【課題】 インシュリン様成長因子−Ｉの最小活性発現単位を探求し、眼科および皮膚科領域における医薬用途を見出すこと。
【解決手段】 インシュリン様成長因子−Ｉの最小活性発現単位であるSer−Ser−Ser−Argで表されるアミノ酸配列を含むペプチドとPhe−Gly−Leu−Met−NH₂で表されるアミノ酸配列を含むペプチドを併用すれば、角膜の障害治癒および皮膚の創傷治癒を著しく促進する。 （もっと読む）

【課題】Ｒｈｏキナーゼ阻害作用を有し、緑内障等の眼疾患治療剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、環Ｘはベンゼン環、又はピリジン環を；Ｒ^１とＲ^２はＨ又はアルキルを：Ｒ^３とＲ^４は、ハロゲン、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、カルボキシ、ヒドロカルボニル、アルキルカルボニル等を；Ｒ^５はハロゲン原子、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールを示す。各基は置換基を有してもよい。） （もっと読む）

【課題】置換フェニルアミノ低級アルキル基とエステル構造を導入したフェニル基を置換基として有する１，２−ジヒドロキノリン誘導体又はその塩の提供及び該誘導体又はその塩をグルココルチコイド受容体モジュレーターとしての提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩。
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【課題】グルココルチコイド受容体アゴニスト、グルココルチコイド受容体アンタゴニスト等である「グルココルチコイド受容体モジュレーター」として１，２−ジヒドロキノリン誘導体又はその塩の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩。


［Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は同一又は異なって、水素原子又は各種置換基を、Ｘは-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁸-、-Ｓ(Ｏ)₂-等を、Ｙはアルキレン基を、Ｚはベンゼン環又は複素環を、ｐは０、１、２又は３を示す。］ （もっと読む）

【課題】新規１，２−ジヒドロキノリン誘導体の提供又はその塩の薬理作用の提供。
【解決手段】グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用な一般式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴、Ｒ⁵は水素原子又は低級アルキル基を、Ｒ⁶はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等を、Ｘは-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁸-、-Ｓ(Ｏ)₂-等を、Ｒ⁷、Ｒ⁸は低級アルキル基、アリール基、複素環基、低級アルコキシ基等を、Ｙは低級アルキレン基を、Ｚはカルコゲン原子を、ｐは０、１、２又は３を示す。
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【課題】１，４−ベンゾチアジン−３−オン骨格又は３，４−ジヒドロキノリン−２−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［I］で表される化合物又はその塩。式中、環Ａはアリール基、芳香族複素環等を示し；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロゲノアルキル基等を示し；ＸはＳ、ＣＨ_２等を示し；Ｙは水酸基、アルコキシ基、ＮＲ_２Ｒ_３等を示し；Ｒ_２とＲ_３は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化１】
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【課題】新たな角結膜障害の予防または治療剤の提供。
【解決手段】Ｎｒｆ２（ＮＦ−Ｅ２ ｒｅｌａｔｅｄ ｆａｃｔｏｒ ２）は、親電子性物質を直接解毒する異物代謝系第２相酵素およびヘムオキシゲナーゼといった抗酸化酵素等の遺伝子発現を誘導制御している転写因子であり、該Ｎｒｆ２の活性化物質を有効成分とする角結膜障害の予防または治療剤。該Ｎｒｆ２活性化物質としては、マイケル反応アクセプター、ｔ−ブチルハイドロキノン、クルクミンまたは下式で示される化合物が好ましい。
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【課題】新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹はハロゲン、アルキル、複素環基等、pは０〜５、Ｒ^２はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ基等、ｑは０〜２、Ｒ^３は水素、アルキル、アルキルカルボニルカルボニル基等、Ｒ^４及びＲ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、複素環基等、Ｒ⁶は水素、アルキル、複素環基等、Ａはアルキレン、Ｒ⁷はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、XはＯ、Ｓを示す。
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【課題】 新たな角結膜障害の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物またはその塩類は、角膜障害モデルにおいて優れた改善効果を発揮するので、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、角膜びらん、角膜潰瘍、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角結膜炎、感染性角膜炎、非感染性角膜炎、感染性結膜炎、非感染性結膜炎などの角結膜障害の予防または治療剤として有用である。式中、Ｒ_１およびＲ_２は同一かまたは異なって水素原子またはアルキル基を示し、ＡおよびＢは同一かまたは異なってアルキレン基を示し、ｎ_１およびｎ_２は同一かまたは異なって０〜５の整数を示す。
【化１】
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【課題】医薬として有用な新規桂皮酸関連化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】
一般式［Ｉ］で表される化合物またはその塩。環Ａは炭化水素六員環または複素六員環；Ｒ^ａ１はＨ、アルキル、アリール；Ｒ^ａ２はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^ａ３はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ４はカルボキシ、アミノ等；Ｘ^ａは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^ａ５）−、−ＣＲ^ａ６Ｒ^ａ７−、−ＮＲ^ａ８−等；Ｒ^ａ５はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７は、Ｈ、ハロゲン原子等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７はシクロヘキサン環を形成してもよく；Ｒ^ａ８はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｙ^ａはアルキレン、−Ｏ−アルキレン等；破線は単結合または二重結合を示す。
【化１】
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