本発明は、被験物質のＨＤＡＣ４及び／又はＨＤＡＣ８阻害活性を測定することを含む、ＧＡＴＡ−１産生阻害活性の少ないＩＬ−２産生阻害剤及び／又は免疫担当細胞増殖阻害剤の選択方法、および被験ＨＤＡＣ阻害剤のＨＤＡＣ４及び／又はＨＤＡＣ８阻害活性を測定することを含む、血小板減少作用の少ない免疫抑制剤の選択方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１は水素または低級アルキル；Ｒ^２は低級アルキルなど；Ｒ^３は低級アルコキシなど；Ｒ^４はヒドロキシなど；ＸはＯ、Ｓなど；ＹはＣＨまたはＮ；Ｚは低級アルキレンまたは低級アルケニレン；およびｍは０または１である）またはその塩であり、医薬として有用である。
【化１】

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Ｉ_ｆ電流を阻害する作用を有するイソキノリン誘導体の新規製造法、当該製造法に用いられる新規ベンズアミド誘導体又はその塩、及び当該ベンズアミド誘導体又はその塩の製造法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬活性物質の水溶性のいかんに拘わらず、臨床上満足できるイオン性医薬活性物質の徐放性製剤を提供する。
【解決手段】イオン性医薬活性物質に対して反対荷電を有し、かつ該物質の疎水性を高めるイオン性化合物を含有してなるイオン性医薬活性物質の徐放性医薬組成物に関する。詳細には、イオン性医薬活性物質に対して反対荷電を有し、かつ該物質の疎水性を高めるイオン性化合物が、分子中に疎水性基を有するものであるイオン性化合物を含有してなるイオン性医薬活性物質の徐放性医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】生理活性タンパク質における徐放性医薬組成物の提供。
【解決手段】インターロイキン−１１にヒアルロン酸を配合した徐放性製剤、及び、インターロイキン−１１に電荷の異なる２種類のカチオン性高分子とアニオン性高分子をそれぞれ配合した徐放性製剤を提供するものであり、インターロイキン−１１の持続的な血中濃度推移とそれに付随する薬理作用の増強を達成した。本発明により、インターロイキン−１１の頻回投与の回避、副作用の軽減および治療効果の増強が期待される。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］
【化１】


［式中、
【化２】


【化３】


−Ｘ−は
【化４】


（式中、−Ｙ−、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ明細書の記述中に定義の通りである。）など、
Ｒ^１は水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシなど、
Ｒ^２は水素、低級アルキルまたはヒドロキシ（低級）アルキル、
Ｒ^３は水素またはアミノ保護基、
Ｒ^７は水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、低級アルケニル、−Ｚ−Ｒ^９または
【化５】


（式中、−Ｚ−は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−、
各々のＲ^９は、個別に水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキルなどである。）、
Ｒ^８は−Ｄ−Ｅ−Ｒ^１０（式中、−Ｄ−は−ＣＯＮＨＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＨＣＯ−、
Ｅは結合または低級アルキレン、
Ｒ^１０はハロゲン、シアノ、カルボキシなどである。）、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物またはそのプロドラッグまたはその塩である。
本発明の化合物［Ｉ］および医薬として許容されるその塩は、潰瘍、過活動膀胱などの予防および／または治療に有用である。
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インスリン抵抗性改善薬及び糖代謝改善薬のスクリーニングに有用な新規なポリペプチド、前記ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、前記ポリヌクレオチドを含む発現ベクター、及び前記発現ベクターでトランスフェクトされた細胞を開示する。前記ポリペプチドは脂肪に発現する蛋白質であり、同蛋白質を高発現させた脂肪細胞ではＡｋｔ２の活性が低下する。前記ポリペプチドを用いたインスリン抵抗性改善薬及び糖代謝改善薬のスクリーニング方法並びに該スクリーニング方法により得られる物質を有効成分とするインスリン抵抗性改善用及び糖代謝改善用医薬組成物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ３が関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】例えば、N-{1-[(6-フルオロナフタレン-2-イル)メチル]ピロリジン-3-イル}-2-[1-(1H-インドール-4-イルカルボニル)ピペリジン-4-イリデン]アセトアミドなどの、少なくとも３個の環基を有するアクリルアミド誘導体が、良好なＣＣＲ３拮抗作用を有し、喘息などのＣＣＲ３の関与する疾患の治療に有効であることを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【解決手段】血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤として有用な式（Ｉ）：


式中、
Ｕは、低級アルキルであり；
Ｖは、−ＣＯＮＨ−または−ＮＲ^１ＣＯ−（ここで、Ｒ^１は、水素または低級アルキルである）であり；
Ｗは、結合または低級アルキレンであり；
Ｘは、置換されてもよいチアゾールから誘導される二価の残基であり；
Ｙは、結合または低級アルキレンであり；かつ
Ｚは、式：


（式中、Ｒ^２は、式：


（式中、Ａは、結合または低級アルキレンであり；
Ｂは、結合、−ＮＨ−または


であり；
Ｄは、結合、−ＣＳ−または−ＣＯ−であり；
Ｅは、結合または−ＮＨ−であり；
Ｆは、結合、−ＣＯ−、−Ｏ−または−ＳＯ_２−であり；かつ
Ｇは、低級アルキル、保護されていてもよいアミノ、−ＯＨ、フェニル、


である）の基であり；かつ
Ｒ^３は、低級アルキルである）
の基であり、
但し、Ｚが、式：


の基であるとき、Ｇは、アミノではなく、
Ｚが、式：


の基であるとき、Ｇは、


ではなく、
Ｚが、式：


の基であり、かつＧが、保護されていてもよいアミノであるとき、
Ｄは、−ＣＳ−であるか、あるいは
Ａは、低級アルキレンであり、ＢまたはＥは、−ＮＨ−であり、かつＦは、−ＣＯ−である；
の化合物またはその医薬上許容され得る塩、並びに医薬組成物、黄斑浮腫の予防または治療方法であって、ＶＡＰ−１関連疾患をわずらっている患者を治療するのに十分な量の化合物またはその医薬上許容され得る塩を、それを必要とする当該患者に投与することを含む方法、など。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特に主要骨格として含窒素ヘテロ環を有する誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤、更に好ましくは抗肥満薬並びに該医薬として有用な新規含窒素飽和ヘテロ環、その製薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物に関する。
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