ベータ−アミロイド産生の減少のための二環式化合物
本開示は、式（Ｉ）
（Ｉ）
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
（Ｉ）
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ａは、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であって；前記ヘテロ芳香族環は、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルコキシ、およびＣ1〜6アルキルから選択される１または２個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｂは、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルは、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜3アルキルアミノ−Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、Ｃ1〜3ジアルキルアミノ−Ｃ1〜6アルコキシ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキル、ヒドロキシ、メチルアミノ、およびアミノから独立して選択される１または２個の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｄは、
【化２】
から選択されるものであって、「
【化３】
」は、親分子の窒素原子への結合点を表し、「
【化４】
」は、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノ、アミノ、メチルアミノおよびベンジルアミノから選択されるものであって、前記ベンジルのフェニル部分は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、およびハロＣ1〜6アルキルから独立して選択される１、２、または３個の置換基で適宜置換されていてもよく；
各Ｒbは、水素、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルアミノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、ヒドロキシ；および
【化５】
から独立して選択されるものであって、ｎは、０または１であり、「
【化６】
」は、環への結合点を表し；
Ｒzは、Ｃ1〜6アルキルであり；ならびに
Ｅは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ4〜6シクロアルキル、ベンジル、フェニル、および１または２個の窒素原子を含有する５から６員ヘテロ芳香族環から選択されるものであって、前記フェニル、前記ベンジルのフェニル部分、およびヘテロ芳香族環は、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキルスルホニル、ハロＣ1〜6アルキル、および１、２、もしくは３個の窒素原子を含有する５員ヘテロ芳香族環から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々適宜置換されていてもよく、前記ヘテロ芳香族環は、１個のＣ1〜6アルキル基で適宜置換されていてもよい］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、およびトリアゾリルから選択されるものであって；各々は、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、およびＣ1〜6アルキルから選択される１個の基で適宜置換されていてもよいものである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｂが、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルは、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、およびハロから独立して選択される１または２個の置換基で適宜置換されていてもよいものである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｄが、
【化７】
から選択されるものであって、「
【化８】
」は、親分子の窒素原子への結合点を表し、「
【化９】
」は、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaが、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヒドロキシ、アミノおよびベンジルアミノから選択されるものであって、前記ベンジルのフェニル部分は、１個のハロ基で適宜置換されていてもよく；
各Ｒbが、水素、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルアミノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、ヒドロキシ；および
【化１０】
から独立して選択されるものであって、ｎは、０または１であり、「
【化１１】
」は、環への結合点を表し；ならびに
Ｒzが、Ｃ1〜6アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｅが、Ｃ1〜6アルキル、ベンジル、フェニル、ピラゾリル、ピリジニルから選択されるものであって、前記フェニル、前記ベンジルのフェニル部分、前記ピラゾリル、および前記ピリジニルは、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキルスルホニル、イミダゾリル、ピラゾリル、およびトリアゾリルから独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々適宜置換されていてもよく、前記イミダゾリル、ピラゾリル、およびトリアゾリル環は、１個のＣ1〜6アルキル基で適宜置換されていてもよいものである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ａが、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、およびトリアゾリルから選択されるものであって；各々は、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、およびＣ1〜6アルキルから選択される１個の基で適宜置換されていてもよく、
Ｂが、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルが、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、およびハロから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄが、
【化１２】
から選択されるものであって、「
【化１３】
」は、親分子の窒素原子への結合点を表し、「
【化１４】
」は、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaが、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヒドロキシ、アミノおよびベンジルアミノから選択されるものであって、前記ベンジルのフェニル部分が、１個のハロ基で適宜置換されていてもよく；
各Ｒbが、水素、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルアミノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、ヒドロキシ；および
【化１５】
から独立して選択されるものであって、ｎは、０または１であり、「
【化１６】
」は、環への結合点を表し；
Ｒzが、Ｃ1〜6アルキルであり；ならびに
Ｅが、Ｃ1〜6アルキル、ベンジル、フェニル、ピラゾリル、ピリジニルから選択されるものであって、前記フェニル、前記ベンジルのフェニル部分、前記ピラゾリル、および前記ピリジニルが、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキルスルホニル、イミダゾリル、ピラゾリル、およびトリアゾリルから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で各々適宜置換されていてもよく、前記イミダゾリル、ピラゾリル、およびトリアゾリル環が、１個のＣ1〜6アルキル基で適宜置換されていてもよいものである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ａが、イミダゾリルおよびトリアゾリルから選択されるものであって；各々が、ハロおよびＣ1〜6アルキルから選択される１個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｂが、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルが、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、およびハロから独立して選択される１または２個の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｄが、
【化１７】
から選択されるものであって、「
【化１８】
」が、親分子の窒素原子への結合点を表し、「
【化１９】
」が、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaが、水素およびＣ1〜6アルキルから選択されるものであり；
各Ｒbが、水素、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、ヒドロキシから独立して選択されるものであり；
Ｅが、フェニル、ピリジル、およびピラゾールから選択されるものであって、前記フェニルおよび前記ヘテロ芳香族環が、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々適宜置換されていてもよいものである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（Ｉ）
【化２０】
（Ｉ）
［式中、
Ａは、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であって；前記ヘテロ芳香族環は、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルコキシ、およびＣ1〜6アルキルから選択される１または２個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｂは、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルは、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜3アルキルアミノ−Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、Ｃ1〜3ジアルキルアミノ−Ｃ1〜6アルコキシ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキル、ヒドロキシ、メチルアミノ、およびアミノから独立して選択される１または２個の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｄは、
【化２１】
から選択されるものであって、「
【化２２】
」は、親分子の窒素原子への結合点を表し；「
