ある実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ−Ａ−ａａで示されるβ−カルボリン化合物、およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。この式におけるＱ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^６ｂは、本明細書中に記載したとおりである。ある実施形態において、本発明は、β−カルボリン化合物、その薬学的組成物、および疾患を処置するためのその組成物の使用方法に関する。本化合物は、炎症性疾患および癌を処置するために特に有用である。

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本発明は、癌を治療する化合物および方法に関する。特に、本発明は、Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用して癌を治療する方法を提供する。本発明のＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩であり、ここで、Ｒ^ｆ１は、水素であるか、またはＲ^ｆ１およびＲ^ｆ２は、一緒になって、結合を形成する。Ｒ^ｆ２は、水素であるか、またはＲ^ｆ２は、Ｒ^ｆ１またはＲ^ｘのいずれかと共に、結合を形成する。Ｒ^ｘおよびＲ^ｙの各々は、別個に、水素、フルオロ、または必要に応じて置換したＣ_１〜６脂肪族である；またはＲ^ｘおよびＲ^ｙは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜６員環状脂肪族環を形成する；またはＲ^ｘおよびＲ^ｆ２は、一緒になって、結合を形成する。

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構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は、ボロン酸エステルおよび酸化合物の合成に関する。さらに詳細には、本発明は、ボロン酸エステル、および酸化合物（ペプチドボロン酸プロテアソームインヒビターボルテゾミブ（ｂｏｒｔｅｚｏｍｉｂ）を含む）の大規模生成のための改良された合成プロセスを提供する。本明細書に記載されるプロセスは、利用可能な製造能力の大きさによってのみ限定される、大規模の数キログラムの規模でのバッチ生産のために適切である。本発明のプロセスは、α−アミノボロン酸エステルおよび酸化合物を含む、キラルボロン酸エステルおよび酸化合物の合成のために特に有利である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＫＣ−シータを阻害する化合物を提供する。本明細書中で定義した変数と共に式（Ｉ）を有する複素環式インヒビターは、ＰＫＣ−シータアイソフォームが役割を果たす炎症障害および他の生理学的障害を処置するのに有用である。本発明の他の実施態様では、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含有する薬学的組成物が提供される。これらの薬学的組成物は、例えば、炎症障害および疾患ならびにアレルギー障害および疾患を有する被験体を処置する治療で使用できる。

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本発明は、卵巣癌に関連する新たに発見された核酸分子およびタンパク質に関する。ヒト卵巣癌の検出、特徴づけ、防止、および処置のための組成物、キット、および方法が提供される。本発明は、表１に列挙された癌マーカーに関する。本発明は、上記マーカーにコードされた、または上記マーカーに対応する核酸およびタンパク質を提供する。本発明はさらに、このようなタンパク質および／またはタンパク質の断片に特異的に結合する抗体、抗体誘導体、および抗体断片を提供する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸輸送体５（ＦＡＴＰ５）活性を阻害する物質、例えば治療用物質の同定方法、及び、ＦＡＴＰ５機能に関連する疾患または状態、例えば、肥満、インスリン抵抗性、２型糖尿病、異常脂血症、脂肪肝疾患及び心血管疾患の治療方法を提供する。本発明はまた、野生型ＦＡＴＰ５遺伝子をそのゲノムに含む完全無欠動物のＦＡＴＰ５機能を解明するために有用なヒト以外のトランスジェニックＦＡＴＰ５ノックアウト哺乳動物、例えば、マウスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、泌尿器科障害の診断および処置のための方法に関する。具体的には、本発明は、泌尿器科障害に関する組織において、正常かもしくは非泌尿器科障害状態におけるその発現と比較するか、そして／または、泌尿器科障害に関する処置への応答における、特定の遺伝子の差次的な発現を同定する。本発明は、種々の泌尿器科疾患の診断的評価および予後のため、そして、このような状態への素因を示す被験体の同定のための方法を記載する。本発明はまた、泌尿器科障害を処置し得る化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、泌尿器科障害の処置としての化合物の同定および治療的使用のための方法を提供する。 （もっと読む）