ＳＨＰ９０阻害性インダゾール誘導体、これらを含有する組成物、およびこれらの使用
本発明は、式（Ｉ）を有する新規生成物（式中、Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表し；Ｈｅｔは、１つ以上のＲ１またはＲ’１基によって場合により置換されている複素環を表し、該１つ以上のＲ１またはＲ’１基は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、アルキルチオ、遊離しているまたはアルキル基でエステル化されている（ｓｔｅｒｉｆｉｅｄ）カルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキル、Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）２から選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基のすべてが場合により置換されており；Ｒは、（Ａ’）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）および（Ｅ）を含む群から選択され、これらの式中のＷ１、Ｗ２およびＷ３は、独立して、ＣＨまたはＮを表し、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２を表し、Ｖは、Ｈ、Ｈａｌ、−Ｏ−Ｒ２または−ＮＨ−Ｒ２を表し、この場合のＲ２は、Ｈ、場合により置換されているアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表す。）であって、該生成物はすべての異性体形態である、およびこれらの塩である、ならびに薬物としての使用を意図したものである、生成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物：
【化１】
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し；
Ｈｅｔは、５から１１の環員を有し、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含有し、同一であるまたは異なることがある下で説明するような１つ以上の基Ｒ１またはＲ’１で場合により置換されている、−ジヒドロまたはテトラヒドロタイプの−単環式または二環式、芳香族または部分不飽和複素環を表し；
Ｒは、
【化２】
から成る群より選択され；
Ｒ１および／またはＲ’１は、同一であるまたは異なることがあり、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、アルキルチオ、遊離形態のまたはアルキル基でエステル化されているカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２から成る群より選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は、すべて、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択され；
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３は、独立して、ＣＨまたはＮを表し；
Ｘは、酸素もしくは硫黄原子、またはＮＲ２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ）２基を表し；
Ｖは、水素原子またはハロゲン原子または−Ｏ−Ｒ２基または−ＮＨ−Ｒ２基を表し、この場合、
Ｒ２は、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基、または単環式もしくは二環式であるＣ３−Ｃ８シクロアルキル基もしくはＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基を表し；これらのアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、基：
− −Ｏ−ＰＯ３Ｈ２；−Ｏ−ＰＯ３Ｎａ２；−Ｏ−ＳＯ３Ｈ２；−Ｏ−ＳＯ３Ｎａ２；−Ｏ−ＣＨ２−ＰＯ３Ｈ２；−Ｏ−ＣＨ２−ＰＯ３Ｎａ２；−Ｏ−ＣＯ−アラニン；−Ｏ−ＣＯ−グリシン；−Ｏ−ＣＯ−セリン；−Ｏ−ＣＯ−リシン；−Ｏ−ＣＯ−アルギニン；−Ｏ−ＣＯ−グリシン−リシン；−Ｏ−ＣＯ−アラニン−リシン；
− ハロゲン；ヒドロキシル；メルカプト；アミノ；カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）；カルボキシル；
− ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル；ヘテロアリール；アルキル基でエステル化されているカルボキシル；−ＣＯ−ＮＨ（アルキル）；−Ｏ−ＣＯ−アルキル；ＮＨ−ＣＯ−アルキル；アルキル；アルコキシ；アルキルチオ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ
から選択され；後者の基すべてに関して、アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯ２アルキル、ＮＨＣＯ２アルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され；これらの基すべてに関して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯ２アルキルまたはＮＨＣＯ２アルキル基から選択される。）、
であって、すべての可能な互変異性体および異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態での、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である該式（Ｉ）の生成物、およびまた該式（Ｉ）の生成物のプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し；
Ｈｅｔが、
【化３】
（この式中、
Ｒ’３およびＲ３は、一方が水素原子を表し、ならびに他方がＲ１およびＲ’１の値から選択されるようなものであり；
Ｒ１および／またはＲ’１は、同一であるまたは異なることがあり、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、アルキルチオ、遊離形態のまたはアルキル基でエステル化されているカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２から成る群より選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基すべてが、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される。）
から成る群より選択され；
該式（Ｉ）の生成物の置換基ＲおよびＲ４の値が、請求項のいずれか一項に記載の値から選択される；
該式（Ｉ）の生成物であって、すべての可能な互変異性体および異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態での、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の生成物、およびまた該式（Ｉ）の生成物のプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し；
Ｈｅｔが、
【化４】
（式中、Ｒ’３およびＲ３は、一方が水素原子を表し、ならびに他方が、基−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３および−ＣＯ−ＮＨ２から選択されるようなものである。）
から成る群より選択され；
Ｒが、
【化５】
から成る群より選択され；
Ｒ１および／またはＲ’１が、同一であるまたは異なることがあり、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、アルキルチオ、遊離形態のまたはアルキル基でエステル化されているカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２から成る群より選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基すべてが、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択され；
