ＰＩ３キナーゼ阻害剤として有用なプリン誘導体
本発明は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、クラスＩａ ＰＩ３キナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに対し、他のクラスＩａ ＰＩ３キナーゼ及びクラスＩｂを超える選択性を有する、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で示されるプリンである化合物、及び薬学的に許容しうるその塩を提供する。該化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害などを処置するのに用いることができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：
【化１２０】
｛式中、
Ｒ１とＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、以下の式（IIａ）：
【化１２１】
［式中、Ａは、下記（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含む、４〜７員飽和Ｎ−含有複素環（該環は、非置換又は置換されている）；
（ｂ）Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含む、４〜７員飽和Ｎ−含有複素環（該環は、上記と同義の４〜７員飽和Ｎ−含有複素環、５〜１２員不飽和複素環、５〜７員飽和Ｏ−含有複素環、３〜１２員飽和炭素環及び５〜１２員不飽和炭素環から選択される第２の環に縮合されて、非置換又は置換されているヘテロ多環系を形成する）；
（ｃ）Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含み、かつ−（ＣＲ’２）ｎ−及び−（ＣＲ’２）ｒ−Ｏ−（ＣＲ’２）ｓ−（ここで、各Ｒ’は、独立して、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ｎは、１、２又は３であり、ｒは、０又は１であり、そしてｓは、０又は１である）から選択される橋頭基（環の構成原子２個を結合させる）を更に含み、残りの環位置が、非置換又は置換されている、４〜７員飽和Ｎ−含有複素環；ならびに
（ｄ）式（IIｂ）：
【化１２２】
（式中、環Ｂは、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含む、４〜７員飽和Ｎ−含有複素環であり、そして環Ｂ’は、３〜１２員飽和炭素環、５〜７員飽和Ｏ−含有複素環、又は上記と同義の４〜７員飽和Ｎ−含有複素環であり、該Ｂ及びＢ’の各々は、非置換又は置換されている）で示される基
から選択される］
で示される基を形成するか、あるいは
Ｒ１及びＲ２の一方は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１及びＲ２の他方は、非置換又は置換されている３〜１２員飽和炭素環基、非置換又は置換されている５〜１２員不飽和炭素環基、非置換又は置換されている５〜１２員不飽和複素環基、非置換又は置換されている４〜１２員飽和複素環基、及びＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換又は置換されている３〜１２員飽和炭素環基、非置換又は置換されている５〜１２員不飽和炭素環基、非置換又は置換されている５〜１２員不飽和複素環基、及び非置換又は置換されている４〜１２員飽和複素環基から選択される基により置換されている）から選択され；
ｍは、０、１又は２であり；
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒａは、Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２（ここで、各Ｒは、独立して、Ｈ、又は非置換もしくは置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである）から選択され；そして
Ｒ４は、非置換又は置換されているインドール基である｝
で示されるプリンである化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】
Ｒ４が、非置換であるか、又はＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、ならびにＯ、Ｎ及びＳから選択されるヘテロ原子を１、２、３もしくは４個含む５員ヘテロアリール基から選択される基により置換されているインドール基である（ここで、Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２の定義において、非置換又は置換されている４〜１２員飽和複素環基が、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含む４〜７員飽和Ｎ−含有複素環（該環は、非置換又は置換されている）である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、ホモピペラジン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン及びアゼチジンから選択される基であり、該基は、非置換であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｑ−ＮＲ１１Ｒ１２、オキソ（＝Ｏ）、−ａｌｋ−ＯＲ１０、−（ａｌｋ）ｑ−Ｈｅｔ、ヘテロシクリル基、−ＮＲ１３Ｒ１４、非置換又は置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｏ−含有環（これは、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン又はオキセタンであり、そしてこれは、非置換又は置換されている）、及び−ＮＲ’−（ＣＲ’２）ｒ−Ｘ
［ここで：
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ又は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ’は、独立して、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、各々独立して、Ｈ及び非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又は
Ｒ１１とＲ１２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって５員もしくは６員飽和複素環基を形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ａｌｋ−ＯＲ１０、−（ａｌｋ）ｑ−Ｐｈ及び（ａｌｋ）ｑ−Ｈｅｔから選択され；
Ｘは、非置換又は置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｏ−含有環（これは、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン又はオキセタンであり、そしてこれは、非置換又は置換されている）、及び非置換又は置換されている４員飽和Ｎ−含有複素環から選択され、そして該基は、場合により、更なる置換基１個以上により置換されており；
Ｐｈは、フェニルであり；
ｑは、０又は１であり；
ｒは、０又は１であり；
Ｈｅｔは、チアゾール、イミダゾール、ピロール、ピリジン又はピリミジン基であり、該基は、非置換又は置換されており；
ａｌｋは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである］
から選択される基１個以上により置換されている、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、ピペラジン、ピペリジン及びピロリジンから選択される基であり、該基は、非置換であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｑ−ＮＲ１１Ｒ１２、オキソ（＝Ｏ）、−ａｌｋ−ＯＲ１０、−（ａｌｋ）ｑ−Ｈｅｔ、ヘテロシクリル基及び−ＮＲ１３Ｒ１４
［ここで：
Ｒ１０は、Ｈ又は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、各々独立して、Ｈ及び非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又は
Ｒ１１とＲ１２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって５員もしくは６員飽和複素環基を形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ａｌｋ−ＯＲ１０、−（ａｌｋ）ｑ−Ｐｈ及び（ａｌｋ）ｑ−Ｈｅｔから選択され；
Ｐｈは、フェニルであり；
ｑは、０又は１であり；
Ｈｅｔは、チアゾール、イミダゾール、ピロール、ピリジン又はピリミジン基であり、該基は、非置換又は置換されており；
ａｌｋは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである］
から選択される基１個以上により置換されている、記請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ジメチル−アミン；
｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ジメチル−アミン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−８−［（Ｓ）−１−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）メチル］−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−エチル−８−［（Ｓ）−１−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）メチル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（４−アゼチジン−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
２−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン；
２−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン；
２−｛４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
８−［４−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−［４−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
２−｛４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，２−ジメチル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，２−ジメチル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
８−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン；
８−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン；
１−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−アゼチジン−２−オン；