【化２３】
」は、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノ、アミノ、メチルアミノおよびベンジルアミノから選択されるものであって、前記ベンジルのフェニル部分は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、およびハロＣ1〜6アルキルから独立して選択される１、２、または３個の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒbは、水素、Ｃ1〜6アルキルアミノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、およびヒドロキシから選択されるものであり；ならびに
Ｅは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ4〜6シクロアルキル、ベンジル、フェニル、および１または２個の窒素原子を含有する５から６員ヘテロ芳香族環から選択されるものであって、前記フェニル、前記ベンジルのフェニル部分、および前記ヘテロ芳香族環は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、およびハロＣ1〜6アルキルから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で各々適宜置換されていてもよい］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
（Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ，Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ，Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｚ）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ，Ｚ）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ，Ｚ）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジクロロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９，９−ジメチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
２−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ）ベンゾニトリル ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−８−（２，４−ジクロロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジクロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジクロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジクロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−クロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（３−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
９−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（６−クロロピリジン−３−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（６−メチルピリダジン−４−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−クロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−クロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−クロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
４−（２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−９−イル）ベンゾニトリル
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾl−５−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
ｒｅｌ−（６Ｒ，９Ｓ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−６−オール ２，２，２−トリフルオロアセテート；
ｒｅｌ−（６Ｓ，７Ｒ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−６，７−ジオール２，２，２−トリフルオロアセテート；
ｒｅｌ−（６Ｓ，７Ｒ，９Ｓ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−６，７−ジオール２，２，２−トリフルオロアセテート；
ｒｅｌ−（６Ｒ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−６−オール２，２，２−トリフルオロアセテート；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（３−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−７−（４−フルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
ｒｅｌ−（６Ｓ，７Ｒ，９Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７−ジフルオロ−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−９−オール；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−イソプロポキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−イソプロポキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−イソプロポキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−Ｎ−（４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−エトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチレン−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチレン−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチレン−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７（６Ｈ）−オン Ｏ−メチルオキシム；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−７，７−ジフルオロ−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２，７−ジアミン；
Ｎ２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ７，Ｎ７−ジメチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２，７−ジアミン；
７−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７，７−ジメトキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−７−エチル−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
（７Ｒ，９Ｓ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
（７Ｓ，９Ｓ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−７−メチル−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−７−メチル−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；および
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
β−アミロイドペプチド産生の減少に応答する障害の治療のための医薬組成物であって、治療上の有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される担体または希釈剤と一緒に含む組成物。
【請求項１１】
それを必要とする哺乳類におけるβ−アミロイドペプチド産生の減少に応答する障害の治療方法であって、前記哺乳類に、治療上の有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項１２】
前記障害が、アルツハイマー病（ＡＤ）、ダウン症候群、軽度認識障害（ＭＣＩ）、脳アミロイド血管症（ＣＡＡ）、レビー小体型認知症（ＤＬＢ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ−Ｄ）、封入体筋炎（ＩＢＭ）、加齢黄斑変性、および癌から選択されるものである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記障害が、アルツハイマー病およびダウン症候群から選択されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記障害が、アルツハイマー病である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ａは、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であって；前記ヘテロ芳香族環は、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルコキシ、およびＣ1〜6アルキルから選択される１または２個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｂは、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルは、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜3アルキルアミノ−Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、Ｃ1〜3ジアルキルアミノ−Ｃ1〜6アルコキシ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキル、ヒドロキシ、メチルアミノ、およびアミノから独立して選択される１または２個の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｄは、
【化２】
から選択されるものであって、「
【化３】
」は、親分子の窒素原子への結合点を表し、「
【化４】