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３が、独立して、ＣＨまたはＮを表し；
Ｘが、酸素もしくは硫黄原子、またはＮＲ２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ）２基を表し；
Ｖが、水素原子またはハロゲン原子または−Ｏ−Ｒ２基または−ＮＨ−Ｒ２基を表し、この場合、
Ｒ２が、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基、または単環式もしくは二環式であるＣ３−Ｃ８シクロアルキル基もしくはＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基を表し；これらのアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基が、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、基：
− ハロゲン；ヒドロキシル；メルカプト；アミノ；カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）；カルボキシル；
− ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル；ヘテロアリール；アルキル基でエステル化されているカルボキシル；−ＣＯ−ＮＨ（アルキル）；−Ｏ−ＣＯ−アルキル；ＮＨ−ＣＯ−アルキル；アルキル；アルコキシ；アルキルチオ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ
から選択され；後者の基すべてに関して、アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基が、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基が、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯ２アルキル、ＮＨＣＯ２アルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され；これらの基すべてに関して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基が、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯ２アルキルまたはＮＨＣＯ２アルキル基から選択される；
式（Ｉ）の生成物であって、すべての可能な互変異性体および異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態での、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、請求項１または２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、およびまた該式（Ｉ）の生成物のプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し；
Ｈｅｔが、
【化６】
から成る群より選択され；
Ｒが、
【化７】
から成る群より選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−ＯＭｅ、ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−Ｎ（Ｍｅ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２およびＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２から成る群より選択され；
Ｒ’１が、Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅおよびＯＭｅから成る群より選択され；
Ｒ’’１が、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、Ｏ−（ＣＨ２）３−ＯＭｅおよびＯ−（ＣＨ２）３−Ｎ（Ｍｅ）２から成る群より選択され；
Ｗ１およびＷ２が、同一であるまたは異なることがあり、ＣＨまたはＮを表し；
Ｖが、水素原子または−ＮＨ−Ｒ２基を表し、この場合、
Ｒ２が、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ４−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基を表し、これらのアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基すべてが、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、基：
− ハロゲン；ヒドロキシル；アミノ；カルボキサミド；カルボキシル；
− ７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル；アゼチジニル；オキセタニル；テトラヒドロフラニル；テトラヒドロピラニル；ピペラジニル；アルキルピペラジニル；ピロリジニル；モルホリニル；ホモピペリジニル；ホモピペラジニル；キヌクリジニル；ピペリジニルおよびピリジル（これらの環状基のすべてが、これら自体、ヒドロキシルおよびアルキル基から選択される１つ以上の基で場合により置換されている。）；
− アルキル基でエステル化されているカルボキシル、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、Ｏ−ＣＯ−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、アルキル、アルコキシ、メチルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ（後者のアルキルおよびアルコキシ基すべてが、これら自体、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アゼチジノ、オキセタノ、ピロリジノ、テトラヒドロフラニル、ピペリジノ、テトラヒドロピラニル、ピペラジノ、モルホリノ、ホモピペリジノ、ホモピペラジノまたはキヌクリジノ基で場合により置換されている。）
から選択される；
式（Ｉ）の生成物であって、すべての可能な互変異性体および異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態での、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、およびまた該式（Ｉ）の生成物のプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣｌまたはＢｒを表し；
Ｈｅｔが、
【化８】
（式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−ＯＭｅ、ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−Ｎ（Ｍｅ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２およびＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２から成る群より選択される。）
から成る群より選択され；
Ｒが、
【化９】
（式中、
Ｗ２は、ＣＨまたはＮを表し；
Ｖは、水素原子または−ＮＨ−Ｒ２基を表し、この場合、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基もしくはＣ５−Ｃ７ヘテロシクロアルキル基を表し、これらのアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基すべてが、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、基：
− ハロゲン；ヒドロキシル；アミノ；カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）；カルボキシル；
− ヘテロシクロアルキル、例えばテトラヒドロフラニル；ピペリジニル；７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル；テトラヒドロピラニル；ピペラジニル；アルキルピペラジニル；モルホリニル；ホモピペリジニル；ホモピペラジニル；キヌクリジニル；ピリジル；−Ｏ−ＣＯ−アルキル；アルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ
から選択され；これらの基すべてに関して、前記アルキル基は、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノ基から選択され；前記ピペリジル基は、これ自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノ基から選択される。）
を表す；
すべての可能な異性体形態：互変異性体、ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態でのものである請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩、ならびにまたこれらのプロドラッグ。
【請求項６】
以下の名称：
− ２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ２−［２−（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）エチルアミノ］−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ベンズアミド．
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）ベンズアミド
− ２−（２−フルオロエチルアミノ）−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）−５−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド
− ５−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−３−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド
− アミノ酢酸のｔｒａｎｓ−４−［２−カルバモイル−５−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）フェニルアミノ］シクロヘキシルエステル
− ４−［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−メチルインダゾール−１−イル］−２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンズアミド
− ４−［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−メチルインダゾール−１−イル］−２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−［ｅｘｏ−（７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）アミノ］ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ベンズアミド
− ３−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド
− ５−［３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル］−３−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−１−イルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド
− ５−［３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル］−３−［２−ピリジン−２−イルエチルアミノ］ピリジン−２−カルボキサミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−｛［ｅｘｏ−１−（７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）メチル］アミノ｝ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−｛［ｅｎｄｏ−１−（７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）メチル］アミノ｝ベンズアミド
− ２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（４−キノリン−３−イル−３−トリフルオロメチルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ４−［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−トリフルオロメチルインダゾール−１−イル］−２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンズアミド
− ３−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−キノリン−３−イル−３−トリフルオロメチルインダゾール−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド
− ２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ４−（４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ５−（３−クロロ−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−３−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド
− ５−（３−ブロモ−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド
を有する、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩。
【請求項７】
下のスキーム（Ｉ）：
【化１０】
（このスキームにおいて、置換基Ｈｅｔ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ４、Ｗ１およびＷ２は、請求項１から６に記載の式（Ｉ）の生成物について示した意味を有し、ならびにｚは、上のスキーム（１）において示した意味を有する。）
を特徴とする、請求項１から６に記載の式（Ｉ）の生成物を調製するための方法。
【請求項８】
医薬品としての、すべての可能な異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態でのものである、請求項１から６に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩、ならびにまたこれらのプロドラッグ。
【請求項９】
医薬品としての、すべての可能な異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態である、請求項６に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩、ならびにまたこれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
請求項８または９に記載の医薬品の少なくとも１つを活性成分として含有する医薬組成物。
【請求項１１】
特に癌化学療法のための、医薬品として使用されることを特徴とする、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
癌を治療するための医薬品の調製のための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の、または前記式（Ｉ）の生成物の医薬的に許容される塩の、使用。
【請求項１３】
Ｈｓｐ９０阻害剤としての、すべての可能な互変異性体および／または異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩、ならびにまたこれらのプロドラッグ。
【請求項１４】
新規工業製品としての、請求項７のスキーム（１）および下に記載の式（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）の合成中間体：
【化１１】
（式中、置換基Ｈｅｔ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ４、Ｗ１およびＷ２は、上で定義したとおりの式（Ｉ）の生成物について請求項１から６のいずれか一項において示した意味を有し、ならびにｚは、上でスキーム（１）において示した意味を有する。）。
