本発明は、トリチルオルメサルタンメドキソミルおよびオルメサルタンメドキソミルの調製と精製のための方法に関する。

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発明は、純粋なジアステレオ異性体の形態および純粋な幾何異性体の形態の一般式（Ｉ）


（Ｉ）
の三環式カルバペネムのエチレン誘導体、またはその塩誘導体、エステル誘導体もしくはアミド誘導体および抗生物質を含む医薬組成物、ならびに広域スペクトルβ-ラクタマーゼ阻害剤としての本組成物の使用に関する。
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本発明は、カベルゴリンＬ型結晶、ハロゲン化芳香族溶媒および脂肪族炭化水素からのカベルゴリンＬ型結晶の調製、および新規形状を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はカベルゴリン結晶形態の生成方法に関する。この方法は、クロロ芳香族溶媒中のカベルゴリンの溶液からカベルゴリンの所望の溶媒和物を調製することを含む。その後、乾燥もしくは溶媒媒体中での脱溶媒和によるカベルゴリンの溶媒和物からの回収によって、カベルゴリン結晶形態を調製する。 （もっと読む）

本発明は、医薬品、たとえば抗菌薬として有用な、さらにそのような化合物を含む医薬組成物にとって有用な、式(I)[式中、XはS、NH、CH2またはOを意味し、YおよびWはそれぞれ独立してSまたはOを意味し、QはCHまたはNを意味し、nおよびmは0〜2の整数を意味し、R1およびR2は互いに独立して水素、場合により置換されるアリール基、場合により置換されるヘテロシクリル基、または場合により置換される(C1-10)の脂肪族基を意味し、R3は水素、低級アルキル基、ハロゲン基、低級アルコキシ基、ニトロ基を意味し、R4およびR5は互いに独立して水素、ハロゲン基、またはアルキル基を意味するが、ただし、R1およびR2の一方が水素である場合、R1およびR2のもう一方は置換型または非置換型の2-フリル基およびその塩を意味しない]の新規アゾリジン化合物に関する。

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錠剤、カプセル、粉剤、顆粒剤等の経口用の（Ｅ）−７−〔４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−〔メチル（メチルスルホニル）アミノ〕ピリミジン−
５−イル〕−（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプタ−6−エン酸または薬学的に許容できるその塩の化学的に安定な配合物が、分解物（ラクトンおよび酸化物）の形成を安定化する物質を用いて開発された。 （もっと読む）

本発明において、そのコアに低水溶性である低効力の活性物質の高い用量を含む破裂性ペレットの新規医薬配合物が記述されている。そのコアからの該活性物質の放出は数分以内に起きる。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈の治療または予防、および/または虚血性心疾患に関連する疾患の治療または予防における、式(I)：


(ここで、R₁はアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミジノ、アルキルアミジノ、N-ヒドロキシアミジノ、またはN-アルコキシアミジノを表し、Yはスルホニルまたはカルボニルを表し、R₂およびR₄は独立して種々の有機残基を表す。)で示されるあるアザフェニルアラニン化合物の使用に関する。
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トリネム合成の重要な中間体である、式２に示す１’−ヒドロキシ−２’−置換シクロヘキシルアゼチジン−２−オン化合物の新規調製法を、式ＲＹＨで示す求核化合物（求核試薬が液体形態の場合には溶媒自体としての役割を果たすこともある。）による、式１に示す（３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｒ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル］−４−［（１’Ｒ，２’Ｓ，３’Ｒ）−１’，２’−エポキシシクロヘキサン−３’−イル］アゼチジン−２−オンのエポシキド環の開環によって記載する。本合成法では、適切な溶媒中およびトリフルオロメタンスルホン酸の塩、好ましくはイッテルビウム（ＩＩＩ）トリフルオロメタンスルホナート、スズ（ＩＩ）トリフルオロメタンスルホナートまたはジスプロシウム（ＩＩＩ）トリフルオロメタンスルホナートの群からの適切な触媒の存在下、反応混合物をａ）超音波照射またはｂ）マイクロ波照射した後、所望の化合物を単離および精製する。新規方法の変形形態では、ａ）マイクロ波照射下またはｂ）マイクロ波非照射下で、適切な溶媒中で式ＮＨ_４Ｘで示す化合物を用いて式１に示す出発化合物のエポキシド環を開環させて式２に示す所望の化合物を得ることを記載する。式１に示す化合物の代わりに、式６に示す化合物を出発化合物として使用してもよく、その場合、当分野において既知である、任意の他の適切なヒドロキシ保護基を当該出発化合物の式中で使用してもよい。 （もっと読む）

スタチンの新規な合成は、スタチンの複素環コアと必要な立体化学配置をすでに有しているラクトン化側鎖とのＷｉｔｔｉｇ反応を用いる。ジアステレオ異性体のいずれの分離も、合成の過程の初期に実施される。 （もっと読む）