」は、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノ、アミノ、メチルアミノおよびベンジルアミノから選択されるものであって、前記ベンジルのフェニル部分は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、およびハロＣ1〜6アルキルから独立して選択される１、２、または３個の置換基で適宜置換されていてもよく；
各Ｒbは、水素、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルアミノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、ヒドロキシ；および
【化５】
から独立して選択されるものであって、ｎは、０または１であり、「
【化６】
」は、環への結合点を表し；
Ｒzは、Ｃ1〜6アルキルであり；ならびに
Ｅは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ4〜6シクロアルキル、ベンジル、フェニル、および１または２個の窒素原子を含有する５から６員ヘテロ芳香族環から選択されるものであって、前記フェニル、前記ベンジルのフェニル部分、およびヘテロ芳香族環は、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキルスルホニル、ハロＣ1〜6アルキル、および１、２、もしくは３個の窒素原子を含有する５員ヘテロ芳香族環から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々適宜置換されていてもよく、前記ヘテロ芳香族環は、１個のＣ1〜6アルキル基で適宜置換されていてもよい］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、およびトリアゾリルから選択されるものであって；各々は、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、およびＣ1〜6アルキルから選択される１個の基で適宜置換されていてもよいものである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｂが、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルは、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、およびハロから独立して選択される１または２個の置換基で適宜置換されていてもよいものである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｄが、
【化７】
から選択されるものであって、「
【化８】
」は、親分子の窒素原子への結合点を表し、「
【化９】
」は、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaが、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヒドロキシ、アミノおよびベンジルアミノから選択されるものであって、前記ベンジルのフェニル部分は、１個のハロ基で適宜置換されていてもよく；
各Ｒbが、水素、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルアミノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、ヒドロキシ；および
【化１０】
から独立して選択されるものであって、ｎは、０または１であり、「
【化１１】
」は、環への結合点を表し；ならびに
Ｒzが、Ｃ1〜6アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｅが、Ｃ1〜6アルキル、ベンジル、フェニル、ピラゾリル、ピリジニルから選択されるものであって、前記フェニル、前記ベンジルのフェニル部分、前記ピラゾリル、および前記ピリジニルは、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキルスルホニル、イミダゾリル、ピラゾリル、およびトリアゾリルから独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々適宜置換されていてもよく、前記イミダゾリル、ピラゾリル、およびトリアゾリル環は、１個のＣ1〜6アルキル基で適宜置換されていてもよいものである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ａが、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、およびトリアゾリルから選択されるものであって；各々は、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、およびＣ1〜6アルキルから選択される１個の基で適宜置換されていてもよく、
Ｂが、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルが、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、およびハロから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄが、
【化１２】
から選択されるものであって、「
【化１３】
」は、親分子の窒素原子への結合点を表し、「
【化１４】
」は、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaが、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヒドロキシ、アミノおよびベンジルアミノから選択されるものであって、前記ベンジルのフェニル部分が、１個のハロ基で適宜置換されていてもよく；
各Ｒbが、水素、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルアミノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、ヒドロキシ；および
【化１５】
から独立して選択されるものであって、ｎは、０または１であり、「
【化１６】
」は、環への結合点を表し；
Ｒzが、Ｃ1〜6アルキルであり；ならびに
Ｅが、Ｃ1〜6アルキル、ベンジル、フェニル、ピラゾリル、ピリジニルから選択されるものであって、前記フェニル、前記ベンジルのフェニル部分、前記ピラゾリル、および前記ピリジニルが、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキルスルホニル、イミダゾリル、ピラゾリル、およびトリアゾリルから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で各々適宜置換されていてもよく、前記イミダゾリル、ピラゾリル、およびトリアゾリル環が、１個のＣ1〜6アルキル基で適宜置換されていてもよいものである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ａが、イミダゾリルおよびトリアゾリルから選択されるものであって；各々が、ハロおよびＣ1〜6アルキルから選択される１個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｂが、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルが、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、およびハロから独立して選択される１または２個の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｄが、
【化１７】
から選択されるものであって、「
【化１８】
」が、親分子の窒素原子への結合点を表し、「
【化１９】
」が、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaが、水素およびＣ1〜6アルキルから選択されるものであり；
各Ｒbが、水素、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、ヒドロキシから独立して選択されるものであり；
Ｅが、フェニル、ピリジル、およびピラゾールから選択されるものであって、前記フェニルおよび前記ヘテロ芳香族環が、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々適宜置換されていてもよいものである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（Ｉ）
【化２０】
（Ｉ）
［式中、
Ａは、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であって；前記ヘテロ芳香族環は、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルコキシ、およびＣ1〜6アルキルから選択される１または２個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｂは、フェニルおよびピリジニルから選択されるものであって、前記フェニルおよびピリジニルは、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜3アルキルアミノ−Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、Ｃ1〜3ジアルキルアミノ−Ｃ1〜6アルコキシ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキル、ヒドロキシ、メチルアミノ、およびアミノから独立して選択される１または２個の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｄは、
【化２１】
から選択されるものであって、「
【化２２】
」は、親分子の窒素原子への結合点を表し；「
【化２３】
」は、「Ｅ」部分への結合点を表し；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノ、アミノ、メチルアミノおよびベンジルアミノから選択されるものであって、前記ベンジルのフェニル部分は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、およびハロＣ1〜6アルキルから独立して選択される１、２、または３個の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒbは、水素、Ｃ1〜6アルキルアミノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、ハロ、およびヒドロキシから選択されるものであり；ならびに
Ｅは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ4〜6シクロアルキル、ベンジル、フェニル、および１または２個の窒素原子を含有する５から６員ヘテロ芳香族環から選択されるものであって、前記フェニル、前記ベンジルのフェニル部分、および前記ヘテロ芳香族環は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ1〜6アルコキシ、およびハロＣ1〜6アルキルから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で各々適宜置換されていてもよい］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
（Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ，Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ，Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｚ）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ，Ｚ）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ，Ｚ）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジクロロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９，９−ジメチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
２−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ）ベンゾニトリル ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−８−（２，４−ジクロロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジクロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジクロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジクロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−クロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（３−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
９−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２，４−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（６−クロロピリジン−３−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（６−メチルピリダジン−４−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−クロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−クロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３−クロロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
４−（２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−９−イル）ベンゾニトリル
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（２−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾl−５−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
ｒｅｌ−（６Ｒ，９Ｓ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−６−オール ２，２，２−トリフルオロアセテート；
ｒｅｌ−（６Ｓ，７Ｒ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−６，７−ジオール２，２，２−トリフルオロアセテート；
ｒｅｌ−（６Ｓ，７Ｒ，９Ｓ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−６，７−ジオール２，２，２−トリフルオロアセテート；
ｒｅｌ−（６Ｒ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−６−オール２，２，２−トリフルオロアセテート；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（３−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン ２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−７−（４−フルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
ｒｅｌ−（６Ｓ，７Ｒ，９Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７−ジフルオロ−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−９−オール；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−イソプロポキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−イソプロポキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−イソプロポキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−Ｎ−（４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−８−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−エトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチレン−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチレン−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチレン−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７（６Ｈ）−オン Ｏ−メチルオキシム；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−７，７−ジフルオロ−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２，７−ジアミン；
Ｎ２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−Ｎ７，Ｎ７−ジメチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２，７−ジアミン；
７−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−７，７−ジメトキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−７−エチル−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
（７Ｒ，９Ｓ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
（７Ｓ，９Ｓ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−７−メチル−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−７−メチル−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール ；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｒ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
ｒｅｌ−（７Ｓ，９Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニルアミノ）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７−オール；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−フルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
９−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−メトキシフェニル）−９−（４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；および
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］アゼピン−２−アミン；
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
β−アミロイドペプチド産生の減少に応答する障害の治療のための医薬組成物であって、治療上の有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される担体または希釈剤と一緒に含む組成物。
【請求項１１】
それを必要とする哺乳類におけるβ−アミロイドペプチド産生の減少に応答する障害の治療方法であって、前記哺乳類に、治療上の有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項１２】
前記障害が、アルツハイマー病（ＡＤ）、ダウン症候群、軽度認識障害（ＭＣＩ）、脳アミロイド血管症（ＣＡＡ）、レビー小体型認知症（ＤＬＢ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ−Ｄ）、封入体筋炎（ＩＢＭ）、加齢黄斑変性、および癌から選択されるものである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記障害が、アルツハイマー病およびダウン症候群から選択されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記障害が、アルツハイマー病である、請求項１３に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５１５２０５（Ｐ２０１２−５１５２０５Ａ）
【公表日】平成２４年７月５日（２０１２．７．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４６２９７（Ｐ２０１１−５４６２９７）
【出願日】平成２２年１月１２日（２０１０．１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０７１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８３１４１
【国際公開日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月５日（２０１２．７．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月１２日（２０１０．１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０７１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８３１４１
【国際公開日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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