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物：
【化１】
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し；
Ｈｅｔは、５から１１の環員を有し、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含有し、同一であるまたは異なることがある下で説明するような１つ以上の基Ｒ１またはＲ’１で場合により置換されている、−ジヒドロまたはテトラヒドロタイプの−単環式または二環式、芳香族または部分不飽和複素環を表し；
Ｒは、
【化２】
から成る群より選択され；
Ｒ１および／またはＲ’１は、同一であるまたは異なることがあり、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、アルキルチオ、遊離形態のまたはアルキル基でエステル化されているカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２から成る群より選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は、すべて、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択され；
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３は、独立して、ＣＨまたはＮを表し；
Ｘは、酸素もしくは硫黄原子、またはＮＲ２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ）２基を表し；
Ｖは、水素原子またはハロゲン原子または−Ｏ−Ｒ２基または−ＮＨ−Ｒ２基を表し、この場合、
Ｒ２は、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基、または単環式もしくは二環式であるＣ３−Ｃ８シクロアルキル基もしくはＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基を表し；これらのアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、基：
− −Ｏ−ＰＯ３Ｈ２；−Ｏ−ＰＯ３Ｎａ２；−Ｏ−ＳＯ３Ｈ２；−Ｏ−ＳＯ３Ｎａ２；−Ｏ−ＣＨ２−ＰＯ３Ｈ２；−Ｏ−ＣＨ２−ＰＯ３Ｎａ２；−Ｏ−ＣＯ−アラニン；−Ｏ−ＣＯ−グリシン；−Ｏ−ＣＯ−セリン；−Ｏ−ＣＯ−リシン；−Ｏ−ＣＯ−アルギニン；−Ｏ−ＣＯ−グリシン−リシン；−Ｏ−ＣＯ−アラニン−リシン；
− ハロゲン；ヒドロキシル；メルカプト；アミノ；カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）；カルボキシル；
− ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル；ヘテロアリール；アルキル基でエステル化されているカルボキシル；−ＣＯ−ＮＨ（アルキル）；−Ｏ−ＣＯ−アルキル；ＮＨ−ＣＯ−アルキル；アルキル；アルコキシ；アルキルチオ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ
から選択され；後者の基すべてに関して、アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯ２アルキル、ＮＨＣＯ２アルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され；これらの基すべてに関して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯ２アルキルまたはＮＨＣＯ２アルキル基から選択される。）、
であって、すべての可能な互変異性体および異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態での、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である該式（Ｉ）の生成物、およびまた該式（Ｉ）の生成物のプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し；
Ｈｅｔが、
【化３】
（この式中、
Ｒ’３およびＲ３は、一方が水素原子を表し、ならびに他方がＲ１およびＲ’１の値から選択されるようなものであり；
Ｒ１および／またはＲ’１は、同一であるまたは異なることがあり、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、アルキルチオ、遊離形態のまたはアルキル基でエステル化されているカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２から成る群より選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基すべてが、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される。）
から成る群より選択され；
該式（Ｉ）の生成物の置換基ＲおよびＲ４の値が、請求項のいずれか一項に記載の値から選択される；
該式（Ｉ）の生成物であって、すべての可能な互変異性体および異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態での、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の生成物、およびまた該式（Ｉ）の生成物のプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し；
Ｈｅｔが、
【化４】
（式中、Ｒ’３およびＲ３は、一方が水素原子を表し、ならびに他方が、基−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３および−ＣＯ−ＮＨ２から選択されるようなものである。）
から成る群より選択され；
Ｒが、
【化５】
から成る群より選択され；
Ｒ１および／またはＲ’１が、同一であるまたは異なることがあり、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、アルキルチオ、遊離形態のまたはアルキル基でエステル化されているカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２から成る群より選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基すべてが、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択され；
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３が、独立して、ＣＨまたはＮを表し；
Ｘが、酸素もしくは硫黄原子、またはＮＲ２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ）２基を表し；
Ｖが、水素原子またはハロゲン原子または−Ｏ−Ｒ２基または−ＮＨ−Ｒ２基を表し、この場合、
Ｒ２が、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基、または単環式もしくは二環式であるＣ３−Ｃ８シクロアルキル基もしくはＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基を表し；これらのアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基が、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、基：
− ハロゲン；ヒドロキシル；メルカプト；アミノ；カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）；カルボキシル；
− ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル；ヘテロアリール；アルキル基でエステル化されているカルボキシル；−ＣＯ−ＮＨ（アルキル）；−Ｏ−ＣＯ−アルキル；ＮＨ−ＣＯ−アルキル；アルキル；アルコキシ；アルキルチオ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ
