説明

グルココルチコイド受容体結合活性を有する新規1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン誘導体

【課題】新規1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式(1)で表される化合物。式中、R1はハロゲン、アルキル、複素環基等、pは0〜5、Rはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ基等、qは0〜2、Rは水素、アルキル、アルキルカルボニルカルボニル基等、R及びR5は水素、ハロゲン、アルキル、複素環基等、R6は水素、アルキル、複素環基等、Aはアルキレン、R7はOR、NR、SR、S(O)R、S(O)、XはO、Sを示す。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式(1)で表される化合物又はその塩。
【化1】

[R1はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよい複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、置換基を有してもよい複素環オキシ基、メルカプト基、メルカプト基のエステル、置換基を有してもよい低級アルキルチオ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルチオ基、置換基を有してもよいアリールチオ基、置換基を有してもよい複素環チオ基、アミノ基、置換基を有してもよい低級アルキルアミノ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルアミノ基、置換基を有してもよいアリールアミノ基、置換基を有してもよい複素環アミノ基、アミノ基のアミド、置換基を有してもよい低級アルキルアミノ基のアミド、置換基を有してもよい低級シクロアルキルアミノ基のアミド、置換基を有してもよいアリールアミノ基のアミド、置換基を有してもよい複素環アミノ基のアミド、ホルミル基、置換基を有してもよい低級アルキルカルボニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルカルボニル基、置換基を有してもよいアリールカルボニル基、置換基を有してもよい複素環カルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、置換基を有してもよい低級アルキルスルホニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルスルホニル基、置換基を有してもよいアリールスルホニル基、置換基を有してもよい複素環スルホニル基、スルホン酸基、スルホン酸基のエステル、スルホン酸基のアミド、ニトロ基又はシアノ基を示し;
pは0〜5の整数を示し;
pが2〜5の場合、各R1は同一又は異なってもよく;
2はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基を示し;
qは0〜2の整数を示し;
qが2の場合、各R2は同一又は異なってもよく;
3は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキルカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルケニルカルボニル基又は置換基を有してもよいアリールカルボニル基を示し;
4及びR5は同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基を示し;
4とR5は一緒になって、置換基を有してもよい3〜8員の低級シクロアルカン環を形成してもよく;
は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基を示し;
Aは置換基を有してもよい低級アルキレン基を示し;
7はOR8、NR89、SR8、S(O)R8又はS(O)28を示し;
8及びRは同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよい複素環基、ホルミル基、置換基を有してもよい低級アルキルカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルケニルカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルキニルカルボニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルカルボニル基、置換基を有してもよいアリールカルボニル基、置換基を有してもよい複素環カルボニル基、カルボキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルケニルオキシカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルキニルオキシカルボニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシカルボニル基、置換基を有してもよいアリールオキシカルボニル基、置換基を有してもよい複素環オキシカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルキルスルホニル基、置換基を有してもよい低級アルケニルスルホニル基、置換基を有してもよい低級アルキニルスルホニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルスルホニル基、置換基を有してもよいアリールスルホニル基、置換基を有してもよい複素環スルホニル基、アミノカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルキルアミノカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルケニルアミノカルボニル基、置換基を有してもよい低級アルキニルアミノカルボニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルアミノカルボニル基、置換基を有してもよいアリールアミノカルボニル基又は置換基を有してもよい複素環アミノカルボニル基を示し;
7がNR89の場合、R8とR9は一緒になって、置換基を有してもよい3〜8員の含窒素複素環を形成してもよく;
XはO又はSを示す。]
【請求項2】
一般式(1)において、R1がハロゲン原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、メルカプト基、メルカプト基のエステル、低級アルキルチオ基、低級シクロアルキルチオ基、アリールチオ基、複素環チオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、複素環アミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級シクロアルキルアミノ基のアミド、アリールアミノ基のアミド、複素環アミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、スルホン酸基、スルホン酸基のエステル、スルホン酸基のアミド、ニトロ基又はシアノ基を示し;
1が低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基又は低級アルキルスルホニル基の場合、該低級アルキル基、該低級アルコキシ基、該低級アルキルチオ基、該低級アルキルアミノ基、該低級アルキルアミノ基のアミド、該低級アルキルカルボニル基又は該低級アルキルスルホニル基はハロゲン原子、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級アルキルチオ基、低級シクロアルキルチオ基、アリールチオ基、複素環チオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、複素環アミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級シクロアルキルアミノ基のアミド、アリールアミノ基のアミド、複素環アミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、スルホン酸基、スルホン酸基のエステル、スルホン酸基のアミド、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
