本発明の主題は、式（Ｉ）のキナゾリンジオン誘導体（Ａは、硫黄もしくは酸素原子またはスルホキシドもしくはスルホン基である。）、これらを得るための方法、およびこれらの治療上の使用、とりわけ癌、糖尿病、筋肉疾患、骨疾患、心血管疾患、中枢神経系疾患、末梢神経系血管、である。

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タウプロテインキナーゼ１の過剰活性によって引き起こされる疾患（神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）など）の予防的処置および／または治療的処置のために使用される、式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１】



［式中、Ｚは、窒素原子、Ｃ−Ｆなどを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル基を表し、Ｙは、酸素原子またはＮ−Ｒ^７を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、または式（ＩＩ）
【化２】



によって表される基を表す］。
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本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式（Ｉ）


の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系（略称ＣＮＳ）および／または末梢神経系（略称ＳＮＰ）に関連する障害の治療および／または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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本発明は、式（Ｉ）のニコチンアミド誘導体、これを含有する組成物および特に、抗癌薬としてのこの治療的使用に関する。本発明はまた、前記化合物を調製する方法ならびに幾つかの中間体生成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規９Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ：５，４−ｃ’］ジピリジンアザカルボリン［式中、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、ＣＨ、ＣＲａ、ＣＲｓ、またはＮであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｈａｌ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、ＣＯＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリールであり；Ｒ６は、ヘテロアリールであり；Ｒａは、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨアルキル、ＣＯＮＨシクロアルキル、ＣＯＮＨヘテロシクロアルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＯＮ（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）、ＣＯＮＨＮ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキルであり；Ｒｓは、Ｈ、Ｈａｌ、ＯＨ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、ＮＨ２、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ３ａ、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、ＣＯ２Ｒ３ａ、ＳＲ３ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａであり；ＲａおよびＲｓは、任意に環を形成し；Ｒ３ａは、Ｈａｌ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、（Ｃ３−Ｃ７）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７）、ＮＨ２、ＮＨ−（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２、ＮＨ−（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２から選択される。］に、ならびに前記式（Ｉ）の物質の異性体および塩に、ならびに癌を処置するためのこれらの治療用途に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、−Ｒ_１は、−ＮＲ_５Ｒ_６基；非置換の、または置換されているフェニルであり；−Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；−Ｘ−Ｒ_７基であり；−Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれ独立して、置換されているフェニルであり；−Ｒ_５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−Ｒ_６は、非置換の、または置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−またはＲ_５およびＲ_６は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換の、または置換されている複素環化合物を構成し；−Ｘは、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキレンであり；−Ｒ_７は、−ＯＲ_８基、−ＮＲ_９Ｒ_１０基または−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；−Ｒ_８は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−Ｒ_９は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−Ｒ_１０は、水素原子、−ＣＯＲ_１１基、−ＳＯ_２Ｒ_１１基または−ＣＯ（ＣＨ_２）_ｍＯＨ基であり；−Ｒ_１１は、非置換の、または置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−ｍは、１、２または３である。）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法およびこの治療的使用に関する。
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本発明は、抗癌剤として使用することができるニコチンアミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌薬として使用できるニコチンアミド誘導体に関する。 （もっと読む）

チチバビン（Chichibabin）環化を使用してジアザインドール類を製造する改良した合成方法が開示される。特に、この方法は、式Ｉの化合物を製造するために有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）を有する新規生成物（式中、Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表し；Ｈｅｔは、１つ以上のＲ１またはＲ’１基によって場合により置換されている複素環を表し、該１つ以上のＲ１またはＲ’１基は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、アルキルチオ、遊離しているまたはアルキル基でエステル化されている（ｓｔｅｒｉｆｉｅｄ）カルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキル、Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）２から選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基のすべてが場合により置換されており；Ｒは、（Ａ’）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）および（Ｅ）を含む群から選択され、これらの式中のＷ１、Ｗ２およびＷ３は、独立して、ＣＨまたはＮを表し、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２を表し、Ｖは、Ｈ、Ｈａｌ、−Ｏ−Ｒ２または−ＮＨ−Ｒ２を表し、この場合のＲ２は、Ｈ、場合により置換されているアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表す。）であって、該生成物はすべての異性体形態である、およびこれらの塩である、ならびに薬物としての使用を意図したものである、生成物に関する。

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