田辺三菱製薬株式会社により出願された特許
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医薬組成物
【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。
(環Aは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで環Aが二環縮合不飽和異項環のとき、XとYは両方とも同じ異項環にあり;環Bは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは窒素原子であり;Yは、−(CH2)n−であり;nは1または2である。)
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芳香族含窒素六員環化合物及びその使用
本発明は、優れたPDE10阻害作用を有する芳香族含窒素六員環化合物を提供する。本発明は、式[I0]
[式中:
X1、X2及びX3は、各々独立して、N又はCHであり、X1、X2及びX3のうち少なくとも2つは、Nであり;Aは、*−CH=CH−、*−C(Alk)=CH−、*−CH2−CH2−又は*−O−CH2−であり(*は、R1との結合である);Alkは、低級アルキル基であり;環Bは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり;R1は、置換されていてもよい含窒素複素環基であり、その含窒素複素環部分は、キノキサリニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、ピラジニル、ピリミジニル及びそれらに脂肪族5〜6員環が縮合してなる部分からなる群より選択される部分であり;Y0は、以下の(1)〜(5)からなる群より選択される基であり:(1)置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい芳香族単環式5〜6員複素環基;(2)置換されていてもよいアミノカルボニル;(3)置換されていてもよいアミノ低級アルキル;(4)−O−R2[式中、R2は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、低級シクロアルキル、脂肪族単環式5〜6員複素環基、又は
である];(5)モノ−又はジ−置換アミノ;但し、Y0がモノ−又はジ−置換アミノであるとき、R1の含窒素複素環部分は、キノキサリニル又はキノリルではない]
で示される芳香族含窒素六員環化合物又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、並びに前記化合物のPDE10阻害薬としての使用、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物等に関する。
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三置換ピリミジン化合物及びそのPDE10阻害薬としての使用
本発明は、優れたPDE10阻害作用を有する三置換ピリミジン化合物を提供する。
本発明は、一般式[I0]
[式中:X1及びX2のうちのいずれか一方はNであり、他方がCHであり;Aは、*−CH=CH−、*−C(Alk)=CH−、*−CH2−CH2−又は*−O−CH2−であり(*は、R1との結合である);
Alkは、低級アルキル基であり;環Bは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり;R1は、置換されていてもよいキノキサリニル又は置換されていてもよいキノリルであり;Y0は、モノ−又はジ−置換アミノである]で示される三置換ピリミジン化合物又はその薬理的に許容しうる塩に関する。
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抗血栓薬とピラゾロン誘導体との組み合わせ薬剤
【課題】副作用の少ない安全な虚血疾患の治療及び/又は予防のための医薬を提供すること。
【解決手段】組織プラスミノーゲン活性化因子と組み合わせて使用される3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン若しくはその薬学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を含む、虚血疾患の治療剤又は予防剤。
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医薬組成物
【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式[I]で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。
[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Tはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。R1及びR2は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。R3及びR4は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。R6は水素原子等を表す。]
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医薬組成物
【課題】糖尿病、糖尿病合併症又は肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防及び/又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】下式で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。
[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Qはシクロアルキル、ヘテロ環基等を表す。環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基を表す。R1は水素原子等を表す。R2は−COR11又は−CR13(OH)R11を表す。R11は置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル等を表す。R13は水素原子、又はアルキルを表す。R3及びR4は独立して水素原子、アルコキシ等を表す。R5は置換若しくは非置換アルコキシ、置換若しくは非置換アルキル等を表す。R6は水素原子等を表す。]
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置換ピリミジン−4−オン誘導体
遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるピリミドン誘導体またはその塩
[式中:Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子を表し;R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており;R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し;R3は、フェニル−基、フェニル−CH2−基、C1−6アルキル−O−C(O)−基、フェニル−C(O)−基、5−10員複素環式基、フェニル−CH2−O−C(O)−基、−C(O)−5−10員複素環式基を表し、これらの基は、C1−6アルキル基、ハロゲン原子、C1−2過ハロゲン化アルキル基、C1−3ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルコキシ基、C1−6アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、C1−6モノアルキルアミノ基またはC2−12ジアルキルアミノ基、アセトキシ基、アミノスルホニル基から選択される1−4個の置換基によって場合によって置換されており;R4は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1−6アルキル基を表し;mは、0−2を表す。]。
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神経変性疾患に対する置換三環式誘導体
遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式(I)の置換三環式誘導体。
[式中、Zは、結合、カルボニル基、(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基から選択される1個または2個の基により場合によって置換されている。)メチレン基を表し;R1は、4−ピリジン環、4−ピリミジン環を表し;R2は、水素原子を表し;R3は、水素原子;フェニルまたはナフチル基(これらの基は、場合によって置換されている。)を表し、nは、0−3を表し;mは、0−1を表す。]治療における使用。
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神経変性疾患治療用のGSK3−ベータ阻害剤としての4−(ピリジン−4−イル)−1H−(1,3,5)トリアジン−2−オン誘導体
遊離塩基または酸との付加塩の形態である、式(I)により表されるトリアジノン誘導体[式中、Zは、結合、カルボニル基、C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、Ci−βアルコキシ基から選択される1または2個の基により場合により置換されているメチレン基を表し、;R1は、4−ピリジン環を表し;R2は、水素原子、C1−6アルキルを表し;R3は、水素原子、C1−6アルキル基を表し;R2およびR3は、場合により置換されている、R2およびR3を担持する窒素を有する6員環を一緒になって形成していてよく;R4は:場合により置換されているフェニル環を表し;nは、0から2を表す。]。本発明の化合物は、GSK3β阻害活性を有し、GSK3βの異常活性により引き起こされる疾患、さらに特定すると、神経変性疾患の予防的および/または治療的処置用の医薬品の活性成分として有用である。
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置換N−オキシドピラジン誘導体
遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるN−オキシドピラジン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物(I)[式中、R1は4−ピリジン環、ハロゲン原子を表し;R2は、水素原子を表し;R3は水素原子を表し;R4はフェニルC1−3アルキル基を表し、この基は、場合によって置換されており;R5は、水素原子を表す。]。治療における使用。
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