1が低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級シクロアルキルチオ基、アリールチオ基、複素環チオ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、複素環アミノ基、低級シクロアルキルアミノ基のアミド、アリールアミノ基のアミド、複素環アミノ基のアミド、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基又は複素環スルホニル基の場合、該低級シクロアルキル基、該アリール基、該複素環基、該低級シクロアルキルオキシ基、該アリールオキシ基、該複素環オキシ基、該低級シクロアルキルチオ基、該アリールチオ基、該複素環チオ基、該低級シクロアルキルアミノ基、該アリールアミノ基、該複素環アミノ基、該低級シクロアルキルアミノ基のアミド、該アリールアミノ基のアミド、該複素環アミノ基のアミド、該低級シクロアルキルカルボニル基、該アリールカルボニル基、該複素環カルボニル基、該低級シクロアルキルスルホニル基、該アリールスルホニル基又は該複素環スルホニル基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、スルホン酸基、スルホン酸基のエステル、スルホン酸基のアミド、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
pが0〜3の整数を示し;
pが2又は3の場合、各R1は同一又は異なってもよく;
2がハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基又は低級アルコキシ基を示し;
qが0〜2の整数を示し;
qが2の場合、各R2は同一又は異なってもよく;
3が水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキルカルボニル基、低級アルケニルカルボニル基又はアリールカルボニル基を示し;
3が低級アルキル基又は低級アルキルカルボニル基の場合、該低級アルキル基又は該低級アルキルカルボニル基はハロゲン原子及びアリール基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
3がアリールカルボニル基の場合、該アリールカルボニル基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
4及びR5が同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール又は複素環基を示し;
4又はR5が低級アルキル基の場合、該低級アルキル基はハロゲン原子、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級アルキルチオ基、低級シクロアルキルチオ基、アリールチオ基、複素環チオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、複素環アミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級シクロアルキルアミノ基のアミド、アリールアミノ基のアミド、複素環アミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
4又はR5が低級シクロアルキル基、アリール又は複素環基の場合、該低級シクロアルキル基、該アリール又は該複素環基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、スルホン酸基、スルホン酸基のエステル、スルホン酸基のアミド、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
4とR5が一緒になって、3〜8員の低級シクロアルカン環を形成してもよく;
6が水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基又は低級シクロアルキル基を示し;
6が低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基又は低級シクロアルキル基の場合、該低級アルキル基、該低級アルケニル基、該低級アルキニル基又は該低級シクロアルキル基はハロゲン原子及びアリール基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
Aがヒドロキシ基又はハロゲン原子で置換されてもよい低級アルキレン基を示し;
7がOR8、NR89又はSR8を示し;
8及びRが同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ホルミル基、低級アルキルカルボニル基、低級アルケニルカルボニル基、低級アルキニルカルボニル基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルケニルオキシカルボニル基、低級アルキニルオキシカルボニル基、低級シクロアルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、複素環オキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルケニルスルホニル基、低級アルキニルスルホニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、アミノカルボニル基、低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルケニルアミノカルボニル基、低級アルキニルアミノカルボニル基、低級シクロアルキルアミノカルボニル基、アリールアミノカルボニル基又は複素環アミノカルボニル基を示し;
8又はR9が低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルキルカルボニル基、低級アルケニルカルボニル基、低級アルキニルカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルケニルオキシカルボニル基、低級アルキニルオキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルケニルスルホニル基、低級アルキニルスルホニル基、低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルケニルアミノカルボニル基又は低級アルキニルアミノカルボニル基の場合、該低級アルキル基、該低級アルケニル基、該低級アルキニル基、該低級アルキルカルボニル基、該低級アルケニルカルボニル基、該低級アルキニルカルボニル基、該低級アルコキシカルボニル基、該低級アルケニルオキシカルボニル基、該低級アルキニルオキシカルボニル基、該低級アルキルスルホニル基、該低級アルケニルスルホニル基、該低級アルキニルスルホニル基、該低級アルキルアミノカルボニル基、該低級アルケニルアミノカルボニル基又は該低級アルキニルアミノカルボニル基はハロゲン原子、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級アルキルチオ基、低級シクロアルキルチオ基、アリールチオ基、複素環チオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、複素環アミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級シクロアルキルアミノ基のアミド、アリールアミノ基のアミド、複素環アミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、スルホン酸基、スルホン酸基のエステル、スルホン酸基のアミド、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
