遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドイソキノリン誘導体［式中、Ｒ１は４−ピリジン環または４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４は水素原子；ハロゲン原子を表し；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基、ニトロ、ヒドロキシル、またはアミノを表し；式（ＩＩ）は、単結合または二重結合を表す。］。式（Ｉ）の化合物は、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療に有用である。

（もっと読む）

本発明は、α−７ニコチン受容体の部分アゴニストとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせに関する。本発明はまた、本発明に従う組み合わせを含む医薬組成物、および認知障害の処置におけるこれらの使用に関する。 （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体またはその塩


［式中：Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子を表し；Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、フェニル−基、フェニル−ＣＨ_２−基、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基、フェニル−Ｃ（Ｏ）−基、５−１０員複素環式基、フェニル−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基、−Ｃ（Ｏ）−５−１０員複素環式基を表し、これらの基は、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基、アセトキシ基、アミノスルホニル基から選択される１−４個の置換基によって場合によって置換されており；Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、０−２を表す。］。

（もっと読む）

遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）の置換三環式誘導体。


［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基から選択される１個または２個の基により場合によって置換されている。）メチレン基を表し；Ｒ１は、４−ピリジン環、４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は、水素原子；フェニルまたはナフチル基（これらの基は、場合によって置換されている。）を表し、ｎは、０−３を表し；ｍは、０−１を表す。］治療における使用。 （もっと読む）

遊離塩基または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）により表されるトリアジノン誘導体［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃｉ−βアルコキシ基から選択される１または２個の基により場合により置換されているメチレン基を表し、；Ｒ１は、４−ピリジン環を表し；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキルを表し；Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ２およびＲ３は、場合により置換されている、Ｒ２およびＲ３を担持する窒素を有する６員環を一緒になって形成していてよく；Ｒ４は：場合により置換されているフェニル環を表し；ｎは、０から２を表す。］。本発明の化合物は、ＧＳＫ３β阻害活性を有し、ＧＳＫ３βの異常活性により引き起こされる疾患、さらに特定すると、神経変性疾患の予防的および／または治療的処置用の医薬品の活性成分として有用である。

（もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるＮ−オキシドピラジン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物（Ｉ）［式中、Ｒ１は４−ピリジン環、ハロゲン原子を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４はフェニルＣ１−３アルキル基を表し、この基は、場合によって置換されており；Ｒ５は、水素原子を表す。］。治療における使用。

（もっと読む）

本発明は、４−ブロモフェニル１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボキシラートのフマル酸塩、この２種の結晶形態、この調製方法、およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＮＦの調節活性を有する新規なフェニル−アルキルピペラジン、これらを含有する医薬組成物、およびこれらを調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は医薬としての式（Ｉ）


の新規生成物に関するものであり、式中、Ｈｅｔは、１から４個のヘテロ原子Ｎ、ＯまたはＳを含有し、任意に、同一であっても異なっていてもよいＲ１またはＲ’１で置換される、芳香族または部分的不飽和単環式または二環式複素環であり；ＲはＸ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_２−；および−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＯ−であり；ＡおよびＢは同一であっても異なっていてもよく、各々、単結合、ＣＨ_２、ＣＨ−アルキルおよびＣＨ−アラルキルであり、ｎ＝１、２並びにｍ＝０、１であり；Ｒ１および／またはＲ’１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、および遊離であるか、またはアルキルによってエステル化されたカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）_２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ_２−アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ_２）−Ｎ（アルキル）_２基であり、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基のすべてはこれ自体任意に置換され、前記生成物はすべての異性体形態であり、および塩。
（もっと読む）

カルジオバージョンの予防に使用する医薬を製造するためのドロネダロンの使用。 （もっと読む）