１−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−アゼチジン−２−オン；
９−エチル−８−［４−（３−フルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−エチル−８−［４−（３−フルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１−オキサ−４，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−オン；
９−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１−オキサ−４，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−オン；
１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
２−｛４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
２−｛（cis）−４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，６−ジメチル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛（cis）−４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，６−ジメチル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛（Ｓ）−４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２−イソプロピル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛（Ｓ）−４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２−イソプロピル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−６，６−ジメチル−ピペラジン−２−オン；
４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−６，６−ジメチル−ピペラジン−２−オン；
８−（２，２−ジメチル−モルホリン−４−イルメチル）−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（３−モルホリン−４−イル−アゼチジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（３−モルホリン−４−イル−アゼチジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（４−ピラゾール−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（４−ピラゾール−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−４−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
４−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−モルホリン−３−オン；
４−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−モルホリン−３−オン；
４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１−イソプロピル−ピペラジン−２−オン；
４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１−イソプロピル−ピペラジン−２−オン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
８−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−チオピラン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−チオピラン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
（Ｒ）−８−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−オクタヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン；
（Ｒ）−８−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−オクタヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン；
（Ｒ）−８−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−４−オン；
８−（２，２−ジメチル−モルホリン−４−イルメチル）−９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−［４−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−［４−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
１−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
８−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
７−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−３−オキサ−７，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
８−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
１’−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１’−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
２−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イルアミノ｝−２−メチル−プロピオンアミド；
２−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イルアミノ｝−２−メチル−プロピオンアミド；
２−｛（Ｓ）−１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピロリジン−３−イルアミノ｝−２−メチル−プロピオンアミド；
２−（｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−２−メチル−プロピオンアミド；
２−｛４−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−９−メチル−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
２−｛４−［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−９−メチル−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
（Ｒ）−８−［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−オクタヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン；
２−｛４−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
２−｛４−［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
２−（｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−２−メチル−プロピオンアミド；
２−（｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−２−メチル−プロピオンアミド；
２−｛４−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−９−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
｛１−［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ジメチル−アミン；
｛１−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ジメチル−アミン；
３−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサゾリジン−２−オン；
３−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサゾリジン−２−オン；
１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；及び
Ｎ−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド
から選択される化合物、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項７】
薬学的に許容しうる担体又は希釈剤及び、活性成分としての請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８】
治療によるヒト又は動物の身体の医療処置の方法における使用のための、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患又は障害を処置するための、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
疾患又は障害が、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択される、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患又は障害を処置するための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１２】
医薬が、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害を処置するためのものである、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患又は障害を処置する方法であって、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項１４】
疾患又は障害が、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択される、請求項１３記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：
【化１２０】
｛式中、
Ｒ１とＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、以下の式（IIａ）：
【化１２１】
［式中、Ａは、下記（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含む、４〜７員飽和Ｎ−含有複素環（該環は、非置換又は置換されている）；
