参天製薬株式会社により出願された特許
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熱的に不安定な薬物の分解抑制方法
【課題】 熱的に不安定な薬物を含有する点眼液において、該薬物の分解を抑制し、点眼液を安定化すること。
【解決手段】 熱的に不安定な薬物を含有する点眼液に有機アミンを配合すれば、点眼液中の該薬物の分解を効果的に抑制でき、安定に保存できる。
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固形組成物を用いた後眼部組織への非侵襲性ドラッグデリバリーシステム
【課題】眼局所組織を介した後眼部組織への薬物移行性が優れた非侵襲性投与ドラッグデリバリーシステムを開発すること。
【解決手段】薬物と付着力が200〜1000gの粘膜付着性物質からなる固形組成物を結膜嚢内へ投与することにより、眼局所組織を介した後眼部組織への薬物移行性が優れたドラッグデリバリーシステムを構築できる。
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軟膏様組成物を用いた後眼部組織への非侵襲性ドラッグデリバリーシステム
【課題】眼局所組織を介した後眼部組織への薬物移行性が優れた非侵襲性投与ドラッグデリバリーシステムを開発すること。
【解決手段】
薬物を0.01〜10%(W/V)含有し、ワセリン/流動パラフィン配合比が2/1〜10/1である軟膏様組成物を眼表面へ投与することにより、眼局所組織を介した後眼部組織への薬物移行性が優れたドラッグデリバリーシステムを構築できる。
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ゲル状組成物を用いた後眼部組織への非侵襲性ドラッグデリバリーシステム
【課題】眼局所組織を介した後眼部組織への薬物移行性が優れた非侵襲性投与ドラッグデリバリーシステムの提供。
【解決手段】薬物と、カルボキシビニルポリマーまたはポリアクリル酸などのポリアクリル酸系誘導体、ヒドロキシプロピルセルロースなどのセルロース系誘導体およびそれらの塩から選択される1種または複数の組合せである粘膜付着性物質からなるゲル状組成物を眼表面へ投与することにより、眼局所組織を介した後眼部組織への薬物移行性が優れたドラッグデリバリーシステムを構築できる。
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眼科用防腐組成物
【課題】 亜塩素酸塩を含有する眼科用液剤について、二酸化塩素の発生を抑制すること。
【解決手段】 亜塩素酸塩と下記1)〜7)から選択される少なくとも一つの安定化剤とからなる眼科用防腐組成物を含有する眼科用液剤は、二酸化塩素の発生を抑制するので安全性に優れ、長期に渡って防腐効果が持続する。1)クレアチニン、2)ゲラニオール、3)グルコース、4)酢酸トコフェロール、5)硫酸オキシキノリン、6)糖アルコール、7)ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
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オキシグルタチオン含有水溶液
【課題】オキシグルタチオンを含有する酸性の水溶液について、オキシグルタチオンの安定性を向上させること。
【解決手段】オキシグルタチオンを含有する酸性の水溶液に、少なくとも1種の塩を配合すれば、オキシグルタチオンの安定性を向上させた水溶液を調製することができる。
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ロフルミラスト点眼液
【課題】ロフルミラストを有効成分として含有する点眼液について、ロフルミラストの薬効を増強すること。
【解決手段】ロフルミラストを有効成分として含有する点眼液に、少なくとも1種の粘稠化剤を配合すれば、ロフルミラストの薬効を増強させた点眼液を調製することができる。
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新規オレフィン誘導体
【課題】医薬として有用な新規オレフィン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式[I]の化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。Xはベンゼン環、シクロアルカン環または芳香族複素環;Yはピリジン環または1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン環;R1とR2は水素原子またはアルキル基;R3とR4はハロゲン原子、H、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、アミノ基、アルキルアミノ基またはアリールアミノ基;R5およびR6は、ハロゲン原子、H、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、ニトロ基またはシアノ基を示す。
【化1】
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新規イソキノリン誘導体
【課題】医薬として有用な新規イソキノリン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式[I]の化合物またはその塩は、Rhoキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。環Xはベンゼン環または芳香族複素環;Yはイソキノリン環基、R1とR2は水素原子またはアルキル基;R3とR4はハロゲン原子、水素原子、アルキル基、アルケニル基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、アルキルカルボニル基、アリール基、アリールカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、アリールアミノ基、スルホン酸基、ニトロ基、シアノ基または1若しくは複数の窒素原子を環内に有する芳香族複素環を示す。
【化1】
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アミン誘導体を有効成分として含む血管新生阻害剤
【課題】血管新生阻害剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式[I]で表される化合物またはその塩類を有効成分として含むことを特徴とする血管新生阻害剤である。式中、環Aはベンゼン環またはナフタレン環を示し、Xは単結合、アルキレン基または−CH2COOCH2−を示し、Yは酸素原子またはN(R6)を示し、R1、R2およびR3は同一または異なって水素原子またはアルキル基を示し、あるいはR1とR3は結合して1または複数の二重結合を有する環を形成してもよく、R4およびR5は同一または異なって水素原子またはアルキル基を示し、R6は水素原子またはアルキル基を示す。
【化1】
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