説明

ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Raf−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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本発明は、癌を有する患者が長期または短期生存期間を示すと予想されるかどうかを判定するために使用できる予測マーカーの同定を対象とする。特に、本発明は、予測マーカーの発現が予想される短期または長期生存と相関する、特定の個別予測マーカーおよび/または予測マーカーの組合せの使用を対象とする。それ故、個別予測マーカーおよび/またはマーカーセットを含む予測マーカーの発現レベルを検査することにより、予測される患者の生存期間を判定することが可能である。 (もっと読む)


本発明は、癌を処置する化合物および方法に関する。特に、本発明は、Auroraキナーゼを阻害する化合物、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用して癌を処置する方法を提供する。ある実施形態において、本発明の化合物は、有糸分裂の進行を阻止するためのピリドベンゾアゼピン化合物である。ある実施形態において、本発明の組成物は、本発明の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。

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本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式(I)の化合物、およびその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明は、そのような化合物を作製するのに用いられる中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、好ましくない血栓症を特徴とする多くの病態を予防または治療する方法、ならびに血液サンプルの凝固を抑制する方法にも関する。本発明はまた、精製された形の化合物、化学的中間体、医薬組成物、ならびに治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓症を特徴とする哺乳動物における病態を予防または治療する方法をさらに提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、新規のヒトCC−ケモカインレセプター、それに対する抗体またはその抗原結合フラグメント、およびこれらを含む薬学的組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、哺乳動物(例えば、ヒト)のCC−ケモカインレセプター(2)(CCR2)を単離し、CCR2又はレセプターの一部に結合し、レセプターへのリガンドの結合をブロックする抗体又はその機能的フラグメントを単離することによって達成された。本発明はさらに、哺乳動物のCCR2を産生する細胞とそのリガンドとの相互作用を阻害する方法、並びに予防法及び診断方法における抗体及びフラグメントの使用も提供する。 (もっと読む)


本発明は、R、R、R、R、R、およびxが、本明細書に記載されるとおりである、式Iのアルファカルボリン化合物を提供する。該化合物は、炎症性疾患および癌を治療するのに有用である。特に、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に対し、優れた療法特性を有する新規のIKK阻害剤を提供することは有益である。本発明は、IKK−2の阻害剤であり、従って、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に有用である、化合物を提供する。

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本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Rafキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。 (もっと読む)


本発明は、α4β7インテグリンへの結合特異性を有し、マウスAct-1抗体の相補性決定領域(CDR)を含むヒト化免疫グロブリン、およびヒト化免疫グロブリンのヒト化軽鎖に関する。本発明は、さらに、ヒト化免疫グロブリン軽鎖に関する。本発明はまた、単離された核酸、組換えベクターおよびヒト化免疫グロブリンまたは免疫グロブリン軽鎖をコードする配列を含む宿主細胞、ならびにヒト化免疫グロブリンの調製方法に関する。ヒト化免疫グロブリンは、治療適用において、例えば、粘膜組織へのリンパ球浸潤を制御または炎症性腸疾患を処置するために使用され得る。 (もっと読む)


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