サノフイにより出願された特許
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アザ二環式カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療上の使用
本発明は、塩基または酸との付加塩の形態、並びに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式(I)の化合物に関し、式中、X1、X2、X3およびX4は、互いに独立に、窒素原子またはC−R1であり;Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立に、窒素原子またはC−R2基であり;RaおよびRbは、これらを担持する炭素原子と共に、5員環を形成し、この環は窒素原子および炭素原子を含み、この環は部分的に飽和であるか、または不飽和であり、並びに1以上の置換基R3で置換されていてもよく;Wは酸素またはイオウ原子であり;nは0、1、2または3に等しく;Yは置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである。これらの調製方法および治療上の使用。
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テトラヒドロキノキサリン尿素誘導体、これらの調製、および治療的適用
本発明は、Aは、結合、酸素原子、または−O−CH2−基であり、Ar1は、フェニルまたはヘテロアリール基であり、Ar2は、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基であり、R1a、b、cおよびR2a、b、cは、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、シクロアルキル、1つ以上のハロゲン原子で任意に置換されている−アルキル−シクロアルキル基、−OR5(ヒドロキシもしくはアルコキシ)、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、ハロゲンアルキル、−O−ハロゲンアルキル、オキソ、−CO−アルキル、−CO−アルキル−NR6R7、−CO−ハロゲンアルキル、−COOR5、アルキル−COOR5、−O−アルキル−COOR5、−SO2−アルキル、−SO2−シクロアルキル、−SO2−アルキル−シクロアルキル、−SO2−アルキル−OR5、−SO2−アルキル−COOR5、−SO2−アルキル−NR6R7、−SO2−ハロゲンアルキル、−アルキル−SO2−アルキル、−SO2−NR6R7、−SO2−アルキル−O−アルキル−OR5、−CONR6R7、−アルキル−CONR6R7、もしくは−O−アルキル−NR6R7基であるか、またはR1a、R1b、R1cはそれぞれ、R2a、R2b、R2cならびにこれらを有する炭素原子と結合しており、−O−アルキル−O−を表わし、R3は、水素原子またはアルキル基であり、R4は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ基、−OR5、ヒドロキシ−アルキル、−COOR5、−NR6R7、−CONR6R7、−SO2−アルキルもしくは−SO2−NR6R7、−NR6−COOR5、−NR6−COR5、−CO−NR6−アルキル−OR5であり、R5、R6、およびR7は、水素原子、アルキル、または−アルキルフェニル基であり、R8は、水素原子、−SO2−アルキル基、または式−B−Hetの基であり、式中、Bは不在であるか、または結合、酸素原子、または−CO−もしくは−SO2−(CH2)n−基(nは0、1、または2)を表わすことができ、Hetは、アルキル、−SO2−アルキル、および−COOR5基で任意に置換されているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、式(I)の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、および治療的適用に関する。
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N−アザ二環式カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療上の使用
本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式(I)の化合物に関し、一般式(I)中、X1、X2、X3およびX4は、互いに独立に、窒素原子またはC−R1基であり;Wは酸素またはイオウ原子であり;nは0、1、2または3に等しく;Yは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり;Aは式(II)の二環式ヘテロアリールであり、式(II)中、Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基C−R2a基であり;Z5、Z6およびZ7は、互いに独立に、窒素原子またはC−Rb基であり;Z8は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。
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シラニル基で置換されたインドール−2−カルボキサミドおよびアザインドール−2−カルボキサミドの誘導体、この調製、およびこの治療的使用
本発明は、一般式(I)(式中、G1、G2、G3およびG4は、互いに独立して、C−X基または窒素原子であり;G1、G2、G3およびG4の1つ、ならびにG1、G2、G3およびG4の多くとも1つは、C−X基(Xは、−Si(X1)(X2)(X3)基である。)であり;nは、0、1、2または3であり;Yは、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;Z1、Z2、Z3、Z4は、互いに独立して、窒素原子またはC(R6)基であり、少なくとも1つは窒素原子であり、および少なくとも1つはC(R6)基であり;Zは、環状アミノまたは非環状アミノである。)の化合物に関し、前記化合物は、塩基、または酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にあることができる。また、本発明は、化合物を調製する方法、およびこの治療的使用にも関する。
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アゼチジン誘導体、それらの調製、およびそれらの治療における適用
本発明は、式(I)
[式中、Rは、(C1−C6)アルキルまたはハロ(C1−C6)アルキル基を表し;R’は、
基NR4R5またはOR8を表し;AおよびBは、存在する場合、互いに独立して、1ま
たは2個の炭素原子を表し、これらの炭素原子は1個以上の水素または(C1−C6)アルキル基によって置換されており;この(C1−C6)アルキル基は置換されていてもよく;A+Bは、多くて2個の炭素原子を表し;R1は、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し;R2およびR3は、互いに独立して、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し;この(C1−C6)アルキル基は置換されていてもよく;R4およびR5は、互いに独立して、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し、またはそれらを有する窒素原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンS−オキシドまたはチオモルホリンS−ジオキシド型のヘテロ環を形成しており、このヘテロ環は(C1−C6)アルキル基によって置換されていてもよく;R6およびR7は、それぞれ、場合により置換されているフェニル基を表し;Yは水素原子、ハロゲン、または(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルS(O)pもしくはシアノ基を表し;R8は水素原子、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、アリル基またはフェニル(C1−C6)アルキル基であり、このフェニル基は1または2個の0−メチル基によって置換されていてもよく;pは、0、1および2から選択される整数を表す]に合致している、塩基の形態または酸とのもしくは塩基との付加塩の形態にある化合物を提供するものである。調製方法および治療での適用も提供される。