8又はR9が低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、低級シクロアルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、複素環オキシカルボニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、低級シクロアルキルアミノカルボニル基、アリールアミノカルボニル基又は複素環アミノカルボニル基の場合、該低級シクロアルキル基、該アリール基、該複素環基、該低級シクロアルキルカルボニル基、該アリールカルボニル基、該複素環カルボニル基、該低級シクロアルキルオキシカルボニル基、該アリールオキシカルボニル基、該複素環オキシカルボニル基、該低級シクロアルキルスルホニル基、該アリールスルホニル基、該複素環スルホニル基、該低級シクロアルキルアミノカルボニル基、該アリールアミノカルボニル基又は該複素環アミノカルボニル基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基で置換された低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級アルキニルオキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級アルキルチオ基、低級シクロアルキルチオ基、アリールチオ基、複素環チオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、複素環アミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級シクロアルキルアミノ基のアミド、アリールアミノ基のアミド、複素環アミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、スルホン酸基、スルホン酸基のエステル、スルホン酸基のアミド、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
7がNR89の場合、R8とR9が一緒になって、5又は6員の含窒素複素環を形成してもよく;
XがO又はSを示す請求項1記載の化合物又はその塩。
【請求項3】
一般式(1)において、R1がハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、ニトロ基又はシアノ基を示し;
1が低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基又は低級アルキルスルホニル基の場合、該低級アルキル基、該低級アルコキシ基、該低級アルキルチオ基、該低級アルキルアミノ基、該低級アルキルアミノ基のアミド、該低級アルキルカルボニル基又は該低級アルキルスルホニル基はハロゲン原子、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級アルキルチオ基、低級シクロアルキルチオ基、アリールチオ基、複素環チオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、複素環アミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級シクロアルキルアミノ基のアミド、アリールアミノ基のアミド、複素環アミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、スルホン酸基、スルホン酸基のエステル、スルホン酸基のアミド、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
pが0〜3の整数を示し;
pが2又は3の場合、各R1は同一又は異なってもよく;
qが0を示し;
3が水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキルカルボニル基、低級アルケニルカルボニル基又はアリールカルボニル基を示し;
3が低級アルキル基の場合、該低級アルキル基は1又は複数個のアリール基を置換基として有してもよく;
3がアリールカルボニル基の場合、該アリールカルボニル基はハロゲン原子及び低級アルキル基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
4及びR5が同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール又は複素環基を示し;
4又はR5が低級アルキル基の場合、該低級アルキル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、ニトロ基又はシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
4又はR5が低級シクロアルキル基、アリール又は複素環基の場合、該低級シクロアルキル基、該アリール又は該複素環基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、ニトロ基又はシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
4とR5が一緒になって3〜8員の低級シクロアルカン環を形成してもよく;
6が水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基又は低級シクロアルキル基を示し;
6が低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基又は低級シクロアルキル基の場合、該低級アルキル基、該低級アルケニル基、該低級アルキニル基又は該低級シクロアルキル基はハロゲン原子及びアリール基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
Aが低級アルキレン基を示し;
7がOR8、NR89又はSR8を示し;
8及びRが同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ホルミル基、低級アルキルカルボニル基、低級アルケニルカルボニル基、低級アルキニルカルボニル基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルケニルオキシカルボニル基、低級アルキニルオキシカルボニル基、低級シクロアルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、複素環オキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルケニルスルホニル基、低級アルキニルスルホニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、アミノカルボニル基、低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルケニルアミノカルボニル基、低級アルキニルアミノカルボニル基、低級シクロアルキルアミノカルボニル基、アリールアミノカルボニル基又は複素環アミノカルボニル基を示し;
8又はR9が低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルキルカルボニル基、低級アルケニルカルボニル基、低級アルキニルカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルケニルオキシカルボニル基、低級アルキニルオキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルケニルスルホニル基、低級アルキニルスルホニル基、低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルケニルアミノカルボニル基又は低級アルキニルアミノカルボニル基の場合、該低級アルキル基、該低級アルケニル基、該低級アルキニル基、該低級アルキルカルボニル基、該低級アルケニルカルボニル基、該低級アルキニルカルボニル基、該低級アルコキシカルボニル基、該低級アルケニルオキシカルボニル基、該低級アルキニルオキシカルボニル基、該低級アルキルスルホニル基、該低級アルケニルスルホニル基、該低級アルキニルスルホニル基、該低級アルキルアミノカルボニル基、該低級アルケニルアミノカルボニル基又は該低級アルキニルアミノカルボニル基はハロゲン原子、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、ニトロ基又はシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
