サノフイにより出願された特許
281 - 290 / 433
2−アニリノ−4−ヘテロアリールピリミジン誘導体、および薬剤、医薬組成物、特にIKK阻害剤としてのそれらの調製
本発明は、式(I)の生成物:
[式中、RはHまたはHalを表し、R2、R3およびR4は、H、Hal、CN、CONH2、CONHalk、CON(alk)2ならびに(Hal、CN、CONH2、CONHalk、CON(alk)2、OHまたはOCH3で置換されていてもよい)アルキルおよびアルコキシから選択され、R2、R3およびR4の1つまたは2つはHを表すまたはR2、R3およびR4の3つすべてがメトキシを表すと理解され、zはSO2またはCOを表し、N(D)(W)は、Wが環(Y)を表し、DがHまたは(場合によって置換され得る)シクロアルキル、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルを表し、環(Y)は、YがO、S、SO、SO2、NR10、C=O、CF2、CH−OR8またはCH−NR8R9を表す、またはWおよびDは、Nと共に、R1およびR6で置換された環(N)を形成し、R1およびR6は、例えば、R1が−X1−R7を表し、X1が−(CH2)m−を表し、R6はH、OH、−CH2OH、−CO−N−、−CO2Hまたは−CO2alkを表すものであり、R7は置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、m=1−3である、のいずれかである]に関し、これらの生成物は、薬剤として、特にIKK阻害剤として、異性体および塩のいずれかである。
(もっと読む)
新規N,N’−2,4−ジアニリノピリミジン誘導体、薬物としてのその調製、基本的にIKK阻害剤としての医薬組成物
本発明は、式(I)の生成物:
(R1は、H又はHalであり;R2、R3及びR4の1つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり;R5は、水素又はハロゲンであり;飽和された環(N)は、4から7の連結を含有し;C1は、−X1−R7(X1は−(CH2)m−である。)であり、及びR6は、H、OH、−CH2OH、−CO−N−、−CO2H、−CO2アルクであり、又はC1は、−X2−R7(X2は、基本的に、−O−、−O−(CH2)n、−CH(OH)−(CH2)n−、−CO−、−CO−NRc−O−、−CH(N)−、−C=NOH−、−C=N−NH2−、−(CH2)n1−NRc−(CH2)n2−である。)であり、及びR6は水素であり;並びにR7は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり;n、n1、n2=0から3であり、m=1から3であり、前記生成物は、異性体の形態である。)
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にIKK阻害剤としての塩にも関する。
(もっと読む)
N−(アミノ−ヘテロアリール)−1H−ピロロピリジン−2−カルボキサミド誘導体、これらの調製、治療におけるこれらの使用
本発明は、ピロロピリジン節が、炭素化位置4、5、6および/または7において、水素もしくはハロゲン原子またはC1−C6−アルキル、C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C6−アルキレン、C1−C6−フルオロアルキル、C1−C6−アルコキシル、C3−C7−シクロアルコキシル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C6−アルキレン−O−、C1−C6−フルオロアルコキシル、シアノ、C1−C6−チオアルキル、−S(O)−C1−C6−アルキル、−S(O)−C2−C6−アルキル、SF5、C(O)NR1R2、SO2NR1R2、ニトロ、NR1R2、OCONR1R2、NR3COR4、NR3CONR1R2、NR3SO2R5、NR3SO2NR1R2、アリール−C1−C6−アルキレン、ヘテロアリール−C1−C6−アルキレン、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される、1つまたは複数の同一であるまたは異なるX置換基で場合によって置換されており、このアリールおよびヘテロアリールは場合によって置換されており;Z1、Z2、Z3、Z4は独立に窒素原子またはC(R6)基を表し、少なくとも1つが窒素原子に対応し、少なくとも1つがC(R6)基に対応し;Zは、窒素原子によって結合された環式アミンである、または窒素によって結合され、式NRaRbの環式アミンである、一般式(I)の化合物であり、該化合物は、塩基状態もしくは酸付加塩状態または水和もしくは溶媒和状態であり得る化合物に関する。本発明は、また、該化合物を製造するための方法および治療におけるこれらの使用に関する。
(もっと読む)
ステロイド上におけるキラル第1級アミンのジアステレオ選択的生成のための新規な方法
本発明は、エーテル/アルコールの混合物において、低温でアンモニア中のリチウムによるオキシムの還元を含む、ステロイド上に第1級アミンを得るためのジアステレオ選択的方法に関する。 (もっと読む)
5−アルキルオキシ−インドリン−2−オン誘導体、これらの調製およびV2バソプレシン受容体の選択的リガンドとしての治療におけるこれらの応用
本発明は、式(I)の化合物:
[式中、R0は、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、シクロプロピルまたは−CH2−シクロプロピル、(C2−C4)アルケニルまたは(C2−C4)アルキニルであり;R1は、H、(C1−C5)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C5)アルキル、ヒドロキシ−(C2−C5)アルキル、−(CH2)m−(C3−C5)シクロアルキルであり;Z1は、Hまたはハロゲン、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、モノまたはポリフルオロ−(poIy[IuOrO−)(C1−C4)アルコキシ、場合によって置換されたシクロプロピルまたは−CH2−シクロプロピルであり;Z2は、ハロゲン原子またはT1W基を表し、T1は−(CH2)n−基であり、Wは、H、(C1−C4)アルキル、モノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルキルまたは場合により置換されたシクロプロピルの1つまたは複数であり、またはWは−C(O)OR19であり、またはWは−C(O)NR6R7であり、またはWは−NR8C(O)R9基であり、またはWは−NR10R11であり、またはWは−OR12基であり;R4は、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、OH、(C1−C4)アルコキシ、(C2−C4)アルケニル、ニトロ、COORCl、ベンジルオキシであり、またはR4は−C(O)NR13R14であり、またはR4は−NR15R16であり、またはR4は−NR17C(O)R18であり;R3およびR5は、Hまたは、ハロゲン、(C1−C4)アルキル、モノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシまたはモノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルコキシであり;m=0、1または2;n=0または1]に関し、前記化合物は、シス/トランス異性体、またはこれらの混合物の形態の、これらの塩基、水和物、溶媒和状態である。本発明は、さらに、式(I)の化合物の調製方法および治療におけるそれらの使用にも関する。
(もっと読む)
キノリン−2(1H)−オンのフッ素化誘導体、同物質の調製法および合成中間体としてのこの使用
本発明は、キノリン(quinoleine)−2(1H)−オン(I)のフッ素化誘導体、同物質の調製法および7−フルオロ−2−オキソ−4−[2−[4−[チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル]ピペラジン−1−イル]エチル]−1、2−ジヒドロキノリン(quinoleine)−1−アセトアミドの合成における中間体としてのこの使用に関する。本発明は、医薬として許容できるこれらの塩にも関する。
(もっと読む)
置換ヘテロアリールピリドピリミドン誘導体
遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態における、式(I)
(式中、Yは、2個の水素原子を表し、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1つまたは2つの基で置換されていてもよい。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、R2は、置換されていてもよい4−15員複素環基を表し、R3は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子、C1−6アルキル基(ハロゲン原子、フェニル基、ヒドロキシル基またはC1−6アルコキシ基から選択される1つから4つの置換基で置換されていてもよい。)を表し、R6は、水素原子、C1−6アルキル基;シクロアルキル基またはハロゲン原子を表し、R7は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは0から3を表し、mは0から1を表し、oは0から2を表す。)で表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこれらの溶媒和物もしくはこれらの水和物。本発明は、アルツハイマー病など、GSK3βの異常活性により引き起こされる神経変性疾患の予防処置および/または治療処置のために使用される、前記誘導体またはこの塩を活性成分として含む薬物にも関する。
(もっと読む)
置換2,5−ジヒドロ−3H−ピラゾロ[4,3−C]ピリダジン−3−オン誘導体、該誘導体の調製およびカンナビノイドCB1受容体リガンドとしての同誘導体の使用
本発明は、式(I)
(式中、R1は、置換されているかまたは置換されていない(C1−C12)アルキル;非芳香族の(C3−C12)炭素環式の置換されているかまたは置換されていない基;置換されているかまたは置換されていないフェニル;置換されているかまたは置換されていないベンジル;置換されているかまたは置換されていないフェネチル;ベンズヒドリル;ベンズヒドリルメチル;芳香族の複素環式基を表し、R2は、非置換されていないかまたは置換されているフェニルを表し、R3は、置換されているかまたは置換されていないフェニルを表し、R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシまたはヒドロキシルを表し、Alkは、置換されているかまたは置換されていない(C1−C4)アルキルを表す。)を有する化合物に関する。本発明はまた、同化合物を調製する方法および中枢性および/または末梢性のカンナビノイドCB1受容体リガンドとしての、治療での該化合物の使用に関する。
(もっと読む)
ピロール誘導体、この調製および治療における使用
本発明は、式(I)(式中、Aは、置換または非置換アルキレン(C1−C6)基、m=0、1または2およびp=0または1を有する式(II)の基を表し、R1は、水素または(C1−C2)アルキルを表し、R2は、置換または非置換(C3−C10)アルキル基、置換または非置換の非芳香族(C3−C12)炭素環式基、複素環式置換または非置換基、アルキレン(C1−C3)に置換されている基、NR10R11基を表し、R9は、官能基または複素環基を表す。)を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
(もっと読む)
置換ピラゾール、これらを含有する組成物、製造方法および使用
本発明は、新規化合物、特に置換ピラゾール、これらを含有する組成物および薬物としてのこれらの使用に関する。
(もっと読む)
281 - 290 / 433
[ Back to top ]