ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーにより出願された特許
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相間移動触媒を用いるN−置換複素環式誘導体の製造法
【課題】新規なN−置換複素環式誘導体およびその塩の製造。
【解決手段】本発明は、相間移動触媒を用いてN−置換複素環式誘導体およびその塩を製造する方法を提供する。
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キナーゼ調節因子として有用な縮合ヘテロ環化合物
本発明は、式(I):
(式中、R1、R2、R3、R4、Q、AおよびBは本明細書の定義と同義)
を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、および医薬的に許容される塩であって、キナーゼ調節因子(Btk調節を含む)として有用なものである。
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CD28結合のための一価組成物および使用方法
CD28と一価で結合するドメイン抗体が開示される。CD28の結合について一価であるドメイン抗体は、CD28活性を阻害し得る。一態様では、ドメイン抗体は、CD28に特異的に結合し、その活性を拮抗する単一免疫グロブリン可変ドメインからなるか、またはそれを含み、一態様では、CD28活性を実質的に刺激しない。別の態様では、ドメイン抗体は、ヒトドメイン抗体である。本開示は、個体におけるCD28とのCD80および/またはCD86相互作用を拮抗する方法ならびにCD28とのCD80および/またはCD86相互作用と関与する疾患または障害を治療する方法、個体にドメイン抗体を投与することを含む方法をさらに包含する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のクロメンモジュレーター
本出願は式(I):
(I)
[式中、W1、W2、W3、Y、Z、R2、R3、R3'およびR4は明細書に定義される]
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のMCP−1またはCCR−2のモジュレーターを記載する。さらに、式(I)のモジュレーターを使用する、炎症性疾患(例えば喘息)およびアレルギー性疾患、ならびに自己免疫病理(例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応)の治療および予防方法が開示される。
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オストミー器具
【課題】 改良したオストミー器具を提供することである。
【解決手段】 人の身体にオストミーパウチを取り付けるオストミー身体備品が、形成可能な接着パッド、及び形状限定部材から成る。第1環状固定形状領域において、形成可能パッドが、形状限定部材により支持され、かつ、形状限定部材により形成される。第2中央再形成可能領域において、接着パッドの一部が形状限定部材により支持されておらず、そして個々のストーマーに適合するように形つくることができる。外力の直接の作用を減少させるように、オストミーパウチに取り外し可能に接着取付けする柔軟フランジは、形状限定部材の周辺の外側に取付け領域を有する。
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GPR119モジュレーターとしてのピリドンおよびピリダゾン類似体
GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターである、式I:
(式中、Z、R1、R2、R21、T1、T2、T3およびT4は本明細書に記載のとおりである)の構造の新規化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターは、GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーター療法を必要とする疾患の、治療、予防、または進行の遅延に有用である。従って、本発明はまた、これら新規化合物を含む組成物、ならびにこれら新規化合物のいずれかか、または該新規化合物のいずれかを含む組成物を用いることによるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連する疾患もしくは症状の治療方法に関する。
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ケモカイン受容体活性のシクロヘキセニルモジュレーター
本出願は式:
(I)
[式中、T、W、X、Y、Z、R1、R2、R4およびR6は明細書中に定義される]
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のMCP−1またはCCR−2のモジュレーターを記載する。さらに、式(I)のモジュレーターを用いる、炎症性疾患(例えば喘息およびアレルギー性疾患)、ならびに自己免疫病理(例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応)を治療および予防する方法が開示される。
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エポチロンBの製造、単離および精製方法並びにエポチロンBのX線結晶構造
【課題】エポチロンBの製造、単離および精製のための改良された方法に関する。
【解決手段】本発明は、エポチロンBの製造のための発酵プロセス、樹脂上への吸着による単離およびその後の精製を含む方法を提供する。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしてのピペリジン誘導体
本願は、式(I):
の化合物もしくは立体異性体または医薬的に許容されるその塩について記載する。加えて、本発明の化合物を用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性の病態の治療および予防方法を開示する。
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抗−HIV薬としてのジケト縮合アゾロピペリジンおよびアゾロピペラジン
薬物特性および生物学的作用特性を有する化合物、それらの医薬組成物および使用方法について記載する。とりわけ、特有の抗ウイルス活性を有するジケト縮合アゾロピペリジンおよびアゾロピペラジン誘導体を提供する。これらの化合物はHIVおよびAIDSの治療において有用である。 (もっと読む)
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