8又はR9が低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級シクロアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、複素環カルボニル基、低級シクロアルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、複素環オキシカルボニル基、低級シクロアルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、複素環スルホニル基、低級シクロアルキルアミノカルボニル基、アリールアミノカルボニル基又は複素環アミノカルボニル基の場合、該低級シクロアルキル基、該アリール基、該複素環基、該低級シクロアルキルカルボニル基、該アリールカルボニル基、該複素環カルボニル基、該低級シクロアルキルオキシカルボニル基、該アリールオキシカルボニル基、該複素環オキシカルボニル基、該低級シクロアルキルスルホニル基、該アリールスルホニル基、該複素環スルホニル基、該低級シクロアルキルアミノカルボニル基、該アリールアミノカルボニル基又は該複素環アミノカルボニル基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基で置換された低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級アルキニルオキシ基、低級アルキルチオ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、カルボキシ基のアミド、低級アルキルスルホニル基、ニトロ基又はシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
7がNR89の場合、R8とR9が一緒になって、5又は6員の含窒素複素環を形成してもよく;
XがOを示す請求項1記載の化合物又はその塩。
【請求項4】
一般式(1)において、R1がハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、アミノ基、アミノ基のアミド、低級アルキルアミノ基のアミド、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基のエステル、ニトロ基又はシアノ基を示し;
1が低級アルキル基又は低級アルコキシ基の場合、該低級アルキル基又は該低級アルコキシ基はハロゲン原子、ヒドロキシ基及び低級アルコキシ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
pが1、2又は3を示し;
pが2又は3の場合、各R1は同一又は異なってもよく;
qが0を示し;
3が水素原子を示し;
4及びR5が同一又は異なって、低級アルキル基を示し;
6が水素原子、低級アルキル基又は低級アルケニル基を示し;
Aが低級アルキレン基を示し;
7がOR8又はNR89を示し;
8及びR9が同一又は異なって、水素原子、アリール基、アリールカルボニル基又は複素環カルボニル基を示し;
8又はR9がアリール基、アリールカルボニル基又は複素環カルボニル基の場合、該アリール基、該アリールカルボニル基又は該複素環カルボニル基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基で置換された低級アルキル基、低級アルケニル基、アリール基、低級アルコキシ基、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基のエステル、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
XがOを示す請求項1記載の化合物又はその塩。
【請求項5】
一般式(1)において、R1がハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、アミノ基のアミド又は低級アルキルアミノ基のアミドを示し;
pが2又は3を示し、この時、各R1は同一又は異なってもよく;
qが0を示し;
3が水素原子を示し;
4及びR5が同一又は異なって、低級アルキル基を示し;
6が低級アルキル基を示し;
Aが低級アルキレン基を示し;
7がOR8又はNR89を示し;
8がアリール基、アリールカルボニル基又は複素環カルボニル基を示し、この時、該アリール基、該アリールカルボニル基又は該複素環カルボニル基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基で置換された低級アルキル基、低級アルケニル基、アリール基、低級アルコキシ基、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基のエステル、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
9が水素原子を示し;
XがOを示す請求項1記載の化合物又はその塩。
【請求項6】
一般式(1)において、R1がハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、アミノ基のアミド又は低級アルキルアミノ基のアミドを示す請求項1〜4のいずれか1記載の化合物又はその塩。
【請求項7】
一般式(1)において、R4、R5及びR6がメチル基を示す請求項1〜5のいずれか1記載の化合物又はその塩。
【請求項8】
一般式(1)において、R8がアリール基、アリールカルボニル基又は複素環カルボニル基を示し、かつ、該アリール基がフェニル基、該アリールカルボニル基がフェニルカルボニル基及び該複素環カルボニル基がチオフェンカルボニル基を示す請求項1〜5のいずれか1記載の化合物又はその塩。
【請求項9】
一般式(1)において、Aがメチレン基を示す請求項1〜5のいずれか1記載の化合物又はその塩。
【請求項10】
一般式(1)のR1において、ヒドロキシ基のエステルが−OCO−Ra1を示し、該Ra1が、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよい複素環基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級アルケニルオキシ基、置換基を有してもよい低級アルキニルオキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、置換基を有してもよい複素環オキシ基、アミノ基、置換基を有してもよい低級アルキルアミノ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルアミノ基、置換基を有してもよいアリールアミノ基又は置換基を有してもよい複素環アミノ基を示す請求項1〜6のいずれか1記載の化合物又はその塩。
【請求項11】
一般式(1)のR1において、ヒドロキシ基のエステルが−OCO−Ra1を示し、該Ra1が、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基又は複素環アミノ基を示し;
a1が低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基又は低級アルキルアミノ基の場合、該低級アルキル基、該低級アルケニル基、該低級アルコキシ基、該低級アルケニルオキシ基又は該低級アルキルアミノ基はハロゲン原子、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、アミノ基、低級アルキルアミノ基、カルボキシ基及びカルボキシ基のエステルから選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
a1が低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基又は複素環アミノ基の場合、該低級シクロアルキル基、該アリール基、該複素環基、該低級シクロアルキルオキシ基、該アリールオキシ基、該複素環オキシ基、該低級シクロアルキルアミノ基、該アリールアミノ基又は該複素環アミノ基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、メルカプト基、低級アルキルチオ基、ホルミル基、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基本のエステル、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよい請求項10記載の化合物又はその塩。
