キナーゼ阻害剤として有用なカルバゾールカルボキシアミド化合物
式（Ｉ）：
【化１】
を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
【化１】
を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
点線は単一または二重結合であり；
Ａはハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢはＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１）２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１は水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つはＤであり他の１つはＨまたはハロであり；
Ｄは−Ｒ２、ハロゲン、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｏ−Ｒ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｏ１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、またはＣＨ＝Ｎ−ＯＨであり；
ただしＤが−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２のときＡはハロではなく、
Ｒ２は水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａは水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｒ１１は独立して水素もしくは０から１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＨ２−フェニル、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であり；
または、Ｒ１１および同一の窒素原子上の別のＲ１１、Ｒ１、もしくはＲ２は結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、または４−（Ｃ１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒａは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であるか、または近傍もしくは同一の炭素原子上にある２つのＲａは式−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−である環式アセタ−ル（ここでｎは１または２から選択される）を形成し；
Ｒｂは水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒｃは０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲｆで置換されたフェニル）であり；
Ｒｄは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは水素、ハロ、ＮＨ２、ＯＨ、またはＯＣＨ３であり；
ｒは０，１，２，３、または４であり；
ｐは０、１、または２である］の化合物、またはその塩。
【請求項２】
点線が単結合または二重結合であり；
Ａがハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢがＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つがＤであり他の１つがＨであり；
Ｄが−Ｒ２、ハロゲン、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａが水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員ヘテロ環）であり;
Ｒ１１が独立して水素またはＣ１−４アルキルであるか；
または、Ｒ１１および同一の窒素原子上の別のＲ１１、Ｒ１、もしくはＲ２が結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたは４−（Ｃ１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であるか、または近傍または同一の炭素原子上の２つのＲａが式−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−である環式アセタ−ル（ここでｎは１または２から選択される）を形成し；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
ＲｃがＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
ｒが０、１、２、３、または４であり；
ｐが０、１、または２である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｄが−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａが水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換された３から１４員の炭素環）（ここで炭素環はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである）であるか；（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
ｒが０、１、または２である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ａがハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢがＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が、水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールである、請求項１または２の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、エテニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルはピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルもしくはピペラジニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリジニル（オキサゾリジン−オン）、イミダゾリジニル（イミダゾリジン−オン）、ジオキサラニル、または
【化２】
である）；Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、チアジザオリル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはチアゾリルである）である、請求項１から４のいずれかの化合物。
【請求項６】
Ａが、０から３個のＢで置換されたＣ６炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルはクロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである）、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはチアゾリルである）であり；
Ｒ１が水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、イソインドリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン、１，３−ジヒドロフロ［３，４−ｃ］ピリジン、フタラジン、イソキノリン−１（２Ｈ）−オン、イソインドリニル、イソインドリン−１，３−ジオン、キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
【化３】
ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである）；Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはインダゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、ピリジニルまたはチアゾリルである）である請求項１から５のいずれかの化合物。
【請求項７】
式Ｉの化合物が、式（Ｉ）が式（Ｉａ）または（Ｉｂ）である式（Ｉ）の化合物である請求項１から６のいずれかの化合物。
【化４】
【請求項８】
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から６員の炭素環）もしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、トリアゾリル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾジアジニルまたはベンゾフラザニルである）であり；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒｃが０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲｆで置換されたフェニル）であり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆが水素、ハロまたはＮＨ２であり；
ｒが０または１である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項９】
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から６員の炭素環フェニル）もしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はチアゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、またはピロリジン−オンである）であり；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
ＲｃがＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルである、請求項１から８のいずれかの化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化５】
であり；
Ａが、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環（ここで、炭素環はシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルである）、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール（ここで、アリール基はフェニルまたはナフチルである）、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリル基はクロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン、ピロリジニルまたはピペリジニルである）、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール基はピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはチアゾリルである）であり；