から選択され；後者の基すべてに関して、アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基が、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基が、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯ２アルキル、ＮＨＣＯ２アルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され；これらの基すべてに関して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基が、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯ２アルキルまたはＮＨＣＯ２アルキル基から選択される；
式（Ｉ）の生成物であって、すべての可能な互変異性体および異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態での、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、請求項１または２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、およびまた該式（Ｉ）の生成物のプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し；
Ｈｅｔが、
【化６】
から成る群より選択され；
Ｒが、
【化７】
から成る群より選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−ＯＭｅ、ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−Ｎ（Ｍｅ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２およびＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２から成る群より選択され；
Ｒ’１が、Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅおよびＯＭｅから成る群より選択され；
Ｒ’’１が、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、Ｏ−（ＣＨ２）３−ＯＭｅおよびＯ−（ＣＨ２）３−Ｎ（Ｍｅ）２から成る群より選択され；
Ｗ１およびＷ２が、同一であるまたは異なることがあり、ＣＨまたはＮを表し；
Ｖが、水素原子または−ＮＨ−Ｒ２基を表し、この場合、
Ｒ２が、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ４−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基を表し、これらのアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基すべてが、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、基：
− ハロゲン；ヒドロキシル；アミノ；カルボキサミド；カルボキシル；
− ７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル；アゼチジニル；オキセタニル；テトラヒドロフラニル；テトラヒドロピラニル；ピペラジニル；アルキルピペラジニル；ピロリジニル；モルホリニル；ホモピペリジニル；ホモピペラジニル；キヌクリジニル；ピペリジニルおよびピリジル（これらの環状基のすべてが、これら自体、ヒドロキシルおよびアルキル基から選択される１つ以上の基で場合により置換されている。）；
− アルキル基でエステル化されているカルボキシル、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、Ｏ−ＣＯ−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、アルキル、アルコキシ、メチルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ（後者のアルキルおよびアルコキシ基すべてが、これら自体、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アゼチジノ、オキセタノ、ピロリジノ、テトラヒドロフラニル、ピペリジノ、テトラヒドロピラニル、ピペラジノ、モルホリノ、ホモピペリジノ、ホモピペラジノまたはキヌクリジノ基で場合により置換されている。）
から選択される；
式（Ｉ）の生成物であって、すべての可能な互変異性体および異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態での、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、およびまた該式（Ｉ）の生成物のプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣｌまたはＢｒを表し；
Ｈｅｔが、
【化８】
（式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−ＯＭｅ、ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−Ｎ（Ｍｅ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２およびＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２から成る群より選択される。）
から成る群より選択され；
Ｒが、
【化９】
（式中、
Ｗ２は、ＣＨまたはＮを表し；
Ｖは、水素原子または−ＮＨ−Ｒ２基を表し、この場合、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基もしくはＣ５−Ｃ７ヘテロシクロアルキル基を表し、これらのアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基すべてが、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、基：
− ハロゲン；ヒドロキシル；アミノ；カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）；カルボキシル；
− ヘテロシクロアルキル、例えばテトラヒドロフラニル；ピペリジニル；７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル；テトラヒドロピラニル；ピペラジニル；アルキルピペラジニル；モルホリニル；ホモピペリジニル；ホモピペラジニル；キヌクリジニル；ピリジル；−Ｏ−ＣＯ−アルキル；アルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ
から選択され；これらの基すべてに関して、前記アルキル基は、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノ基から選択され；前記ピペリジル基は、これ自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であるまたは異なることがあり、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノ基から選択される。）
を表す；
すべての可能な異性体形態：互変異性体、ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態でのものである請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩、ならびにまたこれらのプロドラッグ。
【請求項６】
以下の名称：
− ２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ２−［２−（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）エチルアミノ］−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ベンズアミド．
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）ベンズアミド
