本発明の対象は、アルフゾシンおよびＰＤＥ４阻害剤からなる有効成分の新規な組み合わせ、および良性の前立腺肥大症、泌尿器の障害、膀胱機能障害に関連する障害、良性の前立腺肥大症に伴うまたは伴わない下部尿路症状、尿失禁、良性の前立腺肥大症に伴うまたは伴わない膀胱下尿道閉塞、間質性膀胱炎および過活動膀胱を寛解させるおよび／または治療するために、それらを含む医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ１は水素原子であり；Ｒ２はヘテロ芳香族基またはヘテロ芳香族（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり、前記基は任意に置換され；Ｒ３およびＲ４は互いに独立に任意に置換されるフェニル基を表し；Ｙは水素原子、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）_ｐ基であり；並びにｐは０から２である。前記化合物は塩基または酸との付加塩の形態にあり得る。本発明はこれらの調製方法およびこれらの治療的適用にも関する。
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本発明は、式（１）の化合物


（式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ１は、水素原子であり；Ｒ２は、炭素原子によって連結される複素環式基、または複素環式−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり、前記基は、任意に置換されており；Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、任意に置換されているフェニル基を表し；Ｘは、水素原子、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）_ｐ基であり；ならびにｐは、０と２の間である。）に関する。本発明は、これらを調製するための方法にも、およびこれらの治療的適用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の２−アルキル−６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関する
（式中のＲ_２は、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３．７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキル、Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ−Ｍ−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル＞Ｃ_３．７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１−４−フルオロアルキル基であり；Ｒ_３は、水素原子であるか、ハロゲン原子およびＣ_１−３アルキル、−ＮＲ_４Ｒ_５、ヒドロキシルまたはＣ_１−４−アルキルオキシ基から選択される置換基であり；Ａは、１個または２個のＲ_ａ基によって任意に置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり；Ｂは、１個または２個のＲ_ｂ基によって任意に置換されているＣ−_１−７−アルキレン基である；Ｌは、Ｒ_ｃまたはＲ_ｄ基よって任意に置換されている窒素原子であるか、Ｒ_ｅ１基とＲ_ｄ基によってまたは２個のＲ_ｅ２基によって置換されている炭素原子であり；Ｒｄは、水素原子またはＣ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルチオ−Ｃ−_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルオキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−フルオロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル基から選択される基であり；Ｒ_ｆは、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルオキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−フルオロアルキルまたはベンジル基である。）。本発明は、これらを調製する方法およびこれらの治療応用にも関する。

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脳卒中または一過性脳虚血発作を予防するための薬物を調製するためのドロネダロンの使用。 （もっと読む）

本発明の主題は式（Ｉ）に相当する化合物であり、式中、Ｒ_１およびＲ_２はこれらが結合する窒素原子と共に、好ましくは置換される、４から７個の原子を含有する飽和複素環ラジカルを構成し、２つの置換基Ｒ_３およびＲ_６の一方は基Ｙ−Ａ−Ｒ_９であり、Ｙは酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_ｎ’−、もしくは−ＯＳＯ_２基であり、Ａは非置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基であり、Ｒ_９は−ＯＲ_１９、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＣＯＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１９、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_２１または−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_２１基であり、−Ｒ_１０は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である。本発明は式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＡ）のＣＣＲ３受容体リガンド、好ましくはこれらの中のアンタゴニスト、およびこれらの塩および異性体、これらを含有する医薬組成物、一般式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の使用、ならびに一般式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の調製に関する。

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Ｒ_２は水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはＮＲ_８Ｒ_９基を表し、ｎは１、２または３に等しい整数であり、ｍは１または２に等しい整数であり、Ａは共有結合またはＣ_１−８アルキレン基であり、Ｒ_１は場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり、Ｒ_３は水素もしくはフッ素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはトリフルオロメチル基であり、Ｒ_４は場合により置換されるチアゾールである、塩基または酸付加塩形態の式（Ｉ）の化合物。治療的使用。

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本発明は、血栓症状の治療および二次予防のためのイドラビオタパリナックスの使用であって、イドラビオタパリナックスの使用が、前記治療中の出血率、特に大出血率の低下と関与する使用に関する。 （もっと読む）