（ｂ）Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含む、４〜７員飽和Ｎ−含有複素環（該環は、上記と同義の４〜７員飽和Ｎ−含有複素環、５〜１２員不飽和複素環、５〜７員飽和Ｏ−含有複素環、３〜１２員飽和炭素環及び５〜１２員不飽和炭素環から選択される第２の環に縮合されて、非置換又は置換されているヘテロ多環系を形成する）；
（ｃ）Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含み、かつ−（ＣＲ’２）ｎ−及び−（ＣＲ’２）ｒ−Ｏ−（ＣＲ’２）ｓ−（ここで、各Ｒ’は、独立して、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ｎは、１、２又は３であり、ｒは、０又は１であり、そしてｓは、０又は１である）から選択される橋頭基（環の構成原子２個を結合させる）を更に含み、残りの環位置が、非置換又は置換されている、４〜７員飽和Ｎ−含有複素環；ならびに
（ｄ）式（IIｂ）：
【化１２２】
（式中、環Ｂは、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含む、４〜７員飽和Ｎ−含有複素環であり、そして環Ｂ’は、３〜１２員飽和炭素環、５〜７員飽和Ｏ−含有複素環、又は上記と同義の４〜７員飽和Ｎ−含有複素環であり、該Ｂ及びＢ’の各々は、非置換又は置換されている）で示される基
から選択される］
で示される基を形成するか、あるいは
Ｒ１及びＲ２の一方は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１及びＲ２の他方は、非置換又は置換されている３〜１２員飽和炭素環基、非置換又は置換されている５〜１２員不飽和炭素環基、非置換又は置換されている５〜１２員不飽和複素環基、非置換又は置換されている４〜１２員飽和複素環基、及びＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換又は置換されている３〜１２員飽和炭素環基、非置換又は置換されている５〜１２員不飽和炭素環基、非置換又は置換されている５〜１２員不飽和複素環基、及び非置換又は置換されている４〜１２員飽和複素環基から選択される基により置換されている）から選択され；
ｍは、０、１又は２であり；
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒａは、Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２（ここで、各Ｒは、独立して、Ｈ、又は非置換もしくは置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである）から選択され；そして
Ｒ４は、非置換又は置換されているインドール基である｝
で示されるプリンである化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】
Ｒ４が、非置換であるか、又はＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、ならびにＯ、Ｎ及びＳから選択されるヘテロ原子を１、２、３もしくは４個含む５員ヘテロアリール基から選択される基により置換されているインドール基である（ここで、Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２の定義において、非置換又は置換されている４〜１２員飽和複素環基が、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される更なるヘテロ原子を０又は１個含む４〜７員飽和Ｎ−含有複素環（該環は、非置換又は置換されている）である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、ホモピペラジン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン及びアゼチジンから選択される基であり、該基は、非置換であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｑ−ＮＲ１１Ｒ１２、オキソ（＝Ｏ）、−ａｌｋ−ＯＲ１０、−（ａｌｋ）ｑ−Ｈｅｔ、ヘテロシクリル基、−ＮＲ１３Ｒ１４、非置換又は置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｏ−含有環（これは、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン又はオキセタンであり、そしてこれは、非置換又は置換されている）、及び−ＮＲ’−（ＣＲ’２）ｒ−Ｘ
［ここで：
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ又は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ’は、独立して、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、各々独立して、Ｈ及び非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又は
Ｒ１１とＲ１２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって５員もしくは６員飽和複素環基を形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ａｌｋ−ＯＲ１０、−（ａｌｋ）ｑ−Ｐｈ及び（ａｌｋ）ｑ−Ｈｅｔから選択され；
Ｘは、非置換又は置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｏ−含有環（これは、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン又はオキセタンであり、そしてこれは、非置換又は置換されている）、及び非置換又は置換されている４員飽和Ｎ−含有複素環から選択され、そして該基は、場合により、更なる置換基１個以上により置換されており；
Ｐｈは、フェニルであり；
ｑは、０又は１であり；
ｒは、０又は１であり；
Ｈｅｔは、チアゾール、イミダゾール、ピロール、ピリジン又はピリミジン基であり、該基は、非置換又は置換されており；
ａｌｋは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである］
から選択される基１個以上により置換されている、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、ピペラジン、ピペリジン及びピロリジンから選択される基であり、該基は、非置換であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｑ−ＮＲ１１Ｒ１２、オキソ（＝Ｏ）、−ａｌｋ−ＯＲ１０、−（ａｌｋ）ｑ−Ｈｅｔ、ヘテロシクリル基及び−ＮＲ１３Ｒ１４
［ここで：
Ｒ１０は、Ｈ又は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、各々独立して、Ｈ及び非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又は
Ｒ１１とＲ１２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって５員もしくは６員飽和複素環基を形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ａｌｋ−ＯＲ１０、−（ａｌｋ）ｑ−Ｐｈ及び（ａｌｋ）ｑ−Ｈｅｔから選択され；
Ｐｈは、フェニルであり；
ｑは、０又は１であり；
Ｈｅｔは、チアゾール、イミダゾール、ピロール、ピリジン又はピリミジン基であり、該基は、非置換又は置換されており；
ａｌｋは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである］
から選択される基１個以上により置換されている、記請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ジメチル−アミン；
｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ジメチル−アミン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−８−［（Ｓ）−１−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）メチル］−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−エチル−８−［（Ｓ）−１−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）メチル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（４−アゼチジン−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
２−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン；
２−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン；
２−｛４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
８−［４−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−［４−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
２−｛４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，２−ジメチル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，２−ジメチル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
８−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン；
８−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン；
１−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−アゼチジン−２−オン；
１−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−アゼチジン−２−オン；
９−エチル−８−［４−（３−フルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−エチル−８−［４−（３−フルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１−オキサ−４，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−オン；
９−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１−オキサ−４，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−オン；
１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
２−｛４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
