本発明は、式（Ｉ）の新規生成物に関し：式中：ｎ＝０、１または２；Ｘは、Ｈ、Ｈａｌまたはａｌｋであり；Ｒは、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨａｌｋまたはＮ（ａｌｋ）_２であり；Ｒａは、すべて場合により置換された、Ｈ、Ｈａｌ、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＲｄ（シクロアルキル）、−ＮＲｄ（アルキル）、−ＮＲｄ（アリール）、−ＮＲｄ（ヘテロアリール）、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄであり；Ｒｃは、すべて場合により置換された、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋまたはシクロアルキルであり；これらの生成物は、薬剤としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、すべての異性体形および塩である。

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本発明は、医薬としての、特に、ＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し：


式中：ＲａはＨ、Ｈａｌ、アリールまたは、任意に置換される、ヘテロアリールを表し；ＲｂはＨ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；ここで、Ｒｃは、すべて任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを表し；ＲｄはＨ、ａｌｋまたはシクロアルキルを表し；これらの生成物はすべての異性体形態および塩の状態にある。
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本発明は、血栓症状の治療および二次予防のためのイドラビオタパリナックスの使用であって、イドラビオタパリナックスの使用が、前記治療中の出血率、特に大出血率の低下と関与する使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
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本発明は式（Ｉ）の抗腫瘍性化合物に関し、式中：Ｒ_１は場合により−ＮＲ_ａＮ_ｂで置換される（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ａは−ＮＲ_２Ｎ_３であり；Ｂは−ＮＲ_４Ｒ_５または−ＯＲ_６であり；Ｒ_６はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；ＺはＮまたはＣＨであり、およびＺ’は、ＺがＮである場合にはＮまたはＣＨであり、ＺがＣＨである場合にはＣＨであり；Ｒ_７はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ［ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル］］または−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙ−基（ｎ＝１−４およびｙ＝ＯまたはＮＲ_８であり、Ｒ_８はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である。）であり；Ａｒは式（ＩＩ）から選択される基である。

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本発明は、ＦＧＦ−Ｒ４受容体の活性の阻害を可能にするＦＧＦ−Ｒ４受容体特異的拮抗薬分子に関する。前記拮抗薬は、特に、前記受容体の活性の阻害を可能にするＦＧＦ−Ｒ４特異的抗体である。また、本発明は、特に血管形成の分野における、及び特定の種類の癌の治療における前記抗体の治療的使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｖ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、およびｍは、明細書に定義する通りである。）を有する、ピリジノ−ピリジノン誘導体に関する。また、本発明は、誘導体の調製方法および治療的用途にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中：−Ｒ_１が：置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換のナフチル；置換もしくは非置換のピリジル；置換もしくは非置換の１−ベンゾチエニル；または置換もしくは非置換の１，３−ベンゾジオキソリルであり；−Ｒ_２が：置換または非置換の、芳香族基または複素環式芳香族基であり；−Ｒ_３が水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；−Ａｌｋが、フッ素原子で１回以上置換または非置換の（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである。）を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療的使用にも関する。
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遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドイソキノリン誘導体［式中、Ｒ１は４−ピリジン環または４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４は水素原子；ハロゲン原子を表し；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基、ニトロ、ヒドロキシル、またはアミノを表し；式（ＩＩ）は、単結合または二重結合を表す。］。式（Ｉ）の化合物は、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療に有用である。

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本発明は、α−７ニコチン受容体の部分アゴニストとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせに関する。本発明はまた、本発明に従う組み合わせを含む医薬組成物、および認知障害の処置におけるこれらの使用に関する。 （もっと読む）