サノフイにより出願された特許
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ピロール誘導体、この調製、およびカンナビノイドCB1受容体アンタゴニストとしてのこの治療用途
本発明の目的は、以下の式(I)に相当する化合物である:
式中、−R1は水素原子または(C1−C4)アルキル基を表し;−R2は、ホモピペリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、またはアゼチジン−1−イルラジカル、またはアミノ(C1−C6)アルキル基を表し;または、R1とR2は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イル、1,4−ジアゼパン−1−イルラジカル、ホモピペリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、またはアゼチジン−1−イルラジカルを構成し;2つの置換基R3、R6の1つはY−A−R9基を表し;−Yは、酸素原子、または−S(O)n−、OSO2−、または−N(R18)−基を表し;−Aは、無置換(C1−C4)アルキレン基を表し;−R9は、−OR12、−CN、−CO2H、NR12R13、−CONR12R13、−NR15COR12、−CONHNH2、−CONHOH、−CONHSO2R14、−S(O)nR14、−SO2NR12R13、−NR18SO2R14、または−NR15SO2NR12R13基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式(I)の化合物の調製法およびカンナビノイドCB1受容体アンタゴニストとしての治療用途にも関する。
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1,5−ジフェニルピロール−3−カルボキサミド誘導体、この調製、およびこのカンナビノイドCB1受容体拮抗薬としての利用
本発明の主題は、以下の式(I)に相当する化合物である:式中、−Aは、無置換または置換(C1−C6)アルキレン基を表し;−R1は、水素原子、または無置換もしくは置換(C1−C4)アルキル基を表し;−R2は、ホモピペリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、もしくはアゼチジン−1−イルラジカル、またはアミノ(C1−C6)アルキル基を表し:−または、R1とR2は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イル、1、4−ジアゼパン−1−イル、ホモピペリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、またはアゼチジン−1−イルラジカルを構成し:−R3、R4、R5、R6、R7、R8は、それぞれ独立して、以下を表し;水素原子、ハロゲン原子、−CN、−S(O)nR14もしくは−OS(O)nR14基、または無置換もしくは置換(C1−C6)アルキル基;−R9は、−OR12、−CN、−CO2H、NR12R13、−CONR12R13、−NR15COR12、−CONHNH2、−CONHOH、−CONHSO2R14、−S(O)nR14、−SO2NR12R13、−NR18SO2R14、または−NR15SO2NR12R13基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式(I)の化合物の調製法およびカンナビノイドCB1受容体拮抗薬としての治療用途にも関する。
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不整脈およびクレアチニン濃度の上昇を有する患者を治療する薬剤を調製するための単独または組み合わせでのドロネダロンの使用
不整脈を有する患者を治療する薬剤を調製するためのドロネダロンまたは医薬的に許容されるこの塩の1種の使用であって、前記患者は、ドロネダロン投与によるクレアチニン濃度の上昇を有し、前記クレアチニン濃度は、ドロネダロン治療開始後に上昇し、前記クレアチニン濃度上昇は、プラトーに達し、新しいベースラインとして使用され、前記クレアチニン濃度上昇は、ドロネダロン中止後に可逆性である。 (もっと読む)
1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−オン誘導体、この調製、およびこの治療用途
本発明の主題は、式(I)に相当する化合物であり、
式中:Xは、無置換または置換された二価(C1−C5)アルキレンラジカルであり;R1は、−NR8R9基であるか、または無置換または置換されたピペリジン−3−イルもしくはピペリジン−4−イルラジカルであり;R2は、水素原子、ハロゲン原子、Alk基、またはOAlk基であり;R3は、水素原子、ハロゲン原子、Alk基、またはOAlk基であり;R4は、水素原子、ハロゲン原子、Alk基、ヒドロキシル、またはOAlk基であり;R5は、水素原子、ハロゲン原子、Alk基、ヒドロキシル、またはOAlk基である。
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ドロネダロンと少なくとも1つの利尿薬の組み合わせおよびこの治療的使用
本発明は、ドロネダロン、またはこの医薬的に許容される塩の1つと、少なくとも1つの利尿剤との組み合わせ、およびこの治療的使用に関する。 (もっと読む)
5,6−ビスアリール−2−ピリジン−カルボキシアミド誘導体、この調製、およびウロテンシンII受容体の拮抗剤としてのこの治療的用途
本発明は、式(I)
(式中、X、Y、A、B、W、Z、p、R1、R2およびR3は、明細書に定義する通りである。)の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
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N−フェニル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキサミド化合物、この調製およびこの治療的用途
本発明は、式(I)
