説明

ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーにより出願された特許

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式(I):


(式中、
Qは、


であり;
R1は、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および/またはハロゲンから独立して選択される1から5個の置換基で適宜置換されていてよく;そして、
R2、R3、R4、およびnは本明細書に記載のとおりである)
の化合物または医薬的に許容されるその塩について記載する。
また、そのような化合物をGタンパク質結合受容体S1P1に対する選択的アゴニストとして用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。これらの化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害(例えば血管疾患および自己免疫疾患)の処置、予防、もしくは進行の遅延において有用である。
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式(I):


(式中、
nは、0か、または1〜4から選択される整数であり;
R1は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、ベンジル、-OR4、および/またはハロゲンから独立して選択される1から5個の置換基で適宜置換されていてよく;
そして、R2、R3、R4、およびnは本明細書に記載のとおりである)
の化合物または医薬的に許容されるその塩について記載する。
また、そのような化合物をGタンパク質結合受容体S1P1に対する選択的アゴニストとして用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。これらの化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害(例えば自己免疫疾患および血管疾患)の処置、予防、もしくは進行の遅延において有用である。
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式(I):


(式中、
Qは、式:


であり;
R1は、アルキルまたはアリールであり、該アリールはC1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および/またはハロゲンから独立して選択される1から5個の置換基で適宜置換されていてよく;そして、
R2、R3、R4、およびnは本明細書に記載のとおりである)
の化合物または医薬的に許容されるその塩について記載する。
また、そのような化合物をGタンパク質結合受容体S1P1に対する選択的アゴニストとして用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。これらの化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害(例えば自己免疫疾患および血管疾患)の処置、予防、もしくは進行の遅延において有用である。
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【課題】新規な脳梗塞予防の製剤の組み合わせ。
【解決手段】 本発明は、ADP−受容体ブロッキング抗血小板物質(たとえばクロピドグレル)と、抗高血圧薬、たとえばアンギオテンシンAII拮抗剤(イルベサルタンなど)、ACE抑制剤(ホシノプリルなど)またはNEP/ACE抑制剤(オマパトリラトなど)を組合せて患者に投与することによる、脳梗塞の予防法を提供する。 (もっと読む)


本開示は、式(I)


(I)
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド(β−AP)産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド(β−AP)産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
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本発明は、式(I):
【化1】


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はJak2のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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式(I):
【化1】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Btkの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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【課題】p38キナーゼはTNF−α生産の重要な媒体である。これらのキナーゼは、前駆炎症性サイトカイン、エンドトキシン、紫外線、浸透圧衝撃等を含む種々の外圧刺激に反応して活性化される。ピロロトリアジン化合物、より詳しくは、p38キナーゼ関連症状の治療に有用なシクロアルキル、ヘテロシクロおよびヘテロアリールピロロトリアジンアニリン化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物であるキナーゼ阻害剤。
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一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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