本発明の主題は、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａｒおよびｎが請求項１において定義された通りである一般式（Ｉ）の３位において二置換されているインドール−２−オン誘導体、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療上の使用である。

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本発明は、薬剤、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）［式中、


は、単結合または二重結合であり、Ｒａ＝Ｈ、ＨａＩ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯｃｙｃｌｏａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２；Ｘ＝Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ａ＝ＮＨまたはＳ；Ｗ＝Ｈ、アルキルまたはＣＯＲ[Ｒ＝シクロアルキル；（ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよい）アルキル；ＮＲ３Ｒ４で置換されていてもよいアルコキシ（すなわち、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ３Ｒ４基）、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル基（フェニルは置換されていてもよく、ｎ＝１から４）；または、ＮＲ１Ｒ２基］；Ｒ１＝ＨまたはａｌｋおよびＲ２＝Ｈ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４＝Ｈ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニル、Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３，Ｒ４は、Ｎと一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを含んでいても良い環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの全てならびに環式基は、置換されていてもよい］の新規な生成物であって、前記生成物が、異性体型の全てである生成物、ならびにこれらの塩に関する。
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本発明は式（Ｉ）を有する三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中の：Ａはこれが結合している二環のＺ_２−Ｚ_３結合と一緒になって、Ｃ_４−Ｃ_７シクロアルキル基、単環のヘテロアリールまたはＺ_２およびＺ_３原子を含めてＯ、ＳもしくはＮから選択される１−３個の間のヘテロ原子を含む４から７員の単環のヘテロ環を表し；Ｚ_１、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７およびＺ_８は、互いに独立に、窒素原子、炭素原子またはＣ−Ｒ_２基を表し；Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４およびＺ_９は、互いに独立に、窒素原子または炭素原子を表し、Ｚ_１、Ｚ_９、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７、Ｚ_８およびＺ_９は、一緒になって、式（Ｉ）を有するアミドまたはチオアミドの窒素原子にＺ_５、Ｚ_６、Ｚ_７またはＺ_８の位置によって結合している二環のヘテロアリールを形成しており、前記複数の位置が炭素原子に相当する場合、Ｚ_４、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７、Ｚ_８およびＺ_９の少なくとも１つは窒素原子に相当し；Ｗは酸素原子またはイオウ原子を表し；Ｐはインドリル基、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル基、ピロロ［２，３−６］ピリジニル基、ピロロ［３，２−／］ピリジニル基またはピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル基を表し、前記基は置換されている。本発明は、これを調製する方法にもおよびこれの治療上の使用にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の１−オキソ−イソインドリン−４−カルボキサミドおよび１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキサミド誘導体に関し、


式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ１は、ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキルであり、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの１つ以上であり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ２は、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ７Ｒ８、Ｏ−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリールであり、Ｒ３はトリフルオロメチルであり、Ｒ４およびＲ５は独立にＨであり、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素と一緒になって、３から６個のＣを有し、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される０から１個のヘテロ原子を含有していてもよい飽和環を形成し、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＮＲ７（ＳＯ２）Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、アリールまたは複素環であり、ＸはＣ_１−Ｃ_２アルキレンであり、ｍは、０から２までの整数であり、ｎは、１から６までの整数である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ１＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（式中、Ｚ＝Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子である。）、またはＲ１＝基ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキル；Ｒ２＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｚ＝Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍからのヘテロ原子である。）からの１個もしくは複数個の基、またはＲ２＝ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＲＳ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリール；Ｒ３＝トリフルオロメチル；Ｒ４およびＲ５は独立して＝Ｈ、またはＲ４およびＲ５は、Ｏ、ＮもしくはＳからの０個から１個のヘテロ原子を場合によって含有する３個から６個のＣとともに、これらが結合している炭素と飽和環を形成し；Ｒ６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７ＲＳ、ＣＯＯＲ、アリール、ＮＲ７（ＳＯ_２）ＲＳまたはＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８；Ｗ＝メチレンまたはＣ（Ｏ）；ｍ＝０と２との間の整数、ｎ＝１と６との間の整数、ｐ＝２または３。）の１，２，３，４−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６−カルボキサミドおよび２，３，４，５−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］［１，４］−ジアゼピン−７−カルボキサミドの誘導体に関する。生成の方法および治療用途。
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本発明は、一般式（Ｉ）の１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−５−カルボキサミドおよび４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−８−カルボキサミド誘導体


