本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、（ｉ）Ｒ１は、−ＮＨＲ_５基を表し、ここで、Ｒ_５は、水素原子または−ＣＯＲ_６基から選択され、ここで、Ｒ_６は、水素原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、−アリール−アルキル、−アリール−シクロアルキル、−アリール−アルキル−シクロアルキル、−アリール−ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、全てのＲ_６置換基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに独立して、水素原子またはアルキル、シクロアルキルもしくはハロゲノアルキル基を表し、ここで、ｘは、０から２の値をとることができ；（ｉｉ）Ｒ_２は、数個存在する場合には互いに独立して、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、−ＯＨ、−ハロゲノアルキル（例えば、−ＣＦ_３または−ＣＨ_２−ＣＦ_３）、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＣＯＯＨ基、もしくは−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルコキシ、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択することができるフェニル環の１個または複数個の場合による置換基を表し、ここで、アルキルおよびアルコキシ基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、Ｒ_７、Ｒ_８およびｘは、上記に定義したとおりであり；（ｉｉｉ）Ｒ_３およびＲ_４は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されているアルキル基を表し、ここで、Ｒ_３およびＲ_４は、これらが結合している炭素と一緒になって、ハロゲン原子ならびに−アルキル、−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されている３鎖員から６鎖員を有するシクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基を形成し、ここで、Ｒ_７、Ｒ_８およびｘは、上記に定義されたとおりである。］に関する。
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アセトシクロプロピルタキソテールまたはこの誘導体と、アルキル化剤、代謝拮抗物質、紡錘体毒、エピドフィロトキシン（ｅｐｉｄｏｐｈｙｌｌｏｔｏｘｉｎ）、抗生物質、酵素、トポイソメラーゼ阻害剤、白金配位錯体、生物学的応答調節物質または増殖因子阻害剤の少なくとも１つとを含む医薬組成物が記述される。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の状態、および水和物または溶媒和物の状態である、一般式（Ｉ）の化合物に関し：


Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基を表し、その少なくとも１つは窒素原子に相当し、その少なくとも１つはＣ（Ｒ_６）基に相当し、ｎは、０、１、２または３に等しく、Ｙは場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し、Ｚは、式の窒素原子により結合される環状アミンを表す。本発明は、また、調製方法および治療的用途に関する。
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【課題】中枢および／または末梢レベルに局在化した、カンナビノイド受容体ＣＢ_１の拮抗薬特性を有する新規なＮ−［（１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］スルホンアミド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）に対応する化合物、調製の方法および治療における応用に関する。
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本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態における、および同様に水和物または溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）の化合物に関する。［式中、Ｘ_１は水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｘ_２は、水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは、場合によって置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；ＲａおよびＲｂは、互いに独立に、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、アリールまたはヘテロアリール基であり、ここでＲａおよびＲｂは、場合によって置換されていることもできる。］その調製方法および治療上の使用。

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Ｅｐｈ受容体のＡクラスに特異的に結合し、それを阻害し、腫よう細胞の増殖及び生存に対する増殖因子の効果に拮抗し、最小限の作動活性しか持たない、又は作動活性を優先的に欠く、抗体、ヒト化抗体、表面再構成抗体、抗体断片、誘導体化抗体、及び細胞毒性薬とのその抱合体。前記抗体及びその断片は、乳癌、結腸癌、肺癌、卵巣癌、滑膜肉腫、すい癌など、Ｅｐｈ受容体のＡクラスを高レベルで発現する腫ようの治療に使用することができ、前記誘導体化抗体は、Ｅｐｈ受容体のＡクラスを高レベルで発現する腫ようの診断及び画像化に使用することができる。細胞結合剤と細胞毒性薬とを含む細胞傷害性抱合体、抱合体を含む治療用組成物、細胞増殖阻害及び疾患治療に抱合体を使用する方法、並びに細胞傷害性抱合体を含むキットも提供し、開示され、本発明の全実施形態である。特に、細胞結合剤は、Ｅｐｈ受容体のＡクラスを認識し、かつそれに結合する、モノクローナル抗体及び該抗体のエピトープ結合性断片である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体の治療上の使用に関し、


式中、Ｘはフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２およびＲ_３はメトキシであり、Ｒ_１およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_１はメトキシであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_２はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１は塩素またはメトキシまたはメチルであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_４はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１およびＲ_３はメチルであり、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは２−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素である。前記誘導体は、塩基の形態または酸付加塩の形態を取る。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有するイミダゾピリジン−２−カルボキサミド誘導体に関する


（式中、Ｘは、場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、アミノまたはＮＲｃＲｄ基を表し、アルキルおよびアルコキシ基は場合によって置換されていてもよく；Ｒ_２は、水素原子、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン基、シアノ基または場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子を表す。）。また本発明は、その調製法および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ、アミノを表し；Ｒ_２は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合により置換されている（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン原子、シアノ基または場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子を表し、前記誘導体は、塩基または酸付加塩の形態をとる。）に関する。本発明は、その調製方法およびこれの治療への使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり、Ｘはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シクロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シクロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシおよびＮＲａＲｂを含む原子および基から独立に選択される１つもしくは複数の基で場合により置換されるフェニル基であり；またはＲ_２が塩素であり、Ｘがパラフルオロフェニルであり；またはＲ_３がメチルであり、Ｘが非置換フェニル基であり；またはＲ_１がメチルであり、Ｘが非置換フェニル基であり；ＲａおよびＲｂは、互いに独立して水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルである、または窒素原子と共に４−７結合環を形成する）を有し、塩基または酸付加塩の形態の化合物の使用に関する。本発明は、ＮＯＴ受容体に関わる疾患の治療または予防用の薬剤の調製を意図している。
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