説明

ファイザー・プロダクツ・インクにより出願された特許

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【課題】オピオイド受容体による障害を治療するための薬剤の提供。
【解決手段】


で示される、3−アザビシクロヘキサン誘導体。X,Q、R1〜R10は水素原子等。 (もっと読む)


本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、CB1受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、A、B、R、R、およびRがそれぞれ本明細書に記載のとおりである式(I)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、CB2受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、HIV関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症(GERD)、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚T細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化1】

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μ、κ、および/またはδオピオイド受容体で拮抗薬として働き、したがって動物におけるそのような拮抗作用が有効である疾患、状態、および/または障害の治療に有用な式(I)の化合物[R、R、R、R、R、およびRは本明細書に記載している]を本明細書に記載する。
【化1】

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本発明は、部分的にコーティングされた錠剤を含む急速に崩壊する錠剤を提供し、その錠剤は、少なくとも1本の細長溝の一部がコーティングの下に延びるように、少なくとも1本の細長溝をその錠剤の表面に沿って有する。 (もっと読む)


本発明は、新規の式(I)の4−メチルピリドピリミジノン化合物およびその塩、これらの合成ならびにホスホイノシチド3−キナーゼアルファ(PI3−Kα)の阻害剤としてのこれらの使用を対象とする。
【化1】

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熱処理バクテリン、熱処理バクテリンを産生する方法、およびそのような熱処理バクテリンから調製された乳剤ワクチンを開示する。 (もっと読む)


【課題】新規イソチアゾール−4−カルボキサミドの塩及びそれらの抗増殖過剰剤としての使用の提供。
【解決手段】本発明は以下の式;式(I)を有する3−(4−ブロモ−2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−5−[3−(4−ピローリジン−1−イル−ブチル)−ウレイド]−イソチアゾール−4−カルボン酸アミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、ヘミ−クエン酸塩、酢酸塩、p−トシレート塩、L−酒石酸塩、ヘミ−琥珀酸塩、及びメシレート塩形に関する。本発明は式(I)の塩酸塩、臭化水素酸塩、ヘミ−クエン酸塩、酢酸塩、p−トシレート塩、L−酒石酸塩、ヘミ−琥珀酸塩、及びメシレート塩を含む医薬組成物にも関する。本発明はさらに、上記塩を投与することによる哺乳類、特にヒトにおける癌の如き、増殖過剰疾患の治療方法に及び上記塩の結晶形の製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】新規S−メチル−ジヒドロ−ジプラシドンを含む医薬組成物、並びに精神及び眼障害の治療のための上記化合物及び医薬として許容されるその塩の使用の提供。
【解決手段】本発明は、精神分裂病、不安障害、例えば、一般化不安障害、パニック障害、外傷後ストレス障害及び恐怖症;不安の精神病エピソード、狼狽、過度の攻撃、緊張、又は精神病に関連する社会的又は感情的引きこもり;精神病気分障害;精神遅延に関連する挙動の乱れ、自閉症、及び行動障害;痴呆、例えば、アルツハイマー病に関連する痴呆;薬物誘導及び神経変性に基づく筋肉機能不全;強迫性障害;トゥーレット症候群;緑内障;及び虚血性網膜症から選ばれる障害又は症状の治療のための上記化合物及び医薬として許容されるその塩の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】ヒトを含む動物の5HT2c受容体の活性化と結びつけられる疾患、たとえば、特に、統合失調症、統合失調症に関連する認知障害を含む認知傷害、不安、うつ病、強迫性障害、てんかん、肥満、性機能不全、および尿失禁の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】(7S)−7−[(5−フルオロ−2−メチル−ベンジル)オキシ]−2−[(2R)−2−メチルピペラジン−1−イル]−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[b]ピリジンの酒石酸塩。さらには、それの特定の結晶形。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容できるそれらの酸付加塩(式中、、X、X、R5A、R5B、R、R、およびRは、本明細書に定義されている通りである)、医薬組成物、治療用組合せ、医薬品の製造における用途、ならびに疾患および障害を治療する方法に関する。
【化1】

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