ＢがＲ1、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ1、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が水素、トリフルオロメチル、０から１個のＲ１ａで置換されたＣ１−４アルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピリジルまたはチアゾリルである）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つがＤであり他の１つが水素であり；
ＤがＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ２、ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはテトラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルである）であり；
Ｒ２ａがＣ１−４アルキル（ここで、アルキルは０から１個のＲａで置換されたメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよびｔ−ブチルである）である、請求項１から９のいずれかの化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉｃ）：
【化６】
［式中：
Ｂ１はメチルまたはフッ素であり；
Ｂ２はＲ１ｂ、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１ｃ、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１ｄ、または−ＮＲ１１−Ｒ１ｅであり；
Ｒ１ｂは
【化７】
（いずれも０から３個のＲ１ａで置換されていてもよい）であり；
Ｒ１ｃはＣ１−６アルキル、０から２個のＲａで置換されたフェニル、シクロプロピル、ＣＨ２−テトラゾリルもしくはピリジル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリミジニル（いずれも０から２個のＲａで置換されていてもよい）であり；
Ｒ１ｄは０から１個のＲ１ａで置換されたチアゾリルであり；
Ｒ１ｅは０から１個のＲ１ａで置換されたキナゾリニルであり；
Ｒ１ａは水素、ハロ、ＣＮ、メチル、エチル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−メチル、ＣＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、から選択され；
Ｄ２は−Ｒ２、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１−Ｒ２、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ２であり；
ただし、Ｄ２は水素ではなく；
Ｒ２は水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロプロピル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、ジオキソラニル、ピペリジニル、オキサゾリジニル（オキサゾリジン−オン）、イミダゾリジニル（イミダゾリジン−オン）、
【化８】
から選択される）、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピリジニル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、テトラゾリル、チアジアゾリルから選択される）であり；
Ｒ２ａは水素、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキルもしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はピリジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、モルホリニル、イミダゾリル、ピペリジニルから選択される）であり；
Ｒ１１は水素または０から１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキルであり；
Ｒａは水素、−ＯＲｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はイミダゾリルまたはモルホリニルである）であり；
Ｒｂは水素または０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキルであり；
ＲｃはＣ１−６アルキルであり；
Ｒｄは水素、−ＯＲｅ、または−ＮＲｅＲｅであり；
Ｒｅは水素、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒｆは水素、ＮＨ２、ＯＨ、またはＯＣＨ３である］である、請求項１の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
化合物が実施例において開示されたもの、またはその医薬的に許容される塩である請求項１の化合物。
【請求項１３】
請求項１から１１に記載の１つまたはそれ以上の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から１１のいずれかに記載の化合物の治療上の有効量を治療が必要な患者に投与することを含む治療方法で、対象の疾患が全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、多発性硬化症（ＭＳ）、または移植片拒絶である治療方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
点線は単一または二重結合であり；
Ａはハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢはＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１）２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１は水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つはＤであり他の１つはＨまたはハロであり；
Ｄは−Ｒ２、ハロゲン、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｏ−Ｒ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｏ１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、またはＣＨ＝Ｎ−ＯＨであり；
ただしＤが−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２のときＡはハロではなく、
Ｒ２は水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａは水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｒ１１は独立して水素もしくは０から１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＨ２−フェニル、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であり；
または、Ｒ１１および同一の窒素原子上の別のＲ１１、Ｒ１、もしくはＲ２は結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、または４−（Ｃ１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒａは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であるか、または近傍もしくは同一の炭素原子上にある２つのＲａは式−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−である環式アセタ−ル（ここでｎは１または２から選択される）を形成し；
Ｒｂは水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒｃは０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲｆで置換されたフェニル）であり；
Ｒｄは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは水素、ハロ、ＮＨ２、ＯＨ、またはＯＣＨ３であり；
ｒは０，１，２，３、または４であり；
ｐは０、１、または２である］の化合物、またはその塩。
【請求項２】
点線が単結合または二重結合であり；
Ａがハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢがＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つがＤであり他の１つがＨであり；
Ｄが−Ｒ２、ハロゲン、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａが水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員ヘテロ環）であり;
Ｒ１１が独立して水素またはＣ１−４アルキルであるか；
または、Ｒ１１および同一の窒素原子上の別のＲ１１、Ｒ１、もしくはＲ２が結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたは４−（Ｃ１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であるか、または近傍または同一の炭素原子上の２つのＲａが式−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−である環式アセタ−ル（ここでｎは１または２から選択される）を形成し；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
ＲｃがＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
ｒが０、１、２、３、または４であり；
ｐが０、１、または２である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｄが−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａが水素、Ｃ＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換された３から１４員の炭素環）（ここで炭素環はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである）であるか；（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
ｒが０、１、または２である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ａがハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢがＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が、水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールである、請求項１または２の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、エテニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルはピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルもしくはピペラジニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリジニル（オキサゾリジン−オン）、イミダゾリジニル（イミダゾリジン−オン）、ジオキサラニル、または