［式中、Ｒ１は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し（式中、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子を表す。）、または他に、Ｒ１は、ＣＯＯＲまたはＳ（Ｏ）_ｍＲ基、アリールまたはアラルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールまたはアラルキル基を表し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１個または複数の基を表し（式中、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子を表す。）、または他に、Ｒ２は、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノ基、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはＳ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８基、またはアリール基を表し；Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素原子を表し、または他に、Ｒ４およびＲ５は、これらと結合している炭素原子と共に、３から６個の炭素原子を含有し、Ｏ、ＮまたはＳから選択される０から１個のヘテロ原子を場合によって含有する飽和した環を形成し；Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルもしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ニトロもしくはアミノ基、ＮＲ７Ｒ８もしくはＣＯＯＲ基、ＮＲ７（ＳＯ_２）Ｒ８もしくはＣＯＮＲ７Ｒ８基、またはアリール基から選択される基を表し、Ｘは炭素原子または窒素原子を表し；ｍは０から２の間の整数を表し、ｎは１から６の間の整数を表す。］に関する。調製の方法およびその治療における適用。
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本発明は、間質性膀胱炎、過活動膀胱もしくは排尿筋過活動の治療および／または予防用の医薬の調製のためのアドレナリン作動性α−１受容体アンタゴニストまたはこの医薬的に許容される塩の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）


の６−シクロアミノ−３−（ピリダジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関し、式中、Ｒ_２＝場合によって置換されているアリール、Ａ＝場合によって置換されているＣ_１−７アルキレン、Ｂ＝場合によって置換されているＣ_１−７アルキレン、Ｌ＝Ｒ_ｃ基もしくはＲ_ｄ基で場合によって置換されているＮ、またはＲ_ｅ１およびＲ_ｄもしくは２つのＲ_ｅ２によって場合によって置換されているＣ、ＡおよびＢの炭素原子は１つまたは複数の同一または異なるＲ_ｆ基によって場合によって置換されており、Ｒ_７およびＲ_８は独立に＝ＨまたはＣ_１−６アルキル。製造方法および治療上の用途。
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本発明は、一般式（Ｉ）のピラゾール３，５−カルボキシレート；


式中の、Ｒ_１＝Ｈ、Ｃ_３−６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｒ_２＝Ｈ、Ｃ_１−１０アルキル、アリール、置換されていてもよい−ＮＲ_ａＲ_ｂ、またはＲ_１およびＲ_２は一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成し、Ｒ_３＝置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、アリール；Ｒ_４およびＲ_５＝Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、またはＲ_４およびＲ_５は、一緒になってスピロ環を形成し、またはＲ_４およびＲ_５は一緒になって置換されていてもよい飽和の環を形成し、Ｑ＝Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−６シクロアルキル、またはＱおよびＲ_５は一緒になって置換されていてもよい飽和の炭素環を形成し、またはＱおよびＲ_５は一緒になって置換されていてもよい酸素原子を有する飽和の環を形成し、ＸおよびＹ＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ、−Ｏ−Ｃ_２−６アルケニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキルアリール、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、Ｃ_１−６アルキル；ｎ＝０、１、２または３；Ｖ＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルおよびＷ＝ハロゲン、ＣＦ_３、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−６シクロアルキルである、塩基または酸付加塩として、水和物または溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはこれらの混合物としての前記化合物に関する。本発明はさらに前記化合物の、β−セクレターゼ阻害剤としての神経変性障害の治療のための使用に関する。
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本発明は、特にアポトーシスを抑制し、アポトーシス関連疾患および障害を治療および／または予防するためのβ−３アドレナリン作動性受容体アゴニスト誘導体の新規な治療的使用に関する。 （もっと読む）