本発明はヘパリンを構成する多糖類がこれらの還元性末端に−（Ｒ１）、−Ｂｉｏｔとの共有結合を有し、一般式（Ｉ）に相当することを特徴とするビオチン化ヘパリンに関し、式中、ｉは０または１であり、Ｒ１は式−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｊ−ＮＨ−または−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｊ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｋ−ＮＨの鎖であり、ｊおよびｋは１から１０のいずれかの値を有する整数であり、Ｂｉｏｔはビオチンまたはビオチン誘導体の基であり、ｎは１５０００Ｄａの平均分子量を有するヘパリンについて約２５の平均値を有する整数であり、ＸはＨまたはＳＯ_３Ｎａであり、ＹはＣＯＣＨ_３またはＳＯ_３Ｎａであり、波線はこれらが結合しているピラノース環の下または上にある結合を表す。本発明は同化合物を調製するための方法およびこれらの治療法における使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ビオチンまたはビオチン誘導体との少なくとも１つの共有結合を、還元末端に含む低分子量ヘパリンに関し、これらの調製方法およびそれらの治療的使用、ならびに前記ビオチン化低分子量ヘパリンの中和用にアビジンまたはストレプトアビジンを実行する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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本発明は、性機能障害の予防および治療に有用な薬物の調製のための、ＡニューロキニンのＮＫ_２受容体に対する化合物である拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの化合物


［式中、ｎは、０、１、２または３に等しく；ピロロピリジン核は、１つまたは複数の同一であるまたは異なる置換基Ｘで、炭素位置４、５、６および／または７において場合によって置換されたピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジンまたはピロロ［２，３−ｂ］ピリジン基であり；Ｙは、場合によって置換されたヘテロアリールであり；Ｗは、１、２、３または４位で窒素原子に結合している式ＩＩの縮合二環式基であり；Ａは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員の複素環であり；Ａの炭素および／または窒素原子は、場合によって置換されている。］に関し；前記化合物は、塩基または酸との付加塩の状態ならびに水和物または溶媒和物状態にある。本発明は、調製方法および治療用途にも関する。
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本発明は、一般式Ｉの化合物［式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（該アリール基は、場合によって置換されている。）を独立に表し；Ｗは、１、２、３または４位で窒素原子に結合している式ＩＩの縮合二環式基であり；Ａは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員の複素環であり；Ａの炭素および／または窒素原子は、場合によって置換されており；Ｙは、場合によって置換されているヘテロアリールである。］に関し、前記化合物は、塩基または酸への付加塩の状態ならびに水和物または溶媒和物の状態にある。本発明は、調製方法および治療用途にも関する。

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本発明は、白血病、特に骨髄性白血病を治療するための新規治療用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物：


［式中、ＲはＨまたはＨａｌを表し、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨａｌｋ、ＣＯＮ（ａｌｋ）_２ならびに（Ｈａｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨａｌｋ、ＣＯＮ（ａｌｋ）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されていてもよい）アルキルおよびアルコキシから選択され、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の１つまたは２つはＨを表すまたはＲ２、Ｒ３およびＲ４の３つすべてがメトキシを表すと理解され、ｚはＳＯ_２またはＣＯを表し、Ｎ（Ｄ）（Ｗ）は、Ｗが環（Ｙ）を表し、ＤがＨまたは（場合によって置換され得る）シクロアルキル、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルを表し、環（Ｙ）は、ＹがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ１０、Ｃ＝Ｏ、ＣＦ_２、ＣＨ−ＯＲ８またはＣＨ−ＮＲ８Ｒ９を表す、またはＷおよびＤは、Ｎと共に、Ｒ１およびＲ６で置換された環（Ｎ）を形成し、Ｒ１およびＲ６は、例えば、Ｒ１が−Ｘ１−Ｒ７を表し、Ｘ１が−（ＣＨ_２）_ｍ−を表し、Ｒ６はＨ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈまたは−ＣＯ_２ａｌｋを表すものであり、Ｒ７は置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、ｍ＝１−３である、のいずれかである］に関し、これらの生成物は、薬剤として、特にＩＫＫ阻害剤として、異性体および塩のいずれかである。
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本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは、式（ＩＩ）の基、式（ＩＩＩ）の基または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）−基を表し、Ｒ_１は、非置換（Ｃ_２−Ｃ_１２）アルキルまたは置換（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキルを表し、Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し、Ｒ_３は、非置換または置換フェニルを表し、Ｒ_４は、非置換または置換フェニルを表し、Ｒ_５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）に対応する化合物、調製方法および治療的使用に関する。
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