【化２】
である）；Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、チアジザオリル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはチアゾリルである）である、請求項１から４のいずれかの化合物。
【請求項６】
Ａが、０から３個のＢで置換されたＣ６炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルはクロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである）、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはチアゾリルである）であり；
Ｒ１が水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、イソインドリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン、１，３−ジヒドロフロ［３，４−ｃ］ピリジン、フタラジン、イソキノリン−１（２Ｈ）−オン、イソインドリニル、イソインドリン−１，３−ジオン、キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
【化３】
ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである）；Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはインダゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、ピリジニルまたはチアゾリルである）である請求項１から５のいずれかの化合物。
【請求項７】
式Ｉの化合物が、式（Ｉ）が式（Ｉａ）または（Ｉｂ）である式（Ｉ）の化合物である請求項１から６のいずれかの化合物。
【化４】
【請求項８】
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から６員の炭素環）もしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、トリアゾリル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾジアジニルまたはベンゾフラザニルである）であり；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒｃが０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲｆで置換されたフェニル）であり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆが水素、ハロまたはＮＨ２であり；
ｒが０または１である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項９】
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から６員の炭素環フェニル）もしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はチアゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、またはピロリジン−オンである）であり；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
ＲｃがＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルである、請求項１から８のいずれかの化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化５】
であり；
Ａが、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環（ここで、炭素環はシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルである）、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール（ここで、アリール基はフェニルまたはナフチルである）、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリル基はクロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン、ピロリジニルまたはピペリジニルである）、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール基はピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはチアゾリルである）であり；
ＢがＲ1、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ1、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が水素、トリフルオロメチル、０から１個のＲ１ａで置換されたＣ１−４アルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピリジルまたはチアゾリルである）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つがＤであり他の１つが水素であり；
ＤがＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ２、ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはテトラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルである）であり；
Ｒ２ａがＣ１−４アルキル（ここで、アルキルは０から１個のＲａで置換されたメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよびｔ−ブチルである）である、請求項１から９のいずれかの化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉｃ）：
【化６】
［式中：
Ｂ１はメチルまたはフッ素であり；
Ｂ２はＲ１ｂ、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１ｃ、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１ｄ、または−ＮＲ１１−Ｒ１ｅであり；
Ｒ１ｂは
【化７】
（いずれも０から３個のＲ１ａで置換されていてもよい）であり；
Ｒ１ｃはＣ１−６アルキル、０から２個のＲａで置換されたフェニル、シクロプロピル、ＣＨ２−テトラゾリルもしくはピリジル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリミジニル（いずれも０から２個のＲａで置換されていてもよい）であり；
Ｒ１ｄは０から１個のＲ１ａで置換されたチアゾリルであり；
Ｒ１ｅは０から１個のＲ１ａで置換されたキナゾリニルであり；
Ｒ１ａは水素、ハロ、ＣＮ、メチル、エチル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−メチル、ＣＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、から選択され；
Ｄ２は−Ｒ２、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１−Ｒ２、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ２であり；
ただし、Ｄ２は水素ではなく；
Ｒ２は水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロプロピル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、ジオキソラニル、ピペリジニル、オキサゾリジニル（オキサゾリジン−オン）、イミダゾリジニル（イミダゾリジン−オン）、
【化８】
から選択される）、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピリジニル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、テトラゾリル、チアジアゾリルから選択される）であり；
Ｒ２ａは水素、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキルもしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はピリジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、モルホリニル、イミダゾリル、ピペリジニルから選択される）であり；
Ｒ１１は水素または０から１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキルであり；
Ｒａは水素、−ＯＲｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はイミダゾリルまたはモルホリニルである）であり；
Ｒｂは水素または０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキルであり；
ＲｃはＣ１−６アルキルであり；
Ｒｄは水素、−ＯＲｅ、または−ＮＲｅＲｅであり；
Ｒｅは水素、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒｆは水素、ＮＨ２、ＯＨ、またはＯＣＨ３である］である、請求項１の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
化合物が実施例において開示されたもの、またはその医薬的に許容される塩である請求項１の化合物。
【請求項１３】
請求項１から１１に記載の１つまたはそれ以上の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から１１のいずれかに記載の化合物の治療上の有効量を治療が必要な患者に投与することを含む治療方法で、対象の疾患が全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、多発性硬化症（ＭＳ）、または移植片拒絶である治療方法。
【公表番号】特表２０１２−５１２８８８（Ｐ２０１２−５１２８８８Ａ）
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４２４２１（Ｐ２０１１−５４２４２１）
【出願日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８４１５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８０４８１
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８４１５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８０４８１
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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