サノフイにより出願された特許
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アゼチジン誘導体を調製する方法
工業生産用にN−(1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イル)−N−フェニルメチルスルホンアミドのアゼチジン誘導体を合成するための新しい方法。 (もっと読む)
置換へテロアリールアミドジアゼピノピリミドン誘導体
式(I)で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、式(I):
(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または、2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、これらの環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、4−15員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、R4は、水素原子を表しまたは1個から4個の置換基で場合によって置換されているC1−6アルキル基を表し、R5は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)
およびこれらの治療的使用。
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置換アリールアミドオキサゼピノピリミドン誘導体
式(1)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物
[式中、Yは、2個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1個または2個の基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは0から3を表す。]およびこれらの治療的使用。
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GSK3ベータの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための置換アリールアミドジアゼピノピリミドン誘導体
式(I)
で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で任意に置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、これらの環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で任意に置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は任意に置換されており、R4は、水素原子、C1−6アルキル基、C3−7シクロアルキル基、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキル基、COO(C1−6−アルキル)基を表し、これらの基は任意に置換されており、R5は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)およびGSK3βの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための、これらの治療的使用。
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置換ヘテロアリールアミドオキサゼピノピリミドン誘導体
式(I)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物:式(I)(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、4−15員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)およびこれらの治療的使用。
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モルヒネ化合物の調製方法
本発明は、(i)α,β−不飽和化合物に対するマイケル付加反応の存在を可能にする条件下、13を超えるpHにて、粗モルヒネ化合物を塩基と接触させるステップ、(ii)モルヒネ化合物を反応混合物から分離するステップおよび(iii)適切な場合、モルヒネ化合物から形成された付加生成物を分離するステップを含む、低含有量のα,β−不飽和化合物を含むモルヒネ化合物を調製する方法に関する。本発明は、少なくとも99乾燥重量%のモルヒネ化合物またはその製薬上許容できる塩および100ppm未満の含有量のα,β−不飽和化合物を含む組成物にも関する。 (もっと読む)
2−および3−位において置換されている5,6−ジアリールピリジン、これらの調製およびこれらの治療上の使用
本発明は式(I)に相当する化合物に関する:
式中、−Qは、酸素原子、イオウ原子または−NR1−基であり;−Zは、−N(R3)XR4、−N(R3)COOR5または−OCON(R3)R5基でありXは−CO−、−SO2−、−CON(R6)−または−CSN(R6)基であり;−Yは、−R1’、−OR5’、−N(R3’)X’R4’、−N(R3’)COOR5’、−NR7’R8’、−CON(R3’)R5’、−CSN(R3’)R5’、C(O)R2’、C(O)−O−R2’、−SO2R2’、−SO2N(R3’)R5’または−OCON(R3’)R5’基であり、X’は、−CO−、−SO2−、−CON(R6’)−または−CSN(R6’)−基であり;−Ar1およびAr2は、それぞれ、互いに独立に、無置換または置換フェニルであり、−kは、0または1であり;−mは、0または1であり;−Alk’は、(C1−C7)アルキル基であり;塩基の形態または酸との付加塩の形態である。
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6−アリール/ヘテロアルキルオキシベンゾチアゾールおよびベンゾイミダゾール誘導体、これらの調製方法、薬物としてのこれらの用途、医薬組成物、ならびに特にC−MET阻害剤としての新規使用
本発明は、式(I)の新規生成物
[式中、RはH、HalまたはAlkであり;Aは、NHまたはSであり;R5は、Hまたは(1個以上のHalで置換されていてもよい)Alkであり;R6は、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり;Wは、HまたはCOR7であり、ここで、R7は、シクロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシまたはNR1R2(R1およびR2の一方がHまたはalkである一方、R1およびR2の他方がシクロアルキルまたは置換されていてもよいアルキルであり;またはR1およびR2は、これらが結合しているNと一緒になって;1個以上の置換されていてもよいO、S、NおよびNHを場合によって含む環式基を形成している。)である。]に関し;本発明はまた、前記生成物のこれらの任意の異性体形または塩に関し、これらは薬物、特にc−Met阻害剤として使用することができる。
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キナゾリンジオン誘導体、その調製およびその治療上の使用
本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式(I)の化合物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。
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ニコチンアミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療目的使用
本発明は式(I)の化合物に関し、
式中、AはNR1R’1または(C1−C6)アルコキシ基であり;ZおよびZ’は、それぞれ、NおよびCH;NおよびCF;NおよびN;CHおよびCH;CHおよびNであり;Lは−CH=CH−または−CH2CH2−または−(CH2)n−Y−基であり;R1およびR2は、(i)R1が、水素原子;場合により1個以上のハロゲン原子で置換されるアリール基;ヘテロアリール基;(C3−C6)シクロアルキル基;(C1−C6)アルキル基であり、R’1が水素原子もしくは(C1−C6)アルキル基であるか;または(ii)R1およびR’1が、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクロアルキル基を形成するようなものであり;R2は−Q−R4基であり、Qは酸素原子または−NH−基であり;R4は、水素原子;ヘテロアリール基;(C3−C6)シクロアルキル基;場合により置換される(C1−C6)アルキル基であり;R3はピリジン核の少なくとも1つの置換基である。
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