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N−複素環式イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキサミドの誘導体、この調製およびこの治療的用途
本発明は、式(I)の化合物
(式中、Xは、複素環式基であり;R1は、水素原子、ハロゲン原子、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、NRaRb基であり;R2は、水素原子、場合により置換されている(C1−C6)アルキル基、場合により置換されている(C1−C6)アルコキシ基、(C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、−CO−R5基、CO−NR6R7基、−CO−O−R8基、−NR9−CO−R10基、−NR11R12基、−N=CH−NRaRb基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、(C1−C6)アルキルチオ基、(C1−C6)アルキルスルフィニル基、(C1−C6)アルキルスルホニル基、((C1 C6)アルキル)3シリルエチニル基、−SO2−NR9R10基、場合により置換されているフェニル基であり;R3は、水素原子、(C2−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子であり;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子である)に関し、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明は、治療において使用することができる。
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N−複素環−6−複素環−イミダゾ[L,2−A]−ピリジン−2−カルボキサミドの誘導体、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明は式(I)の化合物に関し、式中、Xは任意に置換される複素環基であり;R1は水素原子、ハロゲン原子、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、アミノまたはNRaRbであり;R2は任意に置換される複素環基またはヘテロ芳香族基であり;R3は水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子であり;R4は水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子であり;ここで、前記化合物は塩基または酸への付加塩の状態にある。本発明は治療において用いることができる。
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6−ヘテロ環式イミダゾ[1,2−α]ピリジン−2−カルボキサミド誘導体、この調製および治療用途
本発明は、式(I)
の化合物に関し、式中:Xは場合により置換されるフェニル基であり;R1は水素原子、ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、NRaRb基であり;R2は、場合により置換されるヘテロ環式基であり;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、またはハロゲン原子であり;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基、またはフッ素原子であり、この化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いることができる。
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N−フェニルイミダゾ[1,2−α]ピリジン−2−カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Xは置換されたフェニル基であり;R1は、水素原子、ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、NRaRb基を表し;R2は、水素原子、任意に置換される(C1−C6)アルキル基、任意に置換される(C1−C6)アルコキシ基、(C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、−CO−R5基、−CO−NR6R7基、−CO−O−R8基、−NR9−CO−R10基、−NR11R12基、−N=CH−NRaRb基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、(C1−C6)アルキルチオ基、(C1−C6)アルキルスルフィニル基、(C1−C6)アルキルスルホニル基、(((C1−C6)アルキル)3)シリルエチニル基、−SO2−NR9R10基、次の原子または基から互いに独立に選択される1つ以上の基によって任意に置換されるフェニル基:ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ、シアノ、NRaRb、−CO−R5、−CO−NR6R7、−CO−O−R8または1つ以上のヒドロキシもしくはNRaRb基によって任意に置換される(C1−C6)アルキル基;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子を表し;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子を表し、この化合物は塩基または酸との付加塩の状態である。本発明は治療に使用できる。
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2−ヘテロアロイルイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体、この調製および治療用途
本発明は、式(I)
(式中、Xは炭素原子によって結合したベンゾジオキソール基、ヘテロ芳香族基であり、R2は水素原子、ハロゲン原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキルチオ基、(C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、−CO−R5基、−CO−NR6R7基、−CO−O−R8基、−NR9−CO−R10基、−NR11R12基、シアノ基、フェニル基、複素環基であり、R1は水素原子、ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシまたはアミノであり、R3は水素原子、(C1−C6)アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシ基であり、R4は水素原子またはハロゲン原子である。)の化合物に関し、前記化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いられ得る。
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