【請求項12】
一般式(1)のR1において、ヒドロキシ基のエステルが−OCO−Ra1を示し、該Ra1が、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級アルコキシ基、アリールオキシ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基又は複素環アミノ基を示し;
a1が低級アルキル基の場合、該低級アルキル基はアリール基及び低級アルキルアミノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
a1がアリール基の場合、該アリール基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基のエステル及びニトロ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
a1が複素環基の場合、該複素環基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基及び低級アルコキシ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
a1が低級アルキルアミノ基の場合、該低級アルキルアミノ基は、アリール基、複素環基及びカルボキシ基のエステルから選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
a1がアリールアミノ基の場合、該アリールアミノ基はハロゲン原子、低級アルキル基、及び低級アルコキシ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよい請求項10記載の化合物又はその塩。
【請求項13】
一般式(1)のR1において、アミノ基のアミドが−NHCO−Rb1を示し、該Rb1が、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよい複素環基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級アルケニルオキシ基、置換基を有してもよい低級アルキニルオキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、置換基を有してもよい複素環オキシ基、アミノ基、置換基を有してもよい低級アルキルアミノ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルアミノ基、置換基を有してもよいアリールアミノ基又は置換基を有してもよい複素環アミノ基を示す請求項1〜6のいずれか1記載の化合物又はその塩。
【請求項14】
一般式(1)のR1において、アミノ基のアミドが−NHCO−Rb1を示し、該Rb1が、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基又は複素環アミノ基を示し;
b1が低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基又は低級アルキルアミノ基の場合、該低級アルキル基、該低級アルケニル基、該低級アルコキシ基、該低級アルケニルオキシ基又は該低級アルキルアミノ基はハロゲン原子、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、アミノ基、低級アルキルアミノ基、カルボキシ基及びカルボキシ基のエステルから選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
b1が低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基又は複素環アミノ基の場合、該低級シクロアルキル基、該アリール基、該複素環基、該低級シクロアルキルオキシ基、該アリールオキシ基、該複素環オキシ基、該低級シクロアルキルアミノ基、該アリールアミノ基又は該複素環アミノ基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、メルカプト基、低級アルキルチオ基、ホルミル基、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基本のエステル、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよい請求項13記載の化合物又はその塩。
【請求項15】
一般式(1)のR1において、アミノ基のアミドが−NHCO−Rb1を示し、該Rb1が、低級アルキル基、アリール基、複素環基、アリールオキシ基、低級アルキルアミノ基又はアリールアミノ基を示し;
b1が低級アルキル基の場合、該低級アルキル基は1又は複数個のアミノ基を置換基として有してもよく;
b1がアリール基の場合、該アリール基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基のエステル及びニトロ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
b1が複素環基の場合、該複素環基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基及び低級アルコキシ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
b1が低級アルキルアミノ基の場合、該低級アルキルアミノ基は1又は複数個のアリール基を置換基として有してもよい請求項13記載の化合物又はその塩。
【請求項16】
一般式(1)のR1において、低級アルキルアミノ基のアミドが−NRc1CO−Rc2を示し、該Rc1が、置換基を有してもよい低級アルキル基を示し、また、該Rc2が、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよい複素環基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級アルケニルオキシ基、置換基を有してもよい低級アルキニルオキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、置換基を有してもよい複素環オキシ基、アミノ基、置換基を有してもよい低級アルキルアミノ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルアミノ基、置換基を有してもよいアリールアミノ基又は置換基を有してもよい複素環アミノ基を示す請求項1〜6のいずれか1記載の化合物又はその塩。
【請求項17】
一般式(1)のR1において、低級アルキルアミノ基のアミドが−NRc1CO−Rc2を示し、該Rc1が低級アルキル基を示し、また、該Rc2が水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基又は複素環アミノ基を示し;
c2が低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基又は低級アルキルアミノ基の場合、該低級アルキル基、該低級アルケニル基、該低級アルコキシ基、該低級アルケニルオキシ基又は該低級アルキルアミノ基はハロゲン原子、アリール基、複素環基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、アミノ基、低級アルキルアミノ基、カルボキシ基及びカルボキシ基のエステルから選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