２−｛（cis）−４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，６−ジメチル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛（cis）−４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，６−ジメチル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛（Ｓ）−４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２−イソプロピル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛（Ｓ）−４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２−イソプロピル−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−６，６−ジメチル−ピペラジン−２−オン；
４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−６，６−ジメチル−ピペラジン−２−オン；
８−（２，２−ジメチル−モルホリン−４−イルメチル）−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（３−モルホリン−４−イル−アゼチジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（３−モルホリン−４−イル−アゼチジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（４−ピラゾール−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−（４−ピラゾール−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−４−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
４−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−モルホリン−３−オン；
４−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−モルホリン−３−オン；
４−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１−イソプロピル−ピペラジン−２−オン；
４−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−１−イソプロピル−ピペラジン−２−オン；
９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−８−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９Ｈ−プリン；
８−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−チオピラン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−チオピラン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
（Ｒ）−８−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−オクタヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン；
（Ｒ）−８−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−オクタヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン；
（Ｒ）−８−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−４−オン；
８−（２，２−ジメチル−モルホリン−４−イルメチル）−９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−［４−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−［４−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
１−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
８−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
７−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−３−オキサ−７，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
８−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
１’−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１’−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
２−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イルアミノ｝−２−メチル−プロピオンアミド；
２−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イルアミノ｝−２−メチル−プロピオンアミド；
２−｛（Ｓ）−１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピロリジン−３−イルアミノ｝−２−メチル−プロピオンアミド；
２−（｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−２−メチル−プロピオンアミド；
２−｛４−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−９−メチル−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
２−｛４−［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−９−メチル−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
（Ｒ）−８−［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−オクタヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン；
２−｛４−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
２−｛４−［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
２−（｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−２−メチル−プロピオンアミド；
２−（｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−アゼチジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−２−メチル−プロピオンアミド；
２−｛４−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−９−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−イソブチルアミド；
｛１−［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ジメチル−アミン；
｛１−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ジメチル−アミン；
３−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサゾリジン−２−オン；
３−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサゾリジン−２−オン；
１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ−｛１−［９−エチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；及び
Ｎ−｛１−［９−エチル−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド
から選択される化合物、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項７】
薬学的に許容しうる担体又は希釈剤及び、活性成分としての請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８】
治療によるヒト又は動物の身体の医療処置の方法における使用のための、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患又は障害を処置するための、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
疾患又は障害が、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択される、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患又は障害を処置するための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１２】
医薬が、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害を処置するためのものである、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患又は障害を処置する方法であって、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項１４】
疾患又は障害が、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択される、請求項１３記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５００７７５（Ｐ２０１１−５００７７５Ａ）
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３０５４９（Ｐ２０１０−５３０５４９）
【出願日】平成２０年１０月２７日（２００８．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００３６２２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５３７１６
【国際公開日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月２７日（２００８．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００３６２２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５３７１６
【国際公開日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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