方法における使用のための、化合物。
【請求項６１】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物であって、治療によって人体または動物体の、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法における使用のための、化合物。
【請求項６２】
請求項６１に記載の化合物の使用であって、前記中枢神経系の障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、統合失調症、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧の上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、加齢性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器官性精神障害、小児期の精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物依存およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張症からなる群より選択される、使用。
【請求項６３】
前記中枢神経系の障害が、肥満である、請求項６２に記載の使用。
【請求項６４】
前記中枢神経系の障害が、アルツハイマー病である、請求項６２に記載の使用。
【請求項６５】
前記性機能障害が、男性勃起不全である、請求項６２に記載の使用。
【請求項６６】
前記中枢神経系に対する損傷が、外傷、発作、神経変性疾患、毒性ＣＮＳ疾患または感染性ＣＮＳ疾患による、請求項６１に記載の使用。
【請求項６７】
前記中枢神経系に対する損傷が、脳炎または髄膜炎による、請求項６１に記載の使用。
【請求項６８】
前記心血管障害が、血栓症である、請求項６１に記載の使用。
【請求項６９】
前記胃腸障害が、胃腸運動の機能不全である、請求項６１に記載の使用。
【請求項７０】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸の処置または予防における使用のための医薬の製造のための、使用。
【請求項７１】
請求項７０に記載の使用であって、前記中枢神経系の障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、統合失調症、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧の上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、加齢性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器官性精神障害、小児期の精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物依存およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張症からなる群より選択される、使用。
【請求項７２】
前記中枢神経系の障害が、肥満である、請求項７１に記載の使用。
【請求項７３】
前記中枢神経系の障害が、アルツハイマー病である、請求項７１に記載の使用。
【請求項７４】
前記性機能障害が、男性勃起不全である、請求項７１に記載の使用。
【請求項７５】
前記中枢神経系に対する損傷が、外傷、発作、神経変性疾患、毒性ＣＮＳ疾患または感染性ＣＮＳ疾患による、請求項７０に記載の使用。
【請求項７６】
前記中枢神経系に対する損傷が、脳炎または髄膜炎による、請求項７０に記載の使用。
【請求項７７】
前記心血管障害が、血栓症である、請求項７０に記載の使用。
【請求項７８】
前記胃腸障害が、胃腸運動の機能不全である、請求項７０に記載の使用。
【図１】
【公表番号】特表２００７−５２３８６１（Ｐ２００７−５２３８６１Ａ）
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１７４０３（Ｐ２００６−５１７４０３）
【出願日】平成１６年６月１７日（２００４．６．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１９５４０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１６９０２
【国際公開日】平成１７年２月２４日（２００５．２．２４）
【出願人】（５０４３８１４２３）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月１７日（２００４．６．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１９５４０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１６９０２
【国際公開日】平成１７年２月２４日（２００５．２．２４）
【出願人】（５０４３８１４２３）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】
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