ＧＰＲ１１９モジュレーターとしてのピリドンおよびピリダゾン類似体
GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターである、式I:
（式中、Z、R1、R2、R21、T1、T2、T3およびT4は本明細書に記載のとおりである）の構造の新規化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターは、GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーター療法を必要とする疾患の、治療、予防、または進行の遅延に有用である。従って、本発明はまた、これら新規化合物を含む組成物、ならびにこれら新規化合物のいずれかか、または該新規化合物のいずれかを含む組成物を用いることによるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連する疾患もしくは症状の治療方法に関する。
（式中、Z、R1、R2、R21、T1、T2、T3およびT4は本明細書に記載のとおりである）の構造の新規化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターは、GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーター療法を必要とする疾患の、治療、予防、または進行の遅延に有用である。従って、本発明はまた、これら新規化合物を含む組成物、ならびにこれら新規化合物のいずれかか、または該新規化合物のいずれかを含む組成物を用いることによるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連する疾患もしくは症状の治療方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化１】
［式中、
Zは、CHまたはNであり;
R1は、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)2R5、-C(=O)NR3R5、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6は、各々、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10、=O、-NR9C(=O)OR8または-NR9S(O2)R8から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8は、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、その各々は、１つ以上のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10は、各々、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9、-C(=O)R10または-OC(=O)R10であり;
T1は、水素、ハロ、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2は、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3は、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4は、水素、ハロ、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよいが;
但し、ZがCHであってR1が5-から6-員のアリールもしくはヘテロアリールである場合、T1、T2、T3、およびT4は全てが水素であることはない］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式Iの該化合物が、式II(y):
【化２】
（式中、Z、R1、R2、R21、T3およびT4は請求項１に記載の通りである）
の化合物である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式Iの該化合物が、式II(z):
【化３】
（式中、Z、R1、R2、およびR21は、請求項１に記載の通りである）
の化合物である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)2R5、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9、-C(=O)R10または-OC(=O)R10であり;
T1が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1およびT2が、水素であり;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該ヘテロアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールは、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該ヘテロアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、へテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールはN、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールはN、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10または-C(=O)NR9R9であり;
T1が、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
化合物が実施例に記載されたものから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および適宜、医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療上有効な量の１つ以上の他の治療上有効な剤をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
GPR119 Gタンパク質共役受容体の活性を調節する方法であって、それを必要とする哺乳動物患者に、治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および適宜さらなる治療薬を投与することを含む、該方法。
【請求項１５】
Gタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患もしくは障害の進行もしくは発症を予防、抑制、または治療する方法であって、予防、抑制、または治療を必要としている哺乳動物患者に、治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および適宜さらなる治療薬を投与することを含み、ここで:
(a)該疾患もしくは障害は、糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化症およびその後発症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満症、異脂肪血症、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL、高LDL、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、HIVプロテアーゼ関連リポジストロフィーならびに緑内障からなる群から選択され;そして、
(b)該さらなる治療薬は、抗糖尿病薬、抗高血糖症薬、抗高インスリン血症薬、抗網膜症薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アテローム性動脈硬化症薬、抗虚血薬、抗高血圧症薬、抗肥満症薬、抗異脂肪血症薬、抗脂質異常症薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓薬、脂質低下薬、食欲抑制薬、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬、および抗炎症薬からなる群から選択される、
該方法。
【請求項１】
式I:
【化１】
［式中、
Zは、CHまたはNであり;
R1は、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)2R5、-C(=O)NR3R5、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6は、各々、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10、=O、-NR9C(=O)OR8または-NR9S(O2)R8から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8は、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、その各々は、１つ以上のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10は、各々、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9、-C(=O)R10または-OC(=O)R10であり;
T1は、水素、ハロ、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2は、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3は、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4は、水素、ハロ、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよいが;
但し、ZがCHであってR1が5-から6-員のアリールもしくはヘテロアリールである場合、T1、T2、T3、およびT4は全てが水素であることはない］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式Iの該化合物が、式II(y):
【化２】
（式中、Z、R1、R2、R21、T3およびT4は請求項１に記載の通りである）
の化合物である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式Iの該化合物が、式II(z):
【化３】
（式中、Z、R1、R2、およびR21は、請求項１に記載の通りである）
の化合物である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)2R5、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9、-C(=O)R10または-OC(=O)R10であり;
T1が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1およびT2が、水素であり;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該ヘテロアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールは、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該ヘテロアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、へテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールはN、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールはN、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10または-C(=O)NR9R9であり;
T1が、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
化合物が実施例に記載されたものから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および適宜、医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療上有効な量の１つ以上の他の治療上有効な剤をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
GPR119 Gタンパク質共役受容体の活性を調節する方法であって、それを必要とする哺乳動物患者に、治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および適宜さらなる治療薬を投与することを含む、該方法。
【請求項１５】
Gタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患もしくは障害の進行もしくは発症を予防、抑制、または治療する方法であって、予防、抑制、または治療を必要としている哺乳動物患者に、治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および適宜さらなる治療薬を投与することを含み、ここで:
(a)該疾患もしくは障害は、糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化症およびその後発症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満症、異脂肪血症、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL、高LDL、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、HIVプロテアーゼ関連リポジストロフィーならびに緑内障からなる群から選択され;そして、
(b)該さらなる治療薬は、抗糖尿病薬、抗高血糖症薬、抗高インスリン血症薬、抗網膜症薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アテローム性動脈硬化症薬、抗虚血薬、抗高血圧症薬、抗肥満症薬、抗異脂肪血症薬、抗脂質異常症薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓薬、脂質低下薬、食欲抑制薬、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬、および抗炎症薬からなる群から選択される、
該方法。
【公表番号】特表２０１１−５２８３６２（Ｐ２０１１−５２８３６２Ａ）
【公表日】平成２３年１１月１７日（２０１１．１１．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１８８６２（Ｐ２０１１−５１８８６２）
【出願日】平成２１年７月１５日（２００９．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５０６１８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００９１８３
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月１７日（２０１１．１１．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月１５日（２００９．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５０６１８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００９１８３
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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