本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに、それらの内好ましくは拮抗薬、及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、それらを含む医薬組成物に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、並びに一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩａ）の新規の中間体に関する。
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本発明は、少なくとも１つのβ３アドレナリン受容体作動薬（すなわちβ３作動薬）とモノアミン再取り込み阻害薬（ＭＡＲＩ）との会合に関係する。また本発明は、本発明の会合を含む薬剤組成物およびこの治療的使用に関係する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに、それらの内好ましくは拮抗薬、及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、それらを含む医薬組成物に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に、及び一般式（ＸＸ）及び（ＸＸＩ）の新規の中間体に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩＩ）の新規の中間体に関する。

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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリルから選択される基を表し、前記基が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、アザビシクロオクタン環の３位と４位の間に単結合または二重結合の炭素−炭素結合がある。）を有する化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療における使用に関する。
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本発明は、睡眠障害の治療のためのＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ベンゾジアゼピン、フェノチアジン、メラトニン誘導体およびメラトニン受容体アゴニストから選択される短時間作用型催眠剤と；ＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ベンゾジアゼピン、５ＨＴ２Ａ受容体アンタゴニストおよびカルシウムイオンモジュレーターから選択される長時間作用型催眠剤との組合せに関する。また、本発明は、前記組合せを含むガレヌス製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態もしくは酸付加塩の形態、または水和物もしくは溶媒和物の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子であるか；１つ以上のハロゲン原子により、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルアミノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アセチル基、もしくはメチレンジオキシ基から選択される１つ以上の基で場合により置換されたフェニル基であるか；ハロゲン原子、および（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アミノ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基、もしくはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基の中から選択される１つ以上の基で場合により置換されてもよい、ピリジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、およびナフチルから選択される基である。］を有する化合物に関する。更に本発明は、前記化合物の調製方法、治療におけるこれら使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する


（式中、ｎは０、１、２または３であり；ピロロピリジン環はピロロ［３，２−ｂ］ピリジン基、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン基、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン基である。）。本発明はまた、該化合物を調製する方法およびその治療での使用にも関する。
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本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）


［式中、：Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１〜Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（このアリール基は置換されていてもよい。）を表し；Ｗは、窒素原子に位置１、２、３または４で結合している式（ＩＩ）


の縮合二環式基を表し；Ａは、Ｏ、ＳまたはＮの中から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５または７員へテロ環を表し；Ａの炭素原子（複数も）は置換されていてもよく；ｎは、１、２または３であり；Ｙは、置換されていてもよいヘテロアリールを表す。］の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の調製方法およびその治療での使用にも関する。
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