本発明は、下記一般式（Ｉ）を有する２−カルバミド−４−フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、−Ｃ−、−ＳＯ_２−、−Ｃ−Ｎ（Ｒ_５）−Ｃ−Ｎ（Ｒ_５）−基を表し；Ｙは、酸素原子またはイオウ原子を表し；Ｒ_１は、水素原子またはＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；Ｒ_２は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル基、炭素環基、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環基により置換されたメチル、フェニル、フェノキシメチル、ベンジル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、フリル、チエニル基；インドリル；ベンゾフリルを表し；Ｒ_３は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。）ならびにこれらの塩および溶媒和物に関する。また、本発明は、これを調製するための方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
（式中、Ｘは、式（ＩＩ）を表し；Ｒ_１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_２は、置換または非置換の（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基、炭素環式基、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環式基で置換されているメチル、フェニル、フェノキシメチル、ベンジル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、フリル、チエニル基、インドリル、ベンゾフリル、２，１，３−ベンゾオキサジアゾリルを表し；Ｒ_３は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）
の化合物；これらの塩または溶媒和物に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法および治療でのこれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する


（式中、（Ａ）は、二重結合を有する不飽和炭素環を表し、ｌは、０から４の値を表してもよく；ｍは、０から３の値を表してもよく；ｎは、０から６の値を表してもよく；−（Ｃ）ｌ−、−（Ｃ）ｍ−および−（Ｃ）ｎ−は、互いに独立に１から４個の置換基により場合によって置換された−Ｃ_ｘ−ｚ−アルキリデン基を表し；Ｒ１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニル基を表し、Ｒ２は、水素原子、場合によって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を表す。）。本発明は、ヒスタミンＨ_３受容体の調整により改善される障害の治療における治療薬に適用可能である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１から６の整数である。）を表し、または式ＣＨ_２−Ｚ−（ＣＨ_２）_２−（Ｚは、Ｏ（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは０から３の整数である。）を表す。）を有する基を表し、Ｒ_１は、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を表し、Ａｍは、ＮＲ_３Ｒ_４基（Ｒ_３およびＲ_４は、同じかまたは異なり、互いに独立に、水素原子、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基で置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキル基、または（ＣＨ_２）_ｌ−Ｏ−Ｂ基（Ｂは、水素原子または（ＣＨ_２）Ｋアルキル基を表し、ｌおよびｋは整数であり、ｌ≧２およびｌ＋ｋ≦６である。）を表し、または、Ｒ_３およびＲ_４は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４から６員の複素環（ＮおよびＯから選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含み、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される１つ以上の置換基を場合により担持してもよい。）を含む複素環を形成する。）を表し、Ｒ_２は、水素原子または直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を表す。］のインドリジン誘導体および薬剤として許容されるこの塩に関する。
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式（１）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和物もしくはその水和物。
（式中、Ｙは、２つの水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換された窒素原子、硫黄原子、場合により置換されたメチレン基を表し、Ｒ_１は、２，３，４−ピリジン環または２，４，５−ピリジン環（前記環は、場合により置換されている。）を表し、Ｒ_２は、ベンゼン環またはナフタレン環（前記環は、場合により置換されている。）を表し、Ｒ_３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ_４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、場合により置換されたＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ_７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは、０から１を表し、ｏは、０から２を表す。）本発明はまた、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされるアルツハイマー病のような神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される、該誘導体またはその塩を有効成分として含む薬剤に関する。

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本発明は、肝細胞もしくは組織における又は循環（血液、血漿、血清）中のアポリポタンパク質Ａ４の発現を測定することよりなる肝疾患の診断方法に関する。化合物を哺乳動物と接触させることによる、該疾患を治療するための分子のスクリーニング方法、および哺乳動物の肝由来細胞における又は循環中のアポリポタンパク質Ａ４の発現の測定方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。式中Ｘは酸素原子または＝Ｎ−Ｏ−Ｒ_６基であり、Ｒ_１は、Ｎ（Ｒ_７）ＳＯ_２Ｒ_８、Ｎ（Ｒ_７）ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_１０、−ＳＲ_８、ＳＯＲ_８−ＳＯ_２Ｒ_８、ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_１０から選択される基であり、Ｒ_２は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｒ_３は、非置換であるか、またはａ）１つまたは幾つかのハロゲン原子、ｂ）（Ｃ_３−Ｃ_１２）における非芳香族で、飽和もしくは不飽和であり、非置換であるか、もしくは置換されている炭素環、ｃ）非置換であるか、もしくは置換されているフェニル、ｄ）非置換であるか、もしくは置換されているナフチル、非芳香族−（Ｃ_３−Ｃ_１２）で、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または置換されているフェニル炭素環により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびベンズヒドリルメチルであり、Ｒ_４およびＲ_５は、別個に水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、トリフルオロメチル基およびニトロである。発明化合物の治療的使用のための方法も同様に開示される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｒ_１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基、ＣＮ、ＣＦ_３又はＣＨＦ_２を表し、Ｒ_２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し、Ｒ_３は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_４は、複素環基を表し、Ｒ_５は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ基を表す。）に関する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療的使用にも関する。
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本発明は、式中、Ａ、Ｂ＝場合により置換されるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合またはＣ_１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−；Ｃ_１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は場合により置換され、またはＬ＝シクロプロプ−１，２−ジイル；Ｒ＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６−シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ_１−３アルキレン−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｏ、ＳＯ_２）；Ｒ_１＝場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−３フルオロアルキル、またはＲ^２およびＲ^３はシクロプロプ−１，１−ジイルを共に形成し；Ｒ_４＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはＲ_４＝Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_４＝場合により置換される、複素環、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ基、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ_１−３アルキレン−ヘテロアリール。Ｒ_５＝ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_５＝場合により置換される−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表す。）、または、Ｒ_７＝場合により置換される−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリールであり；塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の１−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。

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