c2が低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、複素環オキシ基、低級シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基又は複素環アミノ基の場合、該低級シクロアルキル基、該アリール基、該複素環基、該低級シクロアルキルオキシ基、該アリールオキシ基、該複素環オキシ基、該低級シクロアルキルアミノ基、該アリールアミノ基又は該複素環アミノ基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、メルカプト基、低級アルキルチオ基、ホルミル基、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシ基本のエステル、ニトロ基及びシアノ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよい請求項16の化合物又はその塩。
【請求項18】
一般式(1)のR1において、低級アルキルアミノ基のアミドが−NRc1CO−Rc2を示し、該Rc1が低級アルキル基を示し、また、該Rc2が低級アルキル基、アリール基又は複素環基を示し;
c2が低級アルキル基の場合、該低級アルキル基は1又は複数個のアミノ基を置換基として有してもよく;
c2がアリール基の場合、該アリール基はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲン原子で置換された低級アルキル基、ヒドロキシ基のエステル、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルカルボニル基、カルボキシ基のエステル及びニトロ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
c2が複素環基の場合、該複素環基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基及び低級アルコキシ基から選択される1又は複数個の基を置換基として有してもよく;
c2が低級アルキルアミノ基の場合、該低級アルキルアミノ基は1又は複数個のアリール基を置換基として有してもよい請求項16記載の化合物又はその塩。
【請求項19】
・7−[2−メトキシ−4−(2−メチルベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(4−メトキシベンゾイルオキシメチル)−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(4−メチルベンゾイルオキシメチル)−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−ブロモロチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(2−メチル−5−ニトロフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(5−クロロ−2−メトキシフェニル)−8−[2−(2−ヒドロキシエチル)フェノキシメチル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−クロロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(2−メトキシ−5−ニトロフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(2−アリルフェノキシメチル)−7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(2−メトキシ−5−メチルフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(5−クロロ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(5−クロロ−2−メトキシフェニル)−8−(2−イソプロピルフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−ベンゾイルオキシメチル−7−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−フェノキシメチル−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−フェニルアミノメチル−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・1−エチル−7−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(4−メチルベンゾイルオキシメチル)−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・1−(プロペン−3−イル)−7−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(4−メチルベンゾイルオキシメチル)−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(2−メチルベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(4−メトキシベンゾイルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(2−メチルベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(2−メトキシ−5−ニトロフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(3−フルオロベンゾイルオキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(2−メチルベンゾイルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(2−クロロフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(2−メトキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(2−メチルチオフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(5−クロロ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(2−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(6−フルオロ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(2−メトキシ−5−ニトロフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(5−ベンゾイルオキシ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−7−(2−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−アミノ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(5−ヒドロキシメチル−2−メトキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(4−ヒドロキシ−2−メトキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−ヒドロキシ−2−メトキシフェニル)−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(2−メチルベンゾイルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(2−クロロベンゾイルオキシ)−2−メトキシフェニル]−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[4−(フラン−3−イルカルボニルオキシ)−2−メトキシフェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(ピリジン−4−イルカルボニルアミノ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(2−クロロベンゾイルアミノ)−2