の化合物(式中、Xは、場合により置換されているフェニル基であり;R1は、水素原子、ハロゲン原子、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、アミノ、NRcRd基であり;R2は、NRcRd基、−N=CH−NraRb基、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル、(C1−C6)アルキルチオ基、(C1−C6)アルキルスルフィニル基、(C1−C6)アルキルスルホニル基、−SO2−NR5R6基、(((C1−C6)アルキル)3)シリルエチニル基であり;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子であり;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子である。)に関し、ここで、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明はまた、この化合物の治療的使用に関する。
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ナトリウム/カルシウム交換体(NCX)「リバースモード」調節化合物を検出するための蛍光ベースのアッセイ
トランスポーターは、科学的及び経済的な機会を提供する、非常に大きな可能性を有する、新たな標的ファミリーである。ナトリウム/カルシウム交換体は、種々の細胞からCa2+を除去するための重要な機構である。心臓において、それは、Ca2+チャネルを通って入っていたCa2+を排出して、収縮を開始させ、この間にNa+が心臓細胞に入る。ナトリウム/カルシウム交換体のカルシウム排出活性(フォワードモード)だけでなく、カルシウム取り込み活性(リバースモード)も調節する化合物を同定することが、非常に興味深い。本発明は、NCX「リバースモード」調節化合物を検出するための蛍光ベースのアッセイに関する。それは、さらに、NCXをエクスプライムする細胞を含むパーツのキット、及びNCXのアゴニスト又はアンタゴニストとしての活性について化合物をテストするためのパーツのキットの使用に関する。 (もっと読む)
テトラヒドロキノキサリン尿素誘導体、これらの調製、および治療的適用
本発明は、Aは、結合、酸素原子、または−O−CH2−基であり、Ar1は、フェニルまたはヘテロアリール基であり、Ar2は、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基であり、R1a、b、cおよびR2a、b、cは、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、シクロアルキル、1つ以上のハロゲン原子で任意に置換されている−アルキル−シクロアルキル基、−OR5(ヒドロキシもしくはアルコキシ)、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、ハロゲンアルキル、−O−ハロゲンアルキル、オキソ、−CO−アルキル、−CO−アルキル−NR6R7、−CO−ハロゲンアルキル、−COOR5、アルキル−COOR5、−O−アルキル−COOR5、−SO2−アルキル、−SO2−シクロアルキル、−SO2−アルキル−シクロアルキル、−SO2−アルキル−OR5、−SO2−アルキル−COOR5、−SO2−アルキル−NR6R7、−SO2−ハロゲンアルキル、−アルキル−SO2−アルキル、−SO2−NR6R7、−SO2−アルキル−O−アルキル−OR5、−CONR6R7、−アルキル−CONR6R7、もしくは−O−アルキル−NR6R7基であるか、またはR1a、R1b、R1cはそれぞれ、R2a、R2b、R2cならびにこれらを有する炭素原子と結合しており、−O−アルキル−O−を表わし、R3は、水素原子またはアルキル基であり、R4は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ基、−OR5、ヒドロキシ−アルキル、−COOR5、−NR6R7、−CONR6R7、−SO2−アルキルもしくは−SO2−NR6R7、−NR6−COOR5、−NR6−COR5、−CO−NR6−アルキル−OR5であり、R5、R6、およびR7は、水素原子、アルキル、または−アルキルフェニル基であり、R8は、水素原子、−SO2−アルキル基、または式−B−Hetの基であり、式中、Bは不在であるか、または結合、酸素原子、または−CO−もしくは−SO2−(CH2)n−基(nは0、1、または2)を表わすことができ、Hetは、アルキル、−SO2−アルキル、および−COOR5基で任意に置換されているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、式(I)の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、および治療的適用に関する。
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N−アザ二環式カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療上の使用
本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式(I)の化合物に関し、一般式(I)中、X1、X2、X3およびX4は、互いに独立に、窒素原子またはC−R1基であり;Wは酸素またはイオウ原子であり;nは0、1、2または3に等しく;Yは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり;Aは式(II)の二環式ヘテロアリールであり、式(II)中、Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基C−R2a基であり;Z5、Z6およびZ7は、互いに独立に、窒素原子またはC−Rb基であり;Z8は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。
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