− ２−（２−フルオロエチルアミノ）−４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）−５−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド
− ５−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−３−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド
− アミノ酢酸のｔｒａｎｓ−４−［２−カルバモイル−５−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）フェニルアミノ］シクロヘキシルエステル
− ４−［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−メチルインダゾール−１−イル］−２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンズアミド
− ４−［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−メチルインダゾール−１−イル］−２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−［ｅｘｏ−（７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）アミノ］ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ベンズアミド
− ３−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド
− ５−［３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル］−３−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−１−イルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド
− ５−［３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル］−３−［２−ピリジン−２−イルエチルアミノ］ピリジン−２−カルボキサミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−｛［ｅｘｏ−１−（７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）メチル］アミノ｝ベンズアミド
− ４−（３−メチル−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−２−｛［ｅｎｄｏ−１−（７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）メチル］アミノ｝ベンズアミド
− ２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（４−キノリン−３−イル−３−トリフルオロメチルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ４−［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−トリフルオロメチルインダゾール−１−イル］−２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンズアミド
− ３−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−キノリン−３−イル−３−トリフルオロメチルインダゾール−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド
− ２−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ４−（４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）ベンズアミド
− ５−（３−クロロ−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−３−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド
− ５−（３−ブロモ−４−キノリン−３−イルインダゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド
を有する、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩。
【請求項７】
下のスキーム（Ｉ）：
【化１０】
（このスキームにおいて、置換基Ｈｅｔ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ４、Ｗ１およびＷ２は、請求項１から６に記載の式（Ｉ）の生成物について示した意味を有し、ならびにｚは、上のスキーム（１）において示した意味を有する。）
を特徴とする、請求項１から６に記載の式（Ｉ）の生成物を調製するための方法。
【請求項８】
医薬品としての、すべての可能な異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態でのものである、請求項１から６に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩、ならびにまたこれらのプロドラッグ。
【請求項９】
医薬品としての、すべての可能な異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態である、請求項６に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩、ならびにまたこれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
請求項８または９に記載の医薬品の少なくとも１つを活性成分として含有する医薬組成物。
【請求項１１】
特に癌化学療法のための、医薬品として使用されることを特徴とする、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
癌を治療するための医薬品の調製のための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の、または前記式（Ｉ）の生成物の医薬的に許容される塩の、使用。
【請求項１３】
Ｈｓｐ９０阻害剤としての、すべての可能な互変異性体および／または異性体形態：ラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー形態である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩、ならびにまたこれらのプロドラッグ。
【請求項１４】
新規工業製品としての、請求項７のスキーム（１）および下に記載の式（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）の合成中間体：
【化１１】
（式中、置換基Ｈｅｔ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ４、Ｗ１およびＷ２は、上で定義したとおりの式（Ｉ）の生成物について請求項１から６のいずれか一項において示した意味を有し、ならびにｚは、上でスキーム（１）において示した意味を有する。）。
【公表番号】特表２０１２−５２０８５９（Ｐ２０１２−５２０８５９Ａ）
【公表日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５００２９７（Ｐ２０１２−５００２９７）
【出願日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２０１０／０５０４８３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０６２９０
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２０１０／０５０４８３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０６２９０
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
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