−メトキシフェニル]−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(4−メトキシベンゾイルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−アクリロイルオキシ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(2−メトキシ−4−メトキシカルボニルオキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(2−メトキシ−4−フェノキシカルボニルオキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(2−メトキシ−4−フェノキシカルボニルアミノフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(2−フルオロベンゾイルオキシ)−2−メトキシフェニル]−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(3−メトキシカルボニルベンゾイルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(2−メチルピリジン−3−イルカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(2−アセトキシベンゾイルオキシ)−2−メトキシフェニル]−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(2−メチルチオベンゾイルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(6−メチルピリジン−3−イルカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(オキサゾール−4−イルカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(3−アセチルベンゾイルオキシ)−2−メトキシフェニル]−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(3−クロロチオフェン−2−イルカルボニルオキシ)−2−メトキシフェニル]−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(2−メトキシピリジン−3−イルカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(2−メチルチオベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(N−アセチル−N−メチルアミノ)−2−メトキシフェニル]−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(ピリジン−3−イルアミノカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(2−メトキシ−4−フェニルアミノカルボニルオキシフェニル)−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(モルホリン−4−イルカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−ジメチルアミノカルボニルオキシ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−ヒドロキシ−2−メトキシフェニル)−8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−ブチリルオキシ−2−メトキシフェニル)−8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(2−メチルピリジン−3−イルカルボニルオキシ)フェニル]−8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−7−[2−メトキシ−4−(チアゾール−4−イルカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−[N−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−N−(9−フルオレニルメトキシカルボニル)アミノメチル]−7−(4−ヒドロキシ−2−メトキシフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(2−メチルベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(2−メトキシ−5−ニトロフェノキシメチル)−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−(2−メチルフェニル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−ベンゾイルオキシ−2−メトキシフェニル)−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−(4−ベンゾイルオキシ−2−メトキシフェニル)−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(フラン−2−イルカルボニルオキシ)−2−メトキシフェニル]−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(2−メトキシベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(3−メトキシカルボニルベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(3−メチルフラン−2−イルカルボニルオキシ)フェニル]−8−(5−メチルチオフェン−2−イルカルボニルオキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[4−(3−ベンジルウレイド)−2−メトキシフェニル]−8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシメチル)−7−[2−メトキシ−4−(3−フェニルウレイド)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−7−[2−メトキシ−4−(ピリジン−3−イルカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・7−[2−メトキシ−4−(2−メトキシベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン、
・8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−7−[2−メトキシ−4−(チオフェン−3−イルカルボニルオキシ)フェニル]−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン及び
・7−[2−メトキシ−4−(2−メチルベンゾイルオキシ)フェニル]−8−(2−メトキシフェニルアミノメチル)−1,3,3−トリメチル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オンから選択される化合物又はその塩。
【請求項20】
請求項1〜19のいずれか1記載の化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
【請求項21】
請求項1〜19のいずれか1記載の化合物又はその塩を有効成分とするグルココルチコイド受容体のモジュレーター。

【公開番号】特開2008−74829(P2008−74829A)
【公開日】平成20年4月3日(2008.4.3)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−65465(P2007−65465)
【出願日】平成19年3月14日(2007.3.14)
【出願人】(000177634)参天製薬株式会社 (177)
【Fターム(参考)】